ВЕЛОЦЕФ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 200 мг, 400 мг N30 (3х10) (блистеры)

При приеме внутрь препарат всасывается на 40–50% (независимо от приема пищи), но время достижение максимальной концентрации при приеме цефиксима вместе с пищей увеличивается на 0,8 часа.

Разовое применение 200 мг цефиксима достигает максимального пика плазменной концентрации 2 мкг/мл (от 1 до 4 мкг/мл) и разовый прием 400 мг цефиксима достигает максимального пика плазменной концентрации 3,7 мкг/мл (от 1,3 до 7,7мкг/мл). Пик плазменной концентрации отмечается между 2 и 8 часами после приема разовой дозы в 200 мг или разовой дозы в 400 мг.

Плазменный уровень цефиксима после приема таблеток (мкг/ мл):

Доза 200 мг:
1 час - 0,7 мкг/ мл;
2 часа - 1,4 мкг/ мл;
4 часа - 2 мкг/ мл;
6 часов - 1,5 мкг/ мл;
8 часов 1 мкг/ мл;
12 часов - 0,4 мкг/ мл;
24 часа - 0,03 мкг/ мл.

Доза 400мг:
1 час - 1,2 мкг/ мл;
2 часа - 2,5 мкг/ мл;
4 часа - 3,5 мкг/ мл;
6 часов -2,7 мкг/ мл;
8 часов -1,7 мкг/ мл;
12 часов - 0,6 мкг/ мл;
24 часа - 0,04 мкг/ мл.

Около 50% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой за 24 часа. При изучении на животных, быть отмечено, что цефиксим также выводится с желчью более 10% от принятой дозы.

Цефиксим также эксклюзивно связывается с альбуминовой фракцией около 30%.

Связывание с белком плазмы составляет 65%.

Период полувыведения из плазмы цефиксима у здоровых добровольцев в среднем составляет 3-4 часа, и может доходить до 9 часов у некоторых добровольцев.

Среднее значение AUCs устойчивого состояния у пожилых пациентов на 40% выше, чем у здоровых взрослых добровольцев.

У пациентов с нарушенной функцией почек средней степени (20-40 мл/мин клиренс креатинина) средний период полураспада цефиксима в сыворотке увеличена до 6.4 часов.
При тяжелом нарушении (проведение расчетов креатинина на 5-20 мл/мин), период полураспада увеличивался до 11.5 часов.
Препарат не выводится полностью из крови гемодиализом или брюшинным диализом. Однако, изучение доказало, что при дозе 400 мг, пациенты, получающие гемодиализ имеют подобные профили крови как субъекты с данными креатинина 21-60 мл/мин.

Нет никакого свидетельства метаболизма цефиксима in vivo. Адекватные данные об уровнях цефиксима в спинномозговой жидкости не доступны.

Назначение Велоцеф 200, Велоцеф 400 при отсутствии показаний или при наличии чувствительных бактерий с профилактической целью нежелательно для пациента, так как это повышает риск развития резистентных к препарату бактерий.

При длительном лечении возможно развитие резистентных микроорганизмов. В таких случаях необходим контроль за пациентом во время лечения, и принятие необходимых мер для предотвращения развития суперинфекции.

Доза цефиксима должна регулироваться у пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на амбулаторном диализе. Пациенты, находящиеся на диализе, должны находится на контроле.

Велоцеф 200, Велоцеф 400 должен назначаться с осторожностью у пациентов с наличием в анамнезе заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно колитов.

Симптомы псевдомембранозного колита могут отмечаться во время и после лечения антибиотиком, и могут осложнять жизнь пациента.

Ложно положительная реакция на глюкозу может отмечаться при растворе Бенедикта или Фехлинга или раствора меди, но не отмечается при реакции основанной на энзиматической глюкоза оксидазы.
Ложно положительный прямой анализ Коомба отмечен при лечении цефалоспориновыми антибиотиками, это надо учитывать при проведении анализа Коомба.

Велоцеф 200, Велоцеф 400 может давать ложно положительную реакцию на кетоны мочи при использовании нитропруссида, но не при использовании нитроферрицианида.

Препарат следует хранить в не доступном для детей месте и не применять после истечения срока годности.

При беременности применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Во время лечения препаратом в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Взрослые:

Рекомендованная доза цефиксима составляет 400 мг один раз в сутки.

Рекомендованная доза цефиксима при неосложненной мульти резистентной тифозной лихорадке составляет 15-20 мг/кг массы тела/24 часа в течение 7-14 дней и при хинолон резистентной тифозной лихорадке – 20 мг/кг массы тела/24 часа в течение 7-14 дней.

Разовая доза внутрь 400 мг цефиксима рекомендуется при лечении неосложненных цервикальных/уретральных гонококковых инфекций.

Дети:

Дети весом более 50 кг или старше 12 лет должны получать лечение дозой соответствующей взрослой дозе.

Лечение инфекций вызванных Streptococcus pyogenes заключается в назначении терапевтической дозы цефиксима в течение 10 дней.

Почечная недостаточность:

Велоцеф 200, Велоцеф 400 может назначаться при наличии недостаточности почек:

- при клиренсе креатинина:
- больше 60 мл/мин - нормальная доза и график - 21-60 мл/мин -75% стандартной дозы стандартного интервала дозирования;
- менее 21 мл/мин 50% стандартной дозы стандартного интервала дозирования.

Велоцеф 200, Велоцеф 400 в основном хорошо переносится.

Большинство побочных реакций, наблюдаемых при клинических испытаниях, были легкой или ограниченной природы.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
- диарея может быть связана с приемом высоких доз цефиксима.

При появлении симптомов тяжелых случаев диареи прием цефиксима должен быть прекращен.

Нарушения со стороны центральной нервной системы:
- головная боль;
- головокружение.

Некоторые цефалоспорины вызывали припадки, частично у пациентов с почечной недостаточностью, когда доза не была снижена. Это состояние требует прекращения лечения.

Редко отмечались:
- мультиформная эритема;
- синдром Стивена-Джонсона;
- токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со сторон лабораторных анализов:
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- нейтропения;
- гемолитическая анемия.

Средней степени преходящие нарушения анализов функций почек и печени.

Нарушения со стороны печени:
- преходящие нарушения печеночных трансаминаз;
- щелочной фосфатазы и желтуха.

Другие нарушения:
- зуд половых органов и вагинит.

Как и другие цефалоспориновые антибиотики, цефиксим увеличивает протромбиновое время, это должно учитываться у пациентов, получающих лечение антикоагулянтами.

Карбамазепин.
При одновременном применении цефиксим увеличивает уровень карбамазепина. Необходим контроль уровня карбамазепина в плазме.

Варфарин и антикоагулянты.
При одновременном применении с антикоагулянтами увеличивается протромбиновое время без клинических симптомов кровотечения.

Пробенецид.
При одновременном применении повышает уровень пробенецида в плазме и AUC со снижением почечного клиренса и объема распределения цефиксима.

Другие препараты.
Одновременное применение цефиксима с нифедипином повышает биодоступность цефиксима с высоким уровнем концентрации в плазме и площади под кривой плазменной концентрации препарата.

Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Форма выпуска: 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в Ал/Ал блистере. 3 блистера помещают в картонную коробку вместе с инструкцией по применению.

СОСТАВ:
Одна таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
Активное вещество: цефиксим эквивалентный безводному цефиксиму 200 мг или 400 мг;
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк очищенный, натрия крахмал гликолят, натрия кроскармеллоза, титана диоксид.
Описания:
Дозировка 200 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета.
Дозировка 400 мг: овальной (в виде каплеты) формы таблетки, покрытые пленочной оболочкой почти белого цвета, с линией разлома.

Цефиксим ингибирует образование пептидогликана, который является основным структурным компонентом стенки клеток микроорганизмов.

Цефиксим к действию бета-лактамаз устойчив.

Цефиксим активен против многим грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов.
Как и другие цефалоспорины, противобактерицидные действия цефиксима следуют из ингибирования стенки клеточного синтеза. В результате, многие организмы, стойкие к пенициллину и некоторым цефалоспоринам из-за присутствия бета-лактамов, могут быть восприимчивы к цефиксиму.

Цефиксим показал, что может быть активным против большинства штаммов следующих организмов и in vitro и при клинических инфекциях.
Граммположительные организмы: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae.
Граммотрицательные организмы: Haemophilus influenzae (beta-lacatamase положительные и отрицательные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis (большинство которых - beta-lactamase положительное), Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (включая penicillinase- и non-penicillinase-штаммы), Haemophilus parainfluenzae (beta-lactamase положительные и отрицательные штаммы), Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multicida, разновидности Providencia, разновидности Salmonella, разновидности Shigella, Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marscescens.

Как и другие бета-лактамные антибиотики, цефиксим связывает специфические пенициллин связывающие белки, расположенные внутри стенки бактериальной стенки, вызывая ингибирование ее и последнюю стадию синтеза бактериальной стенки. Лизис клетки вследствие этого происходит как аутолизис бактериальной клетки энзимами такими как аутолизин, возможно что цефиксим взаимодействует с ингибитором аутолизина.

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

СРОК ГОДНОСТИ:
36 месяца от даты производства.

Симптомы (чаще возникают у больных с хронической почечной недостаточностью):
- судороги;
- энцефалопатия;
- нервно-мышечное возбуждение.

Лечение: гемодиализ и поддерживающая терапия.