LEVOCYeTIL tabletkalari N20

20

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: левоцетиризин дигидрохлориди – 5 мг.

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, микрокристалл целлюлоза, сувсиз коллоид кремний диоксиди, магний стеарати.

қобиғини таркиби: оқ Опадри^® Y-1-7000 (гипромеллоза, титан диоксиди, полиэтиленгликоль).

Левоцетиризин, цетиризиннинг (R)-энантиомери, гистаминнинг селектив антагонисти бўлиб, периферик Н₁-гистамин рецепторларнинг ингибитори ҳисобланади, уларга яқинлиги цетиризинги нисбатан икки марта юқори. Левоцетиризин аллергик реакциянинг гистаминга боғлиқ босқичига таъсир қилади, шунингдек эозонофиллар миграциясини камайтиради, қон-томирлар ўтказувчанлигини камайтиради, яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишини чеклайди. Аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва кечишини енгиллаштиради, экссудацияга қарши, қичишишга қарши таъсир кўрсатади, антихолинергик ва антисеротонин таъсир деярли кўрсатмайди. Терапевтик дозаларда деярли седатив таъсир кўрсатмайди.

Левоцетиризиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари пропорционал боғлиқлиги билан характерланади ва цетиризиннинг фармакокинетик кўрсаткичларидан деярли фарқ қилмайди.

Левоцетиризин ичга қабул қилинганидан сўнг тез сўрилади. Овқатланиш цетиризиннинг сўрилиш даражасига таъсир қилмайди, аммо унинг тезлигини пасайтиради. Биокираолишлиги 100% га етади.

50% пациентларда левоцетиризиннинг таъсири бир марталик дозаси қабул қилинганидан сўнг 12 минутдан кейин ривожланади, 95% пациентларда эса – 0,5-1 соатдан кейин ривожланади. Қон плазмасида максимал концентрациясига (С_max) терапевтик дозаси ичга бир марта қабул қилинганидан сўнг 50 минутдан кейин эришилади ва 2 кун давом этади. С_max 5 мг дозада бир марта қабул қилинганидан сўнг 270 нг/мл ни ва такроран қабул қилинганидан сўнг мувофиқ 308 нг/мл ни ташкил этади.

Одам тўқималарига левоцетиризинни тақсимланишига нисбатан, шунингдек левоцетиризинни гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтишига нисбатан маълумотлар йўқ. Плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ни ташкил этади.

Одам организмида левоцетиризиннинг тахминан 14% метаболизмга учрайди. Метаболизм жараёни оксидация, N- ва О-деалкилланиш ва таурин билан бирикишидан иборат. Деалкилланиш биринчи навбатда цитохром CYPЗА4 иштирокида амалга ошади, оксидация жараёнига эса бир қатор цитохром изоферментлари жалб қилинган. Левоцетиризин 5 мг дозада перорал қабул қилинганидан кейин ҳатто С_max дан ортиқ концентрацияларда 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, ЗА4 цитохром изоферментларининг фаоллигига таъсир қилмайди. Метаболизм даражаси пастлигини, ингибиция қилувчи таъсирини кучайиши йўқлигини инобатга олиб, левоцетиризинни бошқа моддалар билан ўзаро таъсир (ва аксинча) қилиш эҳтимоли кам.

Препаратни экскрецияси асосан калавалар фильтрацияси ва фаол найчалар секрецияси орқали амалга ошади. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) 7,9 ± 1,9 соатни ташкил этади, умумий креатинин клиренси – 0,63 мл/мин/кг ни ташкил этади. Препарат тўпланмайди, организмдан 96 соат давомида чиқарилади. Левоцетиризиннинг 85,4% дозаси сийдик билан ўзгармаган ҳолда, тахминан 12,9% - ахлат билан чиқарилади.

Буйрак функциясини бузилишлари (креатинин клиренси < 40 мл/мин) бўлган пациентларда левоцетиризиннинг клиренси пасаяди, Т_1/2 эса узаяди (гемодиализдаги пациентларда умумий клиренси 80% га пасаяди), бу эса мувофиқ дозалаш тартибини танлашни талаб этади. Стандарт 4-соатлик гемодиализ сеанси ўтказилганида левоцетиризиннинг аҳамиятсиз қисми (< 10%) чиқарилади. Препарат кўкрак сути билан ажралиб чиқади.

 

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблетка блистерда. 2, 3 ёки 4 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Нохуш реакцияларнинг учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10), тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100), учраш тезлиги номаълум (учраш тезлиги кўрсаткичлари мавжуд маълумотлар асосида баҳоланиши мумкин эмас).

12-71 ёшгача бўлган эркак ва аёл шахсларда клиник тадқиқотларни ўтказиш вақтида қуйидаги нохуш реакциялар: тез-тез – бош оғриғи, уйқучанлик, оғизни қуриши, толиқиш; тез-тез эмас – астения, қоринда оғриқ кузатилган.

6 дан 11 ойликкача бўлган болаларда ва 1 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларда диарея, қусиш, қабзият, уйқучанлик, уйқуни бузилиши учраган. 6 дан 12 ёшгача бўлган болаларда бош оғриғи ва уйқучанлик учраган.

Постмаркетинг кузатишларда аниқланган нохуш реакциялар:

Учраш тезлиги номаълум

Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, жумладан анафилаксия.

Метаболизм ва овқатланишни бузилишлари томонидан: иштаҳани ошиши.

Руҳият томонидан: ҳавотирлик, тажовузкорлик, қўзғалувчанлик, уйқусизлик, галлюцинациялар, депрессия, сиуқасдлик фикрлари.

Марказий нерв тизими (МНТ) томонидан: конвульсиялар, парестезиялар, бош айланиши, хушдан кетишлар, тремор, дисгевзия.

Эшитиш аъзолари томонидан: вертиго.

Кўриш аъзолари томонидан: кўришни бузилиши, кўришни ноаниқлиги.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уришини ҳис этиш, тахикардия.

Нафас тизими томонидан: нафас олишни қийинлашиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея.

Гепатобилиар бузилишлар: гепатит.

Буйрак ва сийдик чиқариш тизими томонидан: дизурия, сийдикни тутилиши.

Тери ва юмшоқ тўқималари томонидан: ангионевротик шиш, дори воситалари оқибатидаги барқарор эритема, тошма, қичишиш, эшакеми.

Суяк-мушак тизими томонидан: миалгия, артралгия.

Умумий бузилишлар: периферик шишлар.

Бошқалар: тана вазнини ошиши, жигарнинг функционал синамаларини аномал натижалари.

Ҳар қандай нохуш реакциялар, шу жумладан йўриқномада кўрсатилмаган нохуш реакциялар пайдо бўлганида, шифокорга мурожаат қилиш керак.

Шубҳа қилинган нохуш реакциялар бўйича хабарлар

Дори воситаси қайд этилгандан кейин шубҳа қилинган нохуш реакциялар бўйича хабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакция аниқланганида ёки ушбу бўлимда таърифланмаган янги нохуш реакция пайдо бўлганида, Миллий фармакоогоҳлик тизимига мувофиқ хабар беришингизни сўраймиз.

 

Препаратни қабул қилиш вақтида алкоголь истеъмол қилишдан сақланиш керак.

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилади); кекса ёшдаги пациентларда (калавалар фильтрацияси пасайиши мумкин); тутқаноқ билан хасталанган беморлар ҳамда тиришишларни ривожланиш ҳавфи бўлган пациентларда препарат эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Педиатрияда қўлланиши

12 ёшгача бўлган болалар учун плёнка қобиқ билан қопланган таблеткаларнинг чиқарилиш шакли мавжуд эмас. левоцетиризиннинг болалар учун дори шаклини ишлатиш тавсия этилади.

Автотранспортни ҳайда ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида уйқучанлик ва бош айланиши ривожланиши мумкинлиги сабабли, диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришдан сақланиш тавсия этилади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Катталарда ва 2 ёшдан ошган болаларда қуйидаги касалликларда кузатиладиган симптомларни бартараф қилиш учун қўлланади:

•       аллергик ринит (шу жумладан вақти-вақти билан авж олувчи);

•       эшакеми (шу жумладан сурункали идиопатик эшакеми) да қўлланади.

 

•       препаратнинг компонентларидан бирортасига ёки пиперазин ҳосилаларига юқори сезувчанлик;

•       сурункали буйрак етишмовчилигининг оғир шакллари (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) да препаратни қўллаш мумкин эмас.

Теофиллин (400 мг/сут) левоцетиризиннинг умумий клиренсини 16% га пасайтиради, бунда теофиллиннинг кинетикаси ўзгармайди. Макролидлар ёки кетоконазол билан бирга қўллаш электрокардиограммада ишончли ўзгаришларни чақирмаган. Марказий нерв тизимининг фаолиятини сусайтирувчи воситаларнинг таъсирини, ҳамда этанолнинг таъсирини кучайтириши мумкин.

Препарат ичга, овқатланишдан қатъий назар, чайнамасдан, етарли миқдордаги сув билан қабул қилинади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга: тавсия этилган суткалик дозаси 5 мг ни ташкил этади.

Кекса ёшдаги пациентларга (буйрак фаолияти нормал бўлганида) дозасини пасайтириш талаб этилмайди.

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга қабул қилиш даврийлигини буйрак фаолиятига мувофиқ индивидуал равишда белгилаш керак.

Гуруҳи	Креатинин клиренси (мл/мин)	Дозаси ва қабул қилиш тезлиги
Нормал	≥ 80	суткада 1 таблетка
Енгил	50-79	суткада 1 таблетка
Ўртача	30-49	ҳар икки суткада 1 таблетка
Оғир	< 30	ҳар уч суткада 1 таблетка
Буйрак етишмовилигини терминал босқичи – диализдаги пациентлар	< 10	қўллаш мумкин эмас

 

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларга дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Вақти-вақти билан кузатиладиган аллергик ринитда (симптомлари ҳафтасига 4 кундан кам ёки давомийлиги 4 ҳафтадан кам) даволашнинг давомийлиги касалликнинг тури, оғирлиги ва сиптомларини намоён бўлишига боғлиқ ва шифокор томонидан аниқланади; симптомлари йўқолганида даволаш тўхтатилиши мумкин, шунингдек симптомлари такроран пайдо бўлганида даволаш қайта бошланиши мумкин. Доимий равишда кузатиладиган аллергик ринитда (симптомлари ҳафтасига 4 кундан кўп ёки давомийлиги 4 ҳафтадан кўп) даволаш аллергенни бутун таъсири давомида ўтказилиши керак. аллергик ринитда левоцетиризинни 6 ой давомида, аллергик ринит ҳамда сурункали аллергик эшакемида левоцетиризин рацематини бир йилгача вақт давомида клиник қўллаш тажрибаси мавжуд.

Симптомлари: дозани ошириб юборилиши уйқучанлик кўринишидаги интоксикация белгилари билан кечиши мумкин; болаларда дозани ошириб юборилиши безовталик ва юқори таъсирчанлик билан кечиши мумкин.

Даволаш: дозани ошириб юборилиш симптомлари (айниқса болаларда) ривожланганида препаратни қўллашни тўхтатиш керак; меъдани ювилади, фаоллаштирилган кўмир қабул қилинади; симптоматик даволаш ўтказилади. Специфик антидоти йўқ, гемодиализ самарасиз.