Тестостерон

- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, карцинома простаты или молочной железы;
- гипертрофия предстательной железы с симптомами нарушения мочеиспускания;
- нефроз или нефротическая фаза нефрита, отеки;
- гиперкальциемия;
- нарушение функции печени;
- сахарный диабет;
- сердечная и коронарная недостаточность, инфаркт миокарда в анамнезе, атеросклероз у пожилых мужчин;
- беременность, кормление грудью.

Всасывание Тестостерона Энантат происходит относительно медленно. Наибольшая его концентрация в крови происходит спустя 72 часа после произведения инъекции. Период действия продолжается на протяжении 2-4 недель. Попадая в кровь человека, 98% гормона связывается с фракцией глобулинов, которая связывает тестостерон и эстрадиол.

Тестостерон трансформируется печени, из организма в основном выводится через почки, небольшая его часть выводится вместе с калом.

Тестостерона энантат - эфир тестостерона.

Тестостерон - первичный мужской половой гормон, синтезируемый и выделяемый тестикулами. Он стимулирует рост и развитие мужских половых органов и вторичных половых признаков (созревание предстательной железы, семенных пузырьков, полового члена и мошонки), распределение волос по мужскому типу на лице, лобке, груди), развитие гортани, мышц тела и распределение жира. Задерживает азот, натрий, калий и фосфор, усиливает анаболизм и снижает катаболизм белков. Преждевременное повышение концентрации тестостерона в плазме крови в период перед половым созреванием вызывает закрытие эпифизов и приостановку роста. Стимулирует продукцию эритропоэтина и эритроцитов. По механизму отрицательной обратной связи угнетает секрецию лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов гипофиза и угнетает сперматогенез. У мужчин с первичным гипергонадотропным гипогонадизмом отмечается нормализация уровня гонадотропинов.

У женщин угнетает гонадотропную функцию гипофиза, функцию яичников, молочных желез, вызывает атрофию эндометрия. Антагонистическое действие по отношению к эстрогенам применяется при лечении миом, эндометриоза, рака груди. Проявляет благоприятное влияние при жалобах климактерического периода.

Безопасность и эффективность применения детям не изучались, поэтому препарат не рекомендовано применять в педиатрической практике. Применение Тестостерона детям вместе с маскулинизацией может стать причиной ускоренного роста и дозревания костной ткани, а также преждевременного закрытия зоны роста эпифиза, что в результате приведет к снижению окончательного роста.

Нет достаточных данных о применении препарата в периоды беременности или кормления грудью. Учитывая характерное вирилизующее влияние препарата на плод применение его противопоказано в периоды беременности или кормления грудью. Применение препарата следует прекратить при диагностировании беременности.

Противопоказан при нарушении функции почек.

Противопоказан при нарушении функции печени.

Тестостерона энантат вводят внутримышечно, глубоко в ягодичную мышцу. Режим дозирования подбирается индивидуально, в зависимости от заболевания, пола, возраста, клинического эффекта.

Как правило, взрослым вводят внутримышечно 50-200 мг через 2-4 недели.

Не рекомендуется превышать дозу 400 мг в месяц. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

При гипогонадизме у мужчин как евнухоидизм рекомендуемые дозы - 50-400 мг каждые 2-4 недели.

При задержке полового созревания применяется по 50-200 мг каждые 2-4 недели 4-6 месяца.

При раке молочной железы у женщин: по 200-400 мг каждые 2-4 недели.

Препарат нельзя вводить внутривенно!

При острой передозировке токсичность тестостерона крайне низкая.

При хронической передозировке возможно развитие приапизма. В этом случае лечение следует прекратить, а после исчезновения симптомов - начать в меньших дозах.

В случае появления андрогензависимых побочных реакций лечение тестостероном следует прекратить. После исчезновения побочных эффектов возобновить лечение в более низких дозах.

Пациенты с латентной или выраженной сердечной недостаточностью, нарушением функции почек, гипертензией, эпилепсией или мигренью (или наличием этих состояний в анамнезе) подлежат постоянному наблюдению, так как андрогены могут в отдельных случаях вызывать задержку натрия и воды. При продолжительном приеме проверять функции печени. У больных раком молочной железы, гипернефромой, раком легких с метастазами в костях проверять уровень кальция в крови и моче.

У мальчиков в препубертатном периоде андрогены должны применяться с осторожностью во избежание преждевременного закрытия эпифизов и ускоренного полового развития.

Повышает эффективность антикоагулянтов и гипогликемических средств (необходимо изменить дозы), ингибирует выведение циклоспорина.
Индукторы печеночных ферментов (барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенилбутазон, фенитоин) снижают эффект тестостерона.

Хранить нужно при температуре воздуха, которая не превышает 25° градусов Цельсия, нужно беречь ампулы от света, от доступа детей. Нельзя замораживать средство.

Андроген и его синтетический аналог

Раствор для инъекций 250 мг/1 мл 1 мл N5; N10 (ампулы)

Приапизм и другие признаки избыточной сексуальной стимуляции (частая эрекция); у мальчиков в препубертатном периоде - ускоренное половое развитие, повышение частоты эрекций, увеличение полового члена и преждевременное закрытие эпифизов; повреждение сперматогенеза и нарушение созревания сперматозоидов, олигоспермия и снижение объема эякулята; аномалии предстательной железы.

у женщин - кровотечение из родовых путей, усиление либидо; при продолжительном применении препарата возможны симптомы вирилизации; гирсутизм, гинекомастия; себорея, угри, жирная кожа, ускоренное выпадение волос; задержка натрия и воды, отеки; симптомы гиперкальциемии; тромбофлебит; тошнота, холестатическая желтуха, повышение уровня аминотрансфераз печени (по мере прекращения приема нормализуются); головная боль, депрессия, агрессивность, тревога, нарушение сна, парестезии.

Возможны боль, зуд и гиперемия в месте инъекции.

У мужчин Тестостерона энантат применяется при гормонозаместительной терапии при нарушениях, связанных с дефицитом тестостерона:
- задержка полового созревания;
- евнухоидизм, недоразвитие половых органов;
- эндокринная импотенция;
- гипопитуитаризм;
- симптомы мужского климакса (снижение либидо, умственной и физической активности);
- посткастрационный синдром (дефицит андрогенов после кастрации);
- остеопороз, обусловленный андрогенной недостаточностью.

У женщин показаниями к применению являются:
- гиперэстрогенизм, функциональные кровотечения; миома матки;
- эндометриоз;
- климакс (в сочетании с эстрогенами);
- рак молочной железы;
- остеопороз.