НЕКАКСИМ

- повышенная чувствительность к препарату (в т. ч. к пенициллинам, другим цефалоспоринам, карбапенемам, лидокаину);
- беременность;
- дети до 2,5 лет (в/м введение);
- наличие в анамнезе кровотечений, энтероколита.

С осторожностью - новорожденные, больные с хронической почечной недостаточностью, неспецифический язвенный колит (в т.ч. в анамнезе).

После однократного внутривенного (в/в) введения 1,0 г максимальная концентрация (Сmах) достигается через 5 минут и составляет 100 мкг/мл. После внутримышечного (в/м) 1 г введения Сmах достигается через 0,5 часов и составляет 21 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 25-40%. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, кости, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения (Vd) 0,25 - 0,39 л/кг. Период полувыведения (Т1/2) составляет 1 часов при в/в введении и 1-1,5 часов - при (в/м) введении. Выводится почками - 60-70% в неизмененном виде, остальное количество - в виде метаболитов (15-25%). При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста Т1/2 увеличивается в 2 раза. Т1/2 у новорожденных - 0,75-1,5 часов, у недоношенных новорожденных детей возрастает до 4,6 часов. При повторных в/в введениях в дозе 1,0 г каждые 6 часов в течение 14 суток, кумуляции не наблюдается. Проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Обладает широким спектром действия. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в т.ч. Staphylococcus aureus, включая пенициллиназу образующие штаммы), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus species, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae (в т.ч. штам-мы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Kl. pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (в т. ч. штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter species, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Bacillus subtilis, Clostridium spp. (в т.ч. Clostridium perfringens), Escherichia coli, Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus indole, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri), Serratia spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria meningitidis, Bacteroides spp. (в т.ч. некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. (в т. ч. Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Устойчив к большинству беталактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, к пенициллиназе стафилококков, Clostridium difficile.

При необходимости применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Цефотаксим выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Препарат назначают в/м и в/в (струйно или капельно).
Взрослым и детям с массой тела 50 кг и более:
- при неосложненных инфекциях, а также при инфекциях мочевыводящих путей - в/м и в/в, по 1 г каждые 8-12 часов;
- при неосложненной острой гонорее - в/м, 1,0 г однократно;
- при инфекциях средней тяжести - в/м или в/в, по 1,0 г- 2,0 г каждые 12 часов, при тяжелом течении инфекции, например при менингите – в/в по 2,0 г каждые 4-8 часов, максимальная суточная доза – 12 г.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией вводят во время вводной общей анестезии однократно 1,0 г. При необходимости введение повторяют через 6-12 часов.
При кесаревом сечении - в момент наложения зажимов на пупочную вену – в/в, 1,0 г, затем через 6 и 12 часов после первой дозы – дополнительно по 1,0 г.
При клиренсе креатинина (К/К) 20 мл/мин/1,73 м² и менее суточную дозу уменьшают в 2 раза.
Недоношенным и новорожденным до 1 недель – в/в, 50 мг/кг каждые 12 часов; в возрасте 1-4 недель – в/в, 50 мг/кг каждые 8 часов; детям, массой тела до 50 кг – в/в или в/м (детям старше 2,5 лет), 50-180 мг/кг в 4-6 введений.
При тяжелом течении инфекций. в т.ч. менингите, суточную дозу детям увеличивают до 100-200 мг/кг, в/м или в/в, в 4-6 приемов, максимальная суточная доза – 12 г.
Приготовление инъекционных растворов:
- для в/в инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций 1,0 г растворяют в 4 мл растворителя, 2,0 г – 10 мл);
- для в/в инфузий (капельно) в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы (1,0 г- 2,0 г разводят в 50-100 мл растворителя). Продолжительность инфузий – 50-60 мин.
- для в/м введения используют воду для инъекций или 1% раствор лидокаина (для дозы препарата 1,5 г – 2 мл, для дозы 1,0 г – 4 мл).

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, нервно-мышечная возбудимость.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.
Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.
При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови. Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.
При одновременном применении цефотаксима и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций (гиперемия лица, спазм в области желудка, тошнота, рвота, головная боль, снижение артериального давления, тахикардия, одышка).

Увеличивает риск развития кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами. Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.
Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Хранить при температуре не выше 25°С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Антибиотик (гр.цефалоспоринов)

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1 г (флаконы)

Аллергические реакции:
- крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, редко - бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы:
- головная боль, головокружение.

Со стороны мочевыделительной системы:
- нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы:
- тошнота, рвота, диарея или запоры, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, редко - стоматит, глоссит, псевдомембранозный энтероколит.

Со стороны органов кроветворения:
- лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Местные реакции:
- флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте в/м введения.

Лабораторные показатели:
- азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, положительная реакция Кумбса.

Прочие:
- суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Инфекции тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции ЦНС (менингит);
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов;
- инфекции мочевыводящих путей;
- инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей;
- инфекции органов малого таза (в т. ч. хламидиоз, гонорея);
- инфицированные раны и ожоги;
- перитонит;
- септицемия;
- бактериемия;
- абдоминальные инфекции;
- эндокардит;
- болезнь Лайма;
- тифозная лихорадка;
- инфекции на фоне иммунодефицита;
- профилактика инфекций после хирургических операций (в т.ч. урологических, акушерско-гинекологических, на органах желудочно-кишечного тракта).