ХЕЛПОДИК

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст, последний триместр беременности.

Ограничения к применению. Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия; работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью (следует отказаться от грудного вскармливания).

При внутримышечном (в/м) введении максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 10-20 мин. Биодоступность – 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови – свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме.
Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). Период полувыведения (Т1/2) из плазмы – около 2 ч, синовиальной жидкости – 3-6 ч; не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами.
У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью метаболизм существенно не изменяется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ˂ 10 мл/мин) выделение неактивных метаболитов с желчью увеличивается. Нет значительных отличий фармакокинетики препарата, связанных с возрастом пациента.

Нестероидное противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, противоревматическое, антиагрегационное средство.
Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГЕ2, ПГF2альфа, тромбоксана А2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
При ревматических заболеваниях уменьшает боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность.
При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны.
У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше чем, в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева по эффекту эквивалентен преднизолону и индометацину.

Внутривенно (в/в), внутримышечно (в/м) или капельно в виде инфузии. Длительность курса терапии раствором диклофенака натрия составляет 2-5дней. В случае необходимости продления лечения пациентам назначают препарат в виде таблеток или суппозиториев.

В/м инъекции: при острых болях – 75 мг ежедневно в течение 1-5 дней. При необходимости (желчная или почечная колика) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза в день).

В/в инфузии: препарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75мг) следует развести в 100-500 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната – 1 мл 4,2% раствора). Приготовленные растворы для инфузии должны быть прозрачными.

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, расстройства ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) (тошнота, рвота, боли в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 месяцев беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке.
Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами.
Препарат хранить в недоступном для детей месте и не следует использовать после истечения срока годности.

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, оральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков.
Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.

Нестероидное противовоспалительное средство

Раствор для инъекций 75 мг/3 мл по 3 мл N5 (ампулы)

- Тошнота, анорексия, боли и неприятные ощущения в эпигастральной области, метеоризм, запор, диарея.
В большинстве случаев эти симптомы не влияют на ход лечения.
- Возможны – головокружение, головная боль, бессонница, раздражительность, усталость;
- у предрасположенных пациентов – отеки.
- В редких случаях – повышение АД, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, нарушения чувствительности, зрения (расплывчатость, диплопия), шум в ушах, судороги, нарушение функции почек или печени.
- В месте в/м введения препарата – жжение;
- в отдельных случаях – образование инфильтрата, абсцесса, некроз жировой ткани.

• Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит).
• Дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз)
• Болевые синдромы: люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия
• Заболевания внесуставных тканей: тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей.
• Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением.
• Состояния сопровождающиеся болью: послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная альгодисменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции ЛОР-органов, остаточные явления пневмонии.