Тораз

- Повышенная чувствительность к действующее вещество, вторых препаратов сульфонилмочевины и к любой из вспомогательных веществ.
- Почечная недостаточность с анурией.
- Печеночная кома или прекома.
- Артериальная гипотензия.
- Гиповолемия.
- Гипонатриемия.
- Гипокалиемия.
- Значительное нарушение мочеиспускания, например, вследствие гипертрофии предстательной железы.
- Период кормления грудью.

После приема применения торасемид быстро и почти полностью абсорбируется; максимальный уровень в сыворотке крови достигается через 1-2 часа после приема. Системная биодоступность составляет 80-90%. Связывание торасемида с белками плазмы составляет 99%, метаболитов М 1 , М 3 и М 5 - 86%, 95% и 97% соответственно. Объем распределения составляет 16 л. Торасемид метаболизируется путем окисления и гидроксилирования с образованием трех метаболитов М 1 , М 3 и М 5 . М 5 фармакологически неактивен, а на метаболиты М 1 и М3 приходится примерно 10% фармакологически действия препарата. Конечный период полувыведения (t 1/2 ) торасемида и его метаболитов в здоровых лиц составляет 3-4 часа. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл / мин, ренальный клиренс - около 10 мл / мин. Около 80% дозы выделяется в неизмененного виде торасемида (24%) и его метаболитов: М 1 (12%), М 3 (3%), М 5 (41%). При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не изменяется, а период полувыведения метаболитов М 3 и М 5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты практически НЕ выводятся путем гемодиализа или гемофильтрациы. В больных с нарушенной функцией печени или сердечной недостаточностью период полувыведения торасемида и метаболита М 5 незначительно удлиняются, однако кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна.

Торасемид является петлевым диуретиком. Основной механизм диуретического действия обусловлен обратным связывания с котранспортером Na + / 2Cl- / K + в апикальной части петли Генле, в результате чего снижается или полностью подавляется почечная реабсорбция ионов натрия и хлора в восходящей части петли Генле и вторично, за счет увеличение вывода воды, стимулируется экскреция калия, магния и бикарбонатов и тормозится экскреция кальция, вследствие чего увеличивается мочеотделение и уменьшаются отеки.

В диапазоне доз 5-100 мг увеличение диуреза пропорционально логарифму дозы. Увеличение диуреза возникает и в тех случаях, когда другие мочегонные препараты (например тиазиды) уже НЕ оказывают достаточного эффекта, например при ограниченной функции почек. Устраняет отеки, оказывает гипотензивной действие, обусловленное уменьшением периферического сопротивления сосудов за счет снижения содержания свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий и нормализации нарушенного электролитного баланса. В результате снижается контрактильнисть и реакция сосудов на собственные прессорные вещества организма, в частности катехоламины. Улучшает условия работы сердца за счет снижения пред- и постнагрузки. После приема внутрь максимальная диуретическое действие наступает в течение 2-3 часов, а диуретический эффект сохраняется в течение почти 12:00. Гипотензивной действие торасемида развивается постепенно в течение первой недели и достигает максимума НЕ позднее 12 недель.

Безопасность и эффективность применения препарата детям отсутствуют. Не рекомендуется назначать пациентам этой возрастной категории.

Достаточного опыта клинического применения препарата в период беременности имеется, поэтому препарат можно назначать при беременности только в случае, если ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода (по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе).

Неизвестно, проникает торасемид в грудное молоко, поэтому во время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.

Пациентам с печеночной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможно увеличение плазменной концентрации торасемида.

Взрослые. Лечение начинается с применения суточной дозы 5 мг торасемида, равной ½ таблетки препарата то раз 10 мг. Обычно эта доза считается поддерживающий. Для разделения таблетки на две половины выполняют такие действия таблетку размещают на твердой поверхности и нажимают большими пальцами дело и слева от риска для разделения, расположенной с одной стороны таблетки и обеспечивает возможность получения необходимой дозы. Если суточная доза 5 мг недостаточна, то применят суточную дозу 10 мг торасемида, которую назначают ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточная доза может быть увеличена до 20 мг торасемида. Таблетки принимают натощак, а не разжевывая и запивает небольшим количеством жидкости.Продолжительность лечения зависит от течения болезни.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Лечение таких пациентов следует проводит с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Пациенты пожилого возраста. Специального подбора дозы НЕ требуется.

Симптомы. В случае передозировки может наблюдаться форсированный диурез с опасностью потери жидкости и электролитов. Возможны сонливость, спутанность сознания, артериальная гипотензия, коллапс и нарушения со стороны пищеварительного тракта.

Лечение. Отмена препарата, лечебные мероприятия для нормализации водно-электролитного баланса. Специфического антидота комментарии.

При первом появления кожных реакций (таких как крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза проводят катетеризацию вены больного кладут в горизонтальное положение, обеспечивают свободное поступление воздуха, назначают кислород. При необходимости вводят эпинефрин, растворы, замещающим объем жидкости, ГКС гормоны.

Перед началом применения препарата необходимо устранить имеющуюся гипокалиемии, гипонатриемии или гиповолемию.

С особой осторожностью назначают пациентам с нарушением мочеиспускания (например, при доброкачественной гиперплазией предстательной железы) с аритмиями (например, при синоатриальной блокаде или атриовентрикулярной блокаде II-III степеней). При длительном лечении диуретиком необходимо проводит регулярный контроль электролитного баланса, в частности калия сыворотки. Также необходимо регулярно контролировать уровень глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

Особого надзора нуждаются пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.

В ОТДЕЛЬНЫХ случаях НЕ исключается, что повышение уровня глюкозы в крови у больного связано с возможным латентным или манифестным сахарным диабетом, поэтому таким больным следует проводит тщательный контроль сахара в крови.

Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при патологических изменениях кислотно-щелочного равновесия; одновременно с литием, аминогликозидами, цефалоспоринами; при нарушении функции почек, вызванного нефротоксичными веществами; детям; пациентам пожилого возраста (рекомендации по дозированию отсутствуют).

Информация о дозирования препарата пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ограничена.

Таблетки торасемида по 10 мг и 20 мг содержат лактозу. Поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы торасемид НЕ назначают.

Во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При одновременном применении торасемида с сердечным гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния. При одновременном применении с минерало- и ГКС, слабительнымы средствами повышается риск возникновения дефицита калия.

Торасемид усиливает действие других лекарственных антигипертензивных средств, в частности ингибиторов АПФ (АПФ). Одновременное применение с ингибиторами АПФ может привести к тяжелой гипотензии. Этого можно избежать, если уменьшить начальную дозу ингибитора АПФ или уменьшить дозу торасемида за 2-3 дня до начала применения ингибиторов АПФ.

Торасемид может ослабят сосудосуживающий эффект адреналина и норадреналина.

Торасемид ослабляет действие противодиабетических средств.

Торасемид, особенно в больших дозах, может усиливать нефротоксические и ототоксические эффекты аминогликозидных антибиотиков, токсические эффекты препаратов платины и нефротоксические эффекты цефалоспоринов.

Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов.

Пробенецид и нестероидные противовоспалительные средства (например индометацин) ослабляют диуретическое и гипотензивной действие торасемида.

При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови и, вследствие этого, усиливаться кардио- и нейротоксичность последнего.

При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на центральную нервную систему.

При одновременном применении с колестирамином всасывание торасемида может снижаться, в результате чего - ослабятся его действие.

Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ° С Хранить в недоступном для детей месте.

Диуретическое средство

Таблетки 5 мг, 10 мг, 20 мг N10 (1x10); N30 (3x10) (блистеры)

Расстройства метаболизма:
- в зависимости от дозировки и длительности лечения Возможны нарушения водного и электролитного баланса (например гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия спазмы мышц (особенно в начале лечения), в единичных случаях наблюдалось усиление метаболического алкалоза). При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие сильного мочевыделения могут наблюдаться артериальная гипотензия, головная боль, астения, сонливость, особенно в начале лечения и в пациентов пожилого возраста, повышение уровня глюкозы, мочевой кислоты и липидов в крови.

Сердечно-сосудистая система:
- в единичных случаях - тромбозы, кардиальная и церебральная ишемии с возможным развитием нарушений сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопальных состояний.
- артериальная гипертензия.

Пищеварительные тракт:
- потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, диарея, запор, в ОТДЕЛЬНЫХ случаях возможно развитие панкреатита.

Мочевыделительной системы:
- в пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, возможна задержка мочи. Возможно повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Гепатобилиарной системы:
- возможно повышение уровня некоторых печеночных ферментов.

Кровь и кроветворная система:
- изредка происходит уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и / или лейкоцитов.

Кожа и подкожные ткани:
- в ОТДЕЛЬНЫХ случаях возможны аллергические реакции: зуд, сыпь, фотосенсибилизация. Кожные реакции возникают очень редко.

Нервная система:
- в ОТДЕЛЬНЫХ случаях возможны расстройства зрения, шум в ушах, потеря слуха, очень редко - парестезии конечностей.

Общие расстройства:
- сухость во рту, головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, общая слабость.

Лечение и профилактика рецидивов отеков и / или выпотов, вызванных сердечной недостаточностью.