GEVIRAN tabletkalari 400mg N30

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

GEVIRAN

HEVIRAN

Preparatning savdo nomi: Geviran

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): asiklovir (aciclovirum)

Dori shakli: qobiq bilan qoplangan tabletkalar 200 mg, 400 mg, 800 mg

Tarkibi:

1 tabletka quyidagilarni saqlaydi:

Faol modda: 200 mg, 400 mg yoki 800 mg asiklovir.

Yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, natriy kraxmal glikolyati, povidon, magniy stearati; qobiq: gipromelloza, makrogol 6000, titan dioksidi, trietilsitrat, talk.

Ta‘rifi

200 mg, 400 mg li tabletkalar uchun: dumaloq, ikki yoqlama qavariq, oq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

800 mg li tabletkalar uchun: uzunchoq, bo‘lish riskasi bo‘lgan ikki yoqlama qavariq, oq rangli qobiq bilan qoplangan tabletkalar.

Farmakoterapevtik guruhi: tizimli qo‘llash uchun viruslarga qarshi preparatlar.

ATX kodi: J05AV01.

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Herpes simplex ning 1 va 2 tiplariga, Varicella zoster virusi, Epshteyn-Barra (EBV) virusi va sitomegalovirus (CMV) ning replikasiyasini susaytirish xususiyatiga ega purin nukleozidining sintetik analogi bo‘lgan tizimli qo‘llash uchun viruslarga qarshi preparatdir.

Asiklovir Herpes simplex ning 1 tipiga nisbatan viruslarga qarshi eng yaqqol faollikka ega, so‘ngra faollikni kamayishi tartibida quyidagilar keladi: Herpes simplex 2 turi, Varicella zoster, EBV va CMV.

Asiklovirning viruslarga ta‘siri yuqori tanlov xarakteriga ega. Herpes simplex ning 1 va 2 tiplari, Varicella zoster, EBV va CMV viruslari bilan infeksiyalangan xujayralarning timidinkinazasi asiklovirni nukleozidning analogi – asiklovir monofosfatga aylantiradi, u so‘ngra xujayra fermentlarining ta‘siri ostida ketma-ket difosfat va trifosfatga aylanadi. Asiklovir trifosfatni virus DNK si zanjiriga kirib olishi va keyinchalik zanjirni uzilishi virus DNK sining keyingi replikasiyasini bloklaydi.

Farmakokinetikasi

Ichga qabul qilinganida ichakdan qisman so‘riladi. 200 mg asiklovir har 4 soatda qabul qilinganida plazmadagi o‘rtacha maksimal muvozanatli konsentrasiyasi S_SSmax 3,1 mkmol (0,7 mkg/ml) ni, plazmadagi o‘rtacha minimal muvozanatli konsentrasiyasi S_SSmin esa, –
1,8 mkmol (0,4 mkg/ml) ni tashkil qiladi. 400 mg va 800 mg asiklovir har 4 soatda qabul qilinganida plazmadagi o‘rtacha maksimal muvozanatli konsentrasiyasi S_SSmax muvofiq 5,3 mkmol (1,2 mkg/ml) va 8 mkmol (1,8 mkg/ml) ni, plazmadagi o‘rtacha minimal muvozanatli konsentrasiyasi S_SSmin esa, – 2,7 mkmol (0,6 mkg/ml) va 4 mkmol (0,9 mkg/ml) ni tashkil etdi.

Orqa miya suyuqligidagi konsentrasiyasi uning plazmasidagi konsentrasiyasining taxminan 50% ni tashkil qiladi. Asiklovir qon plazmasi oqsillari bilan ahamiyatsiz darajada (9-33%) bog‘lanadi. Asiklovirning asosiy metaboliti 9–karboksimetoksimetilguanin bo‘lib, uning siydikdagi ulushi preparatning yuborilgan dozasini taxminan 10-15 % ga to‘g‘ri keladi. Yarim chiqarilish davri 2,5-3,3 soatni tashkil qiladi. Preparatning katta qismi buyrak orqali o‘zgarmagan holda chiqariladi.

Qo‘llanilishi

• Herpes simplex ning 1 va 2 tiplari tomonidan chaqirilgan teri va shilliq pardalarning infeksiyalarini, shu jumladan birlamchi va qaytalanuvchi genital gerpesni davolash (neonatal gerpes va immuniteti susaygan bolalarda og‘ir gerpetik infeksiyalardan tashqari)
• Immun holati me‘yorida bo‘lgan pasientlarda Herpes simplex ning 1 va 2 tiplari tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni qaytalanishlarini oldini olish
• Immuntanqisligi bo‘lgan pasientlarda Herpes simplex ning 1 va 2 tiplari tomonidan chaqirilgan infeksiyalarini oldini olish
• Varicella zoster (suvchechak va o‘rab oluvchi temiratki) virusi tomonidan chaqirilgan infeksiyalarini davolash
• Og‘ir immuntanqisligi bo‘lgan, asosan, OITV (VICH)-infeksiyali va suyak ko‘migi transplantasiyasini o‘tkazgan pasientlarni davolash uchun qo‘llaniladi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Geviran tabletkalarini ovqat vaqtida yoki ovqatdan keyin, 1 stakan suv bilan qabul qilish mumkin.  

Kattalarga:

Herpes simplex ning 1 va 2 tiplari tomonidan chaqirilgan teri va shilliq pardalarning infeksiyalarini davolash uchun asiklovirning tavsiya etilgan dozasi sutkada 5 marta har 4 soatda (tungi uyqu davridan tashqari) 200 mg ni tashkil qiladi. Odatda davolash kursi 5 kunni tashkil qiladi, lekin og‘ir birlamchi infeksiyalarda uzaytirilishi mumkin.

Yaqqol immun tanqisligida (masalan, suyak ko‘migining transplantasiyasidan so‘ng) yoki ichakdan so‘rilish buzilganida doza sutkada 5 marta 400 mg gacha oshirilishi mumkin. Qaytalanishlarda preparatni prodromal davridayoq yoki toshmaning birinchi elementlari paydo bo‘lganida buyurish tavsiya etiladi.

Immun statusi me‘yorida bo‘lgan pasientlarda Herpes simplex ning 1 va 2 tiplari tomonidan chaqirilgan infeksiyalarini qaytalanishlarini oldini olish uchun tavsiya etilgan doza sutkada 4 marta (har 6 soatda) 200 mg ni tashkil qiladi. Ko‘pchilik pasientlarga qulayroq davolash sxemasi to‘g‘ri keladi: 400 mg dan sutkada 2 marta (har 12 soatda). qator hollarda pastroq dozalar samarali bo‘ladi: 200 mg dan sutkada 3 marta (har 8 soatda) yoki sutkada 2 marta (har 12 soatda). Kasallikni kechishida paydo bo‘lishi mumkin bo‘lgan o‘zgarishlarni aniqlash uchun davolashni vaqti-vaqti bilan 6-12 oyga to‘xtatib turish kerak.

Immun tanqisligi bo‘lgan pasientlarda Herpes simplex virusining 1 va 2 tiplari tomonidan chaqirilgan infeksiyalarini paydo bo‘lishini oldini olish uchun tavsiya etilgan doza sutkada 4 marta (har 6 soatda) 200 mg ni tashkil qiladi. Profilaktik davolash kursining davomiyligi infeksiyalanish xavfini mavjud bo‘lgan davrining muddati bilan belgilanadi.

Suvchechak va o‘rab oluvchi gerpesni davolash uchun tavsiya etilgan doza sutkada 5 marta
800 mg ni tashkil qiladi, preparat tungi uyqu davridan tashqari har 4 soatda qabul qilinadi. Davolash kursi 7 kunni tashkil etadi. Preparatni infeksiya boshlanganidan keyin iloji boricha ertaroq buyurish kerak, chunki bunday hollarda davolash yanada samarali bo‘ladi.

Bolalarga:

Immuntanqisligi bo‘lgan 2 yoshli va undan oshgan bolalarda Hesper simplex virusi tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash va oldini olishda – xuddi kattalarnikidek dozalar buyuriladi.

Suvchechakni davolash uchun bolalarga 6 yoshdan boshlab preparat bir martalik 800 mg dozada buyuriladi; 2 yoshdan 5 yoshgacha – 400 mg buyuriladi. Qabul qilishlar soni sutkada 4 marta.

Yanada aniqroq bir martalik dozani 20 mg/kg tana vazniga hisobidan kelib chiqib aniqlash mumkin (lekin 800 mg dan oshmasligi kerak). Davolash kursi 5 kunni tashkil qiladi.

Keksa yoshdagi pasientlarda dozalash:

Keksa yoshdagi pasientlarda buyrak faoliyatini buzilish xavfini hisobga olish va muvofiq ravishda preparatning dozasini tanlash lozim (buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda dozalashga qarang).

Bu pasientlarda suyuqlik o‘rnini qoplanishini kuzatish lozim.

Buyrak faoliyatini buzilishlari  bo‘lgan pasientlarda dozalash:

Asiklovirni buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarda qo‘llanganda ehtiyotkorlikka amal qilish tavsiya qilinadi. Bu pasientlarda suyuqlik o‘rnini qoplanishini kuzatish lozim

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) bo‘lgan pasientlarda dozani sutkada ikki marta 200 mg gacha pasaytirish (har 12 soatda qo‘llash) tavsiya etiladi.

Suvchechak va o‘rab oluvchi temiratki virusi tomonidan chaqirilgan infeksiyalarni davolash vaqtida, o‘rtacha buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 10-25 ml) bo‘lgan pasientlarda dozani sutkada uch marta, har 8 soatda 800 mg gacha kamaytirish, og‘ir buyrak yetishmovchiligi (kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam) bo‘lgan pasientlarda dozani sutkada uch marta, har 12 soatda 800 mg gacha kamaytirilgan holda buyurish tavsiya qilinadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Noxush samaralar ularni uchrash tez-tezligiga qarab, quyidagi tarzda tasniflangan: juda tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha); tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha); kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha); juda kam hollarda (<1/10000).

Qon yaratish tizimi va limfa tizimi tomonidan buzilishlar

Juda kam hollarda: anemiya, leykositlar sonini kamayishi, trombositopeniya.

Immun tizimi tomonidan buzilishlar

Kam hollarda: anafilaktik reaksiyalar.

Ruhiyat va nerv tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tez: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi.

Juda kam hollarda: qo‘zg‘atish, dezorientasiya, tremor, ataksiya, nutqni buzilishi, gallyusinasiyalar, psixotik reaksiyalar, tirishishlar, uyquchanlik, ensefalopatiya, koma.

Ko‘rsatilgan simptomlar o‘tkinchi xarakterga ega va asosan buyrak faoliyatini buzilishi yoki boshqa moyillik keltiruvchi omillari bo‘lgan pasientlarda paydo bo‘ladi («Maxsus ko‘rsatmalar» bo‘limiga qarang).

Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan buzilishlar

Kam hollarda:  hansirash.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar

Tez-tez: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, qorinda og‘riq.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar

Kam hollarda: bilirubin darajasini tranzitor oshishi va qonda jigar transamnazalari faolligini oshishi.

Juda kam hollarda: gepatit va sariqlik.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar

Tez-tez: qichishish, toshmalar (shuningdek yorug‘likka yuqori sezuvchanlik).

Tez-tez emas: eshakemi, jadal avj oluvchi, tarqoq alopesiya. Jadal avj oluvchi, tarqoq alopesiya ko‘pchilik kasalliklar oqibatida va ko‘pgina preparatlarni qo‘llanishi oqibatida yuz berishi mumkinligi tufayli, uni asiklovirning ta‘siri bilan bog‘liqligi aniq emas.

Kam hollarda:  Kvinke shishi.

Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar

Kam hollarda: qon zardobida mochevina va kreatinin darajasini oshishi.

Juda kam hollarda:  o‘tkir buyrak yetishmovchiligi, buyrakda og‘riq.

Buyrakda og‘riq buyrak (buyraklar) yetishmovchiligi va kristalluriya bilan bog‘liq bo‘lishi mumkin.

Bemorning gidratasiya darajasini nazorat qilish kerak. Buyrak tomonidan buzilishlar odatda pasientda suyuqlik darajasi to‘ldirilgandan so‘ng va (yoki) doza pasaytirilganidan yoki preparat bekor qilinganidan keyin tezda yo‘qoladi. Juda kam hollarda o‘tkir buyrak yetishmovchiligi yuz berishi mumkin.

Umumiy buzilishlar

Tez-tez: toliqish, tana haroratini oshishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Asiklovirga yoki valasiklovirga yoki preparatning boshqa ingredientlariga yuqori sezuvchanlik.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Asiklovir faol naychalar sekresiyasi yo‘li bilan chiqariluvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganida, plazmada faol moddalarning yoki ularning metabolitlarini konsentrasiyasi oshishi mumkin (bunday majmualarni buyurishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak). Probenesid va simetidin asiklovirning AUC ko‘rsatkichini oshiradi va uning buyrak klirensini pasaytiradi. Asiklovir va a‘zolarning transplantasiyasida qo‘llanadigan immunodepressant mofenil mikofenolatni birga qo‘llash, asiklovirning AUC ko‘rsatkichlarini va mofenil mikofenolatining nofaol metabolitini oshishiga olib keladi. Biroq asiklovirning dozalash tartibini to‘g‘rilash talab etilmaydi.

Asiklovir 1 g probenesid qabul qilinganidan keyin buyurilganida yarim chiqarilish davri va AUC muvofiq 18 va 40% ga oshgan.

Antiretrovirus preparatlarni olayotgan pasientlarda, asiklovirni qo‘shimcha qabul qilish zaharli samaralarni ahamiyatli kuchayishini chaqirmagan.

Erkak jinsiga mansub besh nafar pasient ishtirokida o‘tkazilgan tadqiqotlar, asiklovirni teofillin bilan birga qo‘llanishi teofillinning umumiy AUC ko‘rsatkichini taxminan 50% ga oshirishini qo‘rsatgan. Asiklovir bilan birga qo‘llash vaqtida teofillinning qon plazmasidagi darajasini baholash tavsiya qilingan.

Maxsus ko‘rsatmalar

Asiklovirni ichga qabul qilayotgan pasientlar yetarli miqdorda suyuqlik ichishlari kerak.

Buyrak yetishmovchiligining xavfi boshqa nefrotoksik preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llanganda oshadi.

Asiklovir organizmdan buyrak orqali chiqariladi, shuning uchun buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan shaxslarda preparatning dozasini kamaytirish kerak («Qo‘llash usuli va dozalari» bo‘limiga qarang). Keksa yoshdagi pasientlarda buyrak faoliyatini buzilish xavfini hisobga olish kerak, shuningdek ushbu guruhda dori preparatining dozasini kamaytirishni baholash kerak. Keksa yoshdagi shaxslar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlar nerv tizimi tomonidan noxush samaralarni paydo bo‘lishi yuzasidan yuqori xavf guruhiga kiradi va ushbu guruh pasientlarini sinchkov baholash kerak hozirgi vaqtga qadar ma‘lum simptomlar preparatni qabul qilish to‘xtatilganidan so‘ng odatda yo‘qolgan («Nojo‘ya ta‘sirlari» bo‘limiga qarang).

Asiklovir bilan uzoq muddat davolash yoki yaqqol immun tanqisligi bo‘lgan pasientlarda takrorlanuvchi davolash kurslari asiklovirga rezistent virus shtammlarini seleksiyasiga olib kelishi mumkin.

Homiladorlik va laktasiya davri

Asiklovirni homiladorlikda va laktasiya davrida buyurilishi ehtiyotkorlikni talab qiladi va faqat ona uchun taxmin qilinayotgan foyda, homila va bola uchun potensial xavf baholaganidan keyin mumkin.

Transport vositalarini haydash va harakatlanuvchi mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Asiklovirni transport vositalarini boshqarish va mexanizmlarga xizmat ko‘rsatish qobiliyatiga ta‘siriga taalluqli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Geviran noxush samaralarni (masalan, bosh og‘rig‘i yoki bosh aylanishi) ni chaqirishi mumkin, bu transport vositasini boshqarish va harakatlanuvchi mexanizmlarga xizmat ko‘rsatishga ta‘sir ko‘rsatishi mumkin.

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Asiklovir 20 g gacha dozalarda ichga tasodifan bir marta qabul qilinganida zaharli samaralari qayd etilmagan.

Simptomlari: MIY tomonidan buzilishlar (ko‘ngil aynishi, qusish) va nevrologik buzilishlar (bosh og‘rig‘i va ongni chalkashishi).

Davolash: simptomatik, intoksikasiyaning mumkin bo‘lgan simptomlarini aniqlash maqsadida sinchkov tibbiy nazorat. Gemodializni qo‘llash mumkin.

Chiqarilish shakli va o‘rami

10 tabletkadan blisterda. 3 blisterdan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 30^oS dan past haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.