Мелбек

Описание

НПВП (нестероидный противовоспалительный препарат)

Описание лекарственной формы

• Круглые, светло-желтые таблетки с нанесенной на одну из сторон риской

Фармакокинетика

Абсорбция Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) поеле приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5-ти дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг - 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Стах в период устойчивого состояния фармакокинетики), хо- тя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Максимальная концентрация мелоксикама в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов после приема внутрь. Распределение Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Метаболизм Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5’-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5’- гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама. Недостаточность функции печени и/или почек Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного остояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Особые условия

Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-ишечного кровотечения Мелбек®необходимо отменить.Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. При применении препарата Мелбек® могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата Мелбек®. Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком пли уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповоле-мии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия,алия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании препарата Мелбек® (также, как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности тран-саминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, Мелбек® следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты моут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НВПН, Мелбек® может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Как препарат, ингибирующий синтез циклоокси-геназы/простагландина, Мелбек® может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата Мелбек®. У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется. Влияние на способность управлять транспортным средством Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизма- ми не проводилось. Однако при управении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. Пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.я,

При беременности и кормлении

Противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не выявлено тератогенного действия мелоксикама.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности (без проведения гемодиализа).

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 15 лет.

Состав

• одна таблетка содержит активное вещество мелоксикам - 7,5 мг;
• вспомогательные вещества: кросповидон - 45,00 мг, повидон-К 30 3,60мг, целлюлоза микрокристаллическая -62,35 мг, натрия цитрат - 3,60 мг, лак-
• тоза - 54,35 мг, кремния диоксид коллоидный - 1,80 мг, магния стеарат -1,80 мг..

Дозировка

Препарат назначают взрослым.
Назначают по 0.75 - 1.5 мл (7.5-15 мг мелоксикама) 1 раз в сутки внутримышечно (глубоко). Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности воспалительного процесса и выраженности болевого синдрома. Применение инъекционной формы препарата возможно только на протяжении первых 2-3 суток лечения, после чего переходят на прием пероральных лекарственных форм мелоксикама.
Рекомендуемая суточная доза – 15 мг/сут.
Максимальная суточная доза - 15 мг/сут.

Побочные действия

• По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития следующим образом: очень часто
• (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
• Со стороны крови и лимфатической системы нечасто - анемия; редко - изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения.
• Со стороны иммунной системы нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота неизвестна - анафилактический шок, анафилактоидные реакции. Со стороны нервной системы часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость.
• Нарушения психики часто - изменение настроения; частота неизвестна - спутанность сознания, дезориентация.
• Со стороны органов чувств нечасто - вертиго:
• редко - конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.
• Со стороны желудочно-кишечного тракта
• часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка;
• редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта.
• Со стороны печени
• нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансами-наз или билирубина); очень редко - гепатит.
• Со стороны кожи и подкожных тканей
• нечасто - ангиоотек, зуд, кожная сыпь;
• редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема; частота неизвестна - фотосенсибилизация.
• Со стороны дыхательной системы редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
• Со стороны сердечно - сосудистой системы
• нечасто - повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу;редко - сердцебиение.
• Со стороны мочеполовой системы нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи;
• очень редко — острая почечная недостаточность.
• Со стороны половых органов и молоч-ной железы
• нечасто - поздняя овуляция; частота неизвестна - бесплодие у женщин.
• Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к легальному исходу.
• Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита. почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с др. НПВП повышается риск развития язвенных поражений ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения; увеличивает концентрацию Li+ в плазме; снижает эффективность внутриматочных контрацептивных средств, гипотензивных препаратов; непрямые антикоагулянты, тикпопидин, гепарин, тромболитики повышают риск кровотечений; метотрексат усиливает миелодепрессивное действие; диуретики повышают риск развития нарушений функции почек; циклоспорин усиливает нефротоксическое действие; колестирамин ускоряет выведение.

Условия хранения

Передозировка

Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Симптомы: усиление побочных эффектов. Лечение: специфических антидотов и антагонистов нет; показано промывание желудка и симптоматическая терапия.

Форма выпуска

Раствор для в/м введения прозрачный, зеленовато-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: полоксамер 188 75 мг, глицин 7.5 мг, натрия хлорид 1.56 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или раствор кислоты хлористоводородной 1 М до pH 8.4, вода д/и.

меглумин 10.5 мг
гликофурол 500 мг

Фармокологическое действие

МЕЛБЕК® является нестероидным противовоспалительным средством (НПВС), селективным ингибитором ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, является производным энолиевой кислоты. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизм действия связан со снижением синтеза простагландинов в результате угнетения активности циклооксигеназы. Мелоксикам в большей степени влияет на ЦОГ-2, участвующий в синтезе простагландинов в очаге воспаления и незначительно влияет на ЦОГ-1.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

СРОК ГОДНОСТИ:
4 года от даты производства. Не применять по истечении срока хранения.

Передозировка

Симптомы: вялость, заторможенность, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, анафилактоидные реакции; симптомы тяжелого отравления: повышение артериального давления, острая почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома, конвульсии, сосудистый коллапс и остановка сердца.
Лечение: специфического антидота нет, симптоматическое и поддерживающее лечение. Форсированный диурез, ощелачивание мочи, гемодиализ или гемоперфузия малоэффективны (у мелоксикама высокая степень связывания с белками плазмы крови).