Мокситав

Лекарственная форма

Глазные капли 0,5% в полиэтиленовом флаконе по 5 мл с пробкой-капельницей и завинчивающейся защитной крышкой, снабженной предохранительным кольцом. 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Фармакокинетика

После местного введения глазных капель раствора МОКСИТАВ моксифлоксацин всасывается в системную циркуляцию. Концентрации моксифлоксацина в плазме крови измеряли у 21 испытуемого обоих полов, получавших препарат в оба глаза 3 раза в день в течение 4 дней. Средняя стабильная максимальная концентрация (Сmax) и площадь под кривой (AUC) составили 2,7 нг/мл и 41,9 нг*ч/мл, соответственно. Эти показатели были приблизительно в 1600 и 1200 раз ниже, чем средняя Сmax и AUC, наблюдавшиеся после перорального введения 400 мг терапевтической дозы моксифлоксацина. Время полувыведения моксифлоксацина из плазмы крови приблизительно равно 13 часам.

Особые условия

У больных, получавших системно вводимые хинолоны, были отмечены серьезные, а иногда и фатальные гиперчувствительные (анафилактические) реакции, у некоторых — после первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистой недостаточностью, потерей сознания, ангионевротическим отеком (в том числе гортани, глотки или отек лица), спазмом дыхательных путей, одышкой, крапивницей и зудом.

При возникновении аллергической реакции на глазные капли раствора МОКСИТАВ следует прекратить применение лекарственного препарата. При серьезных острых гиперчувствительных реакциях на моксифлоксацин или другой компонент продукта может потребоваться оказание немедленной медицинской помощи. Может потребоваться кислородная и дыхательная терапия.

Как и в случаях с другими антибактериальными средствами, длительное применение может привести к разрастанию нечувствительных микроорганизмов, включая грибки. Если происходит суперинфекция, прекратите использование и назначьте альтернативное лечение.

Данных для установления эффективности и безопасности глазных капель раствора МОКСИТАВ для лечения конъюнктивита у новорожденных недостаточно. Поэтому не рекомендуется использование данного лекарственного препарата для лечения конъюнктивита у новорожденных.

Не следует применять глазные капли раствора МОКСИТАВ для профилактического или эмпирического лечения гонококкового конъюнктивита, в том числе гонококковой офтальмии, у новорожденных из-за распространения фторхинол-устойчивой Neisseria gonorrhoeae. Пациенты с глазной инфекцией, вызванной Neisseria gonorrhoeae, должны получить соответствующее системное лечение.

Данный лекарственный препарат не рекомендуется для лечения Chlamydia trachomatis у пациентов младше 2-х лет, поскольку он не был исследован для данной категории пациентов. Пациенты старше 2 лет с глазной инфекцией, вызванной Chlamydia trachomatis, должны получить соответствующее системное лечение.

Новорожденные с офтальмией должны получать соответствующее состоянию лечение, например, системное лечение в случаях, вызванных Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae.

Пациентам следует рекомендовать не носить контактные линзы, если у них имеются признаки и симптомы бактериальной инфекции глаз.

Применение при беременности и лактации

Достаточные данные о применении глазных капель раствора МОКСИТАВ у беременных женщин отсутствуют. Однако воздействие на беременность маловероятно, поскольку системное воздействие моксифлоксацина незначительно. Можно применять препарат при беременности.

Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин с грудным молоком. Исследования на животных показали низкий уровень вещества в грудном молоке после перорального приема моксифлоксацина. Однако влияние терапевтических доз глазных капель раствора МОКСИТАВ на вскармливаемого грудью ребенка не ожидается. Можно применять препарат при кормлении грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами

Как и в случае с другими глазными каплями, временная размытость зрения или другие визуальные расстройства могут повлиять на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. Если после закапывания отмечается размытость зрения, то пациенту следует подождать, пока зрение прояснится, прежде чем начинать вождение автомобиля или работу с механизмами.

Применение в педиатрии

По данным клинических испытаний с участием детей, в том числе новорожденных, тип и тяжесть побочных реакций у детей аналогичны отмеченным у взрослых.

При беременности и кормлении

Достаточные данные о применении глазных капель раствора МОКСИТАВ у беременных женщин отсутствуют. Однако воздействие на беременность маловероятно, поскольку системное воздействие моксифлоксацина незначительно. Можно применять препарат при беременности.

Неизвестно, выделяется ли моксифлоксацин с грудным молоком. Исследования на животных показали низкий уровень вещества в грудном молоке после перорального приема моксифлоксацина. Однако влияние терапевтических доз глазных капель раствора МОКСИТАВ на вскармливаемого грудью ребенка не ожидается. Можно применять препарат при кормлении грудью.

Применение у детей

По данным клинических испытаний с участием детей, в том числе новорожденных, тип и тяжесть побочных реакций у детей аналогичны отмеченным у взрослых.

Дозировка

Местное применение в виде глазных капель.

Применение у взрослых и пожилых: одна капля 3 раза в день в пораженный глаз. После 5 дней инфекция начинает ослабевать, после чего необходимо продолжить лечение еще в течение 2-3 дней. Если после 5 дней с начала лечения нет признаков улучшения, следует пересмотреть диагноз и/или лечение.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и клинического и бактериологического течения инфекции.

Применение у детей: коррекция дозы не требуется.

Применение при печеночной и почечной недостаточности: коррекция дозы не требуется.

Для предотвращения загрязнения наконечника-дозатора и раствора необходимо соблюдать осторожность, чтобы не коснуться наконечником-дозатором век, окружающих областей или других поверхностей.

Для предотвращения всасывания препарата через слизистую оболочку носа, особенно у детей и новорожденных, необходимо закрыть пальцами носослезные каналы на 2-3 минуты после введения капель.

Если используется более одного местного офтальмологического лекарственного средства, необходимо соблюдать 5-минутный перерыв между введениями лекарств.

Побочные действия

Следующие нежелательные эффекты были оценены как связанные с лечением и классифицируются по следующим критериям: очень частые (≥ 1 /10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (от ≥ 1/10 000 до <1/1000), очень редкие (< 1/10 000) или неизвестно (недостаточно данных для оценки). В каждой группе оценки частоты нежелательные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.

Расстройства кровообращения и лимфатической системы: нечастые: сниженный уровень гемоглобина

Расстройства нервной системы: частые: извращение вкуса; нечастые: головная боль, парестезия

Расстройства со стороны глаз: частые: глазная боль, раздражение глаз, сухость глаз, глазной зуд, конъюнктивальная гиперемия, глазная гиперемия; нечастые: роговичный эпителиальный дефект, точечный кератит, окрашивание роговицы, кровоизлияние под конъюнктиву, конъюнктивит, отёк глаза, неприятные ощущения в глазу, расплывчатое зрение, снижение остроты зрения, заболевания век, эритема века, неприятное ощущение в глазу

Расстройства дыхательных путей, грудные и медиастинальные расстройства: нечастые: дискомфорт в носу, глоточно-гортанная боль, ощущение инородного тела (в глотке)

Желудочно-кишечные расстройства: нечастые: рвота

Гепатобилиарные расстройства: нечастые: повышенный уровень аланинаминотрансферазы, повышенный уровень гамма-глютамилтрансферазы

Следующие побочные реакции, о которых не сообщалось в клинических исследованиях лекарственного препарата, были выявлены во время исследований после выхода препарата на рынок. Категория частоты, в которой эти побочные реакции возникают, не известна, и имеющихся данных недостаточно для оценки.

Расстройства сердечной деятельности: неизвестно: сильное сердцебиение

Расстройства нервной системы: неизвестно: головокружение

Расстройства со стороны глаз: неизвестно: эндофтальмит, язвенный кератит, эрозия роговицы, царапины на роговице, повышенное внутриглазное давление, помутнение роговицы, роговичный инфильтрат, роговичное отложение, глазная аллергия кератит, отек роговицы, светобоязнь, повреждения роговицы, блефарит, отек века, повышенное слезоотделение, выделения из глаз, ощущение инородных тел в глазах

Расстройства дыхательных путей, грудные и медиастинальные расстройства: неизвестно: одышка

Желудочно-кишечные расстройства: неизвестно: тошнота

Расстройства кожной и подкожной ткани: неизвестно: эритема, сыпь, зуд

Расстройства иммунной системы: неизвестно: повышенная чувствительность.

Лекарственное взаимодействие

Особые исследования взаимодействий с глазными каплями 0,5 % раствора МОКСИТАВ не проводились. Учитывая низкую системную концентрацию моксифлоксацина после местного глазного применения лекарственного препарата, лекарственные взаимодействия маловероятны.

Форма выпуска

Капли глазные 0,5% 5 мл (флаконы-капельницы)

Состав и форма выпуска

Лекарственная форма: глазные капли

Состав:

1 мл препарата раствора содержит:

активное вещество: моксифлоксацин (в форме моксифлоксацина гидрохлорида) – 5,0 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, борная кислота, натрия гидроксид или хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Фармакодинамика

Моксифлоксацин — фторхинолон четвертого поколения — подавляет ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, необходимые для репликации, рекомбинации и восстановления бактериальной ДНК.

Устойчивость бактерий к фторхинолонам, в том числе моксифлоксацину, в целом вызывается мутациями генов, кодирующих ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Среди грамнегативных бактерий устойчивость к моксифлоксацину может развиваться вследствие мутаций генных систем mar (множественная антибиотикорезистентность) и qnr (резистентность к хинолонам). Не предполагается возможность перекрестной устойчивости с бета-лактамами, макролидами и аминогликозидами ввиду различий в механизме действия.

Пограничные концентрации кривой минимальной подавляющей концентрации (МПК) (мг/л), полученные Европейским комитетом тестирования устойчивости к антибактериальным препаратам (EUCAST), следующие:

• Staphylococcus species             S ≤ 0,5, R > 1
• Streptococcus А, В, С, G           S ≤ 0,5, R > 1
• Streptococcus pneumoniae     S ≤ 0,5, R > 0,5
• Haemophilus influenzae          S ≤ 0,5, R > 0,5
• Moraxella catarrhalis              S ≤ 0,5, R > 0,5
• Enterobacteriaceae                   S ≤ 0,5, R > 1
• Без учета вида                         S ≤ 0,5, R > 1

Пограничные концентрации, полученные in vitro, позволили прогнозировать клиническую эффективность моксифлоксацина при системном применении. Эти данные невозможно применить к местному офтальмологическому использованию препарата, поскольку, с одной стороны, в глазу достигается более высокая его концентрация, а, с другой стороны, особенности местных физико-химических условий могут повлиять на его активность в месте применения.

Частота приобретенной антибиотикорезистентности определенных видов бактерий может варьировать в зависимости от географического положения и от времени. Предпочтительно опираться на местные сведения об устойчивости, особенно если речь идет о лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться к специалисту в тех случаях, когда частота развития устойчивости к моксифлоксацину в регионе такова, что ставит его использование, хотя бы при некоторых инфекциях, под сомнение.

Обычно чувствительные микроорганизмы

Аэробные грампозитивные микроорганизмы: виды Corynebacterium, включая Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, группа Streptococcus viridans

Аэробные грамнегативные микроорганизмы: Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens

Анаэробные микроорганизмы: Proprionibacterium acnes

Другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis

Микроорганизмы, способные развить приобретенную устойчивость

Аэробные грампозитивные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (устойчивый к метициллину), Staphylococcus, коагулазонегативные виды (устойчивые к метициллину)

Аэробные грамнегативные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae

Другие микроорганизмы: нет

Природно-устойчивые микроорганизмы

Аэробные грамнегативные микроорганизмы: Pseudomonas aeruginosa

Другие микроорганизмы: нет.

Особенности продажи

Отпускается по рецепту врача.

Особые условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Не замораживать!

Беречь от детей!

Срок годности

2 года. После вскрытия флакона препарат использовать в течение 1 месяца. Не использовать после истечения срока годности.

Передозировка

Сведения о передозировке глазных капель раствора МОКСИТАВ отсутствуют. Ограниченная вместимость конъюнктивального мешка для офтальмологических средств исключает передозировку лекарственных препаратов.

Концентрация моксифлоксацина в одном флаконе слишком мала, чтобы вызвать неблагоприятные последствия после случайного проглатывания.