LOPERAMID SD tabletkalari 2ml N20

Ta'sir tez boshlanadi (tabletkalar ichga qabul qilinganidan 1 soat o'tgach loperamidning 85% me'da-ichak yo'lida, 5% – jigarda aniqlanadi) va 4-6 soat davom etadi. Loperamidning qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyasi 4 soatdan keyin aniqlanadi. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi – 97%. Asosan kon'yugatlar ko'rinishida safro va axlat bilan chiqariladi. Yarim chiqarilish davri o'rtacha 12 soatni tashkil qiladi. Buyrak yetishmovchiligida qon zardobida loperamid konsentratsiyasining oshishi mumkin.

Loperamid antidiareya faollikka ega. Ichak devori opiat retseptorlari bilan o'zaro ta'sirlashadi va atsetilxolin hamda prostaglandin ajralib chiqishini bloklaydi. Ichak peristaltikasini sekinlashtiradi va ichak tarkibi o'tish vaqtini oshiradi. Preparat anal sfinkteri tonusini oshiradi, axlat massalarini ushlab turishga va defekatsiyaga qistovlar chastotasini kamaytirishga yordam beradi. Loperamid ichak devorlari uchun yuqori o'ziga xos modda bo'lib, tizimli qon aylanishiga cheklangan hajmda yetib boradi va gematoensefalik to'siq orqali deyarli o'tmaydi. Markaziy ta'sir chegarasi diareyaga qarshi maksimal samaraga ega dozadan ancha yuqori.

Diareya davolash simptomatik xarakterga ega. Agar kasallik etiologiyasini aniqlash mumkin bo'lsa (yoki buni qilish kerakligi ko'rsatilgan bo'lsa), imkon qadar spesifik davolashni o'tkazish kerak (preparat infektsion kasalliklarda antibakterial davolash o'rnini bosmaydi). Diareya davolash vaqtida (ayniqsa bolalarda) suyuqlik va elektrolitlar yo'qotilishi o'rnini to'ldirish va dietaga rioya qilish zarur. Organizm suvsizlanishida, keksa yoshdagi bemorlarda (suyuqlik va elektrolitlar yo'qotilishi xavfi) preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Diareyada preparatni qabul qilayotgan orttirilgan immunitet tanqisligi sindromi bo'lgan bemorlarga qorin dam bo'lishining birinchi belgilari paydo bo'lganda davolashni to'xtatish kerak. OITS bilan og'rigan, ham virusli, ham bakterial kelib chiqishli infektsion kolitlari bo'lgan bemorlarda loperamid bilan davolashda toksik megakolon paydo bo'lishi holatlari haqida alohida xabarlar mavjud. Garchi jigar funktsiyasi buzilishlari bo'lgan bemorlar uchun farmakokinetik ma'lumotlar mavjud bo'lmasa-da, bunday bemorlarga loperamidni birinchi o'tish metabolizmi sekinlashishi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. Jigar funktsiyasi buzilishlari bo'lgan bemorlar markaziy nerv tizimining toksik shikastlanishi belgilarini o'z vaqtida aniqlash maqsadida sinchkovlik bilan kuzatuv ostida bo'lishlari kerak. Yarali kolit zo'raygan hollarda bemorlarga loperamidni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak. O'tish vaqtini uzaytiradigan dori preparatlari ushbu guruh bemorlarida toksik megakolon rivojlanishiga olib kelishi mumkin. Loperamid yaxshi metabolizmga uchrashini, loperamid yoki uning metabolitlari axlat bilan chiqarilishini hisobga olib, odatda buyrak funktsiyasi buzilishi bo'lgan bemorlarda loperamid dozasini to'g'irlash talab etilmaydi.

Loperamid gidroxloridga yoki preparatning har qanday boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik. Galaktozani o'zlashtira olmaslik, laktaza yetishmovchiligi, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi sindromi. Quyidagi bemorlarga birlamchi terapiya uchun qo'llanilmasin: najasda qon bo'lgan va isitma bilan kechuvchi o'tkir dizenteriyada; keng ta'sir doirasiga ega antibiotiklarni qo'llash oqibatida yuzaga kelgan o'tkir yarali va soxta membranoz kolitda; Salmonella, Shigella yoki Campylobacter chaqirgan bakterial enterokolitda; preparat metabolizmi uchun zarur bo'lgan jigar funksiyasi buzilishlari bo'lgan bemorlarda, chunki bu nisbiy dozani oshirib yuborishga olib kelishi mumkin. Ichak tutilishi, megakolon va toksik megakolonni o'z ichiga olgan jiddiy asoratlar yuzaga kelishining mumkin bo'lgan xavfi tufayli, peristaltikani susaytirish nomaqbul bo'lgan holatlar. Qabziyat, qorin dam bo'lishi yoki qisman ichak tutilishi rivojlanganda preparat qabul qilishni darhol to'xtatish kerak.

Zamburug'larga qarshi preparatlar. Itrakonazol qon plazmasida loperamidning eng yuqori kontsentratsiyasini sezilarli darajada (3-4 baravar) oshiradi, shuningdek preparatning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi. Loperamid va ketokonazolni bir vaqtda qabul qilish qon zardobida loperamid darajasini 5 baravar oshiradi, ammo bu preparatning farmakodinamik ta'sirlarining oshishiga olib kelmaydi. Gipolipidemik vositalar. Loperamid va gemfibrozilni bir vaqtda qabul qilish qonda loperamid kontsentratsiyasini 2 baravar oshiradi va uning yarim chiqarilish davrini uzaytiradi. Itrakonazol va gemfibrozil kombinatsiyasi loperamid bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon zardobida loperamid darajasini 4 baravar oshishiga va preparatning qon zardobida bo'lish vaqtini 13 baravar oshishiga olib keladi, ammo bu ko'rsatkichlar markaziy asab tizimi funktsiyasiga ta'sir qilmaydi. P-glikoproteinlar ingibitorlari. Loperamidni (16 mg dozada) ritonavir yoki xinidin bilan birga bir vaqtda qo'llash qon plazmasida loperamid biokiraolishligini 2-3 baravar oshishiga olib kelishi mumkin. Antibakterial preparatlar. Ko-trimoksazoldan foydalanish loperamid biokiraolishligini oshiradi. Antiaritmik preparatlar. Xinidin va loperamidni bir vaqtda qo'llash nafas olish funktsiyasining susayishiga olib kelishi mumkin. Gipotalamus, gipofiz gormonlari, gonadotrop gormonlar va ularning antagonistlari. Desmopressin va loperamidni qo'llash desmopressinning oshqozon-ichak traktida so'rilishi kuchayishi hisobiga qon zardobida uning darajasini 2 baravar oshishiga olib keladi.

Loperamid ichga peroral tayinlanadi. Loperamid suyuqlik va elektrolitlar darajasining pasayishi bilan kechuvchi jiddiy diareyani boshlang'ich davolash uchun mo'ljallanmagan. Xususan, bolalarda bu yo'qotishni parenteral yoki peroral o'rin bosuvchi terapiyani tayinlash orqali qoplash maqsadga muvofiqdir. O'tkir diareyada kattalar uchun boshlang'ich doza 2 tabletkani (4 mg), 6 yoshdan oshgan bolalar uchun – 1 tabletkani (2 mg) tashkil qiladi; keyinchalik – har bir keyingi suyuq axlatdan keyin 1 tabletkadan (2 mg). Surunkali diareyada kattalar uchun boshlang'ich doza har kuni 2 tabletkani (4 mg), 6 yoshdan oshgan bolalar uchun – har kuni 1 tabletkani (2 mg) tashkil qiladi. Keyin bu doza qattiq axlatlar chastotasi sutkasiga 1-2 martani tashkil qiladigan tarzda to'g'irlanadi, bunga odatda sutkasiga 1-6 tabletka (2-12 mg) tutib turuvchi dozada erishiladi. O'tkir va surunkali diareyada kattalar uchun maksimal sutkalik doza 8 tabletkani (16 mg) tashkil qiladi; bolalar uchun u bola tana vaznidan kelib chiqqan holda hisoblanishi kerak (bola tana vaznining 20 kg ga 3 tabletka). O'tkir diareyada, agar 48 soat davomida klinik yaxshilanish kuzatilmasa, loperamid gidroxloridni qabul qilishni to'xtatish kerak. Keksa yoshdagi bemorlarni davolash uchun qo'llanilishi. Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozani to'g'irlash talab etilmaydi.