Новоперазон

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим β-лактамным антибиотикам.

С осторожностью: применяют при беременности, в период кормления грудью, при печеночной и почечной недостаточности.

Максимальная концентрация (Cmax) достигается через 15 минут после внутривенного (в/в) введения и через 1 час – после внутримышечного (в/м) введения. Связывается с белками плазмы на 82-93%. Цефоперазон хорошо проникает во все органы и ткани, в терапевтической концентрации обнаруживается в течение 12 часов после введения в перитониальной, асцитической, амниотической жидкости и крови пуповины; накапливается в небных миндалинах, слизистой оболочке синусов; в легких и мокроте; тканях печени, желчи и стенке желчного пузыря; почках, мочеточниках, предстательной железе, яичках, матке и фаллопиевых трубах, а также в костях. Практически не проникает в спинномозговую жидкость при неповрежденном гематоэнцефалическом барьере (ГЭБ), в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Cmax цефоперазона в желчи достигается через 1-3 часа. После болюсного в/в введения 2 г препарата его концентрации через 0,5-3 часа примерно составляют 66-6000 мкг/мл соответственно. Метаболизируется менее 1% препарата. Период полувыведения (Т1/2) цефоперазона из организма составляет около 2 часов. Выводится из организма главным образом с желчью (70%), а также с мочой (30%). При почечной недостаточности нет необходимости изменять дозирование.

Цефоперазон – антибиотик широкого спектра действия из группы цефалоспоринов ІІІ поколения. Действует бактерицидно, путем подавления синтеза бактериальной стенки. Спектр антимикробного действия включает в себя большинство клинически значимых патогенных возбудителей, в частности грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, St. epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Str. Pyogenes, Str. agalactiae; грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., E. coli, Haemophilus influenzae (в т. ч. продуцирующие β-лактамазу), Klebsiella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, (в т. ч. продуцирующие β-лактамазу), N. meningitidis, Providencia spp. Proteus mirabilis, P. vulgaris., Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Clostridium spp., Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Veillonella spp.

Перед началом терапии с применением препарата Цефоперазон необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику и лидокаину, сделав кожную пробу.
Обычная доза для взрослых: - инфекции легкой и средней степени тяжести: 1-2 г каждые 12 часов; - тяжелые инфекции: 2-4 г каждые 12 часов. При необходимости дальнейшего повышения суточной дозы до 12-16 г, ее разделяют на 3 введения (каждые 8 часов). Курс лечения –7-14 дней.
Детям назначают в дозе 50-200 мг/кг в сутки за 2 введения.
Новорожденным до 8 дней препарат вводят каждые 12 ч, однако в случае назначения препарата новорожденным следует учитывать потенциальный риск. При тяжелых инфекциях детям назначают из расчета 200-300 мг/кг в сутки в 2-3 введения.
При неосложненном гонококковом уретрите вводят в/м однократно 0,5 г препарата.
Для профилактики послеоперационных осложнений вводят по 1-2 г в/в за 30-90 минут до начала операции, затем каждые 12 часов, но обычно не более 24 часов (в колонопроктологии, сердечно-сосудистой хирургии или при протезировании суставов–до 72 часов) после завершения операции.
Применение препарата Цефоперазон у больных с нарушением функции почек в обычной суточной дозе 2-4 г не требует корректировки. В случае, когда скорость клубочковой фильтрации ниже 18 мл/мин или уровень креатинина превышает 3,5 мг/мл, суточная доза не должна превышать 4 г. Больным, которым проводят гемодиализ, препарат следует вводить после окончания процедуры гемодиализа. Растворы готовят непосредственно перед введением.

Приготовление раствора для в/в применения.
Во флакон, содержащий 1 г препарата, добавляют не менее 2,8 мл совместимого растворителя и хорошо встряхивают до полного растворения. Чтобы облегчить растворение, рекомендуется использовать 5 мл растворителя на 1 г препарата Цефоперазон. Совместимые растворители:
– стерильная вода для инъекций;
– 5% раствор глюкозы для инъекций;
– 10% раствор глюкозы для инъекций;
– 0,9% раствор натрия хлорида для инъекций;
– раствор глюкозы 5% и 0,9% (или 0,2%) натрия хлорида для инъекций.
Для в/в капельного введения полученный раствор разводят дополнительно в 20-100 мл совместимого стерильного раствора для в/в инъекций, перемешивают и вводят в течение 15-60 минут. Если в качестве растворителя используется стерильная вода, то во флакон добавляют не больше 20 мл.
При в/в струйном введении максимальная разовая доза цефоперазона для взрослых составляет 2 г, для детей – 50 мг/кг. Препарат разводят в совместимом растворителе до получения конечной концентрации 100 мг/мл и вводят в течение 3-5 мин.
Приготовление раствора для в/м введения. Для приготовления раствора обычно используют воду для инъекций. Если необходимо введение раствора в концентрации более 250 мг/мл, то для приготовления раствора используют 2% раствор лидокаина; при этом конечная концентрация лидокаина должна быть 0,5%. Для приготовления такого раствора используют стерильную воду для инъекций и 2% раствор лидокаина. После получения прозрачного и равномерно окрашенного раствора его в/м введение осуществляется путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной области больного.

До настоящего времени случаев передозировки препарата не наблюдалось. Очень высокие дозы цефалоспоринов могут повлечь за собой приступы церебральных (эпилептических) припадков. При таких случаях проводят седативную терапию с применением диазепама.

Широкий спектр действия препарата позволяет проводить монотерапию большинства инфекций. Тем не менее препарат можно применять и при комбинированном лечении в сочетании с другими антибиотиками, если такое лечение показано.
С осторожностью назначать при выраженной обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваниях печени с сопутствующим нарушением функции почек. В последнем случае необходимо мониторирование сывороточной концентрации цефоперазона и коррекция его дозы (если мониторирование не проводится, суточная доза цефоперазона не должна превышать 2 г).
Цефоперазон, так же как и другие антибиотики, может привести к дефициту в организме витамина К.
Пациенты должны воздержаться от употребления алкогольных напитков при лечении Цефоперазоном.

Следует избегать применения внутрь растворов, содержащих этанол. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.
Растворы цефоперазона и аминогликозидов не следует прямо смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия цефоперазоном и аминогликозидом, то 2 препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают адекватным раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением цефоперазона и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Беречь от детей.

Действующее вещество (МНН) Цефоперазон (в виде натриевой соли) Форма выпуска Порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконах по 1,0г

Антибиотик (гр.цефалоспоринов)

Порошок для приготовления раствора для инъекций 1,0 г N1, N5 (флаконы), в комплекте с растворителем-вода для инъекций 5 мл ампулы

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
- тошнота, рвота, псевдомембранозный колит. Аллергические реакции: крапивница, зуд.

Со стороны системы крови:
- снижение числа нейтрофилов. При длительном лечении (как и другими бета-лактамными антибиотиками) может развиться обратимая нейтропения. У некоторых пациентов во время лечения наблюдалась положительная проба Кумбса. Отмечается также снижение уровня гемоглобина и гематокрита. Наблюдается преходящая эозинофилия, лейкопения и тромбоцитопения, а также гипопротромбинемия.

Лабораторные показатели:
- преходящее повышение показателей функции печени - АСТ, АЛТ, щелочной фосфатазы и билирубина в сыворотке крови.

Прочие:
- лихорадка, очень редко - дефицит витамина К, на месте в/в введения – флебит.

Бактериальные инфекции верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей и абдоминальные инфекции (перитонит, холецистит, холангит и др.), сепсис, менингит, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза (эндометрит, гонорея и другие инфекции половых путей).
Препарат используют также для профилактики инфекционных осложнений при хирургических операциях.

Следует избегать применения внутрь растворов, содержащих этанол. При использовании раствора Бенедикта или Фелинга может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче. Растворы Новоперазона и аминогликозидов не следует прямо смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. Если проводится комбинированная терапия Новоперазоном и аминогликозидом, то 2 препарата вводят путем последовательных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а первичный катетер промывают адекватным раствором между введением доз препаратов. Интервалы между введением Новоперазона и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими.