GRANDAKSIN 0,05 tabletkalari N20

Ichga qabul qilinganda me’da-ichak yo‘lidan tez va deyarli to‘liq so‘riladi. Qonda maksimal konsentratsiyaga 2 soat ichida erishiladi, shundan so‘ng plazmadagi konsentratsiya monoeksponensial ravishda pasayadi. Tofizopam organizmda kumulyatsiya qilinmaydi. Uning metabolitlari farmakologik faollikka ega emas. Asosan siydik bilan (60-80%) glyukuron kislotasi bilan konyugat shaklida va kamroq darajada (taxminan 30%) axlat bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri 6-8 soatni tashkil qiladi.

MNS tomonidan: bosh og‘rig‘i, uyqusizlik, yuqori ta'sirchanlik, psixomotor qo‘zg‘alish, ongning chalkashishi, epilepsiya bilan og‘rigan bemorlarda talvasa xurujlari.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ishtahaning pasayishi, qabziyat, meteorizm, ko‘ngil aynishi, og‘iz qurishi; ayrim hollarda - xolestatik sariqlik.

Allergik reaksiyalar: teri qichishishi, ekzantema (shu jumladan skarlatinasimon ekzantema) bo‘lishi mumkin.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: mushaklar tarangligi, mushaklarda og‘riq.

Psixik rivojlanishi kechikkan bemorlarda, keksa bemorlarda, shuningdek buyrak va/yoki jigar funksiyasi buzilishlari bo'lganlarda nojo'ya ta'sirlar boshqa bemorlarga qaraganda tez-tez kuzatilishi mumkinligini hisobga olish kerak.

Tofizopamni surunkali psixoz, fobiya yoki shilqim holatlarda qo'llash tavsiya etilmaydi. Bu hollarda o'z joniga qasd qilishga urinishlar va agressiv xulq-atvor xavfi ortadi. Shuning uchun tofizopam depressiya yoki xavotir bilan kechuvchi depressiya monoterapiyasi sifatida tavsiya etilmaydi.

Depersonalizatsiyasi bo'lgan bemorlarni, shuningdek bosh miyaning organik shikastlanishi (masalan, ateroskleroz) bo'lgan bemorlarni davolashda ehtiyotkorlik zarur.

Epilepsiyasi bo'lgan bemorlarda tofizopam tirishishga tayyorgarlik ostonasini oshirishi mumkin. Grandaksin® ning har bir tabletkasi 92 mg laktoza saqlaydi, buni laktozani ko'tara olmaslikdan aziyat chekuvchi bemorlar hisobga olishlari kerak (Qo'llash mumkin bo'lmagan holatlar bo'limiga qarang).

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri:

Grandaksin® diqqatni va diqqatni jamlash qobiliyatini sezilarli darajada pasaytiradi.

- Faol yoki preparatning har qanday boshqa komponentiga yoki har qanday boshqa benzodiazepinlarga yuqori sezuvchanlik;

- yaqqol psixomotor qo'zg'alish, tajovuzkorlik yoki yaqqol depressiya bilan kechuvchi holatlar;

- dekompensatsiyalangan nafas yetishmovchiligi;

- homiladorlikning I trimestri va emizish davri;

- uyqudagi nafas to'xtashi sindromi (anamnezda);

- takrolimus, sirolimus, siklosporin bilan bir vaqtda qo'llash;

- galaktozaga toqat qilolmaslik, tug'ma laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza va galaktoza malabsorbsiyasi sindromi (preparat laktoza monogidrat saqlaydi).

Ehtiyotkorlik bilan:

Dekompensatsiyalangan surunkali respirator distress, anamnezda o'tkir nafas yetishmovchiligi, yopiq burchakli glaukoma, epilepsiya, bosh miyaning organik shikastlanishlari (masalan, ateroskleroz).

Takrolimus, sirolimus, siklosporin va Grandaksinni bir vaqtda qo'llash qarshi ko'rsatilgan. CYP3A4 izofermenti ishtirokida metabolizmga uchraydigan preparatlarning qon plazmasidagi kontsentratsiyasi tofizopam bilan bir vaqtda qabul qilinganda oshishi mumkin.

Grandaksinni MNS funktsiyalarini susaytiruvchi preparatlar (analgetiklar, umumiy anesteziya uchun vositalar, antidepressantlar, H1-gistamin retseptorlari blokatorlari, sedativ, uxlatuvchi preparatlar, antipsixotik preparatlar) bilan qo'llash ularning ta'sirini (masalan, sedativ ta'sir yoki nafasni susayishi) kuchaytiradi.

Jigar fermentlari induktorlari (etanol, nikotin, barbituratlar, tutqanoqqa qarshi vositalar) tofizopam metabolizmini kuchaytirishi mumkin, bu uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasining pasayishiga va terapevtik ta'sirining susayishiga olib kelishi mumkin.

Ba'zi zamburug'larga qarshi preparatlar (ketokonazol, itrakonazol) tofizopamning jigar metabolizmini sekinlashtirishi mumkin, bu uning qon plazmasidagi kontsentratsiyasining oshishiga olib keladi.