Стазекс

печеночная недостаточность тяжелой степени;

- острое кровотечение, при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии;

- гиперфибринолиз;

- язвенные болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;

- неспецифический язвенный колит;

- туберкулез;

- рак легких;

- беременность и период лактации;

- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

- повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени и почек (в т.ч. умеренная печеночная и/или почечная недостаточность), травмах, перед операциями.

После приема внутрь клопидогрель быстро абсорбируется из ЖКТ. Быстро биотрансформируется в печени. Его основной метаболит, составляя около 85% циркулирующего в плазме, неактивен. Его активный метаболит образуется путем окисления клопидогреля в 2-оксо-клопидогрель и последующего гидролиза. Этот активный метаболит в плазме не обнаруживается.

Ингибитор агрегации тромбоцитов. Клопидогрель селективно ингибирует связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоците и активацию комплекса GPIIb/IIIa под действием АДФ.

Клопидогрель также ингибирует агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, путем блокады повышения активности тромбоцитов освобожденным АДФ.

Клопидогрель необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцита. Следовательно, тромбоциты, вступившие с ним во взаимодействие, невосприимчивы к стимуляции АДФ в течение всего срока их жизни, и нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости обновления тромбоцитов.

С первого дня применения препарата отмечается значительное торможение агрегации тромбоцитов. Торможение агрегации тромбоцитов усиливается и стабильное состояние достигается через 3-7 дней. При этом средний уровень подавления агрегации тромбоцитов при применении суточной дозы 75 мг составляет 40-60%. Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Препарат оказывает коронарорасширяющее действие. При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации процесса (сосуды головного мозга, сердца или периферические).

Взрослым и пожилым пациентам назначают 75 мг 1 раз/сут независимо от приема пищи.

При остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг (4 таб.), а затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг (1 таб.) 1 раз/сут (с одновременным назначением ацетилсалициловой кислоты).

Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг.

Лечение следует начинать в сроки от нескольких дней до 35 дней после перенесенного инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес - после ишемического инсульта.

При разовом приеме внутрь клопидогреля в дозе 600 мг побочные явления не отмечены.
Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфического антидота не существует.

В связи с риском развития кровотечения и гематологических побочных эффектов, в случае появления в ходе лечения указывающих на это клинических симптомов, необходимо немедленно провести анализ крови (количество тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов и т.д.) и функциональной активности печени.

При планируемых хирургических вмешательствах курс лечения клопидогрелем следует прекратить за 7 дней до операции. Препарат должен применяться с осторожностью у больных с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных).

Больных следует предупредить о том, что они должны сообщать врачу о каждом случае кровотечения.

Больным с острым инфарктом миокарда (с патологическим зубцом Q) и с ишемическим инсультом, лечение клопидогрелем не следует начинать в течение первых нескольких дней после инфаркта.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта клопидогреля на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но клопидогрель усиливает действие ацетилсалициловой кислоты на коллаген-индуцированную агрегацию тромбоцитов. Безопасность длительного одновременного применения ацетилсалициловой кислоты и клопидогреля еще не установлена.

При одновременном применении с гепарином, клопидогрель не изменяет ни общей потребности в гепарине, ни действия гепарина на свертывание крови. Одновременное применение гепарина не изменяет ингибирующего действия клопидогреля на агрегацию тромбоцитов. Однако безопасность такой комбинации до настоящего времени не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Безопасность комбинации клопидогреля с фибринолитическими веществами до настоящего времени не установлена, и одновременное применение этих препаратов требует осторожности.

Совместное применение клопидогреля с варфарином не рекомендуется, поскольку такая комбинация может усилить кровотечение.

Назначение НПВС совместно с Стазексом требует осторожности.

Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении Клопидогреля совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, фенитоином, толбутамидом, антацидными средствами.

Назначение ингибиторов гликопротеина IIb/IIIа совместно с клопидогрелем требует осторожности.

Анализ крови должен быть проведен в течении первой недели в случае комбинирования Клопидогреля с ацетилсалициловой кислотой, нестероидными противовоспалительными препаратами, гепарином, ингибиторами гликопротеина IIb/IIIа или фибринолитиками, а также у больных подверженных повышенному риску кровотечения, связанному с травмой, хирургическими вмешательствами или другими патологическими состояниями.

Не установлено влияние приема препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Препарат не следует применять после истечения срока годности и следует хранить в недоступном для детей месте.

Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит:

Активное вещество: 97,875 мг клопидогреля гидросульфата (молярный эквивалент 75 мг клопидогреля основания).

Вспомогательные вещества: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, кремния диоксид, тальк.

Антиагрегант

Таблетки, покрытые оболочкой 75 мг, N30 (3х10) (упаковки контурные ячейковые)

Со стороны свертывающей системы крови: желудочно-кишечные кровотечения редко требуют госпитализации; менее часто - гематомы, гематурия и кровоизлияния в конъюнктиву.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения; тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, диспепсия, гастрит; запор, диарея, тошнота.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны печени и желчной системы: редко наблюдались случаи отклонения от нормальных значений печеночных проб.

Прочие: бронхоспазм; ангионевротический отек; анафилактическая реакция.

Профилактика ишемических нарушений у больных с выраженным атеросклерозом, в т.ч.:

- после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или заболевания периферических артерий;

- при остром коронарном синдроме без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без патологического зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.