ASIKLOVIR tabletkalari 200mg N20

Ichga qabul qilinganda biokiraolishligi 15-30% ni tashkil qiladi. To'qimalar va organizmning suyuq muhitlarida keng taqsimlanadi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi 9-33% ni tashkil qiladi. Jigarda metabollanadi. T _{ichga qabul qilinganda - 3,3 soat, v/i yuborilganda - 2,5 soat. Siydik bilan, oz miqdorda - axlat bilan chiqariladi.}

Viruslarga qarshi vosita, purin nukleozidi sintetik analogi.

In vitro va in vivo sharoitda Herpes simplex 1 va 2 tiplari virusi, Varicella zoster virusi, Epshteyn-Barr virusi, sitomegalovirusni ingibitsiya qilish qobiliyatiga ega. Hujayra kulturasida atsiklovir Herpes simplex 1-tipi virusiga nisbatan eng yaqqol viruslarga qarshi faollikka ega, keyin faollikning pasayish tartibida: Herpes 2-tipi virusi, Varicella zoster virusi, Epshteyn-Barr virusi va sitomegalovirus keladi. Atsiklovirning ushbu viruslarga ingibitsiya qiluvchi ta’siri yuqori tanlovchanlik bilan tavsiflanadi.

Atsiklovir infeksiyalanmagan hujayralarning timidinkinaza fermenti uchun substrat hisoblanmaydi, shuning uchun atsiklovir sutemizuvchilar hujayralari uchun kam zaharli. Odam uchun ta’sirning yuqori tanlovchanligi va past zaharliligi makroorganizmning intakt hujayralarida atsiklovir trifosfati hosil bo‘lishi uchun zarur bo‘lgan fermentning yo‘qligi bilan bog‘liq.

Herpes simplex 1 va 2 tiplari viruslari, Varicella zoster virusi, Epshteyn-Barr virusi yoki sitomegalovirus bilan infeksiyalangan hujayralar timidinkinazasi atsiklovirni atsiklovir monofosfatga — nukleozid analogiga aylantiradi, u keyinchalik hujayra fermentlari ta’sirida ketma-ket difosfat va trifosfatga aylanadi. Atsiklovir trifosfati virus DNKsi zanjiriga kirib oladi va virus DNK-polimerazasini raqobatli ingibitsiya qilish orqali uning sintezini bloklaydi. Shu tarzda, "nuqsonli" virus DNKsi shakllanadi, bu viruslarning yangi avlodlari replikatsiyasini bostirilishiga olib keladi.

Gerpesni davolashda toshmaning yangi elementlari hosil bo‘lishining oldini oladi, teri disseminatsiyasi va vistseral asoratlar ehtimolini kamaytiradi, qatqaloqlar hosil bo‘lishini tezlashtiradi, o‘rab oluvchi temiratkining o‘tkir fazasida og‘riqni kamaytiradi.

Yaqqol immunitet tanqisligi bo‘lgan bemorlarda atsiklovir bilan uzoq muddatli yoki takroriy davolash kurslari rezistent shtammlar paydo bo‘lishiga olib kelishi mumkin, shuning uchun atsiklovir bilan keyingi davolash samarasiz bo‘lishi mumkin. Atsiklovirga sezgirligi pasaygan ko‘pchilik ajratib olingan shtammlarda virusli timidinkinazaning nisbatan past miqdori, virusli timidinkinaza yoki DNK-polimeraza tuzilishining buzilishi qayd etilgan. Herpes simplex virusi shtammlariga in vitro sharoitda atsiklovir bilan ta’sir qilish ham unga kamroq sezgir shtammlar hosil bo‘lishiga olib kelishi mumkin. Herpes simplex virusi shtammlarining in vitro sharoitda atsiklovirga sezgirligi va preparatning klinik samaradorligi o‘rtasida korrelyatsiya aniqlanmagan.

Nojo'ya reaksiyalar chastotasini aniqlash: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), tez-tez emas (≥1/1000, <1/100), kamdan-kam hollarda (≥1/10 000, <1/1000) va juda kam hollarda (<10 000), chastotasi noma'lum (mavjud ma'lumotlar asosida paydo bo'lish chastotasini aniqlash mumkin emas).

Ichga qabul qilish uchun

Immun tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - anafilaksiya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og'riq; kamdan-kam hollarda - jigar transaminazalari faolligi va bilirubin kontsentratsiyasining o'tkinchi oshishi; juda kam hollarda - gepatit, sariqlik.

Asab tizimi tomonidan: tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi; juda kam hollarda - psixotik buzilishlar, tremor, ataksiya, dizartriya, talvasalar, entsefalopatiya, koma, gallyutsinatsiyalar, uyquchanlik, ajitatsiya, ongning chalkashishi, paresteziyalar.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - qon plazmasida mochevina, kreatinin kontsentratsiyasining o'tkinchi oshishi; juda kam hollarda - o'tkir buyrak yetishmovchiligi, buyrak sanchig'i.

Nafas olish tizimi tomonidan: kamdan-kam hollarda - nafas qisishi.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - toshma, shu jumladan fotosensibilizatsiya, teri qichishishi; tez-tez emas - eshakemi, sochlarning tez diffuz to'kilishi (chunki sochlarning bunday to'kilishi turli kasalliklar va dori vositalarini qabul qilish bilan bog'liq bo'lganligi sababli, bu hodisa va asiklovir qabul qilish o'rtasidagi bog'liqlik noaniq); kamdan-kam hollarda - angionevrotik shish; juda kam hollarda - ko'p shaklli ekssudativ eritema, shu jumladan Stivens-Jonson sindromi, Layell sindromi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: juda kam hollarda - anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya.

Boshqalar: tez-tez - isitma, toliqish; kamdan-kam hollarda - holsizlik.

V/i infuziya uchun

Qon yaratish tizimi tomonidan: tez-tez emas - anemiya, leykopeniya, trombotsitopeniya.

Immun tizimi tomonidan: juda kam hollarda - anafilaksiya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ko'ngil aynishi, qusish; juda kam hollarda - diareya, qorinda og'riq.

Jigar tomonidan: tez-tez - jigar transaminazalari faolligining o'tkinchi oshishi; juda kam hollarda - bilirubin kontsentratsiyasining o'tkinchi oshishi, sariqlik, gepatit.

Asab tizimi tomonidan: juda kam hollarda - bosh og'rig'i, bosh aylanishi, ajitatsiya, ongning chalkashishi, tremor, ataksiya, dizartriya, gallyutsinatsiyalar, psixotik simptomlar, talvasalar, uyquchanlik, entsefalopatiya, koma.

Tomirlar tomonidan: tez-tez - flebit.

Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va ko'ks oralig'i a'zolari tomonidan: juda kam hollarda - nafas qisishi.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: tez-tez - qichishish, eshakemi, toshma (shu jumladan fotosensibilizatsiya); juda kam hollarda - angionevrotik shish.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: tez-tez - qonda mochevina va kreatinin kontsentratsiyasining oshishi; juda kam hollarda - buyrak funksiyasining buzilishi, o'tkir buyrak yetishmovchiligi, buyrak sanchig'i. Qonda mochevina va kreatinin kontsentratsiyasining tez oshishi qon plazmasida asiklovir kontsentratsiyasining eng yuqori darajasi va organizmning suv-tuz almashinuvi holati bilan bog'liq deb taxmin qilinadi. Bunday hodisalarning oldini olish uchun v/i infuziyani sekin, 1 soat davomida o'tkazish kerak. Buyrak sanchig'i buyrak funksiyasining buzilishi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Organizmda adekvat suv-tuz almashinuvini ta'minlash kerak. O'tkir buyrak yetishmovchiligigacha rivojlanish juda kam hollarda sodir bo'ladi.

Umumiy reaksiyalar: juda kam hollarda - umumiy holsizlik, isitma.

Mahalliy reaksiyalar: yuborilgan joyda yallig'lanish reaksiyalari. V/i infuziyada asiklovir tasodifan hujayradan tashqari bo'shliqqa yuborilganda og'ir mahalliy yallig'lanish reaksiyalari aniqlangan, bu terining destruktiv o'zgarishlariga olib kelishi mumkin.

Buyrak funksiyasining og'ir buzilishlarida qo'llash tavsiya etilmaydi.

Shuni hisobga olish kerakki, atsiklovir qo'llanilganda atsiklovir kristallari cho'kmasi hosil bo'lishi oqibatida o'tkir buyrak yetishmovchiligi rivojlanishi mumkin, bu ayniqsa tez v/i yuborilganda, nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda, buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda va suv yuklamasi yetarli bo'lmaganda ehtimoli yuqori.

Atsiklovir qo'llanilganda buyrak funksiyasini nazorat qilish zarur (qonda mochevina azoti va qon plazmasida kreatinin darajasini aniqlash).

Keksa yoshdagi bemorlarni davolashni suv yuklamasini yetarli darajada oshirish bilan va shifokor kuzatuvi ostida o'tkazish kerak, chunki bemorlarning ushbu toifasida atsiklovir T_1/2 ortadi.

Genital gerpesni davolashda jinsiy aloqalardan saqlanish yoki prezervativlardan foydalanish kerak, chunki atsiklovirni qo'llash virusning hamkorlarga yuqishini oldini olmaydi.

Asiklovir, valasiklovirga yuqori sezuvchanlik; laktatsiya davri (emizish); 3 yoshgacha bo'lgan bolalar (ichish uchun); laktaza yetishmovchiligi, laktoza o'zlashtira olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbsiyasi (laktoza saqlovchi dori shakllari uchun).

Ehtiyotkorlik bilan: surunkali buyrak yetishmovchiligi; degidratatsiya bilan kechuvchi holatlar (shu jumladan qusish, diareya); homiladorlik.

Naychali sekretsiyani bloklovchi preparatlar (masalan, probenetsid va simetidin) - qon plazmasida atsiklovir konsentratsiyasi oshishi, atsiklovir AUC ortishi, uning buyrak klirensi pasayishi mumkin. Biroq, atsiklovirning terapevtik dozalari diapazoni kengligi sababli dozani to‘g‘irlash talab etilmaydi.

Mikofenolat mofetil - atsiklovir va mikofenolat mofetilning nofaol metaboliti AUC ortishi.

Muayyan preparatni qo'llash usuli va dozalash rejimi uning chiqarilish shakli va boshqa omillarga bog'liq. Optimal dozalash rejimini shifokor belgilaydi. Qo'llanilayotgan preparatning dori shakli foydalanish ko'rsatmalariga va dozalash rejimiga qat'iy mos kelishiga rioya qilish kerak.