ANTIMIGREN ZDOROVE tabletkalari 100mg N1

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

ANTIMIGREN-ZDOROVE

Preparatning savdo nomi: Antimigren-Zdorove

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): sumatriptan

Dori shakli: plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 50 mg yoki 100 mg sumatriptan;

yordamchi moddalar: laktoza monogidrati, povidon, mikrokristall sellyuloza, kalsiy stearati, natriy kroskarmelloza, suvsiz kolloid kremniy dioksidi, titan dioksidi       (Ye 171), gipromelloza.

Ta‘rifi: sariq tusli oq rangli plyonka qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: Bosh miyada qon aylanishi buzilishi va migrenni davolash uchun vosita. 5NT₁-serotonin reseptorlarining selektiv agonistlari. Sumatriptan.

ATX kodi: N02CC01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Sumatriptan – 5NT₁-reseptorlarining selektiv agonisti bo‘lib, boshqa 5NT₁-reseptorlariga ta‘sir qilmaydi. Ushbu reseptorlar asosan bosh–miya qon tomirlarida saqlanadi.

Sumatriptanni uyqu arteriyalari tizimi tomirlariga selektiv tomirlarni toraytiruvchi ta‘sir ko‘rsatishi xaqida eksperimental tadqiqotlarda aniqlangan, ammo bosh miyada qon aylanishiga ta‘sir qilmaydi. Uyqu arteriyalari tizimi qonni ekstra- va intrakranial to‘qimalariga masalan, miya qobiqlariga tashiydi. Ushbu tomirlarning kengayishi natijasida migren rivojlanadi. Qo‘shimcha tarzda eksperimental ma‘lumotlar yordamida sumatriptanning uch shoxli nerv faolligini tormozlashi isbotlangan. Ushbu ikki mumkin bo‘lgan mexanizm orqali sumatriptanni migrenga qarshi faolligi bilan namoyon bo‘ladi.

Sumatriptanni 100 mg dozada peroral qabul qilinganidan so‘ng 30 minutdan keyin klinik samara kuzatiladi.

Farmakokinetikasi

Peroral qabul qilinganidan keyin sumatriptan tez so‘riladi va 45 minutdan keyin maksimal 70% konsentrasiyasiga erishadi. Sumatriptan 100 mg dozada qabul qilingandan keyin qon plazmasidagi o‘rtacha maksimal konsentrasiyasi (S_max) 45 ng/ml ni tashkil qiladi. Peroral qabul qilinganidan keyin biokiraolishligi, qisman tizim oldi metabolizmi qisman to‘liq bo‘lmagan so‘rilish natijasida 14% tashkil qiladi.

Plazma oqsillari bilan bog‘lanishi kuchsiz (14-21%), o‘rtacha taqsimlanishi hajmi -17 l. O‘rtacha  umumiy klirensi taxminan minutiga 1160 ml ni, o‘rtacha buyrak klirensi esa taxminan minutiga 260 ml ni tashkil qiladi. Buyrakdan tashqari klirensi umumiy klirensning taxminan 80% ni tashkil qiladi, bu sumatriptanni asosan metabolitlari ko‘rinishda chiqariladi deb hisoblashga asos bo‘ladi. Sumatriptanning bosh metaboliti indol sirka analogi, siydik bilan chiqariladi, u yerda u erkin kislota va glyukuronid bilan kon‘yugasiyalangan birikmalar ko‘rinishida saqlanadi. U 5NT₁ va 5NT₂ – faollikni namoyon qilmaydi. Boshqa metabolitlari identifikasiya qilinmagan. Peroral qabul qilingan sumatriptanning farmakokinetikasi migrenning xuruj vaqtida o‘zgarmaydi.

Qo‘llanilishi

Preparat aura bilan yoki u siz bo‘lgan migren xurujlarida holatni tez yengillashtirish uchun qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparatni xurujlarni oldini olish maqsadida qo‘llash mumkin emas. Garchi preparat uning har bir bosqichi uchun bir hil samarali hisoblasada, preparatni migren xurujlari boshlanganidan keyin iloji boricha erta qo‘llash tavsiya etiladi.

Tavsiya etilgan doza – 50 mg. Alohida hollarda doza 100 mg gacha oshirilishi mumkin.

Agar preparatning dozasi samarasiz bo‘lsa, xuddi shu xuruj vaqtida yana bir dozani  qo‘llash mumkin emas. Navbatdagi dozani keyingi xurujlar vaqtida qo‘llash mumkin.

Agar pasient birinchi dozaga reaksiya qilgan bo‘lsa, ammo belgilar qaytalansa, preparatning ikkinchi dozasini keyingi 24 soat davomida qo‘llash mumkin, bunda  har qanday 24 soatda ham sutkalik doza 300 mg dan oshmasligi lozim.

Tabletkalarni butunligicha suv bilan birga yutish lozim.

 Keksa yoshdagi (65 yoshdan oshgan) pasientlar. 65 yoshdan oshgan pasientlarni davolash uchun sumatriptanni qo‘llashning tajribasi yetarli emas. Garchi keksa yoshdagi pasientlarda preparatning farmakokinetikasi yoshroq shaxslarnikidan farq qilmasa ham, qo‘shimcha klinik ma‘lumotlar olinmagunigacha preparatni keksa pasientlarga buyurish tavsiya etilmaydi.

Bolalar. Qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki bolalarni davolash uchun sumatriptanning qo‘llash samarasi va xavfsizligi aniqlanmagan.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Nerv tizimi tomonidan: bosh aylanishi, uyquchanlik, sezuvchanlikni buzilishi, shu jumladan paresteziyalar va gipesteziyalar; tirishishlar (garchi ushbu holatlarning ayrimlari tirishishi bo‘lgan va anamnezida tirishishga olib keladigan holatlari bo‘lgan bemorlarda aniqlangan, ularga hech qanday moyilligi bo‘lmagan pasientlarda rivojlanish holatlari mavjud), tremor, distoniya, nistagm, skotoma.

Yurak – qon  tomir tizimi tomonidan: preparatni qabul qilinganidan keyin darhol arteril bosimni tranzitor oshishi, qonni oqib kelishlari, bradikardiya, taxikardiya, yurakni tez urishi, yurak ritmini buzilishi, EKG da tranzitor ishemik o‘zgarishlar, koronar arteriyalarning spazmi, stenokardiya, miokard infarkti, gipotenziya, Reyno kasalligi.

Nafas tizimi tomonidan: hansirash.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ayrim pasientlarda paydo bo‘ladigan ko‘ngil aynishi va qusish, ammo ularning preparatni qo‘llash bilan bog‘liqligi oxirigacha aniqlanmagan;  ishemik kolit, diareya.

Suyak-mushak tizimi va biriktiruvchi to‘qima tomonidan: og‘irlikni his qilish, mialgiya (o‘tkinchi bo‘lib, jadal xarakterga ega bo‘lishi va tananing har qanday qismiga, shu jumladan ko‘krak qafasi va tomoqqa ta‘sir qilishi mumkin), bo‘yin mushaklarining rigidligi, artralgiya.

Umumiy buzilishlar: og‘riq, issiqlik yoki sovuqni, siqilish yoki tanglikni his qilishi (ushbu simptomlar o‘tkinchi bo‘lib, jadal xarakterga ega bo‘lishi va tananing har qanday qismiga, shu jumladan ko‘krak qafasi va tomoqqa ta‘sir qilishi mumkin); holsizlikni xis qilish, toliqish (ushbu simptomlar asosan yengil yoki o‘rtacha xarakterga ega va o‘tkinchi hisoblanadi).

Laborator ma‘lumotlar:  jigarning funksional testlarini ahamiyatsiz o‘zgarishlari kuzatiladi.

Immun tizimi tomonidan: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari – terining o‘ta yuqori sezuvchanligidan anafilaksiya hollarigacha.

Ko‘rish a‘zolari tomonidan: ko‘zlarda jimillashish, diploniya, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, ko‘rishni yo‘qolishi (odatda o‘tkinchi). Biroq, ko‘rishning buzilishi migren xurujining o‘zini oqibati bo‘lishi mumkin.

Ruhiy buzilishlar: qo‘zg‘aluvchanlik.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: gipergidroz.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Preparatning komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Anamnezdagi miokard infarkti, yurakning ishemik kasalligi, Prinsmetal stenokardiyasi, periferik tomirlarning kasalliklari yoki yurakning ishemik kasalligi uchun xarakterli bo‘lgan belgilar.

Anamnezdagi insult yoki bosh miyada qon aylanishining o‘tkinchi buzilishlari.

Yengil yoki og‘ir arterial gipertenziya va nazorat qilinmaydigan yengil arterial gipertenziya.

Og‘ir jigar yetishmovchiligi.

Ergotamin yoki uning hosilalarini birgalikda qabul qilish (shu jumladan metizergid). Triptan/5-gidroksitriptamin-reseptorlarining (5NT₁) har qanday agonistlarini birgalikda qabul qilish mumkin emas.

Bir vaqtda monoaminooksidaza (MAO) ingibitorlarini qabul qilish/ular bekor qilinganidan keyin 14 kun davomida qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Sumatriptanni propranol, flyunarizin, pizotifen yoki alkogol bilan o‘zaro ta‘siri to‘g‘risida ma‘lumotlar yo‘q.

Ergotaminni saqlovchi dori vositalari va triptan/5NT₁-reseptorlarining boshqa agonistlarini birgalikda qo‘llashga taaluqli ma‘lumotlar cheklangan. Nazariy jihatdan davomli vazospastik reaksiyalar kuzatilishi mumkin, shuning uchun bunday birgalikdagi qo‘llash mumkin emas. Sumatriptan va ergotamin saqlovchi dori vositalari yoki triptan/5NT₁-reseptorlarining boshqa agonistlarini qabullari orasida saqlanishi lozim bo‘lgan vaqtinchalik tanaffus ma‘lum emas. Bu samaralar sumatriptanni qabul qilish bilan kuchayishi mumkinligi tufayli, ergotamin saqlovchi preparatlar va triptan/5NT₁-reseptorlarining boshqa agonistlarini va sumatriptanni qabullari orasida 24 soatlik intervalga rioya qilish lozim. Muvofiq ravishda ergotamin saqlovchi preparatlarni va triptan/5NT₁-reseptorlarining boshqa agonistlarini sumatriptanni qabul qilinganidan keyin 6 soat davomida qo‘llash mumkin emas.

Sumatriptan va MAO ingibitorlari orasida o‘zaro ta‘sir paydo bo‘lishi mumkin, shuning uchun ularni bir vaqtda qo‘llash mumkin emas.

Serotoninni qayta qamrab olinishining selektiv ingibitorlari (SSRI) va sumatriptanni qabul qilinganidan keyin pasientlarda serotonin sindromini (shu jumladan, o‘zgargan ruhiy holat, visseral noturg‘unlik, nerv mushak buzilishlari) rivojlanishi xaqida alohida postmarketing xabarlar mavjud. Triptanlar va serotoninni qayta qamrab olinishini ingibitorlari va noradrenalin (SNRI) bir vaqtda qo‘llanganida serotonin sindromini rivojlanishi xaqida xabarlar mavjud.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatni faqat migren tashxisi aniq qo‘yilganidan keyin qo‘llanadi.

Preparatni gemiplegik, bazilyar va oftalmoplegik migrenni davolash uchun qo‘llash mumkin emas.

Ilgari migren tashxisi qo‘yilmagan pasientlarda va tashxis qo‘yilgan pasientlarda boshqa migren xurujlarini yo‘qotish uchun qo‘llanadigan preparatlar kabi, ammo notipik belgilar bo‘lganida, sumatriptanni qabul qilishni boshlashdan oldin, boshqa jiddiy nevrologik patologiyalarning mavjudligini istisno qilish lozim. Migrenli bemorlarda serebrovaskulyar buzilishlarni paydo bo‘lishini yuqori xavfiga ega (insult, bosh miyada qon aylanishini o‘tkinchi buzilishlari) bo‘lishlari mumkinligini ta‘kidlash lozim.

Ayrim pasientlarda sumatriptanni qo‘llash og‘riq, ko‘krakda siqilish hissi kabi tranzitor belgilarni chaqiradi, u jadal xarakterga ega bo‘lishi va hiqildoqqa tarqalishi mumkin. Agar bunday simptomlar yurak ishemik kasalligiga ishora qilsa, muvofiq kardiologik tekshirishlarni o‘tkazish lozim.

Sumatriptanni yurak kasalliklariga shubha bo‘lgan pasientlarga, yurak qon-tomir patologiyasini aniqlash uchun avval tekshiruv o‘tkazmasdan turib, uni buyurish mumkin emas. Ushbu  guruhga postmonopauza davridagi ayollar, 40 yoshdan oshgan erkaklar va yurak ishemik kasalligining rivojlanishini omillari bo‘lgan pasientlar kiradi. Biroq, bunday tekshiruvni har doim ham yurakning ishemik kasalligi borligini aniqlay olishi mumkin emas, shuning uchun tashxislanmagan yurak kasalligi bo‘lgan pasientlarda yakka hollarda og‘ir kardiologik asoratlar uchraydi. Preparatni arterial gipertenziyasi bo‘lganligi tufayli kuzatuv ostida bo‘lgan pasientlarga extiyotkorlik bilan buyurish lozim, chunki unchalik ko‘p bo‘lmagan pasientlarda arterial bosimning darajasini va periferik tomirlar qarshiligini tranzitor oshishi kuzatilishi mumkin.

Pasientlarda serotoninni qayta qamrab olinishini selektiv ingibitorlari (SSRI) va sumatriptanni qabul qilingandan keyin paydo bo‘ladigan serotonin sindromini (shu jumladan, o‘zgargan ruhiy holat, visseral noturg‘unlik, nerv-mushak buzilishlari) paydo bo‘lishini yakka holatlari ta‘riflangan. Triptanlar va noradrenalin (SNRI) bir vaqtda buyurilganida serotonin sindromining rivojlanishi to‘g‘risida xabarlar bor.

Agar preparatni va SSRI/ SNRI bir vaqtda qo‘llash klinik oqlangan  bo‘lsa, pasientlarni oldindan tekshirish o‘tkazilishi lozim.

Sumatriptanni har qanday triptan/5NT₁ agonisti bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Dorilarning so‘rilishini, metabolizmini yoki chiqarilishini axamiyatli buzilishi bo‘lgan pasientlarga, masalan, buyrak va jigar yetishmovchiligida preparatni extiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Preparatni anamnezida tirishishlari bo‘lgan yoki tirishishga tayyorgarlik bo‘sag‘asini pasaytiruvchi xavf omillari bo‘lgan pasientlarga ehtiyotkorlik bilan buyurish lozim.

Sulfanilamidlarga o‘ta yuqori sezuvchanligi bo‘lgan pasientlarda preparatni qabul qilinganidan keyin allergik reaksiyalar kuzatilishi mumkin.

Reaksiyalar terini o‘ta yuqori sezuvchanligidan to anafilaksiyagacha bo‘lgan diapazonda namoyon bo‘lishi mumkin. Kesishgan sezuvchanlikni bo‘lishi cheklangan, ammo preparatni bunday pasientlarga buyurishda extiyotkorlikka rioya qilish lozim. Preparatning tavsiya qilingan dozalarini oshirish mumkin emas.

Sezuvchan pasientlarda migrenning o‘tkir xurujlarini jadal davolash bosh og‘rig‘ining (jadal davovlash bilan bog‘liq bo‘lgan bosh og‘rig‘i) xurujlari bilan birga kechadi. Bunda davolashni to‘xtatish zarurati paydo bo‘lishi mumkin.

Triptanlar va kiyik o‘ti o‘simligini saqlovchi preparatlarni birgalikda qo‘llash vaqtida ko‘p hollarda nojo‘ya reaksiyalar uchraydi.

Har qanday turdagi og‘riqni qoldiruvchi preparatlarni uzoq muddat qo‘llanilishi bosh og‘rig‘ini kuchaytirishi mumkin. Ushbu holat kelib chiqqanida yoki uning xavfi paydo bo‘lsa, shifokor bilan maslahatlashish lozim yoki davolashni to‘xtatish kerak. Bosh og‘rig‘iga qarshi dori vositalarini muntazam qabul qilish natijasida tez-tez yoki har kuni bosh og‘rig‘i paydo bo‘lgan pasientlarda, og‘riqni qoldiruvchi vositalarni haddan ziyod qo‘llash natijasidagi bosh og‘rig‘i deb, tashhis qo‘yilishi mumkin.

Preparat laktoza saqlaydi. Buni  galaktozani o‘zlashtirilmaslikning kam uchraydigan nasliy shakllari bo‘lgan, laktoza tanqisligi, glyukoza-galaktozani malabsorbsiya sindromi bo‘lgan pasientlarda hisobga olish lozim.

Homiladorlik yoki emizish davrida qo‘llanishi. Ona uchun kutiladigan foyda va homila uchun mumkin bo‘lgan xavfni hisobga olish lozim.

Emizish davrida ehtiyotkorlik bilan qo‘llanadi. Preparat qabul qilinganidan keyin bolani 24 soat davomida emizish tavsiya etilmaydi.

Avtotransportni yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaksiya tezligiga ta‘sir etish qobiliyati. Migrenni ham, uni preparat bilan davolashni ham oqibati uyquchanlik bo‘lishi mumkin, shuning uchun avtotransportni yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishdan saqlanish lozim.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

400 mg dan ortiq dozalarda qo‘llanganida (peroral) quyida keltirilganlardan tashqari, boshqa nojo‘ya reaksiyalar chaqirmagan.

Agar doza oshirib yuborilgan bo‘lsa, bemorlarni kamida 10 soat kuzatish va odatdagi tutib turuvchi choralarni qo‘llash lozim.

Qon plazmasidagi preparatning darajasiga gemodializ yoki peritonial dializning ta‘siri aniqlanmagan.

Chiqarilish shakli

Tabletkalar №1, №1x3, №3, №6 blister qutida.

Saqlash sharoiti

Original o‘ramida, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.