AMIKASIN poroshok 500mg
AMIKASIN poroshok 500mg haqida qo'llanma
Farmakokinetikasi
So'rilishi
M/i yuborilgandan so'ng tez va to'liq so'riladi. 7.5 mg/kg dozada m/i yuborilganda qon plazmasidagi Cmax - 21 mkg/ml, 7.5 mg/kg dozada 30 daqiqalik v/i infuziyadan so'ng - 38 mkg/ml. M/i yuborilgandan so'ng Тmax - taxminan 1.5 soat.
O'rtacha terapevtik kontsentratsiya v/i yoki m/i yuborilganda 10-12 soat davomida saqlanib turadi.
Taqsimlanishi
Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 4-11% ni tashkil qiladi. Vd kattalarda - 0.26 l/kg, bolalarda - 0.2-0.4 l/kg, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda: 1 haftadan kichik va tana vazni 1500 g dan kam bo'lganda - 0.68 l/kg gacha, 1 haftadan kichik va tana vazni 1500 g dan ortiq bo'lganda - 0.58 l/kg gacha, mukovistsidozli bemorlarda - 0.3-0.39 l/kg.
Hujayradan tashqari suyuqlikda (abstsesslar tarkibi, plevra ekssudati, astsitik, perikardial, sinovial, limfa va peritoneal suyuqlik) yaxshi taqsimlanadi; siydikda yuqori kontsentratsiyalarda aniqlanadi; safro, ko'krak suti, ko'z suyuqligi, bronxial sekret, balg'am va orqa miya suyuqligida past. Organizmning barcha to'qimalariga yaxshi kirib boradi, u yerda hujayra ichida to'planadi; yuqori kontsentratsiyalar qon bilan yaxshi ta'minlangan organlarda qayd etiladi: o'pka, jigar, miokard, taloq va ayniqsa buyraklarda, bu yerda po'stloq moddasida to'planadi, pastroq kontsentratsiyalar - mushaklarda, yog' to'qimasida va suyaklarda.
Kattalarga o'rtacha terapevtik dozalarda (normada) tayinlanganda amikatsin GEB orqali o'tmaydi, miya qobiqlari yallig'lanishida o'tkazuvchanlik biroz ortadi. Yangi tug'ilgan chaqaloqlarda kattalarga qaraganda orqa miya suyuqligida yuqori kontsentratsiyalarga erishiladi. Yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi: homila qonida va amniotik suyuqlikda aniqlanadi.
Metabolizmi
Metabolizmga uchramaydi.
Chiqarilishi
T1/2 kattalarda - 2-4 soat, yangi tug'ilgan chaqaloqlarda - 5-8 soat, katta yoshdagi bolalarda - 2.5-4 soat. Yakuniy T1/2 - 100 soatdan ortiq (hujayra ichidagi depolardan ajralib chiqishi).
Buyraklar orqali kalavalar filtratsiyasi yo'li bilan (65-94 %) asosan o'zgarmagan holda chiqariladi. Buyrak klirensi - 79-100 ml/daq.
Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi
Kattalarda buyrak funktsiyasi buzilganda T1/2 buzilish darajasiga qarab o'zgaradi - 100 soatgacha, mukovistsidozli bemorlarda - 1-2 soat, kuyish va gipertermiya bo'lgan bemorlarda T1/2 yuqori klirens tufayli o'rtacha ko'rsatkichlarga nisbatan qisqaroq bo'lishi mumkin.
Gemodializda chiqariladi (4-6 soat ichida 50%), peritoneal dializ samarasizroq (48-72 soat ichida 25%).
Nojo'ya samaralari
Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, qusish, jigar funktsiyasining buzilishi (jigar transaminazalari faolligining oshishi, giperbilirubinemiya).
Qon yaratish tizimi tomonidan: anemiya, leykopeniya, granulotsitopeniya, trombotsitopeniya.
MNS va periferik asab tizimi tomonidan: bosh og'rig'i, uyquchanlik, neyrotoksik ta'sir (mushak tortishishi, uvishish hissi, sanchishlar, epileptik xurujlar), nerv-mushak o'tkazuvchanligining buzilishi (nafas to'xtashi).
Sezgi a'zolari tomonidan: ototoksiklik (eshitishning pasayishi, vestibulyar va labirint buzilishlari, qaytmas karlik), vestibulyar apparatga toksik ta'sir (harakatlar koordinatsiyasining buzilishi, bosh aylanishi, ko'ngil aynishi, qusish).
Siydik chiqarish tizimi tomonidan: nefrotoksiklik - buyrak funktsiyasining buzilishi (oliguriya, proteinuriya, mikrogematuriya).
Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, teri giperemiyasi, isitma, Kvinke shishi.
Mahalliy reaksiyalar: in'ektsiya joyida og'riq, dermatit, flebit va periflebit (v/i yuborilganda).
Maxsus ko‘rsatmalari
Qo'llashdan oldin ajratib olingan qo'zg'atuvchilarning sezuvchanligini 30 mkg amikatsin saqlovchi disklar yordamida aniqlaydilar. O'sishdan xoli zona diametri 17 mm va undan ortiq bo'lganda mikroorganizm sezgir, 15 dan 16 mm gacha - o'rtacha sezgir, 14 mm dan kam bo'lganda - chidamli hisoblanadi.
Plazmada amikatsin kontsentratsiyasi 25 mkg/ml dan oshmasligi kerak (terapevtik kontsentratsiya 15-25 mkg/ml hisoblanadi).
Davolash davrida haftada kamida 1 marta buyrak funksiyasi, eshitish nervi va vestibulyar apparatni nazorat qilish zarur.
Nefrotoksiklik rivojlanish ehtimoli buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda, shuningdek yuqori dozalarda yoki uzoq vaqt davomida tayinlanganda yuqori bo'ladi (bemorlarning ushbu toifasida buyrak funksiyasini har kuni nazorat qilish talab etilishi mumkin).
Audiometrik testlar qoniqarsiz bo'lganda preparat dozasini kamaytiradilar yoki davolashni to'xtatadilar.
Siydik chiqarish yo'llarining yuqumli-yallig'lanish kasalliklari bo'lgan bemorlarga adekvat diurezda ko'p miqdorda suyuqlik ichish tavsiya etiladi.
Ijobiy klinik dinamika bo'lmaganda rezistent mikroorganizmlar rivojlanishi mumkinligini yodda tutish kerak. Bunday hollarda davolashni bekor qilish va tegishli terapiya o'tkazishni boshlash zarur.
Preparat tarkibida mavjud bo'lgan natriy disulfit bemorlarda allergik asoratlar (anafilaktik reaksiyalargacha), ayniqsa allergologik anamnezi bo'lgan bemorlarda rivojlanishini belgilashi mumkin.
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
— eshitish nervi nevriti;
— azotemiya va uremiya bilan kechuvchi og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligi;
— homiladorlik;
— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;
— anamnezda boshqa aminoglikozidlarga yuqori sezuvchanlik.
Miasteniya, parkinsonizm, botulizmda (aminoglikozidlar nerv-mushak o'tkazuvchanligining buzilishini chaqirishi mumkin, bu skelet mushaklarining yanada kuchsizlanishiga olib keladi), degidratatsiyada, buyrak yetishmovchiligida, yangi tug'ilgan chaqaloqlik davrida, chala tug'ilgan bolalarda, keksa yoshdagi bemorlarda, laktatsiya davrida preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Karbenitsillin, benzilpenitsillin, sefalosporinlar bilan o'zaro ta'sirlashganda sinergizm namoyon qiladi (og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda beta-laktam antibiotiklar bilan birga qo'llanilganda aminoglikozidlar samaradorligi pasayishi mumkin).
Nalidiks kislotasi, polimiksin B, sisplatin va vankomitsin oto- va nefrotoksiklik rivojlanish xavfini oshiradi.
Diuretiklar (ayniqsa furosemid), sefalosporinlar, penitsillinlar, sulfanilamidlar va NYAQV nefron naychalarida faol sekretsiya uchun raqobatlashib, aminoglikozidlar eliminatsiyasini bloklaydi, ularning qon zardobidagi konsentratsiyasini oshiradi, nefro- va neyrotoksiklikni kuchaytiradi.
Amikatsin kuraresimon preparatlarning miorelaksatsiya qiluvchi ta'sirini kuchaytiradi.
Amikatsin bilan bir vaqtda metoksifluran, parenteral yuborish uchun polimiksinlar, kapreomitsin va nerv-mushak o'tkazuvchanligini bloklovchi boshqa dori vositalari (ingalyatsion anesteziya vositalari sifatida galogenlangan uglevodorodlar, opioid analgetiklar) qo'llanilganda
Dozirovkasi
Kattalar uchun maksimal dozalar - 15 mg/kg/, lekin 10 kun davomida 1,5 g/ dan ko'p emas. V/i yuborilganda davolash davomiyligi - 3-7 kun, m/o - 7-10 kun.
Chala tug'ilgan yangi tug'ilgan chaqaloqlar uchun boshlang'ich bir martalik doza 10 mg/kg, keyin har 18-24 soatda 7,5 mg/kg ni tashkil qiladi; yangi tug'ilgan chaqaloqlar va 6 yoshgacha bo'lgan bolalar uchun boshlang'ich doza - 10 mg/kg, keyin 7-10 kun davomida har 12 soatda 7,5 mg/kg dan.
Infektsiyalangan kuyishlarda 5-7,5 mg/kg doza har 4-6 soatda talab qilinishi mumkin, chunki bu toifadagi bemorlarda T1/2 qisqaroq (1-1,5 soat).
V/i amikatsin 30-60 daqiqa davomida tomchilab yuboriladi, zarurat bo'lganda - oqim bilan.
V/i yuborish uchun (tomchilab) preparat oldindan 200 ml 5% li dekstroza (glyukoza) eritmasi yoki 0,9% li natriy xlorid eritmasi bilan suyultiriladi. V/i yuborish uchun eritmadagi amikatsin kontsentratsiyasi 5 mg/ml dan oshmasligi kerak.
Buyrakning chiqarish funktsiyasi buzilganda dozani kamaytirish yoki yuborishlar orasidagi intervallarni oshirish zarur. Yuborishlar orasidagi interval oshirilgan taqdirda (agar KK qiymati noma'lum bo'lsa, bemorning holati esa barqaror bo'lsa), preparatni yuborish oralig'i quyidagi formula bo'yicha belgilanadi:
interval (s) = zardobdagi kreatinin kontsentratsiyasi ? 9.
Agar zardobdagi kreatinin kontsentratsiyasi 2 mg/dl bo'lsa, tavsiya etilgan bir martalik dozani (7,5 mg/kg) har 18 soatda yuborish kerak. Yuborishlar orasidagi interval oshirilganda bir martalik doza o'zgartirilmaydi.
Dozalash rejimi o'zgarmagan holda bir martalik dozani kamaytirish zarur bo'lganda, buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar uchun birinchi doza 7,5 mg/kg ni tashkil qiladi. Keyingi dozalarni hisoblash quyidagi formula bo'yicha amalga oshiriladi:
Har 12 soatda yuboriladigan keyingi doza (mg) = Bemordagi KK (ml/daq) ? boshlang'ich doza (mg)/Normadagi KK (ml/daq).Dozani oshirib yuborishtoksik reaktsiyalar - eshitish yo'qolishi, ataksiya, bosh aylanishi, siyish buzilishlari, chanqoq, ishtahaning pasayishi, ko'ngil aynishi, qusish, quloqlarda jaranglash yoki bitib qolish hissi, nafas olishning buzilishi
Hajm/og'irlik
AMIKASIN poroshok 500mg o'xshash dorilari
