ERITROMISIN granuli 40g 200mg/5ml

Ichga qabul qilingandan so'ng eritromitsin etilsuktsinat ichakda qisman dissotsiatsiyaga uchraydi, u yerdan erkin eritromitsin va uning dissotsiatsiyalanmagan murakkab efiri so'riladi.
Plazmadagi maksimal kontsentratsiya 1-4 soatdan keyin erishiladi. Eritromitsin organizmning ko'pchilik suyuqliklariga oson kiradi. Shikastlanmagan miya qobiqlari orqali yomon o'tadi. Eritromitsin yo'ldosh to'sig'i orqali o'tadi va ko'krak sutida aniqlanadi. Asosiy eritromitsinning taxminan 70-75% i plazma oqsillari bilan bog'lanadi.

Preparat jigarda metabolizmga uchraydi va safro bilan ekskretsiya qilinadi. Qabul qilingan dozaning 2-5% i siydik bilan o'zgarmagan holda ajralib chiqadi. Yarim chiqarilish davri taxminan 1,5 – 2,5 soatni tashkil qiladi, ammo buyrak yetishmovchiligida uzayishi mumkin.

Makrolidlar guruhiga mansub antibakterial preparat. Asosan bakteriostatik ta'sir ko'rsatadi, ammo katta kontsentratsiyalarda unga sezgir bo'lgan ko'plab mikroorganizmlarga nisbatan kuchsiz bakteritsid ta'sirga ega.
Eritromitsin bakteriyalar ribosomalari bilan qaytar tarzda bog'lanadi, shu bilan oqsil sintezini bostiradi. Eritromitsinning ta'sir doirasi quyidagilarni o'z ichiga oladi: Staphylococcus spp., Streptococcuspneumoniae va Str. pyogenes, Clostridium spp., Listeriamonocytogenes, Erysipelothrixrhusiopathiae, Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Propionibacteriumacnes, Nocardiaspp., Bacillusanthracis, Erysipelothrixrhusiopathiae, Neisseriameningitidis, N. gonorrhoeae, Moraxellacatarrhalis (Branhamellacatarrhalis), Bordetellaspp., Brucella, Legionellaspp., Haemophilusducreyi, Campylobacterjejuni, Treponemapallidum va Borreliaburgdorferi, ba'zi mikoplazmalar: Mycoplasmapneumoniae, Mycobacteriumscrofulaceum va M. kansasii.

Eritromitsinga grammanfiy tayoqchalar, shu jumladan Escherichiacoli, Pseudomonasaeruginosa, shuningdek Shigellaspp., Salmonellaspp., Bacteroidesfragilis, Fusobacterium, Mycobacteriumintracellulare va M. fortuitum chidamli.

Qon va limfa tizimi tomonidan:
- eozinofiliya.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan:
- ko'ngil aynishi;
- qusish;
- diareya;
- pankreatit;
- anoreksiya;
- abdominal diskomfort;
- bolalar pilorik gipertrofik stenozi.
Soxtamembranoz kolit rivojlanishi holatlari tasvirlangan.

Gepatobiliar tizim tomonidan:
- xolestatik gepatit;
- sariqlik;
- jigar faoliyatining buzilishi;
- gepatomegaliya;
- jigar yetishmovchiligi;
- gepatotsellyulyar nekroz;
- jigar fermentlari faolligining oshishi.

Immun tizimi tomonidan:
- allergik reaksiyalar (masalan, eshakemi yoki teri toshmasi), kamdan-kam hollarda — anafilaktik shok.

Sezgi organlari tomonidan:
- eshitishning pasayishi;
- quloqlarda shovqin (qaytuvchan eshitish pasayishi haqida ayrim xabarlar bor, ko'pincha buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda yoki yuqori dozalar qo'llanilganda).

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan:
- QT intervalining uzayishi va natijada aritmiya rivojlanishi, shu jumladan qorinchalar taxiaritmiyalari — qorinchalar hilpillashi va titrashi (piruet taxikardiya);
- gipotenziya.

Asab tizimi tomonidan: gallyutsinatsiyalar, ongning chalkashishi, tirishishlar va bosh aylanishi kabi nojo'ya reaksiyalarning ayrim holatlari tasvirlangan (ushbu asoratlarning eritromitsin qo'llanilishi bilan sabab-oqibat bog'liqligi aniqlanmagan).

Buyrak va siydik chiqarish yo'llari tomonidan:
- interstitsial nefrit.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan:
- terida toshmalar;
- qichishish;
- eshakemi;
- ekzantema;
- angionevrotik shish;
- Stivens-Jonson sindromi;
- toksik epidermal nekroliz;
- ko'p shaklli eritema.

Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar:
- ko'krakda og'riq;
- isitma;
- lanjlik.

Deyarli barcha bakteritsid vositalar, shu jumladan eritromitsin qo'llanilganda Clostridium difficile chaqirgan diareya (CDCD) qayd etilgan, u og'irligi bo'yicha o'rtacha diareyadan to o'limga olib keluvchi kolitgacha o'zgarishi mumkin. Bakteritsid vositalar bilan davolash yo'g'on ichakning normal florasini o'zgartiradi, bu C. difficile miqdorining haddan tashqari o'sishiga olib kelishi mumkin. Antibiotiklar qo'llanilgandan keyin diareya bo'lgan barcha bemorlarda CDCD ehtimolini ko'rib chiqish kerak. Kasallik tarixini sinchkovlik bilan aniqlash zarur, chunki bakteritsid vositalar tayinlangandan ikki oy o'tgach CDCD paydo bo'lishi qayd etilgan.

Eritromitsin, taxminlarga ko'ra, tug'ma zaxmning oldini olish uchun yetarli konsentratsiyada homilaga yetib bormasligi haqida xabar berilgan. Boshlang'ich bosqichdagi zaxmni davolash uchun homiladorlik vaqtida eritromitsinni peroral qabul qilgan ayollardan tug'ilgan chaqaloqlarga tegishli penitsillin rejimini tayinlash kerak.

Eritromitsin miasteniyasi (myasthenia gravis) bo'lgan bemorlarda kuchsizlikni zo'raytirishi mumkinligi haqida xabarlar mavjud.

Eritromitsin siydikda katexolaminlarni fluorometrik aniqlashga to'sqinlik qiladi. Statinlarni bir vaqtda qabul qilgan holda eritromitsin olayotgan og'ir bemorlarda buyrak yetishmovchiligi bilan yoki usiz skelet mushaklarining o'tkir nekrozi qayd etilgan.

Eritromitsinli terapiya o'tkazilgandan keyin chaqaloqlarda paydo bo'ladigan infantil gipertrofik pilorostenoz (IGPS) holatlari haqida xabar berilgan. Ko'kyo'tal profilaktikasi uchun eritromitsin berilgan 157 nafar yangi tug'ilgan chaqaloqdan iborat bitta kontingentda yetti nafar yangi tug'ilgan chaqaloqda (5%) o't suyuqligi mavjud bo'lmagan qusish simptomlari rivojlangan va keyinchalik ularga jarrohlik piloromiotomiyasini talab qiluvchi IGPS tashxisi qo'yilgan. Eritromitsin sezilarli o'lim yoki kasallanish bilan bog'liq bo'lgan chaqaloqlar kasalliklarini (masalan, ko'kyo'tal yoki xlamidioz) davolashda qo'llanilishi mumkinligi sababli, eritromitsinli terapiyadan kutilayotgan foyda va IGPS rivojlanishining potensial xavfini solishtirish kerak.

Ota-onalar bu haqda xabardor qilinishi va ovqatlantirishda ta'sirchanlik paydo bo'lganda shifokor bilan bog'lanishlari kerak.

Suspenziyaning har 5 ml da 1153 mg saxaroza va 3,25 mg natriy saxarin mavjud, buni qandli diabeti bo'lgan bemorlar albatta hisobga olishlari kerak.

Irsiy fruktozani ko'tara olmaslik, glyukoza-galaktoza so'rilishi buzilishi yoki saxaroza yoki izomaltaza yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga ushbu dorini qabul qilish mumkin emas.

Natriy benzoat (E211) – yangi tug'ilgan chaqaloqlarda sariqlik rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

- sariqlik, anamnezda jigar funksiyasining yaqqol buzilishlari;
- eritromitsinga yuqori sezuvchanlik;
- terfenadin, sizaprid yoki astemizol bilan bir vaqtda qabul qilish.

Eritromitsin yondosh tayinlanganda P450 sitoxromi fermentlari tizimi tomonidan metabolizmga uchraydigan quyidagi dori vositalarining qon zardobidagi kontsentratsiyasi oshishi mumkin: atsenokumarol, alfentanil, astemizol, bromokriptin, karbamazepin, silostazol, siklosporin, omeprazol, fenitoin, xinidin, rifabutin, sildefanil, takrolimus, terfenadin, teofillin, triazolam, valproat, vinblastin va zamburug'ga qarshi preparatlar, masalan, flukonazol, ketokonazol va itrakonazol. Tegishli monitoring o'tkazish va zaruratga qarab dozani qayta ko'rib chiqish kerak. EKG da QT oralig'ini oshirishi ma'lum bo'lgan dori vositalariga alohida ehtiyotkorlik bilan munosabatda bo'lish kerak.
CYP3A4 fermenti sintezini induktsiya qiluvchi dori vositalari (rifampitsin, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital, dalachoy saqlovchi vositalar kabi) eritromitsin metabolizmini rag'batlantirishi mumkin. Bu preparatning subterapevtik darajasiga va eritromitsin ta'sirining pasayishiga olib kelishi mumkin. CYP3A4 induktorlari qabul qilish to'xtatilgandan keyin ikki hafta davomida induktsiyaning asta-sekin pasayishi sodir bo'ladi. Eritromitsinni CYP3A4 induktorlari bilan davolash vaqtida va davolashdan keyin ikki hafta davomida qo'llash kerak emas.

HMG-CoA-reduktaza ingibitorlari: eritromitsin HMG-CoA-reduktaza ingibitorlari (masalan, lovastatin va simvastatin) kontsentratsiyasini oshirishi haqida xabar berilgan. Ushbu dori vositalarini bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda skelet mushaklarining o'tkir nekrozi holatlari haqida kamdan-kam xabarlar uchraydi.

Kontratseptivlar: ba'zi antibiotiklar kamdan-kam hollarda ichakda steroid kon'yugatlarning bakterial gidroliziga va shu tariqa bog'lanmagan steroidlarning reabsorbtsiyasiga to'sqinlik qilib, homiladorlikka qarshi preparatlar ta'sirini pasaytirishi mumkin. Buning natijasida plazmada faol steroidlar darajasi pasayishi mumkin.

Antigistamin N1-antagonistlari: eritromitsin va terfenadin, astemizol va mizolastin kabi N1-antagonistlarni bir vaqtda qabul qilishni ularning metabolizmi eritromitsin tomonidan o'zgarishi tufayli ehtiyotkorlik bilan tayinlash kerak.

Eritromitsin yondosh qabul qilinganda terfenadin, astemizol va pimozid metabolizmini sezilarli darajada o'zgartiradi. Og'ir, potentsial o'limga olib keladigan yurak-qon tomir buzilishlari, shu jumladan yurak to'xtashi, qorinchalar hilpillashi-titrashi va boshqa qorinchalar aritmiyalari kamdan-kam hollarda kuzatilgan.

Bakteritsid vositalar: invitro eritromitsin va bakteritsid beta-laktam antibiotiklar (masalan, penitsillin, sefalosporin) o'rtasida antagonizm mavjud. Eritromitsin klindamitsin, linkomitsin va xloramfenikol ta'siriga to'sqinlik qiladi. Xuddi shu narsa streptomitsin, tetratsiklinlar va kolistinga ham tegishli.

Proteaza ingibitorlari: eritromitsin va proteaza ingibitorlari bir vaqtda tayinlanganda eritromitsin parchalanishining ingibitsiya qilinishi kuzatilgan.

Peroral antikoagulyantlar: eritromitsin va peroral antikoagulyantlar (masalan, varfarin) yondosh qabul qilinganda antikoagulyant samaraning kuchayishi haqida xabarlar mavjud.

Triazolobenzodiazepinlar (triazolam va alprazolam kabi) va ularga yaqin benzodiazepinlar: eritromitsin triazolam, midazolam va yaqin benzodiazepinlar klirensini pasaytirishi va shu tariqa oxirgilarining farmakologik ta'sirini kuchaytirishi mumkinligi haqida xabar berilgan.

Ro'yxatdan o'tkazilgandan keyingi kuzatuv xabarlari shuni ko'rsatadiki, eritromitsin va ergotamin yoki digidroergotaminning o'zaro ta'siri markaziy asab tizimi, oyoq-qo'llar va boshqa to'qimalarning tomirlar spazmi va ishemiyasi bilan tavsiflanadigan o'tkir shoxkuya intoksikatsiyasi bilan bog'liq bo'lgan.

Eritromitsin va sisaprid bir vaqtda qabul qilinganda bemorlarda sisaprid darajasining oshishi haqida xabarlar mavjud. Bu QT oralig'ining oshishiga va yurak aritmiyalariga, shu jumladan qorinchalar taxikardiyasi, fibrillyatsiyasi va qorinchalar hilpillashi-titrashiga olib kelishi mumkin. Shunga o'xshash samaralar pimozid va klaritromitsin, boshqa makrolid antibiotigi bir vaqtda tayinlanganda kuzatilgan.

Yuqori dozalarda teofillin olayotgan bemorlarda eritromitsinni qo'llash zardobda teofillin darajasining oshishi va mumkin bo'lgan teofillin intoksikatsiyasi bilan bog'liq bo'lishi mumkin. Teofillin intoksikatsiyasi va/yoki zardobda teofillin darajasi oshganda bemor yondosh eritromitsin terapiyasini olayotgan davrda teofillin dozasi kamaytirilishi kerak. Eritromitsin teofillin bilan bir vaqtda peroral qabul qilinganda qon zardobida eritromitsin kontsentratsiyasining sezilarli pasayishi qayd etilishi haqida chop etilgan xabarlar mavjud. Bunday pasayish eritromitsinning subterapevtik kontsentratsiyasiga olib kelishi mumkin.

Eritromitsin va kolxitsin bir vaqtda qabul qilinganda kolxitsin toksikligi haqida ro'yxatdan o'tkazilgandan keyingi kuzatuv xabarlari mavjud.

Kaltsiy kanallari blokatori – verapamilni bir vaqtda qabul qilayotgan bemorlarda gipertenziya, hilpillovchi bradiaritmiya va laktotsidoz kuzatilgan.

Simetidin eritromitsin metabolizmini ingibitsiya qilishi mumkin, bu plazmada eritromitsin kontsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin.

Eritromitsin zopiklon klirensini pasaytirishi va shu tariqa ushbu dori vositasining farmakodinamik samarasini kuchaytirishi mumkinligi haqida xabar berilgan.

Ichga qo‘llaniladi. Doza infeksiyaning joylashuvi va kechishining og‘irligi, qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga qarab individual belgilanadi. Kattalarga yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida preparat 250-500 mg dan har 6 soatda tayinlanadi. Og‘ir infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida preparatning sutkalik dozasi 4 g ni tashkil qiladi.

Bolalarga yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi infeksion-yallig‘lanish kasalliklarida teng dozalarga bo‘lingan holda 30-50 mg/kg/sutka preparat har 8 soatda tayinlanadi. Og‘ir infeksiyalarda dozani ikki baravar oshirish mumkin.

Revmatik isitma, yurak kasalliklari bo‘lgan, penitsillinlar yoki sulfonamidlarga sezgir bemorlarda streptokokk infeksiyalarining oldini olish uchun 250 mg dan har 12 soatda tayinlanadi. Terapiya davomiyligi – kamida 10 kun.

C. trachomatis yoki U. urealyticum chaqirgan uretritlarni davolash uchun: 500 mg dan har 12 soatda 14 kun davomida.

Ko‘kyo‘tal: teng dozalarga bo‘lingan holda 40-50 mg/kg/sutka 5-14 kun davomida.

"Legionerlar kasalligi": teng dozalarga bo‘lingan holda 1,6-4 g sutkasiga 5-14 kun davomida.

Buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarda dozani qisqartirish zarur.

Suspenziyani tayyorlash usuli — 100 ml suspenziya (nominal hajm) tayyorlash uchun granulalar solingan flakonni ichimlik suvi bilan to‘ldirish, shaxdam chayqatish va keyin belgigacha suv quyish kerak.