AMOKLAV poroshok 1g N1

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AMOKLAV^®

AMOCLAV^®

Preparatning savdo nomi: Amoklav

Ta‘sir etuvchi moddalar (XPN): amoksisillin natriy va klavulanat kaliy

Dori shakli: kukun in‘eksion eritma tayyorlash uchun

Tarkibi:

Amoksisillin natriy, 1,0 g amoksisillinga ekvivalent; klavulanat kaliy, 0,2 g klavulan kislotasiga ekvivalent.

Ta‘firi: oq yoki deyarli oq kukun

Farmakoterapevtik guruhi: Antibiotiklar (penisillinlar guruhi).

ATX kodi: J01CR02

Farmakologik xususiyatlari

Keng ta‘sir doirasiga ega amoksisillin va klavulan kislotasini saqlovchi β-laktamaza ta‘siriga chidamli majmuaviy antibiotik.

Amoksisillin –beta-laktam guruhiga mansub, ko‘pchilik grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan keng antibakterial faollikka ega yarimsintetik aminopenisillin. Shuni takidlash kerakki, amoksisillin β-laktamazalar ta‘siri ostida parchalanadi va ularni ishlab chiqaradigan mikroorganizmlarga ta‘sir qilmaydi.

Klavulan kislotasi – β-laktam birikmasi, β-laktamlarning keng spektrini faolsizlantirish qobiliyatiga ega. Klavulan kislotasini turli dori shakllarida bo‘lishi β-laktamazalarning amoksisillinni parchalovchi ta‘siridan himoyalaydi va uning faollik doirasini samarali oshiradi.

Preparat umuman bakterisid ta‘sir ko‘rsatadi.

Grammusbat aeroblarga nisbatan faol: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (metisillinga rezistent shtammlardan tashqari), S.epidermidis (metisillinga rezistent shtammlardan tashqari), Listeria spp., Enterococcus spp.

Grammanfiy aeroblarga nisbatan faol: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.

Anaeroblar: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii nisbatan faol.

Farmakokinetikasi

Amoksisillin va klavulan kislotasining asosiy farmakokinetik parametrlari o‘xshash. Amoksisillin va klavulan kislotasi majmuada bir-biriga ta‘sir qilmaydi. 1,2 g bolyusli in‘eksiyadan keyin plazmadagi maksimal konsentrasiyasi (Cmax) 105,5 mg/l (amoksisillin uchun) va 28,5 mg/l (klavulan kislotasi uchun)ni tashkil etadi. Yaxshi taqsimlanish hajmi bilan xarakterlanadi. Organizmning suyuqlik va to‘qimalarida aniqlanadi (o‘pkalarda, plevral, peritoneal, sinovial suyuqliklarda, tanglayning bodomsimon bezlarida, bronxial sekretda, prostata bezida, peritoneal abssessda, mushak to‘qimalarida, yog‘ to‘qimalarida, burunning yon bo‘shliqlari, o‘rta quloq va boshqalarda) anqlanadi.

Amoksisillin ko‘pchilik penisillinlar kabi ko‘krak sutiga o‘tadi. Ko‘krak sutida shuningdek klavulan kislotasining qoldiq miqdori ham aniqlangan. Sensibilizasiya xavfidan tashqari ko‘krak sutini emayotgan sog‘lom chaqaloqlarga amoksisillin va klavulan kislotasining boshqa hech qanday salbiy ta‘sirlari noma‘lum.

Amoksisillin buyrak orqali amalda o‘zgarmagan holda naychalar sekresiyasi va kalava filtrasiyasi yo‘li bilan chiqariladi. Klavulan kislotasi kalava filtrasiyasi orqali qisman metabolitlari ko‘rinishida chiqariladi. Oz miqdori ichak va o‘pkalar orqali chiqarilishi mumkin. Amoksisillin va klavulan kislotasining yarimchiqarilish davri  (T_1/2) 1–1,5 soatni tashkil qiladi. Ikkala komponent gemodializ orqali va oz miqdorda peritoneal dializ orqali chiqariladi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksiyalarni davolash:

– yuqori nafas yo‘llari infeksiyalarining (quloq, tomoq va burun infeksiyalarini xam qo‘shib) masalan, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis va Streptococcus pyogenes chaqirgan qaytalanuvchi tonzillit, sinusit, o‘rta otit;

– quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae va Moraxella catarrhalis chaqirgan surunkali bronxitning og‘ir zo‘rayishi, bo‘lakli pnevmoniya va bronxopnevmoniya);

– siydik-jinsiy yo‘llarining infeksiyalari (Enterobacteriaceae oilasi bakteriyalari (asosan Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus va Enterococcus spp., chaqiradigan sistit, uretrit, pielonefrit, ayollar jinsiy a‘zolarinining infeksiyalari), shuningdek  Neisseria gonorrhoeae chaqiradigan gonoreya;

– Streptococcus aureus, Streptococcus pyogenes va Bacteroides spp., chaqirgan teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari;

– suyaklar va bo‘g‘imlarning infeksiyalari (Streptococcus aureus chaqiradigan osteomielit uzoq muddatli davolashni o‘tkazish zarurati bo‘lganida);

– boshqa infeksiyalar (septik abort, tug‘ruqdan keyingi sepsis, septisemiya, peritonit, intraabdominal sepsis, operasiyadan keyingi infeksiyalar va ularni oldini olish, ular me‘da-ichak yo‘llaridagi katta jarrohlik aralashuvlari, chanoq, bosh va bo‘yin, yurak, buyrak, safro chiqarish yo‘llaridagi, hamda su‘niy bo‘g‘imlarni ko‘chirib o‘tkazishdagi katta jarohlik aralashuvlari bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin).

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni vena ichiga (v/i) yuboriladi. Preparatning dozasi pasientning yoshi, tana vazni va buyrakining faoliyatiga, hamda infeksiyaning og‘irligiga bog‘liq. Kattalarga va 12 yoshdan oshgan bolalarga – 1,2 g dan (1000 mg + 200 mg) xar 8 soat (og‘ir xollarda – xar 6 soat), 3 oylikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalarga  30 mg/kg dan (hamma Amoklav^® ga hisoblanganda) xar 8 soat (og‘ir xollarda – xar 6 soat) buyuriladi, 3 oylikkacha (chala tug‘ilgan va yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga) – 30 mg/kg dan (hamma Amoklav^® ga hisoblanganda) xar 12 soat 0 dan 3 oylikkacha – xar 8 soat buyuriladi.

Jarohlik aralashuvlardagi oldini olish dozalari 1,2 g dan kiritish narkozida, davomli operasiyalarda 1,2 g dan sutkada 4 martagachani tashkil qiladi.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar uchun doza va/yoki preparatni yuborilishlar orasidagi interval kreatinin klirensiga qarab to‘g‘irlanishi kerak.

Preparatning 85 % gemodializ bilan chiqarilishi tufayli, preparatni yuborish gemodializ muolajasi tugagach bilan o‘tkaziladi. Peritoneal dializda dozalash tartibini to‘g‘irlash talab qilinmaydi. Davolash kursi 5-14 kunni tashkil qiladi.

V/i in‘eksiya uchun eritmalarni tayyorlash va yuborish qoidalari.

Flakon ichidagi 1,2 g ni 20 ml in‘eksiya uchun mo‘ljallangan suvda eritish lozim. V/i sekin (3-4 minut davomida) yuboriladi.

V/i infuziya uchun eritmalarni tayyorlash va yuborish qoidalari.

Flakon ichidagi 1,2 g ni  100 ml infuzion eritmada eritish lozim. Infuziyaning davomiyligi 30-40 minut.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Allergik reaksiyalar: angionevrotik shish, anafilaksiya, zardob kasalligiga o‘xshash sindrom, allergik vaskulit, ba‘zida eshakemi yoki teri toshmasi, terini qichishishi, kam-ko‘p shaklli eritma, Stivens-Jonson sindromi, toksik epidermal nekroliz, bullez eksfoliativ dermatit, o‘tkir yoyilgan ekzantematoz pustulyoz.

Me‘da-ichak tizimi tomonidan: diareya, ko‘ngil aynishi, qusish, kam-teri va shilliq qavatlarini kandidozi, antibiotiklarni qabul qilish bilan assosiasiyalangan kolit (soxtamembranoz va gemorragik kolitni xam qo‘shib) AST yoki ALT fermentlarining faolligini o‘rtacha (klinik ahamiyati no‘malum) oshishi, kam-gepatit, xolestatik sariqlik bo‘lishi mumkin.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda – tranzitor leykopeniya (neytropeniya va agranulositozni xam qo‘shib), qaytuvchi trombositopeniya va gemolitik anemiya.

Qon ivishi tizimi tomonidan: ba‘zida – qon ketish vaqtini va protrombin vaqtini uzayishi.

Markaziy nerv tizimi tomonidan: kam hollarda – bosh aylanishi, bosh og‘rig‘i, tirishish, qaytuvchi giperfaollik.

Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: kam hollarda – interstisial nefrit, juda  kam -kristalluriya.

Mahalliy reaksiyalar: in‘eksiya qilish joyida trombofletit bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• anamnezida amoksisillin/klavulan kislotasini qabul qilish chaqirgan xolestatik sariqlik yoki jigar faoliyatining buzilishiga ko‘rsatma:
• penisillin guruhi antibiotiklariga yuqori sezuvchanlik.
• amoksisillin yoki klavulan kislotasiga yoki preparatni boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Dorilarning o‘zaro ta‘sirlari

Probenisid va unga o‘xshash preparatlar (diuretiklar, fenilbutazon, NYAQV) buyraklar naychalar sekresiyasini kamaytiradi. Bu preparatlarni bir vaqtda buyurish tavsiya qilinmaydi va u qonda preparatning konsentrasiyasini oshishi va persistensiyalashishi bilan kechadi. Bunda klaulan kislotasining buyrak sekresiyasi sekinlashmaydi.

Preparatni olayotgan pasientlarda protrombin vaqtini uzayishi kam kuzatiladi va shuning uchun antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, muvofiq monitoringni o‘tkazish kerak. Allopurinol bilan bir vaqtda  qo‘llash allergik teri reaksiyalarini chaqirish mumkin. Hozirgi vaqtda adabiyotlarda bu haqda ma‘lumotlar yuq.

Preparat peroral kontraseptivlarning samarasini pasaytirishi mumkin. (bu haqda pasientlarni xabardor qilish lozim).

Preparat bir vaqt qo‘llanganida metotreksatning toksikligi kuchayadi. Disulfiram bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish lozim.

Preparatni boshqa dori vositalari bilan bir shprisda yoki infuzion flakonda aralashtirish mumkin emas. Preparatni dekstroga (glyukoza), dekstran, bikarbonat (ularda preparatning turg‘unligi kamroq) hamda qon, proteinlarni va lipidlarni saqlovchi eritmalar bilan aralashtirishdan saqlanish lozim.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat kurs bilan qo‘llanganida qon yaratish a‘zolari, jigar, buyraklar faoliyatining nazoratini o‘tkazish kerak. Buyraklar faoliyatining og‘ir buzilishlari bo‘lgan pasientlarda preparatning dozalarini adekvat to‘g‘rilash yoki preparatni qo‘llashlari orasidagi intervalni uzaytirish talab qilinadi.Ampisillin olgan infeksion mononukleozi va limfoleykozi bo‘lgan ko‘p sonli pasientlarda eritematoz toshmalar paydo bo‘lishi kuzatilgan. Bunday pasientlarda penisillin guruhi antibiotiklarini qo‘llash tavsiya qilinmaydi. Preparat kaliy saqlaydi. Natriy miqdori cheklangan parhezga rioya qiladigan pasientlar har bir, 1,2 g li flakonda 59,3 mg. natriy saqlanishini hisobga olish lozim. Har kungi maksimal dozadagi natriyning miqdori 200 mg dan oshadi.

Preparat yuqori dozalarda qo‘llanganida siydikda glyukoza darajasini Benedikt yoki Folling eritmasidan foydalanib aniqlashda soxtamusbat reaksiya bo‘lishi mumkin (glyukooksidazali fermentativ reaksiyalarni qo‘llash tavsiya etiladi).

Sefalosparin qatori antibiotiklariga ma‘lum bo‘lgan yuqori sezuvchanlikda, anamnezida sohtamembranoz koliti bo‘lgan pasientlarda, jigar yetishmovchiligida, buyraklar faoliyatining og‘ir buzilishlarida preparat extiyotkorlik bilan buyuriladi.

Preparatni homiladorda faqat aniq ko‘rsatmalar bo‘lganda buyurish mumkin. Amoksisillin va klaulan kislotasi oz miqdorda ko‘krak suti bilan chiqariladi

Preparatni tavsiya qilingan dozalarda avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobilyatiga salbiy ta‘siri to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Preparatning dozasi oshirib yuborilishi oqibatidagi o‘lim yoki, hayotga xavf tug‘diruvchi nojo‘ya samaralarining paydo bo‘lishi to‘g‘risida habarlar yo‘q.

Simptomlari: qorinda og‘riq, diareya, qusish; hamda xavotirli qo‘zg‘alish, uyqusizlik, bosh aylanishi, alohida hollarda tirishishlar bo‘lishi mumkin.

Davolash: simptomatik davolash o‘tkaziladi, shifokor kuzatuvi kerak. Gemodializ samarali.

Chiqarilish shakli

In‘eksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1,2 g dan flakonlarda.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan ximoyalangan joyda, 25^◦S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.