ЛЕВОCЕТИЛ таблетки N20

Отпускается по рецепту.

Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав:

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

состав оболочки: Опадри^® белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид, полиэтиленгликоль).

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, селективный антагонист гистамина, является ингибитором периферических H₁-гистаминовых рецепторов, сродство к которым в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью и почти не отличаются от таковых цетиризина.

Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100%.

У 50% пациентов действие левоцетиризина развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы и длится на протяжении 2 дней. С_max составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Нет информации относительно распределения левоцетиризина в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%.

В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYPЗА4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоферментов. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, ЗА4 в концентрациях, которые даже превышают С_max после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления ингибирующего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часов, общий клиренс креатинина - 0,63 мл/мин/кг. Препарат не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы левоцетиризина выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% – с калом.

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина снижается, а Т_1/2 удлиняется (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (< 10%) левоцетиризина. Препарат выделяется с грудным молоком.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. 10 таблеток в блистере. 2, 3 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной коробке.

Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), с неизвестной частотой (параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным).

Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12-71 года встречались следующие нежелательные реакции: часто - головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто – астения, боль в животе.

У детей от 6 до 11 месяцев и детей от 1 года до 6 лет часто встречались диарея, рвота, запор, сонливость, расстройство сна. У детей от 6 до 12 лет часто встречались головная боль и сонливость.

Нежелательные реакции, выявленные в постмаркегинговых наблюдениях:

С неизвестной частотой

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.

Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): конвульсии, парестезии, головокружение, обмороки, тремор, дисгевзия.

Со стороны органа слуха: вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Общие расстройства: периферические отеки.

Прочее: увеличение массы тела, аномальные результаты функциональных печеночных проб.

При появлении любых нежелательных реакций, в том числе не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования); у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации); у больных эпилепсией и пациентов с риском судорог.

Применение при беременности и лактации

В период беременности и лактации препарат следует применять с осторожностью.

Применение в педиатрии

Не существует формы выпуска в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, для детей в возрасте до 12 лет. Рекомендуется использовать педиатрическую форму левоцетиризина.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что в период лечения могут развиться сонливость и головокружение, рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.

У взрослых и детей старше 2 лет для устранения симптомов при следующих заболеваниях:

•       аллергический ринит (в том числе персистирующий);

•       крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница).

•       повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина;

•       тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Теофиллин (400 мг/сут) снижает общий клиренс левоцетиризина на 16%, при этом кинетика теофиллина не изменяется. Совместное применение с макролидами или кетоконазолом не вызывало достоверных изменений на электрокардиограмме. Может усиливать действие средств, угнетающих центральную нервную систему, и действие этанола.

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая.

Взрослые и дети старше 12 лет: рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг.

Пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) снижение дозы не требуется.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

В случае интерметтирующего аллергического ринита (симптомы менее 4-х дней в неделю либо менее 4-х недель) продолжительность лечения зависит от вида, тяжести и проявлений симптомов заболевания и определяется врачом; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов, а также может возобновляться при повторном появлении симптомов. В случае персистирующего аллергического ринита (симптомы более 4-х дней в неделю либо продолжительностью более 4-х недель) должна проводиться терапия на протяжении всего периода воздействия аллергена. Есть клинический опыт применения левоцетиризина на протяжении 6-ти месяцев при аллергическом рините и рацемата левоцетиризина до одного года при аллергическом рините и хронической аллергической крапивнице.

Симптомы: передозировка может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение: при возникновении симптомов передозировки (особенно у детей) применение препарата следует прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.