LEVOCYeTIL tomchilar 20ml

Дори шакли: ичга қабул қилиш учун томчилар.

Таркиби

1 мл препарат қуйилагиларни сақлайди:

фаол модда: 5 мг левоцетиризин дигидрохлориди.

ёрдамчи моддалар: пропиленгликоль, глицерин, метилпарагидроксибензоати, пропилпарагидроксибензоати, натрий ацетат тригидрати, натрий сахарини, сирка кислотаси, тозаланган сув.

Левоцетиризин, цетиризиннинг (R)-энантиомери, гистаминнинг селектив антагонисти бўлиб, периферик Н₁-гистамин рецепторларнинг ингибитори ҳисобланади, уларга яқинлиги цетиризинги нисбатан икки марта юқори. Левоцетиризин аллергик реакциянинг гистаминга боғлиқ босқичига таъсир қилади, шунингдек эозонофиллар миграциясини камайтиради, қон-томирлар ўтказувчанлигини камайтиради, яллиғланиш медиаторларини ажралиб чиқишини чеклайди. Аллергик реакцияларни ривожланишини олдини олади ва кечишини енгиллаштиради, экссудацияга қарши, қичишишга қарши таъсир кўрсатади, антихолинергик ва антисеротонин таъсир деярли кўрсатмайди. Терапевтик дозаларда деярли седатив таъсир кўрсатмайди.

Левоцетиризиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари пропорционал боғлиқлиги билан характерланади ва цетиризиннинг фармакокинетик кўрсаткичларидан деярли фарқ қилмайди.

Левоцетиризин ичга қабул қилинганидан сўнг тез сўрилади. Овқатланиш цетиризиннинг сўрилиш даражасига таъсир қилмайди, аммо унинг тезлигини пасайтиради. Биокираолишлиги 100% га етади.

50% пациентларда левоцетиризиннинг таъсири бир марталик дозаси қабул қилинганидан сўнг 12 минутдан кейин ривожланади, 95% пациентларда эса – 0,5-1 соатдан кейин ривожланади. Қон плазмасида максимал концентрациясига (С_max) терапевтик дозаси ичга бир марта қабул қилинганидан сўнг 50 минутдан кейин эришилади ва 2 кун давом этади. С_max 5 мг дозада бир марта қабул қилинганидан сўнг 270 нг/мл ни ва такроран қабул қилинганидан сўнг мувофиқ 308 нг/мл ни ташкил этади.

Одам тўқималарига левоцетиризинни тақсимланишига нисбатан, шунингдек левоцетиризинни гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтишига нисбатан маълумотлар йўқ. Плазма оқсиллари билан боғланиши 90% ни ташкил этади.

Одам организмида левоцетиризиннинг тахминан 14% метаболизмга учрайди. Метаболизм жараёни оксидация, N- ва О-деалкилланиш ва таурин билан бирикишидан иборат. Деалкилланиш биринчи навбатда цитохром CYPЗА4 иштирокида амалга ошади, оксидация жараёнига эса бир қатор цитохром изоферментлари жалб қилинган. Левоцетиризин 5 мг дозада перорал қабул қилинганидан кейин ҳатто С_max дан ортиқ концентрацияларда 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Э1, ЗА4 цитохром изоферментларининг фаоллигига таъсир қилмайди. Метаболизм даражаси пастлигини, ингибиция қилувчи таъсирини кучайиши йўқлигини инобатга олиб, левоцетиризинни бошқа моддалар билан ўзаро таъсир (ва аксинча) қилиш эҳтимоли кам.

Препаратни экскрецияси асосан калавалар фильтрацияси ва фаол найчалар секрецияси орқали амалга ошади. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) 7,9 ± 1,9 соатни ташкил этади, умумий креатинин клиренси – 0,63 мл/мин/кг ни ташкил этади. Препарат тўпланмайди, организмдан 96 соат давомида чиқарилади. Левоцетиризиннинг 85,4% дозаси сийдик билан ўзгармаган ҳолда, тахминан 12,9% - ахлат билан чиқарилади.

Ичга қабул қилиш учун томчилар 20 мл дан сариқ рангли шиша флаконда полиэтилен тиқин-томчилагич ёпилган ва ҳимоя халқаси ҳамда болалардан ҳимоя қилиш тизими билан таъминланган бураладиган қопқоқ билан маҳкамланган.

1 флакон тиббиётда қўлланишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Нохуш реакцияларнинг учраш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: тез-тез (≥ 1/100, аммо < 1/10), тез-тез эмас (≥ 1/1000, аммо < 1/100), учраш тезлиги номаълум (учраш тезлиги кўрсаткичлари мавжуд маълумотлар асосида баҳоланиши мумкин эмас).

12-71 ёшгача бўлган эркак ва аёл шахсларда клиник тадқиқотларни ўтказиш вақтида қуйидаги нохуш реакциялар: тез-тез – бош оғриғи, уйқучанлик, оғизни қуриши, толиқиш; тез-тез эмас – астения, қоринда оғриқ кузатилган.

6 дан 11 ойликкача бўлган болаларда ва 1 ёшдан 6 ёшгача бўлган болаларда диарея, қусиш, қабзият, уйқучанлик, уйқуни бузилиши учраган. 6 дан 12 ёшгача бўлган болаларда бош оғриғи ва уйқучанлик учраган.

Постмаркетинг кузатишларда аниқланган нохуш реакциялар:

Учраш тезлиги номаълум

Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, жумладан анафилаксия.

Метаболизм ва овқатланишни бузилишлари томонидан: иштаҳани ошиши.

Руҳият томонидан: ҳавотирлик, тажовузкорлик, қўзғалувчанлик, уйқусизлик, галлюцинациялар, депрессия, сиуқасдлик фикрлари.

Марказий нерв тизими (МНТ) томонидан: конвульсиялар, парестезиялар, бош айланиши, хушдан кетишлар, тремор, дисгевзия.

Эшитиш аъзолари томонидан: вертиго.

Кўриш аъзолари томонидан: кўришни бузилиши, кўришни ноаниқлиги.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уришини ҳис этиш, тахикардия.

Нафас тизими томонидан: нафас олишни қийинлашиши.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея.

Гепатобилиар бузилишлар: гепатит.

Буйрак ва сийдик чиқариш тизими томонидан: дизурия, сийдикни тутилиши.

Тери ва юмшоқ тўқималари томонидан: ангионевротик шиш, дори воситалари оқибатидаги барқарор эритема, тошма, қичишиш, эшакеми.

Суяк-мушак тизими томонидан: миалгия, артралгия.

Умумий бузилишлар: периферик шишлар.

Бошқалар: тана вазнини ошиши, жигарнинг функционал синамаларини аномал натижалари.

Ҳар қандай нохуш реакциялар, шу жумладан йўриқномада кўрсатилмаган нохуш реакциялар пайдо бўлганида, шифокорга мурожаат қилиш керак.

Шубҳа қилинган нохуш реакциялар бўйича хабарлар

Дори воситаси қайд этилгандан кейин шубҳа қилинган нохуш реакциялар бўйича хабарлар муҳим ҳисобланадилар. Пациентда дори воситасига нисбатан жиддий нохуш реакция аниқланганида ёки ушбу бўлимда таърифланмаган янги нохуш реакция пайдо бўлганида, Миллий фармакоогоҳлик тизимига мувофиқ хабар беришингизни сўраймиз.

Препарат сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда (дозалаш тартибига тузатиш киритиш керак), кекса ёшдаги пациентларда (калавалар фильтрацияси пасайиши мумкин) эҳтиёткорлик билан қўлланади. Сийдикни тутилишига мойиллик омиллари (масалан, орқа мияни шикастланиши, простата бези гиперплазияси) бўлган пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки левоцетиризин сийдикни тутилиши ҳавфини ошириши мумкин. Препаратни қўллаш вақтида алкоголни истеъмол қилишдан сақланиш керак.

Левосетил таркибида, аллергик реакцияларни (эҳтимол секин кечувчи) чақириши мумкин бўлган, метипарагидроксибензоати ва пропилпарагидроксибензоати сақлайди.

Ҳомиладорликда ва лактация даврида қўлланиши

Клиника олди тадқиқотларида ривожланиб бораётган ҳомилага, шунингдек постнатал даврдаги ривожланишига левоцетиризиннинг бирор-бир бевосита ёки билвосита нохуш реакциялари аниқланмаган; ҳомиладорликни ва туғруқларни кечиши ҳам ўзгармаган.

Ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш ҳавфсизлиги бўйича адекват ва қатъий назоратли клиник тадқиқотлар ўтказилмаган.

Ҳомиладорликда препаратни қўллаш тавсия этилмайди.

Левоцетиризин кўкрак сути билан ажралиб чиқади, шунинг учун лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тавсия этилади.

Педиатрияда қўлланиши

2 ёшгача бўлган болаларда левоцетиризинни қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлигига нисбатан маълумотлар йўқлиги сабабли, ушбу ёшдаги пациентлар тоифасига препаратни буюриш тавсия этилмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаниш вақтида уйқучанлик ва бош айланиши ривожланиши мумкинлиги туфайли, диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи потенциал ҳавфли фаолият турларини бажаришдан сақланиш тавсия этилади. 

Катталарда ва 2 ёшдан ошган болаларда қуйидаги касалликларда кузатиладиган симптомларни бартараф қилиш учун қўлланади:

•       аллергик ринит (шу жумладан вақти-вақти билан авж олувчи);

•       эшакеми (шу жумладан сурункали идиопатик эшакеми) да қўлланади.

•       препаратнинг компонентларидан бирортасига ёки пиперазин ҳосилаларига юқори сезувчанлик;

•       сурункали буйрак етишмовчилигининг оғир шакллари (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам) да препаратни қўллаш мумкин эмас.

Левоцетиризинни бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсирини ўрганиш бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган (шу жумладан CYP3A4 индукторлари билан ҳам тадқиқотлар ўтказилмаган). Препаратнинг рацемати цетиризинни антипирин, азитромицин, циметидин, диазепам, эритромицин, глипизид, кетоконазол ва псевдоэфедрин билан ўзаро таъсири ўрганилганида клиник аҳамиятли нохуш реакциялар аниқланмаган.

Теофиллин (суткада 400 мг) билан бир вақтда буюрилганида цетиризиннинг умумий клиренси 16% га пасайган (теофиллиннинг кинетикаси ўзгармайди).

Клиник тадқиқотда ритонавир (600 мг дан кунига 2 марта) ва цетиризин (суткада 10 мг) бир вақтда қабул қилинганида, цетиризиннинг экспозицияси 40% га ошганлиги, ритонавирнинг экспозицияси эса бироз ўзгарганлиги (-11%) кўрсатилган.

Қатор ҳолларда левоцетиризин ёки цетиризин алкоголь ёки МНТ нинг фаолиятини сусайтирувчи дори препаратлари билан бир вақтда қўлланганида, уларнинг МНТ га таъсири кучайиши мумкин.

Левосетил катталарга ва 2 ёшдан бошлаб болаларга ичга овқатдан олдин ёки овқат вақтида буюрилади. Томчиларни оз миқдордаги сув билан суюлтириш мумкин.

Тавсия этилган дозалари:

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар – препарат 5 мг (20 томчи) дан суткада 1 марта буюрилади.

6 дан 12 ёшгача бўлган болалар – препарат суткада 5 мг (20 томчи) дан буюрилади.

2 дан 6 ёшгача бўлган болалар – суткада 2,5 мг буюрилади, 1,25 мг дан суткада 2 марта (5 томчидан суткада 2 марта) қабул қилишга бўлинади.

Кекса пациентларга (буйрак функцияси нормал бўлган шароитда) дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда препаратни қабул қилиш даврийлигини буйрак функциясига мувофиқ индивидуал равишда аниқлаш керак.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган болаларда препаратнинг дозалари пациентнинг буйрак клиренси ва унинг тана вазнини ҳисобга олган ҳолда индивидуал равишда тузатиш киритилиши керак. Буйрак функциясини бузилиши бўлган болаларда препаратни қўллаш юзасидан аниқ маълумотлар йўқ.

Жигар етишмовчилиги бўлган пациентлар учун препаратни дозалаш тизимига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Даволашнинг давомийлиги касалликнинг характери, оғирлик даражаси ва кўринишларига боғлиқ.

Мавсумий (вақти-вақти билан авж олувчи) ринит (симптомларни мавжудлиги ҳафтасига 4 кундан камроқ муддатни ташкил этади ёки уларни умумий давомийлиги йилига 4 ҳафтадан камроқ муддатни ташкил этади) ни даволашда даволашнинг давомийлиги касалликнинг характерига боғлиқ; даволаш касалликнинг симптомлари йўқолганида тўхтатилиши ва пайдо бўлганида қайтадан бошланиши мумкин. Йил бўйича (доимий) кузатиладиган аллергик ринит (симптомларни мавжудлиги ҳафтасига 4 кундан ортиқ муддатни ташкил этади ва умумий давомийлиги йилига 4 ҳафтадан ортиқ муддатни ташкил этади) ни даволашда аллергенларни бутун таъсир қилиш даври давомида даволаш мумкин. Катта ёшдаги пациентларда левоцетиризинни 6 ойликкача бўлган муддат давомида узлуксиз қўллашнинг клиник тажрибаси мавжуд. Сурункали эшакемида ва сурункали аллергик ринитда цетиризинни (рацемати) бир йилгача муддат давомида қўллашнинг клиник тажрибаси мавжуд.

Симптомлари: дозани ошириб юборилиши уйқучанлик кўринишидаги интоксикация белгилари билан кечиши мумкин; болаларда дозани ошириб юборилиши безовталик ва юқори таъсирчанлик билан кечиши мумкин.

Даволаш: дозани ошириб юборилиш симптомлари (айниқса болаларда) ривожланганида препаратни қўллашни тўхтатиш керак; меъдани ювилади, фаоллаштирилган кўмир қабул қилинади; симптоматик даволаш ўтказилади. Специфик антидоти йўқ, гемодиализ самарасиз.

2 ёшгача бўлган болаларда левоцетиризинни қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлигига нисбатан маълумотлар йўқлиги сабабли, ушбу ёшдаги пациентлар тоифасига препаратни буюриш тавсия этилмайди.

Клиника олди тадқиқотларида ривожланиб бораётган ҳомилага, шунингдек постнатал даврдаги ривожланишига левоцетиризиннинг бирор-бир бевосита ёки билвосита нохуш реакциялари аниқланмаган; ҳомиладорликни ва туғруқларни кечиши ҳам ўзгармаган.

Ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш ҳавфсизлиги бўйича адекват ва қатъий назоратли клиник тадқиқотлар ўтказилмаган.

Ҳомиладорликда препаратни қўллаш тавсия этилмайди.

Левоцетиризин кўкрак сути билан ажралиб чиқади, шунинг учун лактация даврида препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тавсия этилади.