AMITRIPTILIN tabletkalari 25mg N48

Amitriptilinning biokiraolishligi 30-60% ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 82-96%. V_d - 5-10 l/kg. Faol metabolit nortriptilin hosil bo'lishi bilan metabollanadi.

T _{- 31-46 soat. Asosan buyraklar orqali chiqariladi.}

Tritsiklik birikmalar guruhiga mansub antidepressant, dibenzotsiklogeptadin hosilasi.

Antidepressiv ta’sir mexanizmini ushbu mediatorlarning neyronal qayta qamrab olinishini susaytirish hisobiga sinapslarda noradrenalin va/yoki MNS da serotonin konsentratsiyasining oshishi bilan bog‘laydilar. Uzoq muddat qo‘llanilganda bosh miya β-adrenoretseptorlari va serotonin retseptorlarining funksional faolligini pasaytiradi, adrenergik va serotoninergik uzatishni normallashtiradi, depressiv holatlarda buzilgan ushbu tizimlar muvozanatini tiklaydi. Xavotirli-depressiv holatlarda xavotir, ajitatsiya va depressiv ko‘rinishlarni kamaytiradi.

Shuningdek, biroz og‘riq qoldiruvchi ta’sir ko‘rsatadi, bu MNS da monoaminlar, ayniqsa serotonin konsentratsiyalarining o‘zgarishi va endogen opioid tizimlarga ta’siri bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

m-xolinoretseptorlarga yuqori yaqinlik bilan bog‘liq yaqqol periferik va markaziy antixolinergik ta’sirga; gistamin H_{-retseptorlariga yaqinlik va alfa-adrenoblokada qiluvchi ta’sir bilan bog‘liq kuchli sedativ samaraga ega.}

Yaraga qarshi ta’sir ko‘rsatadi, uning mexanizmi me’daning parietal hujayralaridagi gistamin H_{-retseptorlarini bloklash, shuningdek sedativ va m-xolinoblokada qiluvchi ta’sir ko‘rsatish qobiliyati bilan bog‘liq (me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligida og‘riq sindromini kamaytiradi, yaraning bitishini tezlashtirishga yordam beradi).}

Tungi siydik tuta olmaslikdagi samaradorligi, aftidan, qovuqning cho‘zilish qobiliyatini oshirishga olib keluvchi antixolinergik faollik, bevosita β-adrenergik stimulyatsiya, sfinkter tonusining oshishi va serotoninni markaziy qamrab olish blokadasi bilan kechuvchi α-adrenoretseptorlar agonistlari faolligi bilan bog‘liq.

Nerv bulimiyasida terapevtik ta’sir mexanizmi aniqlanmagan (ehtimol depressiyadagi mexanizmga o‘xshash). Ham depressiyasi bo‘lmagan, ham depressiyasi bor bemorlarda bulimiyada amitriptilinning yaqqol samaradorligi ko‘rsatilgan, bunda bulimiyaning pasayishi depressiyaning o‘zining yo‘qolishisiz ham kuzatilishi mumkin.

Umumiy anesteziya o‘tkazilganda AQB va tana haroratini pasaytiradi. MAO ni ingibitsiya qilmaydi.

Antidepressiv ta’sir qo‘llash boshlangandan so‘ng 2-3 hafta davomida rivojlanadi.

Asab tizimi tomonidan: uyquchanlik, asteniya, hushdan ketish holatlari, bezovtalik, dezorientatsiya, qo'zg'alish, gallyutsinatsiyalar (ayniqsa keksa yoshdagi bemorlarda va Parkinson kasalligi bo'lgan bemorlarda), xavotirlik, harakat bezovtaligi, maniakal holat, gipomaniakal holat, tajovuzkorlik, xotira buzilishi, depersonalizatsiya, depressiyaning kuchayishi, diqqatni jamlash qobiliyatining pasayishi, uyqusizlik, dahshatli tushlar, esnash, psixoz simptomlarining faollashishi, bosh og'rig'i, mioklonus, dizartriya, tremor (ayniqsa qo'llar, bosh, til), periferik nevropatiya (paresteziyalar), miasteniya, mioklonus, ataksiya, ekstrapiramidal sindrom, epileptik xurujlarning tezlashishi va kuchayishi, EEG dagi o'zgarishlar.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ortostatik gipotenziya, taxikardiya, o'tkazuvchanlikning buzilishi, bosh aylanishi, EKG dagi nospesifik o'zgarishlar (ST intervali yoki T tishi), aritmiya, AB labilligi, qorinchalar ichki o'tkazuvchanligining buzilishi (QRS kompleksining kengayishi, PQ intervalining o'zgarishi, Gis tutami oyoqchalari blokadasi).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko'ngil aynishi, zarda qaynashi, qusish, gastralgiya, ishtahaning oshishi yoki pasayishi (tana vaznining oshishi yoki kamayishi), stomatit, ta'mning o'zgarishi, diareya, tilning qorayishi; kamdan-kam hollarda - jigar funksiyasining buzilishi, xolestatik sariqlik, gepatit.

Endokrin tizimi tomonidan: moyaklar shishi, ginekomastiya, sut bezlarining kattalashishi, galaktoreya, libido o'zgarishi, potensiyaning pasayishi, gipo- yoki giperglikemiya, giponatriyemiya (vazopressin ishlab chiqarishning kamayishi), ADG noadekvat sekretsiyasi sindromi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: agranulotsitoz, leykopeniya, trombotsitopeniya, purpura, eozinofiliya.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, teri qichishishi, eshakemi, fotosensibilizatsiya, yuz va tilning shishi.

Antixolinergik faollik bilan bog'liq effektlar: og'iz qurishi, taxikardiya, akkomodatsiyaning buzilishi, ko'rishning noaniqligi, midriaz, ko'z ichki bosimining oshishi (faqat ko'z oldi kamerasining burchagi tor bo'lgan shaxslarda), qabziyat, paralitik o'tib ketmaslik, siydik tutilishi, terlashning kamayishi, ongning chalkashishi, deliriy yoki gallyutsinatsiyalar.

Boshqalar: soch to'kilishi, quloqlarda shovqin, shishlar, giperpireksiya, limfa tugunlarining kattalashishi, pollakiuriya, gipoproteinemiya.

YUK, aritmiya, yurak blokadalari, yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, arterial gipertenziya, insult, surunkali alkogolizm, tireotoksikoz, qalqonsimon bez preparatlari bilan terapiya fonida ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Amitriptilin bilan terapiya fonida yotgan yoki o'tirgan holatdan vertikal holatga keskin o'tishda ehtiyotkorlik zarur.

Qabul qilish keskin to'xtatilganda bekor qilish sindromi rivojlanishi mumkin.

Amitriptilin sutkasiga 150 mg dan ortiq dozalarda tirishishga tayyorgarlik chegarasini pasaytiradi; moyil bemorlarda, shuningdek tirishish sindromi rivojlanish xavfini oshiruvchi boshqa omillar mavjud bo'lganda (shu jumladan har qanday etiologiyali bosh miya shikastlanishlarida, antipsixotik preparatlar bir vaqtda qo'llanilganda, etanoldan voz kechish yoki tirishishga qarshi faollikka ega dori vositalarini bekor qilish davrida) epileptik xurujlar rivojlanishi xavfini hisobga olish kerak.

Depressiyasi bo'lgan bemorlarda suitsidal urinishlar bo'lishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Elektrotirishish terapiyasi bilan birgalikda faqat sinchkov tibbiy kuzatuv sharti bilan qo'llash kerak.

Moyil bemorlarda va keksa yoshdagi bemorlarda dorivor psixozlar rivojlanishini qo'zg'atishi mumkin, asosan tungi vaqtda (preparat bekor qilingandan keyin bir necha kun ichida o'tib ketadi).

Asosan surunkali qabziyati bo'lgan bemorlarda, keksa yoshdagi yoki yotoq rejimiga rioya qilishga majbur bemorlarda paralitik ichak tutilishini chaqirishi mumkin.

Umumiy yoki mahalliy anesteziya o'tkazishdan oldin anesteziologni bemor amitriptilin qabul qilayotgani haqida ogohlantirish kerak.

Uzoq muddat qo'llanilganda karies chastotasi ortishi kuzatiladi. Riboflavinga ehtiyoj oshishi mumkin.

Amitriptilinni MAO ingibitorlari bekor qilingandan keyin kamida 14 kun o'tgach qo'llash mumkin.

Adreno- va simpatomimetiklar bilan, shu jumladan epinefrin, efedrin, izoprenalin, norepinefrin, fenilefrin, fenilpropanolamin bilan bir vaqtda qo'llamaslik kerak.

Antixolinergik ta'sir ko'rsatuvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda ehtiyotkorlik bilan qo'llaniladi.

Amitriptilin qabul qilish vaqtida alkogol iste'mol qilishga yo'l qo'ymaslik kerak.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Davolash davrida yuqori diqqatni va tezkor psixomotor reaksiyalarni talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlaridan saqlanish kerak.

Miokard infarktining o'tkir davri va erta tiklanish davri, o'tkir alkogolli intoksikatsiya, uyqu dorilari, og'riq qoldiruvchi va psixotrop dori vositalari bilan o'tkir intoksikatsiya, yopiq burchakli glaukoma, AV- va qorinchalar ichki o'tkazuvchanligining og'ir buzilishlari (Gis tutami oyoqchalari blokadasi, II darajali AV-blokada), laktatsiya davri, 6 yoshgacha bo'lgan bolalar (ichish uchun), 12 yoshgacha bo'lgan bolalar (m/o va v/i yuborish uchun), MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda davolash va ularni qo'llash boshlanishidan 2 hafta oldingi davr, amitriptilinga yuqori sezuvchanlik.

MNS ga susaytiruvchi ta’sir ko‘rsatuvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda MNS ga susaytiruvchi ta’sir, gipotenziv ta’sir, nafas olish susayishining sezilarli kuchayishi mumkin.

Antixolinergik faollikka ega preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanilganda antixolinergik ta’sirlarning kuchayishi mumkin.

Bir vaqtda qo‘llanilganda simpatomimetik vositalarning yurak-qon tomir tizimiga ta’siri kuchayishi va yurak ritmi buzilishlari, taxikardiya, og‘ir arterial gipertenziya rivojlanish xavfi ortishi mumkin.

Antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda metabolizm o‘zaro susayadi, bunda tirishishga tayyorlik chegarasi pasayadi.

Antigipertenziv vositalar (klonidin, guanetidin va ularning hosilalaridan tashqari) bilan bir vaqtda qo‘llanilganda antigipertenziv ta’sir va ortostatik gipotenziya rivojlanish xavfi kuchayishi mumkin.

MAO ingibitorlari bilan bir vaqtda qo‘llanilganda gipertonik kriz rivojlanishi mumkin; klonidin, guanetidin bilan – klonidin yoki guanetidinning gipotenziv ta’siri kamayishi mumkin; barbituratlar, karbamazepin bilan – amitriptilin metabolizmi oshishi oqibatida uning ta’siri kamayishi mumkin.

Sertralin bilan bir vaqtda qo‘llanilganda serotonin sindromi rivojlanishi holati tasvirlangan.

Sukralfat bilan bir vaqtda qo‘llanilganda amitriptilin so‘rilishi kamayadi; fluvoksamin bilan – qon plazmasida amitriptilin konsentratsiyasi va toksik ta’sir rivojlanish xavfi ortadi; fluoksetin bilan – fluoksetin ta’sirida CYP2D6 izofermenti susayishi oqibatida qon plazmasida amitriptilin konsentratsiyasi ortadi va toksik reaksiyalar rivojlanadi; xinidin bilan – amitriptilin metabolizmining sekinlashishi mumkin; simetidin bilan – amitriptilin metabolizmining sekinlashishi, uning qon plazmasidagi konsentratsiyasining oshishi va toksik ta’sirlar rivojlanishi mumkin.

Etanol bilan bir vaqtda qo‘llanilganda, ayniqsa terapiyaning dastlabki bir necha kunida etanol ta’siri kuchayadi.

Muayyan preparatni qo'llash usuli va dozalash rejimi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog'liq. Optimal dozalash rejimini shifokor belgilaydi. Qo'llanilayotgan preparatning dori shakli foydalanish ko'rsatmalariga va dozalash rejimiga qat'iy mos kelishiga rioya qilish kerak.