ENAP NL 0,0125+0,01 tabletkalari N20

So'rilishi

Enalapril MITYdan tez so'riladi. So'rilish hajmi 60% ni tashkil qiladi. Ovqat enalaprilning so'rilishiga ta'sir qilmaydi. Tmax 1 soatni tashkil qiladi. Qon zardobida enalaprilatning Tmax si 3-6 soatni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi

Enalaprilat organizmning ko'pchilik to'qimalariga, asosan o'pka, buyraklar va qon tomirlariga kiradi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 50-60%.

Enalapril va enalaprilat yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi, ko'krak suti bilan ajralib chiqadi.

Metabolizmi

Jigarda enalapril faol metabolit - enalaprilatgacha gidrolizlanadi, u farmakologik samara tashuvchisi hisoblanadi va keyingi metabolizmga uchramaydi.

Chiqarilishi

Ekskretsiya - kalavalar filtratsiyasi va tubulyar sekretsiyaning kombinatsiyasi. Enalapril va enalaprilatning buyrak klirensi mos ravishda 0,005 ml/s (18 l/soat) va 0,00225-0,00264 ml/s (8,1-9,5 l/soat) ni tashkil qiladi. Bir necha bosqichda chiqariladi.

Enalaprilning ko'p martalik dozalari tayinlanganda qon zardobidan enalaprilatning T1/2 si taxminan 11 soatni tashkil qiladi. Enalapril siydik bilan - 60% va axlat bilan - 33% asosan enalaprilat ko'rinishida chiqariladi. Enalaprilat 100% siydik bilan chiqariladi.

Enalaprilat gemodializ yoki peritoneal dializda qon oqimidan chiqariladi. Enalaprilatning gemodializ klirensi 0,63-1,03 ml/s (38-62 ml/daq). 4 soatlik gemodializdan so'ng enalaprilatning zardobdagi kontsentratsiyasi 45-57% ga pasayadi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

Buyrak funktsiyasi pasaygan bemorlarda chiqarilish sekinlashadi, bu buyrak funktsiyasiga qarab dozani o'zgartirishni talab etadi, ayniqsa yaqqol buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda.

Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda enalapril metabolizmi uning farmakodinamik samarasi shikastlanmasdan sekinlashishi mumkin.

Yurak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda enalaprilatning so'rilishi va metabolizmi sekinlashadi, shuningdek Vd pasayadi. Ushbu bemorlarda buyrak yetishmovchiligi bo'lishi mumkinligi sababli, ularda enalaprilning chiqarilishi sekinlashishi mumkin.

Keksa yoshdagi bemorlarda enalapril farmakokinetikasi keksa yoshdan ko'ra ko'proq hamroh kasalliklar hisobiga o'zgarishi mumkin.

Gidroxlorotiazid

So'rilishi

Gidroxlorotiazid asosan o'n ikki barmoqli ichakda va ingichka ichakning proksimal bo'limida so'riladi. Absorbtsiya 70% ni tashkil qiladi va ovqat bilan qabul qilinganda 10% ga ortadi. Tmax 1,5-5 soatni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi

Vd taxminan 3 l/kg. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 40%. Preparat eritrotsitlarda to'planadi, akkumulyatsiya mexanizmi noma'lum.

Yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi va amniotik suyuqlikda to'planadi. Kindik venasi qonidagi gidroxlorotiazidning zardobdagi kontsentratsiyasi ona qonidagiga deyarli teng. Amniotik suyuqlikdagi kontsentratsiya kindik venasi qon zardobidagi kontsentratsiyadan 19 baravar oshadi. Ko'krak sutidagi gidroxlorotiazid darajasi juda past.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: yurak urishini his qilish, yurak ritmining turli xil buzilishlari, AB yaqqol pasayishi, ortostatik gipotenziya, yurak to'xtashi, miokard infarkti, tserebrovaskulyar insult, stenokardiya, Reyno sindromi, nekrozlovchi angiit.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: og'iz qurishi, glossit, stomatit, so'lak bezlarining yallig'lanishi, anoreksiya, ko'ngil aynishi, qusish, diareya, qabziyat, meteorizm, epigastriyda og'riq, ichak sanchig'i, ileus, pankreatit, jigar yetishmovchiligi, gepatit, sariqlik, melena.

Nafas olish tizimi tomonidan: rinit, sinusit, faringit, ovozning bo'g'ilishi, bronxospazm, astma, pnevmoniya, o'pka infiltratlari, eozinofil pnevmoniya, o'pka arteriyasi emboliyasi, o'pka infarkti, respirator distress (shu jumladan pnevmonit va o'pka shishi).

MNT va periferik asab tizimi tomonidan: depressiya, ataksiya, uyquchanlik, uyqusizlik, bezovtalik, asabiylik, periferik nevropatiya (paresteziyalar, dizesteziya).

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: oliguriya, buyrak yetishmovchiligi, buyrak faoliyatining buzilishi, interstitsial nefrit.

Reproduktiv tizim tomonidan: ginekomastiya, potentsiyaning pasayishi.

Sezgi organlari tomonidan: ko'rishning buzilishi, ta'm bilishning buzilishi, hid bilishning buzilishi, quloqlarda shovqin, kon'yunktivit, kon'yunktiva qurishi, ko'z yoshlanishi.

Qon yaratish tizimi tomonidan: leykotsitoz, eozinofiliya, neytropeniya, leykopeniya, agranulotsitoz, anemiya, gipoglobinemiya, pantsitopeniya.

Og‘ir yurak yetishmovchiligi va giponatriemiyasi, og‘ir buyrak yetishmovchiligi, arterial gipertenziyasi yoki chap qorincha disfunksiyasi bo‘lgan bemorlarda va ayniqsa diuretiklar bilan terapiya, tuzsiz parhez, diareya, qusish yoki gemodializ natijasida gipovolemiya holatida bo‘lgan bemorlarda Enap®-NL tabletkasining birinchi qabulidan keyin barcha klinik oqibatlari bilan arterial gipotenziya kuzatilishi mumkin.

Birinchi dozani qabul qilgandan keyingi arterial gipotenziya va uning jiddiyroq oqibatlari - kam uchraydigan va o‘tkinchi hodisa. Arterial gipotenziyaning oldini olish uchun Enap®-NL preparati bilan davolashdan oldin imkon qadar diuretiklar bekor qilinadi.

Arterial gipotenziya yuzaga kelgan taqdirda bemorni pasti yostiq bilan chalqancha yotqizish va zarurat tug‘ilganda fiziologik eritma infuziyasi orqali plazma hajmini to‘ldirish kerak. O‘tkinchi arterial gipotenziya davolashni davom ettirish uchun qarshi ko‘rsatma hisoblanmaydi. AB normallashgandan va AQH to‘ldirilgandan keyin bemorlar odatda keyingi dozalarni yaxshi o‘tkazadilar.

Buyrak funksiyasi buzilgan bemorlarda (KK 0.5-1.3 ml/s) preparatni qo‘llashda ehtiyotkorlik zarur, chunki preparat akkumulyatsiyasi belgilari namoyon bo‘lishi mumkin. Zarurat tug‘ilganda enalaprilning gidroxlortiazidning pastroq miqdori bilan kombinatsiyasi qo‘llanilishi mumkin yoki enalapril va gidroxlortiazid bilan kombinatsiyalangan terapiya bekor qilinishi kerak.

Gidroxlortiazid qabul qilayotgan bemorlarda azotemiya rivojlanishi mumkin.

Buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi yoki yagona buyrak arteriyasi stenozi bo‘lgan bemorlarga Enap®-NL preparatini tayinlashdan saqlanish kerak, chunki bu buyrak funksiyasi yomonlashishiga yoki hatto o‘tkir buyrak yetishmovchiligiga olib kelishi mumkin (enalapril effekti). Preparat bilan davolashdan oldin va davolash vaqtida buyrak funksiyasini nazorat qilish zarur.

YUK, yaqqol serebrovaskulyar kasalliklari, aortal stenozi yoki chap qorinchadan qon oqib chiqishiga to‘sqinlik qiluvchi boshqa stenozi, yaqqol aterosklerozi bo‘lgan bemorlarda, keksa bemorlarda arterial gipotenziya va yurak, bosh miya va buyrak perfuziyasi yomonlashishi xavfi natijasida preparatni qo‘llashda ehtiyotkorlik talab etiladi.

Ehtimoliy disbalansni aniqlash va o‘z vaqtida zarur choralar ko‘rish uchun davolash davrida elektrolitlarning zardobdagi konsentratsiyasini muntazam nazorat qilish kerak. Uzoq muddatli diareya, qusish bo‘lgan va v/i infuziyalar olayotgan bemorlar uchun elektrolitlarning zardobdagi konsentratsiyasini aniqlash majburiydir.

Enap®-NL qabul qilayotgan bemorlarda elektrolitlar disbalansi belgilarini faol aniqlash zarur: og‘iz qurishi, chanqoqlik, holsizlik, uyquchanlik, lanjlik, qo‘zg‘alish, mushak og‘rig‘i va tirishishlar (asosan boldir mushaklari), AB pasayishi, taxikardiya, oliguriya va oshqozon-ichak buzilishlari (ko‘ngil aynishi, qusish).

Enap®-NL jigar yetishmovchiligi yoki zo‘rayib boruvchi jigar kasalliklari bo‘lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo‘llanilishi kerak, chunki gidroxlortiazid hatto minimal elektrolit o‘zgarishlarda ham jigar komasini chaqirishi mumkin.

— anuriya;

— buyrak funksiyasining yaqqol buzilishlari (KK
— irsiy yoki idiopatik angionevrotik shish;

— AAF ingibitorlarini qo‘llash bilan bog‘liq angionevrotik shish (anamnezda);

— birlamchi giperaldosteronizm;

— Addison kasalligi;

— porfiriya;

— 18 yoshgacha bo‘lgan bolalar va o‘smirlar (samaradorligi va xavfsizligi aniqlanmagan);

— preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

— sulfonamidlarga yuqori sezuvchanlik.

Buyrak arteriyalarining ikki tomonlama stenozi, yagona buyrak arteriyasi stenozi, buyrak funksiyasi buzilishlari (KK 30-75 ml/min), aortal teshikning yaqqol stenozi, idiopatik gipertrofik subaortal stenoz, YIK, serebrovaskulyar kasalliklar (sh.j. miya qon aylanishi yetishmovchiligida), surunkali yurak yetishmovchiligi, biriktiruvchi to‘qimaning og‘ir autoimmun tizimli kasalliklarida (sh.j. TQY, sklerodermiya) preparatni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak

Enap-NL ni boshqa antigipertenziv vositalar, barbituratlar, tritsiklik antidepressantlar, fenotiazin va narkotik vositalar bilan, shuningdek etanol bilan bir vaqtda qo'llash Enap-NL ning antigipertenziv ta'sirini kuchaytiradi.

Analgetiklar va NYQV, parhezda ko'p miqdorda tuz, kolestiramin yoki kolestipolni bir vaqtda qabul qilish Enap-NL samarasini pasaytiradi.

Iloji boricha Enap-NL va litiy preparatlarini bir vaqtda qo'llashdan qochish kerak, chunki litiy chiqarilishining pasayishi oqibatida litiy intoksikatsiyasi rivojlanishi mumkin. Qon zardobida litiy kontsentratsiyasini nazorat qilish zarur; uning dozasi mos ravishda to'g'irlanadi.

Enap-NL va NYQV, analgetiklarni bir vaqtda qo'llash (prostaglandinlar sintezi ingibitsiya qilinishi oqibatida) enalapril samaradorligini pasaytirishi va buyrak funktsiyasi va/yoki yurak etishmovchiligi kechishi yomonlashishi xavfini oshirishi mumkin.