ASIKLOVIR AKOS tabletkalari 200mg N20

Ichga qabul qilingandan so'ng qisman ichakda so'riladi, past lipofilligi tufayli 200 mg peroral qabul qilingandan so'ng so'rilish - 20% (15-30%), ammo bunda virusli kasalliklarni samarali davolash uchun yetarli bo'lgan dozaga bog'liq kontsentratsiyalar hosil bo'ladi. Ovqat atsiklovir so'rilishiga sezilarli ta'sir ko'rsatmaydi. Doza oshishi bilan biologik kira olishlik pasayadi.

Sutkada 5 marta 200 mg ichga tayinlangandan so'ng maksimal kontsentratsiya (Cmax) – 0,7 mkg/ml, minimal kontsentratsiya (Cmin) – 0,4 mkg/ml, maksimal kontsentratsiyaga erishish vaqti – 1,5-2 soat. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi – 9-33%.

Gematoensefalik to'siq orqali o'tadi. A'zolar va to'qimalarga yaxshi kirib boradi (shu jumladan bosh miya, buyraklar, o'pka, jigar, ko'z suyuqligi, ko'z yoshi suyuqligi, ichak, mushaklar, taloq, ko'krak suti, bachadon, qin shilliq qavati va sekreti, sperma, amniotik suyuqlik, gerpetik pufakchalar tarkibi); orqa miya suyuqligidagi kontsentratsiya – qondagining 50% i. Atsiklovir yo'ldosh orqali o'tadi, ko'krak suti bilan arzimas kontsentratsiyalarda ajralib chiqadi. Ichga sutkada 5 marta 200 mg dozada qabul qilingandan so'ng atsiklovir ko'krak sutida plazma kontsentratsiyasining 0,6-4,1 % ini tashkil qiluvchi kontsentratsiyalarda aniqlanadi (ko'krak sutidagi bunday kontsentratsiyalarda ona suti bilan oziqlanadigan bolalar ona suti bilan 0,3 mg/kg/sut gacha dozada atsiklovir olishlari mumkin).

Jigarda metabolit – 9-karboksimetoksimetilguanin hosil bo'lishi bilan metabolizmga uchraydi.

Buyraklar orqali kalavalar filtratsiyasi va naychalar sekretsiyasi yo'li bilan chiqariladi: ichga qabul qilinganda – katta qismi o'zgarmagan holda (dozaning 62-91 %) va metabolit ko'rinishida (o'rtacha 14 %). 2% dan kamrog'i me'da-ichak trakti orqali chiqariladi; iz miqdorlari nafas bilan chiqariladigan havoda aniqlanadi.

6 soat davomidagi bir martalik gemodializ seansida plazmadagi atsiklovir kontsentratsiyasi taxminan 60 % ga kamayadi; peritoneal dializda atsiklovir klirensi sezilarli darajada o'zgarmaydi.

Ichga qabul qilinganda yarim chiqarilish davri (T1/2) kattalarda – 3,3 soat, 1 yoshdan 18 yoshgacha bo'lgan bolalar va o'smirlarda – 2,6 soat. Chiqarilish tezligi yosh o'tishi bilan sekinlashadi, ammo faol preparatning T1/2 i arzimas darajada ortadi

Og'ir surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda T1/2 – 20 soatgacha. Buyrak yetishmovchiligida T1/2 (kattalarda kreatinin klirensi (KK) qiymatlariga qarab): KK 80 ml/daq bo'lganda – 2,5 soat, 50-80 ml/daq – 3 soat, 15-50 ml/daq – 3,5 soat; anuriyada – 19,5 soat, gemodializ o'tkazish vaqtida – 5,7 soat, doimiy ambulator peritoneal dializda – 14-18 soat.

OIV infektsiyasi bo'lgan bemorlarga atsiklovir va zidovudin bir vaqtda yuborilganda ikkala preparatning farmakokinetik xususiyatlari deyarli o'zgarmaydi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ayrim hollarda - qorinda og'riqlar, ko'ngil aynishi, qusish, diareya; kam hollarda - jigar fermentlari faolligining o'tkinchi oshishi, giperbilirubinemiya.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda - leykopeniya, eritropeniya.

MNS tomonidan: kam hollarda - bosh og'rig'i, holsizlik; alohida hollarda - tremor, bosh aylanishi, yuqori toliqish, uyquchanlik, gallyutsinatsiyalar.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi; kam hollarda - allergik dermatit (surtma qo'llanilganda).

Mahalliy reaksiyalar: surtma qo'llanilganda - qizarish, qichishish, po'st tashlash, achishish yoki sanchish bo'lishi mumkin.

Boshqalar: kam hollarda - alopetsiya, isitma, mochevina va kreatinin darajasining oshishi.

Immuniteti pasaygan bemorlarni atsiklovir bilan uzoq muddatli yoki takroriy davolash uning ta'siriga sezgir bo'lmagan virus shtammlari paydo bo'lishiga olib kelishi mumkin. Atsiklovirga sezgir bo'lmagan ajratilgan virus shtammlarining ko'pchiligida virusli timidinkinazaning nisbiy yetishmovchiligi aniqlanadi; o'zgargan timidinkinaza yoki o'zgargan DNK-polimeraza bilan shtammlar ajratilgan. In vitro sharoitida Herpes simplex virusining izolyatsiyalangan shtammlariga atsiklovirning ta'siri kamroq sezgir shtammlar paydo bo'lishini chaqirishi mumkin.

Homiladorlik davrida preparatni qo'llash xavfsizligi bo'yicha adekvat va qat'iy nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan. Qo'llash faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda homila uchun potensial xavfdan ustun bo'lgan hollardagina ko'rsatilgan.

Preparatning yuqori peroral dozalari bilan terapiya vaqtida bemor organizmiga yetarli miqdorda suyuqlik tushishini ta'minlash kerak.

Laktatsiya davrida preparat faqat o'ta zarur hollarda va qisqa kurs bilan tayinlanadi, atsiklovir ko'krak sutiga ahamiyatsiz darajada o'tishi munosabati bilan emizish to'xtatilmaydi, balki shifokorning qat'iy nazorati ostida katta ehtiyotkorlik bilan davom ettiriladi.

Atsiklovir gerpesning jinsiy yo'l bilan yuqishini oldini olmaydi, shuning uchun davolash davrida, hatto klinik ko'rinishlar bo'lmasa ham jinsiy aloqalardan saqlanish zarur.

—atsiklovirga, gantsiklovirga yoki preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

—laktatsiya davri (emizish).

Degidratatsiyada, buyrak yetishmovchiligida, nevrologik buzilishlarda, shu jumladan anamnezda preparatni ehtiyotkorlik bilan buyurish kerak.

Immunostimulyatorlar bir vaqtda tayinlanganda samara kuchayishi qayd etiladi.

Boshqa nefrotoksik dori vositalari – nefrotoksik ta'sir xavfi oshishi