Мелоксикам

• Симпатоматическое лечение болевого синдрома при остеоартрозе, ревматоидном артрите, анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева) и других воспалительных и дегенеративных заболеваниях суставов, сопровождающихся болевым синдромом при невозможности применения пероральных или ректальных лекарственных форм мелоксикама. Мелоксикам способствует уменьшению боли на момент использования (на прогрессирование заболевания не влияет).

• -гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательному компоненту препарата; -состояние после проведения аортокоронарного шунтирования; -декомпенсированная сердечная недостаточность; -анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита; -крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в т.ч. в анамнезе)); -эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; -воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона); -цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения; -выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени; -хроническая почечная недостаточность (ХПН) у больных, не подвергающихся диализу (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрес

• 1 мл 1 амп. мелоксикам 10 мг 15 мг 1 таб. мелоксикам 15 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 144 мг, крахмал картофельный 82.5 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 6 мг, повидон низкомолекулярный 6 мг, натрия цитрат 27 мг, повидон К25 10.5 мг, кальция стеарат 3 мг, тальк 6 мг. 1 таб. мелоксикам 7.5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 115.5 мг, крахмал картофельный 81.9 мг, кремния диоксид коллоидный 5.4 мг, повидон низкомолекулярный 4.5 мг, натрия цитрат 22.5 мг, повидон К25 7.5 мг, кальция стеарат 2.5 мг, тальк 2.7 мг. активное вещество: мелоксикам – 15,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 176,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 124,8 мг; натрия цитрат дигидрат – 15,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 14,4 мг; повидон К-30 – 7,2 мг; кремния диоксид коллоидный – 4,0 мг; кальция стеарат – 3,6 мг. активное вещество: мелоксикам 15,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 161 мг; повидон (поливинилпирролидон) 8,0 мг; крахмал картофельный 14,0 мг; магния стеарат 2,0 мг. активное вещество: мелоксикам 7,5 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 80,5 мг ; повидон (поливинилпирролидон) 4,0 мг ; крахмал картофельный 7,0 мг; магния стеарат 1,0 мг каждая таблетка содержит: в качестве активного компонента: мелоксикама 15 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный натрия кроскармеллоза. каждая таблетка содержит: в качестве активного компонента: мелоксикама 7,5 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный мелоксикам - 15 мг вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (Витепсол H 15) – 985 мг. Мелоксикам - 15 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 69,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 56,0 мг, натрия цитрата дигидрат 18,0 мг, повидон-КЗО 6,0 мг, кросповидон 12,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5 мг, магния стеарат 1,8 мг. Мелоксикам - 7,5 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 77,2/69,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 56,0/56,0 мг, натрия цитрата дигидрат 18,0/18,0 мг, повидон-КЗО 6,0/6,0 мг, кросповидон 12,0/12,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5/1,5 мг, магния стеарат 1,8/1,8 мг. мелоксикам 15 мг вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) , целлюлоза микрокристаллическая , натрия цитрата дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил 380) , магния стеарат мелоксикам 15мг; Вспомогательные в-ва: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат, натрия цитрат, повидон, МКЦ Мелоксикам 15мг; вспомогательные в-ва: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат мелоксикам 15мг; Вспомогательные в-ва: этанол, полоксамер, натрия хлорид, глицин, меглюмин, натрия гидроксид Мелоксикам 15мг; вспомогательные в-ва: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат мелоксикам 15мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 113мг., крахмал кукурузный 130мг., повидон 8 мг., кроскармеллоза натрия 8мг., кросповидон 20мг., магния стеарат 6 мг Мелоксикам 7,5мг.; Вспомогательные вещества: сахар молочный, поливинилпирролидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристалическая, аэросил, крахмал картофельный, натрия кроскамелоза. мелоксикам 7,5мг; Вспомогательные в-ва: кремния диоксид коллоидный, кросповидон, магния стеарат, натрия цитрат, повидон, МКЦ Мелоксикам 7,5мг; вспомогательные в-ва: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат мелоксикам 7,5мг; Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 105,5мг., крахмал кукурузный 67мг., повидон 7 мг., кроскармеллоза натрия 8мг., кросповидон 20мг., магния стеарат 5 мг мелоксикам15 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат мелоксикам15 мг Вспомогательные вещества:крахмал картофельный 33.4 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 4.4 мг, лактозы моногидрат 165 мг, магния стеарат 2.2 мг. мелоксикам7.5 мг Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный (аэросил), натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат.

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие. Механизм действия мелоксикама заключается в его способности ингибировать синтез простагландинов (известных медиаторов воспаления), высокая активность проявляется в результате избирательного подавления ферментативной активности ЦОГ-2. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспалительного процесса в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтическое действие НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может вызвать нарушение нормальной физиологической деятельности желудка, почек и других органов и систем. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo и при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro.

Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 и 15 мг) активнее ингибирует ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависят от величины дозы. В исследованиях in vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. При назначении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма селективность ингибирования ЦОГ-2 снижается.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и других органов и систем в целом возникали реже при применении мелоксикама 15 мг, чем при приеме других неселективных НПВП, с которыми проводилось сравнение.

• Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась, как возможная. Побочные эффекты, зарегистрированные при пост­маркетинговом применении, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (? 1/10), часто (? 1/100,

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Беременность. Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований дают возможность предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизисов после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.

Во время І та ІІ триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением крайней необходимости. Если женщина, которая планирует забеременеть или на протяжении І та ІІ триместра беременности применяет мелоксикам, то дозировка и длительность лечения должны быть минимальными.

В период ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

• сердечно-легочные токсичности (с предварительным закрыванием артериального протока и легочной гипертензией);
• нарушения работы почек, которые могут развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнионом;

Возможны риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

• возможность увеличения времени кровотечения, антиагрегационного эффекта даже при очень низких дозах;
• угнетение сокращений матки, которое приводит к задержке или затягиванию родов.

Поэтому мелоксикам противопоказан во время ІІІ триместра беременности.

Кормление грудью.  НПВП могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение не рекомендовано женщинам, которые кормят грудью. Применение препарата возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка, только в минимальной эффективной дозе с максимальным коротким сроком.

Умеренно выраженная почечная недостаточность, не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. 

Функциональная почечная недостаточность

НПВП, путем ингибирования сосудорасширяющего действия простагландинов почек, могут вызвать функциональную почечную недостаточность за счет снижения клубочковой фильтрации. Данное нежелательное явление зависит от дозы. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется проведение тщательного мониторинга диуреза и функции почек пациентам со следующими факторами риска:

• пожилые пациенты;

• сопутствующее лечение ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, диуретиками;

• гиповолемия различного генеза;

• застойная сердечная недостаточность;

• почечная недостаточность;

• нефротический синдром;

• волчаночная нефропатия;

• выраженная печеночная дисфункция (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью).

В редких случаях НПВП могут быть причиной интерстициального нефрита, гломерулонефрита, медуллярного некроза или нефротического синдрома. Доза мелоксикама у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не должна быть выше, чем 7,5 мг. Не требуется снижение дозы у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (т.е. у пациентов с клиренсом креатинина более 25 мл/мин).

Совместное применение с пеметрекседом

Пациенты с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести, получающие пеметрексед, не должны принимать мелоксикам по крайней мере за 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и минимум 2 дня после введения

Печеночная недостаточность, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама.

• 10 мг/мл 10 мг/мл [15 мг/1,5 мл] 15 мг 15мг 7,5 мг 7,5мг

• Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. Круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого до желтого цвета с фаской и риской. Допускается наличие мраморности и небольших вкраплений. круглые плоскоцилиндрические таблетки светло-желтого цвета с фаской Прозрачная желтая или зеленовато-желтая жидкость. прозрачный раствор от желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета Раствор для в/м введения Суппозитории желтого цвета, торпедообразной формы, без вкраплений на продольном срезе. На срезе допускается наличие воздушного стержня или воронкообразного углубления. Таблетки Таблетки от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы. Допускается наличие легкой мраморности. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют разделительную риску с одной стороны. Таблетки от светло-желтого до желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской; допускается наличие "мраморности". Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Допускается наличие мраморности и незначительных вкраплений. Таблетки от светло-желтого до желтого цвета, плоскоцилиндрической формы с фаской. Таблетки с дозировкой 15 мг имеют риску с одной стороны. Допускается наличие мраморности и незначительных вкраплений. Таблетки светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки светло-желтого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской. таблеток

Не превышать дозу 15 мг/сут! Препарат нельзя вводить внутривенно!

Препарат следует вводить медленно, путем глубокой внутримышечной инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы, придерживаясь строгой асептической техники.

В случае повторного введения рекомендуется чередовать левую и правую ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не находилось в кровеносном сосуде.

Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции.

В случае протеза тазобедренного сустава инъекцию необходимо сделать в другую ягодицу. Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул мелоксикама не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2–3 дней в обоснованных исключительных случаях (например когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки).

Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг/сут. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг/сут (половина ампулы 1,5 мл).

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг/сут (половина ампулы 1,5 мл).

Пациентам с умеренной и средней почечной недостаточностью (а именно пациентам с клиренсом креатинина 25 мл/мин) снижения дозы не требуется.

Пациентам с легкой и среднетяжелой печеночной недостаточностью снижения дозы не требуется.