ЛЕВОCЕТИЛ капли 20мл

Отпускается по рецепту.

Лекарственная форма: капли для приема внутрь.

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество: левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг.

вспомогательные вещества: пропиленгликоль, глицерин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия ацетат тригидрат, сахарин натрия, уксусная кислота, вода очищенная.

Левоцетиризин, (R)-энантиомер цетиризина, селективный антагонист гистамина, является ингибитором периферических H₁-гистаминовых рецепторов, сродство к которым в два раза выше, чем у цетиризина. Левоцетиризин влияет на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает противоэкссудативное, противозудное действие, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина характеризуются линейной зависимостью и почти не отличаются от таковых цетиризина.

Левоцетиризин быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но снижает его скорость. Биодоступность достигает 100%.

У 50% пациентов действие левоцетиризина развивается через 12 минут после приема однократной дозы, а у 95% - через 0,5-1 час. Максимальная концентрация (С_max) в плазме крови достигается через 50 минут после однократного приема внутрь терапевтической дозы и длится на протяжении 2 дней. С_max составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл - после повторного применения в дозе 5 мг соответственно.

Нет информации относительно распределения левоцетиризина в тканях человека, а также относительно проникновения левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Связывание с белками плазмы крови составляет 90%.

В организме человека метаболизму подвергается около 14% левоцетиризина. Процесс метаболизма включает оксидацию, N- и О-деалкилирование и соединение с таурином. Деалкилирование в первую очередь происходит при участии цитохрома CYPЗА4, в то время как в процессе оксидации задействован целый ряд цитохромных изоферментов. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, ЗА4 в концентрациях, которые даже превышают С_max после приема дозы 5 мг перорально. Учитывая низкую степень метаболизма, отсутствие усиления ингибирующего действия, взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно.

Экскреция препарата происходит в основном путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения (Т_1/2) составляет 7,9 ± 1,9 часов, общий клиренс креатинина - 0,63 мл/мин/кг. Препарат не накапливается, полностью выводится из организма за 96 часов. 85,4% дозы левоцетиризина выводится в неизмененном виде с мочой, около 12,9% – с калом.

У пациентов с нарушениями функции почек (клиренс креатинина < 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина снижается, а Т_1/2 удлиняется (у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), а это требует подбора соответствующего режима дозирования. При проведении стандартного 4-часового гемодиализа удаляется незначительная часть (< 10%) левоцетиризина. Препарат выделяется с грудным молоком.

Капли для приема внутрь по 20 мл в стеклянном флаконе желтого цвета с полиэтиленовой пробкой-капельницей и навинчивающейся крышкой, снабженной предохранительным кольцом и системой защиты от детей.

1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной коробке.

Использованные ниже параметры частоты нежелательных реакций определены следующим образом: часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), с неизвестной частотой (параметры частоты не могут быть оценены по имеющимся данным).

Во время проведения клинических исследований у лиц мужского и женского пола 12-71 года встречались следующие нежелательные реакции: часто - головная боль, сонливость, сухость во рту, утомляемость; нечасто – астения, боль в животе.

У детей от 6 до 11 месяцев и детей от 1 года до 6 лет часто встречались диарея, рвота, запор, сонливость, расстройство сна. У детей от 6 до 12 лет часто встречались головная боль и сонливость.

Нежелательные реакции, выявленные в постмаркегинговых наблюдениях:

С неизвестной частотой

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию.

Со стороны метаболизма и расстройства питания: повышение аппетита.

Со стороны психики: тревога, агрессия, возбуждение, бессонница, галлюцинации, депрессия, суицидальные мысли.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): конвульсии, парестезии, головокружение, обмороки, тремор, дисгевзия.

Со стороны органа слуха: вертиго.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения, нечеткость зрительного восприятия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: затрудненное дыхание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Гепатобилиарные расстройства: гепатит.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи.

Со стороны кожи и мягких тканей: ангионевротический отек, стойкая лекарственная эритема, сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Общие расстройства: периферические отеки.

Прочее: увеличение массы тела, аномальные результаты функциональных печеночных проб.

При появлении любых нежелательных реакций, в том числе не указанных в инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях

Сообщения о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства являются важными. При выявлении у пациента серьезной нежелательной реакции на лекарственное средство или появлении новой нежелательной реакции, не описанной в данном разделе, просим проинформировать в соответствии с Национальной системой фармаконадзора.

Препарат применяют с осторожностью у пациентов с хронической почечной недостаточностью (необходима коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (возможно снижение клубочковой фильтрации). Следует соблюдать осторожность у пациентов с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, поражения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи. Во время применения препарата следует воздержаться от употребления алкоголя.

Левосетил содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (возможно замедленного типа).

Применение при беременности и лактации

Доклинические исследования не выявили какие-либо прямые или косвенные нежелательные реакции левоцетиризина на развивающийся плод, а также на развитие в постнатальном периоде; течение беременности и родов также не изменялось.

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований по безопасности применения препарата во время беременности не проводилось.

Применение препарата при беременности не рекомендуется.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата при лактации рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в педиатрии

В связи с отсутствием данных относительно безопасности и эффективности применения левоцетиризина у детей в возрасте до 2 лет, препарат не рекомендуется назначать пациентам этой возрастной категории.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что в период лечения могут развиться сонливость и головокружение, рекомендуется воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

У взрослых и детей старше 2 лет для устранения симптомов при следующих заболеваниях:

•       аллергический ринит (в том числе персистирующий);

•       крапивница (в том числе хроническая идиопатическая крапивница).

•       повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производным пиперазина;

•       тяжелая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).

Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось (в том числе не проводилось исследований с индукторами CYP3A4). При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином клинически значимых нежелательных реакций не выявлено.

При одновременном назначении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс цетиризина снижался на 16% (кинетика теофиллина не меняется).

В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг/сут) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40%, а экспозиция ритонавира слегка изменялась (-11%).

В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина или цетиризина с алкоголем или лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС.

Левосетил назначают взрослым и детям в возрасте от 2 лет внутрь до или во время еды. Капли можно растворить в небольшом количестве воды.

Рекомендованные дозы:

Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет - 5 мг (20 капель) препарата 1 раз в сутки.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет - 5 мг (20 капель) препарата в сутки.

Дети в возрасте от 2 до 6 лет - 2,5 мг в сутки, разделенных на два приема по 1,25 мг (по 5 капель 2 раза в сутки).

Пожилым пациентам (при условии нормальной функции почек) коррекции режима дозирования не требуется.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек.

У детей с нарушением функции почек дозы должны быть скорректированы индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела. Нет конкретных данных о применении препарата у детей с нарушением функции почек.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется.

Продолжительность лечения зависит от характера, тяжести и проявлений заболевания.

При лечении сезонного (интермиттирующего) ринита (наличие симптомов составляет менее 4 дней в неделю или их общая продолжительность составляет менее 4 недель в год) длительность лечения зависит от характера заболевания; лечение может быть прекращено при исчезновении симптомов и возобновлено при появлении симптомов. При лечении круглогодичного (персистирующего) аллергического ринита (наличие симптомов составляет более 4 дней в неделю и их общая продолжительность составляет более 4 недель в год) лечение возможно в течение всего периода воздействия аллергенов. Имеется клинический опыт непрерывного применения левоцетиризина у взрослых пациентов длительностью до 6 месяцев. При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините есть клинический опыт применения цетиризина (рацемат) до одного года.

Симптомы: передозировка может сопровождаться признаками интоксикации в виде сонливости; у детей передозировка может сопровождаться беспокойством и повышенной раздражительностью.

Лечение: при возникновении симптомов передозировки (особенно у детей) применение препарата следует прекратить; проводят промывание желудка, применяют активированный уголь; терапия симптоматическая. Специфического антидота нет, гемодиализ неэффективен.