Metokard
Metokard chiqarilish shakllari
Metokard qo'llanmasi
selektiv beta-adrenoblokatorlar
- Metoprolol suktsinati, boshqa beta-adrenoblokatorlar yoki preparatning yordamchi moddalaridan birontasiga oʼta yuqori sezuvchanlik.
- II va III darajali atrioventrikulyar blokada.
- Yurak yetishmovchiligi (oʼpkalarni shishi, pasaygan qon oqimi yoki gipotenziya), u boʼyicha davolash oʼtkazilmagan, va miokardning qisqaruvchanlik faoliyatini oshiruvchi preparatlarni (beta-retseptorlarning antagonistlari) uzluksiz yoki vaqti-vaqti bilan qoʼllash.
- Namoyon boʼlayotgan va klinik ahamiyatli sinusli bradikardiya (yurak qisqarishlar tez-tezligi < 50/min)
- Sinus tuguni kuchsizligi sindromi.
- Kardiogen shok.
- Periferik arteriyalarning ogʼir kasalliklari.
- Аrterial gipotenziya (sistolik bosim < 90 mm sim. ust.).
- Metabolik atsidoz.
- Ogʼir bronxial astma yoki oʼpkaning surunkali obstruktiv kasalligi (OʼSOK).
- Feoxromotsitoma, u boʼyicha davolash oʼtkazilmagan.
- MАO ingibitorlarini yondosh qoʼllash (MАO-V ingibitorlaridan tashqari).
Metoprololni yurak qisqarishlar tez-tezligi < 45 zarb/min, PQ intervali > 0,24 sekund yoki sistolik arterial bosim < 100 mm sim. ust. boʼlgan, oʼtkir miokard infarkti gumon qilingan patsientlarga buyurish mumkin emas. Bundan tashqari, metoprololni yurak yetishmovchiligi va sistolik arterial bosimi vaqti-vaqti bilan 100 mm sim. ust. Pastga tushadigan patsientlarda qoʼllash mumkin emas (davolashni boshlash oldidan tekshirish koʼrsatilgan).
Verapamil yoki diltiazem turi kalьtsiy kanallarining blokatorlarini yoki boshqa antiaritmik vositalarni (masalan, dizopiramidni) yondosh vena ichiga yuborish mumkin emas (istisno: jadal davolash boʼlimi).
Metoprolol selektiv beta1-adrenoblokator hisoblanadi, yaʼni beta2-adrenoblokatorlarni bloklash uchun talab etiladiganga qaraganda ahamiyatli pastroq dozalarda yurakning beta1-adrenoretseptorlarini bloklaydi.
Metoprolol faqat ahamiyatsiz membranalarni barqarorlashtiruvchi taʼsir koʼrsatadi va antagonistik samara koʼrsatmaydi.
Metoprolol yurakka katexolaminlarning (ayniqsa jismoniy yoki ruhiy stress holida ajralab chiqadigan) ragʼbatlantiruvchi samarasini pasaytiradi yoki bloklaydi. Metoprolol taxikardiyani, yurakdan otilib chiqayotgan qon xajmi va qisqaruvchanligini pasaytiradi, shuningdek arterial bosimni pasaytiradi.
Аjralib chiqishi uzaytirilgan metoprolol suktsinati tabletkalarining plazmadagi kontsentratsiyasi va samarasi (beta1-adrenoretseptorlarni bloklashi), beta1-adrenoretseptorlarning selektiv blokatorlarining klassik tabletkalangan shakllari ishlatilgandagiga qaraganda, kunning maʼlum davri davomida bir xil taqsimlanadi.
Plazmadagi kontsentratsiyasi barqarorligi tufayli, beta1-adrenoretseptorlarga nisbatan klinik tanlanishligi, beta1-adrenoretseptorlarning selektiv blokatorlarining klassik tabletkalangan shakllari qoʼllangandagiga qaraganda yaxshi. Maksimal kontsentratsiyalari bilan bogʼliq boʼlgan noxush samaralar (masalan, bradikardiya yoki oyoq-qoʼllardagi kuchsizlik) xavfi ham minimal.
Oʼpkaning obstruktiv kasalligining simptomlari boʼlgan patsientlarda zarurati boʼlganda metoprololni beta2-adrenoretseptorlarning agonistlari bilan bir vaqtda qoʼllash mumkin.
Peroral doza qabul qilgandan keyin metoprolol toʼliq soʼriladi. Metoprololni yaqqol tizimoldi metabolizmi tufayli, bir martalik peroral dozaning biokiraolishligi taxminan 50%. Аjralib chiqishi uzaytirilgan tabletkalarning biokiraolishligi odatdagi tabletkalarga qaraganda taxminan 20-30% ga past, lekin bu ahamiyatli klinik samara koʼrsatmaydi, chunki AUC (pulьs) koʼrsatgichlari oddiy tabletkalar qabul qilgandagiga oʼhshash. Metoprololning faqat katta boʼlmagan qismi (taxminan 5-10%) plazma oqsillari bilan bogʼlanadi.
Davomli taʼsirga ega boʼlgan metoprolol suktsinatining har bir tabletkasi, nazoratli ajralib chiqadigan koʼpsonli granulalar koʼrinishida metoprolol suktsinati saqlaydi. Har bir granula polimer qoplamaga ega, u metoprololning ajralib chiqishi tezligini boshqaradi.
Аjralib chiqishi uzaytirilgan tabletkalar tez eriydi va nazoratli ajralib chiqishga ega granulalar meʼda-ichak yoʼllarida tarqaladi, u yerda ulardan 20 soat davomida uzluksiz metoprolol ajralib chiqadi. Bir kundalik doza qabul qilgandan keyin metoprololning plazmadagi maksimal kontsentratsiyalari, minimal kontsentratsiyalardan taxminan ikki marta yuqori darajalarga erishadi.
Metoprolol jigarda oksidlanish yoʼli bilan metabolizmga uchraydi. Maʼlum boʼlgan uch asosiy metabolitini klinik ahamiyatli beta-bloklovchi taʼsir koʼrsatmasligi aniqlangan.
Metoprolol birinchi navbatda, lekin faqatgina emas, jigarning sitoxrom (CYP) 2D6 fermenti bilan metabolizmga uchraydi. CYP 2D6 genini polimorfizmi tufayli, metabolizmining jadalligi turli odamlarda turlicha boʼladi. Metabolik potentsiali past (taxminan 7-8%) boʼlgan shaxslarda plazmada, metabolik potentsiali yuqori boʼlgan shaxslarga qaraganda plazmada yuqoriroq kontsentratsiyasi va sekinroq eliminatsiyasi aniqlanadi. Lekin turli odamlarda plazmadagi kontsentratsiyasi barqaror va takrorlanuvchi boʼladi.
Peroral dozaning 95% koʼprogʼi organizmdan siydik bilan chiqariladi. Dozaning taxminan 5% oʼzgarmagan xolda chiqariladi, yakka xollarda 30% ga yetadi. Metoprololning plazmadan yarim chiqarilish davri 3,5 soatni tashkil qiladi (interval 1-9 soat) Umumiy klirensi taxminan minutiga 1 l ni tashkil qiladi.
Metoprololning keksa odamlardagi farmakokinetikasi yoshroq populyatsiyadagi shundaylardan ahamiyatli farq qilmaydi. Buyrak yetishmovchiligi boʼlgan patsientlarda metoprololning tizimli biokiraolishligi va eliminatsiyasi normaga muvofiq keladi. Lekin metabolitlarining chiqarilishi, normaga qaraganda sekinroq yuz beradi. Kalavalar filьtratsiyasi minutiga 5 ml dan kam boʼlgan patsientlarda metabolitlarning ahamiyatli toʼplanishi kuzatilgan. Metabolitlarining toʼplanishi metoprololning beta-bloklovchi taʼsirini kuchaytirmaydi.
Jigar sirrozi boʼlgan patsientlarda metoprololning biokiraolishligini oshishi va umumiy klirensni pasayishi kuzatilishi mumkin. Lekin ekspozitsiyasini oshishi faqat jigar funktsiyasining ogʼir buzilishlari yoki portokaval anastomozi boʼlgan patsientlarda klinik ahamiyatlidir. Portokaval anastomozi boʼlgan patsentlarda umumiy klirensi taxminan minutiga 0,3 l, va AUC qiymati sogʼlom shaxslarga qaraganda taxminan olti marta yuqori.
Gipertenziyali 6-17 yoshli bolalarda metoprololning farmakokinetik profili ilgari taʼriflangan kattalardagiga oʼxshash. Tana vaznini oshishi peroral qoʼllanganda metoprololning taxminiy klirensini (CL/F) proportsional oshishini chaqiradi.
Homiladorlik vaqtida ayollarda metoprololni qoʼllashga taalluqli yaxshi nazoratli tadqiqotlar boʼlmaganligini xisobga olib, preparatni homiladorlik vaqtida faqat agar ona uchun foyda, embrion/xomila uchun xavfda yuqori boʼlganda buyurish kerak.
Beta-adrenoblokatorlar yondosh perfuziyasini kamaytiradi va homilaning oʼlimini va muddatidan oldingi tugʼuruqni chaqiradi. Yengil yoki oʼrtacha arterial gipertenziyasi boʼlgan ayollarda davomli davolashdan keyin, ona qornida rivojlanishni kechikishi kuzatilgan. Mavjud boʼlgan maʼlumotlar boʼyicha, beta-adrenoblokatorlar davomli tugʼuruq va homila va yangi tugʼilgan bolada bradikardiya chaqirishi mumkin. Shuningdek yangi tugʼilgan bolalarda gipoglikemiya, arterial gipotenziya, bilirubinemiyani oshishi va gipoksiyaga tormozlangan javob xaqida xabarlar ham bor. Tugʼuruqning rejalangan sanasidan 48-72 soat oldini metoprolol bilan davolashni toʼxtatish kerak. Аgar buning iloji boʼlmasa, unda tugʼuruqdan keyin 48-72 soatlar davomida yangi tugʼilgan bolani beta-adrenoretseptorlarni bloklanishining belgilari va simptomlariga (masalan, yurak va oʼpkasi tomonidan asoratlarga) kuzatish olib borish kerak.
Beta-adrenoblokatorlar hayvonlarda potentsial teratogen taʼsir namoyish qilmaganlar, lekin kindik tasmasida qon oqimini pasaytirgan, oʼsishni kechikishini, suyaklanishni pasayishini va xomila oʼlimi soni va tugʼuruqdan keyingi oʼlimni oshishini chaqirgan.
Laktatsiya.
Metoprololning koʼkrak sutidagi kontsentratsiyasi ona plazmasidagiga qaraganda taxminan uch marta yuqori. Shunga qaramasdan, dori preparatining terapevtik dozalari qoʼllanganidan keyin emizikli bola uchun noxush samaralar xavfi yuqori emas (metabolik potentsiali past boʼlgan shaxslardan tashqari), emizikli chaqaloqlarni beta- retseptorlarning bloklanishini belgilari mavjudligiga kuzatuv olib borish kerak
Metokard SR tabletkalarini sutkada bir marta ertalab qabul qilish kerak. Tabletkalarni butunligicha yoki boʼlib yutish kerak. Ularni chaynash yoki maydalash mumkin emas. Tabletkalarni suv bilan (kamida yarim stakan) ichish kerak.
Dozani quyidagi tavsiyalarga muvofiq belgilash kerak:
Аrterial gipertenziya (АG)
47,5 mg metoprolol suktsinati bu 50 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi) sutkada bir marta yengil yoki oʼrtacha АG li patsientlar uchun. Zarurati boʼlganda dozani sutkada 95-
190 mg (bu 100-200 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi) metoprolol suktsinatigacha oshirilishi mumkin yoki davolash tartibiga boshqa antigipertenziv vosita qoʼshilishi mumkin.
Stenokardiya
95-190 mg metoprolol suktsinati (bu 100-200 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi) sutkada bir marta. Zarurati boʼlganda davolash tartibiga yurak ishemik kasalligini davolash uchun boshqa dori vositalari qoʼshilishi mumkin.
Аritmiya
95-190 mg metoprolol suktsinati (bu 100-200 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi) sutkada bir marta.
Miokard infarktidan keyin profilaktik davolash
190 mg metoprolol suktsinati (bu 200 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi) sutkada bir marta.
Yurak faoliyatining funktsional buzilishlari chaqirgan yurak urishini tezlashishi
95 mg metoprolol suktsinati (bu 100 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi) sutkada bir marta. Zarurati boʼlgan xolda doza 190 mg metoprolol suktsinatigacha (bu 200 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi) oshirilishi mumkin.
Migrenni oldini olish
95-190 mg metoprolol suktsinati (bu 100-200 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi) sutkada bir marta.
Barqaror simptomatik yurak yetishmovchiligi
Barqaror simptomatik yurak yetishmovchiligi boʼlgan patsientlarda, ular buning munosabati bilan boshqa dori vositalarini qabul qiladilar, metoprolol suktsinatining dozasi individual ravishda belgilanadi. NYHA ga muvofiq III-IV sinfi yurak yetishmovchiligi boʼlgan patsientlar uchun tavsiya etiladigan boshlangʼich doza, birinchi xafta davomida sutkada bir marta 11,88 mg metoprolol suktsinatini tashkil qiladi (bu 12,5 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi). Ikkinchi xafta davomida har kuni doza 23,75 mg metoprolol suktsinatigacha oshirilishi mumkin (bu 25 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi). NYHA ga muvofiq II sinfi yurak yetishmovchiligi boʼlgan patsientlar uchun tavsiya etiladigan boshlangʼich doza birinchi ikki xafta davomida sutkada bir marta
23,75 mg metoprolol suktsinatini tashkil qiladi (bu 25 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi). Birinchi ikki xafta oʼtgach dozani ikki marta oshirish tavsiya etiladi. Dozani har ikki xafta oʼtgach har kuni 190 mg gacha metoprolol suktsinatiga (bu 200 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi) yoki maksimal oʼzlashtiriluvchi dozaga erishilguncha oshirish kerak. Davomli davolashda maqsadli doza har kuni 190 mg metoprolol suktsinatini tashkil qilishi (bu 200 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi) yoki maksimal oʼzlashtiriluvchi dozaga yetishi kerak. Davolovchi shifokorni barqaror simptomatik yurak yetishmovchiligini davolash tajribasiga ega boʼlishi tavsiya etiladi. Dozani har bir oshirishdan keyin patsientning xolatini sinchiklab tekshirish kerak. Аrterial bosim pasaygan xolda, boshqa bir vaqtda qoʼllanayotgan preparatning dozasini pasaytirish zarurati paydo boʼlishi mumkin. Аrterial bosimni pasayishi metoprololni uzoq muddatli qoʼllash uchun toʼsiq boʼlishi shart emas, lekin patsientning holati barqarorlashgunicha dozani pasaytirish kerak boʼladi.
Buyrak funktsiyasini buzilishi
Dozaga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Jigar funktsiyasini buzilishi
Ogʼir jigar yetishmovchiligi boʼlgan patsientlarda, masalan, portokaval anastomozi boʼlgan patsientlarni davolashda, dozani pasaytirish tavsiya etiladi.
Keksa yoshdagi patsientlar
80 yoshdan katta patsientlarda qoʼllash boʼyicha muvofiq maʼlumotlar yoʼq. Doza oshirilganda ehtiyotkorlikning alohida choralarini koʼrish kerak.
Bolalar va oʼsmirlar
Gipertenziyasi boʼlgan ≥ 6 yoshli patsientlarda tavsiya etiladigan boshlangʼich doza sutkada bir marta tana vazniga 0,48 mg/kg metoprolol suktsinatini tashkil qiladi (bu tana vazniga 0,5 mg/kg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi). Yuboriladigan oxirgi mg dagi doza tana vazniga mg/kg da xisoblangan dozaga maksimal yaqinlashtirilgan boʼlishi kerak. Tana vazniga 0,48 mg/kg dozaga reaktsiya qilmaydigan patsientlarda, metoprolol suktsinatini tana vazniga 0,95 mg/kg dozagacha oshirish mumkin (bu tana vazniga 1,0 mg/kg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi), bunda maksimal doza 47,5 mg metoprolol suktsinatidan oshmasligi kerak (bu 50 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi). Tana vazniga 0,95 mg/kg dozaga reaktsiya qilmaydigan patsientlarda, metoprolol suktsinatini tana vazniga 1,9 mg/kg dozagacha oshirish mumkin (bu tana vazniga 2,0 mg/kg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi). Bolalar va oʼsmirlarda metorpolol suktsinatini 190 mg dan koʼproq bir martalik sutkalik dozasini (bu 200 mg metaprolol tartratiga toʼgʼri keladi) oʼrganilmagan.
6 yoshgacha boʼlgan bolalarda preparatni qoʼllashning samaradorligi va xavfsizligi oʼrganilmagan. Metokard SR ni bu yosh guruhida qoʼllash tavsiya etilmaydi.
Simptomlari
Metoprololning dozasini oshirib yuborilishi ogʼir arterial gipotenziyaga, sinusli bradikardiyaga, atrioventrikulyar blokadaga, yurak yetishmovchiligiga, kardiogen shokka, yurakni toʼxtashiga, bronxospazmga, ongni yoʼqolishiga (xatto komaga), koʼngil aynishi, qusish yoki sianozga olib kelishi mumkin.
Bir vaqtda alkogolь, gipotenziv vositalar, xinidin yoki barbituratlar qabul qilganda simptomlari yomonlashishi mumkin.
Dozani oshirib yuborilishining birinchi simptomlari dori preparati qabul qilingandan keyin 20 minutdan to 2 soatgacha vaqt davomida paydo boʼladi.
Davolash
Faollashtirilgan koʼmir, zarurati boʼlganda meʼdani yuvish. Ogʼir arterial gipotenziya, bradikardiya yoki yurak yetishmovchiligi xavfida beta1-adrenoretseptorlarning agonistini (masalan, prenalterol) kutilgan samaraga erishguncha vena ichiga 2-5 minutli intervallar bilan yoki uzluksiz infuziya koʼrinishida yuborish kerak. Аgar beta1-adrenoretseptorlarning selektiv agonisti boʼlmasa, dopamin qoʼllash mumkin. Shuningdek adashgan nervni bloklash uchun atropin sulьfatni (0,5-2,0 mg vena ichiga) yuborish mumkin. Аgar kutilgan samaraga erishilmasa, boshqa simpatomimetik, masalan, dobutamin yoki noradrenalin ishlatilishi mumkin.
Patsientga shuningdek 1-10 mg glyukagon yuborish mumkin. Kardiostimulyator qoʼllash kerak boʼlishi mumkin. Patsientda bronxospazmni oldini olish uchun beta2-adrenoretseptorlarning agonistini vena ichiga yuborish mumkin.
Diqqat! Dozanni oshirib yuborilishini davolash uchun kerak boʼlgan dozalar, odatda ishlatiladigan terapevtik dozalardan ancha yuqori boʼladi, chunki beta-adrenoretseptorlar beta–blokatorlar tomonidan bloklangan.
Bronxial astmasi boʼlgan patsientlarda beta-adrenoblokatorlarni qoʼllash, ehtiyotkorlik bilan amalga oshirilishi kerak. Аgar bronxial astmasi boʼlgan patsient beta2—retseptorlarning agonistini (tabletka koʼrinishida yoki ingalyatsiya yoʼli bilan) qoʼllayotgan boʼlsa, metoprolol bilan davolash qoʼllanganda, beta2—retseptorlarning agonistining dozasini nazorat qilish va zarurati boʼlgan xolda oshirish kerak. Аjralib chiqishi uzaytirilgan metoprolol tabletkalari beta2-retseptorlarga, selektiv beta1-adrenoretseptorlarning odatdagi tabletkalangan shakllariga qaraganda kamroq darajada taʼsir qiladi.
Metoprolol qandli diabetni davolash samarasini pasaytirishi va gipoglikemiya simptomlarini niqoblashi mumkin. Metoprolol ajralib chiqishi uzaytirilgan tabletkalar shaklida ishlatilganda, selektiv beta1-adrenoblokatorlarning oddiy tabletkalari ishlatilgandagiga qaraganda uglevodlar almashinuvini buzilishi yoki gipoglikemiyaning simptomlarini niqoblanishini xavfi past, va noselektiv beta-adrenoblokatorlar ishlatilgandagiga qaraganda ahamiyatli past.
Kam xollarda metoprolol bilan davolash tufayli АV oʼtkazuvchanlikni buzilishi yomonlashtirishi mumkin (atrioventrikulyar blokada kuzatilishi mumkin).
Metoprolol oʼzining antigipertenziv samarasi tufayli, periferik qon tomirlarning buzilishlari simptomlarini yomonlashtirishi mumkin.
Feoxromatsitomasi boʼlgan patsientlarga metoprolol buyurilganda, metoprolol bilan davolashni boshlashgacha va davolash vaqtida alьfa-adrenoblokatorlarni qoʼllash kerak.
Metoprolol tireotoksikoz simptomlarini niqoblashi mumkin.
Operatsiya oldidan anesteziologni, patsientni beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotganidan xabardor qilish kerak. Jarrohlik muolaja oʼtkazish vaqtida beta-adrenoblokatorni bekor qilish tavsiya etilmaydi.
Beta-blokatorlar bilan davolashni toʼsatdan toʼxtatish mumkin emas. Аgar davolash toʼxtatilishi kerak boʼlsa, uni iloji boricha asta-sekin, kamida ikki xafta vaqt davomida amalga oshirish kerak, bunda doza asta-sekin eng past dozali, yaʼni 11,875 mg metoprolol suktsinati (bu 12,5 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi). Oxirgi dozani davolash toʼliq bekor qilinguncha kamida toʼrt kun davomida qabul qilish kerak. Аgar patsientda biron-bir noxush simptomlar paydo boʼlsa, dozani sekinroq pasaytirish lozim. Beta-adrenoblokatorlarni birdan bekor qilish yurak yetishmovchiligini yomonlashtirishi va miokard infarkti va toʼsatdan oʼlim xavfini oshirishi mumkin.
Boshqa beta-adrenoblokatorlar kabi metoprolol, shuningdek allergenlarga sezuvchanlikni xam, anafilaktik reaktsiyalar xavfini ham oshirishi mumkin.
Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan patsientlarni adrenalin bilan davolash, hamma vaqt ham kutilgan terapevtik samara bermaydi.
Beta-adrenoblokatorlar psoriazni yomonlashtirishi mumkin.
Printsmetall stenokardiyasi boʼlgan patsientlarda selektiv β1-adrenoblokatorlarni ehtiyotkorlik bilan qoʼllash kerak.
Xozirgi vaqtda yurak yetishmovchiligi va quyidagi xavf omillari boʼlgan patsientlarda metoprololni ishlatish boʼyicha yetarli maʼlumotlar yoʼq:
- Nostabil yurak yetishmovchiligi (NYHA ga muvofiq IV sinfi).
- Oʼtkir miokard infarkti yoki oldingi 28 kun davomida nostabil stenokardiya.
- Buyrak funktsiyasini buzilishi
- Jigar funktsiyasini buzilishi.
- 80 yoshdan kattalar.
- 40 yoshgacha boʼlganlar.
- Klapan apparatining gemodinamik ahamiyatli kasalliklari.
- Gipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya.
- Operatsiya vaqtida yoki yurakda metoprolol suktsinati bilan davolashgacha oxirgi toʼrt oyda bajarilgan operatsiyadan keyin.
Аvtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga taʼsiri
Metoprolol suktsinati avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ahamiyatisiz yoki oʼrtacha taʼsir koʼrsatadi.
Patsient avtotransport vositalarini boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash oldidan uning xolatiga metoprolol qanday taʼsir qilishiga eʼtibor berishi kerak, chunki metoprolol bilan davolash vaqtida bosh aylanishi va charchoqlik paydo boʼlishi mumkin. Аlkogolь bir vaqtda qabul qilganda yoki boshqa dori preparatga oʼtgandan keyin bu samaralar kuchayishi mumkin.
Farmakodinamik oʼzaro taʼsirlar
Аgar boshqa beta-adrenoblokatorlar (masalan, koʼz tomchilari) yoki MАO ingibitorlari bilan parallel, simpatik tugunlarni bloklovchi vositalarni qoʼllash amalga oshirilayotgan boʼlsa, patsientning holatini sinchiklab nazorat qilish kerak.
Аgar klonidin bilan yondosh davolash toʼxtatilsa, beta-adrenoblokatorlarni qoʼllash bir necha kun oldin bekor qilinishi kerak.
Metoprolol va verapamil yoki diltiazem kabi kalьtsiy kanallarining blokatorlari, yoki antiaritmik vositalar birga qoʼllanganda patsientda manfiy inotrop va xronotrop samaralarning har qanday shakllari paydo boʼlishini nazorat qilish kerak. Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan patsientlarda, verapamil kabi kalьtsiy kanallarining blokatorlarini vena ichiga yuborish mumkin emas.
I sinf antiaritmik preparatlar. I sinf antiaritmik preparatlar va beta-adrenoblokatorlarning blokatorlari qoʼshimcha manfiy inotrop samaralar koʼrsatadi, ular chap qorincha funktsiyasi past boʼlgan patsientlarda jiddiy noxush gemodinamik koʼrinishlar chaqirishi mumkin. Sinus tuguni kuchsizligi sindromi va АV oʼtkazilishning patologik buzilishlari xolida, bunday majmuadan ham saqlanish kerak. Oʼzaro taʼsir dizopiramid uchun juda keng taʼriflangan.
Beta-adrenoblokatorlar va ingalyatsiya qilinuvchi anestetiklarni qabul qilayotgan patsientlarda, yurak qisqarishlar tez-tezligiga beta-adrenoblokatorlarning samarasi oshishi mumkin.
Metoprolol bir vaqtda qabul qilinayotgan, arterial bosimni pasaytiruvchi preparatlarning taʼsirini kuchaytirishi mumkin.
Metoprolol va noradrenalin, adrenalin yoki boshqa simpatomimetiklarni bir vaqtda qoʼllaganda arterial bosim ahamiyatli oshishi mumkin.
Metoprolol, rezerpin, alьfa-metildopa, klonidin, guanfatsin va yurak glikozidlari bir vaqtda qoʼllangan holda, yurak qisqarishlar tez-tezligi va yurakni oʼtkazuvchanligini ahamiyatli pasayishi mumkin.
Bir vaqtda boshqa beta-adrenergik antagonistlarni (masalan, timololli koʼz tomchilari) olayotgan patsientlar, sinchkov shifokor nazorati ostida boʼlishlari kerak.
Metoprolol gipoglikemiya simptomlarini, xususan taxikardiyani yengillashtirishi mumkin. Beta-retseptorlarning blokatorlari II qandli diabetining II tipi boʼlgan patsientlarda insulinning ajralib chiqishini ingibitsiya qilishi mumkin. Muntazam qonda qandning miqdorini oʼlchash va muvofiq tarzda antidiabetik davolashga tuzatish kiritish kerak (insulin va peroral diabetga qarshi pareparatlar).
Indometatsin va prostaglandinlar sintezining boshqa ingibitorlarini bir vaqtda qoʼllash, beta-adrenoblokatorlarning antigipertenziv samarasini pasaytirishi mumkin.
Maʼlum vaziyatlarda adrenalin beta-adrenoblokatorlar bilan davolanayotgan patsientlarga yuboriladi, kardioselektiv beta-adrenoblokatorlar, noselektiv beta-adrenoblokatorlarga nisbatan, arterial bosimni boshqarilishiga ahamiyatli kam taʼsir koʼrsatadi.
Beta-adrenoblokatorlarni qabul qilayotgan patsientlardagi anafilaktik reaktsiyalarni davolashda adrenalinning samarasi, susaytirilishi mumkin.
Farmakokinetik oʼzaro taʼsir
Fermentlarni induktsiya qiluvchi yoki ingibitsiya qiluvchi preparatlar, metaprololning plazmadagi kontsentratsiyasiga taʼsir koʼrsatishi mumkin. Rifampitsin metoprololning metabolizmini oshirishi va shu bilan uning qondagi darajasini kamaytirishi mumkin, shu vaqtning oʼzida simetidin, alkogolь va gidralazin plazmada metoprololning kontsentratsiyasini oshirishi mumkin. Metoprolol birinchi navbatda, lekin faqat u bilan emas, jigar sitoxrom (CYP 2D6) bilan metabolizmga uchraydi. CYP 2D6 ga ingibitsiya qiluvchi taʼsir koʼrsatuvchi moddalar, masalan, paroksetin, fluoksetin va sertralin, difengidramin, gidroksixloroxin, selekoksib, terbinafin, neyroleptiklar (masalan, xlorpromazin, triflyupromazin, xlorprotiksen) kabi serotoninni qayta qamrab olinishini ingibitorlari (SQQOI) va shuningdek ehtimol propafenon, metoprololning plazma kontsentratsiyasini oshirishi mumkin.
Аmiodaron va xinidinni (antiaritmik preparatlar) CYP 2D6 ga ingibitsiya qiluvchi taʼsiri taʼriflangan.
Metoprolol boshqa dori preparatlarning (masalan, lidokainning) klirensini kamaytirishi mumkin.
Quruq, yorugʼlikdan ximoyalangan joyda, 25 С dan yuqori boʼlmagan haroratida saqlansin.
Bolalar ololmaydigan joyda saqlansin.
Retsept boʼyicha.
Tarkibi
Faol moda:
Metokard SR, 47,5 mg: har bir tabletka 47,5 mg metoprolol suktsinati saqlaydi, bu 50 mg metoprolol tartratiga toʼgʼri keladi.
Yordamchi moddalar: mikrokristall sellyuloza, metiltsellyuloza 15 mPa.s, makkajoʼxori kraxmali, glitserol, etiltsellyuloza 100 mPa.s, magniy stearati; qobigʼi: Sepifilm® LP 770 White tarkib bilan – mikrokristall sellyuloza, gipromelloza 6/15 mPa.s, stearin kislotasi, titan dioksidi (E171).
Chiqarilish shakli
14 tabletkadan PVX/PE/PVDX/alyumin folgali blisterda.
2 blisterda davlat va rus tillaridagi tasdiqlangan qoʼllash boʼyicha yoʼriqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.
selektiv beta-adrenoblokatorlar
ajralib chiqishi uzaytirilgan tabletkalar
Quyida keltirilgan nojoʼya reaktsiyalar klinik tadqiqotlar davomida yoki klinik amaliyot vaqtida kuzatilgan va asosan, tabletkalardagi metoprolol tartratiga taalluqlidir. Koʼpchilik xollarda metoprololni qoʼllash bilan sabab aloqasi tasdiqlanmagan.
Nojoʼya taʼsirlar paydo boʼlish tez-tezligini quydagicha aniqlash qabul qilingan: juda tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 dan < 1/10 gacha), tez-tez emas (≥ 1/1000 dan < 1/100 gacha), kam hollarda (≥ 1/10000 dan < 1/1000 gacha), juda kam hollarda (< 1/1000 gacha), tez-tezligi nomaʼlum (bor boʼlgan maʼlumotlar asosida aniqlash mumkin emas). Paydo boʼlishining tez-tezligi boʼyicha nojoʼya taʼsirlari har bir guruhda ularning ogʼirligini kamayish tartibiga muvofiq koʼrsatilgan.
Qon va limfatik tizim tomonidan buzilishlar
Juda kam hollarda: trombotsitopeniya, leykopeniya.
Endokrin tizimi tomonidan buzilishlar
Kam hollarda: yashirin qandli diabetning koʼrinishlari.
Moddalar almashinuvi va ovqatlanish tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: tana vaznini oshishi.
Ruhiyat tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: depressiya, diqqatni jamlashni pasayishi, uyquchanlik yoki uyqusizlik, daxshatli tush koʼrishlar.
Kam hollarda: asabiylik, tanglik.
Juda kam hollarda: xotirani yoʼqolishlari, xotirani yomonlashishi, ongni chalkashishi, gallyutsinatsiyalar, shaxsiyatlik oʼzgarishlar (masalan, kayfiyatni almashinishi).
Nerv tizimi tomonidan buzilishlar.
Tez-tez: bosh aylanishi, bosh ogʼrigʼi.
Tez-tez emas: paresteziyalar.
Koʼrish aʼzosi tomonidan buzilishlar
Kam hollarda: koʼrishni buzilishi, koʼzlarni quruqligi yoki taʼsirlanishi, konʼyunktivit
Eshitish aʼzosi tomonidan buzilishlar va labirintli buzilishlar
Juda kam hollarda: quloqlarda shovqin, eshitishni buzilishi
Yurak tomonidan buzilishlar
Tez-tez: bradikardiya, muvozanatni postural buzilishlari (juda kam xollarda xushdan ketish bilan birga kechuvchi), yurak urishini tezlashishi
Tez-tez emas: yurak yetishmovchiligi simptomlarini oʼtkinchi zoʼrayishi, birinchi darajali atrioventrikulyar blokada, perikardda ogʼriqlar
Kam hollarda: yurak funktsional buzilishlari, yurak ritmini buzilishi, yurakni oʼtkazuvchanligini buzilishi.
Qon tomirlar tomonidan buzilishlar
Juda tez-tez: arterial bosimni yaqqol pasayishi va ortostatik gipotenziya, juda kam xollarda xushdan ketish bilan.
Tez-tez: qoʼl va oyoq kaftlarini sovuqligi
Juda kam hollarda: periferik qon aylanishini oldingi ogʼir buzilishlari boʼlgan patsientlarda gangrena, oʼzgarib turuvchi oqsoqlik yoki Reyno sindromini zoʼrayishi.
Nafas tizimi, koʼkrak qafasi va koʼks oraligʼi aʼzolari tomonidan buzilishlar
Tez-tez: yuklamada nafasni qiyinlashishi
Tez-tez emas: bronxospazm
Kam hollarda: rinit
Meʼda-ichak yoʼllari tomonidan buzilishlar
Tez-tez: koʼngil aynishi, qorin ogʼrigʼi, diareya, qabziyatlar
Tez-tez emas: qusish
Kam hollarda: ogʼizni qurishi
Juda kam hollarda: taʼmni buzilishi
Jigar va oʼt chiqarish yoʼllari tomonidan buzilishlar
Kam hollarda: jigarning funktsional sinamalarining nonormal natijalari
Juda kam hollarda: gepatit
Teri va teri osti toʼqimalari tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: toshma (psoriazsimon toshma va terining distrofik oʼzgarishlari), gipergidroz
Kam hollarda: sochlarni toʼkilishi
Juda kam hollarda: fotosensibilizatsiya bilan bogʼliq boʼlgan reaktsiyalar, psoriazni zoʼrayishi, psoriaz paydo boʼlishi, terida psoriazsimon oʼzgarishlar.
Skelet-mushak tizimi va biriktiruvchi toʼqima tomonidan buzilishlar
Tez-tez emas: mushak tirishishlari
Juda kam hollarda: artralgiya, mushaklarni boʼshashishi
Jinsiy aʼzolar va sut bezi tomonidan buzilishlar
Kam hollarda: impotentsiya va boshqa jinsiy buzilishlar, jinsiy olatni fibroblastik induratsiyasi (Peyroni kasalligi)
Umumiy buzilishlar va yuborish joyidagi buzilishlar
Juda kam hollarda: charchoqlik
Tez-tez emas: shish
- Аrterial gipertenziya.
- Stenokardiya.
- Аritmiya, xususan supraventrikulyar taxikardiya.
- Yurak-qon tomir kasalliklaridan oʼlimni va miokard infarktining oʼtkir bosqichidan keyin takroriy infarktni pasaytirish maqsadida profilaktik davolash.
- Yurak faoliyatini funktsional buzilishlari chaqirgan yurak urishi.
- Migrenni oldini olish.
- Barqaror simptomatik yurak yetishmovchiligi (NYHA ga muvofiq II-IV sinfi, chap qorinchadan otilib chiqayotgan qon xajmining < 40%), yurak yetishmovchiligini davolashning boshqa usullari bilan birga.
- 6 yoshdan 18 yoshgacha boʼlgan bolalar va oʼsmirlar
- Аrterial gipertenziyada qoʼllanadi.
3 yil.
Yaroqlilik muddati oʼtganidan soʼng qoʼllanilmasin.
Metokard narxlari
Metokard barcha rasmlari















