Maksflo kapsulalari 0.4mg N20

Harakat mexanizmi

Maksflo D preparati prostata bezining yaxshi giperplaziyasi (BPH) bo'lgan bemorlarda simptomlarni kamaytirish uchun bir-birini to'ldiruvchi mexanizmga ega ikkita dorining birikmasidir: dutasterid, 5-a-reduktaza (ibar) qo'sh inhibitori va ala-adrenoreseptor antagonisti Tamsulosin gidroxlorid. Dutasterid testosteronni 5-a-dihidrotestosteronga (DHT) aylantirish uchun mas'ul bo'lgan 5-a-reduktaza 1 va 2 turdagi izoenzimlarning faolligini inhibe qiladi. Dihidrotestosteron
 bu prostata bezining glandular to'qimalarining giperplaziyasi uchun mas'ul bo'lgan asosiy androgendir.
Tamsulosin prostata stromasining silliq mushaklari va siydik pufagi bo'ynidagi alla-adrenergik retseptorlarni inhibe qiladi. Prostata bezidagi at retseptorlarining taxminan 75% 01A kichik tipdagi retseptorlardir

Faol moddalar:

-0,4 mg ekvivalent gidroxloridning kengaytirilgan chiqarilishi bilan Tamsulosin Tamsulosin bilan granulalar

Dutasteridning yumshoq jelatinli kapsulasi - 0,5 mg

yordamchi moddalar:

Tozalangan talk-1,2 mg

Bo'sh qattiq jelatin kapsulasi (hajmi "00") -01

Maksflo D preparatining farmakodinamik ta'siri bir vaqtning o'zida qabul qilingan dutasterid va Tamsulosin ta'siridan farq qilishi kutilmaydi, lekin alohida dorilar sifatida.

Dutasterid

Dutasterid dihidrotestosteron kontsentratsiyasini pasaytiradi, prostata hajmini pasaytiradi, pastki siydik yo'llarining alomatlarini kamaytiradi va siydik oqimini yaxshilaydi, shuningdek, siydikni o'tkir ushlab turish va prostata bezining yaxshi giperplaziyasi (BPH) bilan bog'liq jarrohlik operatsiyalariga ehtiyoj paydo bo'lish xavfini kamaytiradi.

Dutasteridni kunlik qabul qilishning DHT pasayishiga maksimal ta'siri dozaga bog'liq va 1-2 hafta ichida kuzatiladi. Dutasteridni har kuni 0,5 mg dozada qabul qilishdan bir va ikki hafta o'tgach, sarum DHT kontsentratsiyasining o'rtacha ko'rsatkichlari mos ravishda 85% va 90% ga kamaydi.
Tamsulosin

Tamsulosin prostata va siydik yo'llarining silliq mushaklarining kuchlanishini yumshatish va shu bilan obstruktsiyani kamaytirish orqali siydik oqimining maksimal tezligini oshiradi. Shuningdek, u siydik pufagining beqarorligi va pastki siydik yo'llarining silliq mushaklarining kuchlanishi muhim rol o'ynaydigan bir qator bezovta qiluvchi va obstruktsiya belgilarini kamaytiradi. Alfa-1 blokerlari periferik qarshilikni kamaytirish orqali qon bosimini pasaytirishi mumkin.

Assimilyatsiya

Dutasterid

Dutasterid og'iz orqali yumshoq jelatin kapsulasida eritma shaklida olinadi. Dutasteridni 0,5 mg dozada bir marta qabul qilgandan so'ng, qon zardobidagi dutasteridning maksimal kontsentratsiyasiga 1-3 soatdan keyin erishiladi.

Erkaklarda mutlaq bioavailability 2 soatlik IV infuziondan keyin taxminan 60% ni tashkil qiladi. Oziq-ovqat dutasteridning biologik mavjudligiga ta'sir qilmaydi.

Tamsulosin

Tamsulosin gidroxloridi ichakdan so'riladi va deyarli to'liq bioavailability bilan tavsiflanadi. Tamsulosin gidroxloridi kuniga bir marta qo'llanilishining beshinchi kunida muvozanat kontsentratsiyasiga erishish bilan bir martalik va takroriy qo'llanilganda chiziqli kinetikani namoyish etadi. Tamsulosin gidroxloridning so'rilish darajasi ovqatdan keyin kamayadi. Agar bemor har kuni, xuddi shu ovqatdan taxminan 30 daqiqa o'tgach, Tamsulosin gidroxloridini qabul qilsa, so'rilishning bir xilligiga erishish mumkin.

Tarqatish

Dutasterid

Bir martalik yoki ko'p dozali og'iz orqali qabul qilinganidan keyin olingan farmakokinetik ma'lumotlar dutasteridning katta tarqalish hajmiga (300-500 l) ega ekanligini ko'rsatdi. Dutasterid asosan (99,5% dan ortiq) plazma oqsillari bilan bog'lanadi.

Kundalik foydalanish bilan qon zardobidagi dutasterid kontsentratsiyasi bir oydan keyin muvozanat kontsentratsiyasining 65% ga, uch oydan keyin esa 90% ga etadi. Taxminan 40 ng/ml bo'lgan muvozanat kontsentratsiyasi (Css) kuniga bir marta 0,5 mg dozada olti oylik kundalik foydalanishdan keyin erishiladi. Qon zardobida bo'lgani kabi, sperma tarkibidagi dutasterid kontsentratsiyasi olti oydan keyin muvozanat holatiga etadi. 52 haftalik terapiyadan so'ng, sperma tarkibidagi dutasterid kontsentratsiyasi o'rtacha 3,4 ng/ml ni tashkil etdi (0,4 dan 14 ng/ml gacha). Dutasteridning qon zardobidan sperma ichiga kirib borishi o'rtacha 11,5% ni tashkil qiladi.

Tamsulosin

O'nta sog'lom kattalar erkaklariga tomir ichiga yuborilgandan so'ng Tamsulosin gidroxloridining o'rtacha muvozanat ko'rinadigan tarqalish hajmi 16 litrni tashkil etdi, bu hujayradan tashqari tana suyuqliklarida tarqalishini ko'rsatadi.

Tamsulosin gidroxloridi inson qon plazmasi oqsillari (94 dan 99% gacha), asosan alfa-1 kislotali glikoprotein (AKG) bilan faol bog'lanadi, aloqa keng konsentratsiyalarda (20600 ng/ml) chiziqli xususiyatga ega.

Metabolizm

Dutasterid

In vitro, dutasterid inson sitoxrom P450 tizimining SIRZ4 izoenzimi bilan ikkita kichik monohidroksillangan metabolitlarga metabollanadi, lekin SIR1A2, CY2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 yoki KUP2D6 izoenzimlari bilan metabollanmaydi. Massa bilan muvozanat holatiga erishgandan so'ng inson qon zardobida-

spektrometrik tahlilda o'zgarmagan dutasterid, uchta asosiy metabolit (4'-gidroksidutasterid, 1,2-dihidroksidutasterid va 6 - gidroksidutasterid) va 2 ta kichik metabolit (6,4'-dihidroksidutasterid va 15-gidroksidutasterid) aniqlanadi. Tamsulosin

Odamlarda [R(-) izomerdan] s(+) izomerga Tamsulosin gidroxloridning enantiomerik biokonversiyasi yo'q. Tamsulosin gidroxloridi sitoxrom P450 tizimining fermentlari tomonidan jigarda intensiv metabolizmga uchraydi va qabul qilingan dozaning 10% dan kamrog'i o'zgarmagan holda siydik bilan chiqariladi. Biroq, inson organizmidagi metabolitlarning farmakokinetik profili aniqlanmagan. In vitro natijalar shuni ko'rsatadiki, SURZA4 va CYP2D6 izoenzimlari Tamsulosin metabolizmida ishtirok etadi, boshqa sitoxrom sur izoenzimlarining ozgina ishtiroki bilan. Preparatni faolsizlantiradigan jigar fermentlarini inhibe qilish Tamsulosin ta'sirining ko'payishiga olib kelishi mumkin. Tamsulosin gidroxlorid metabolitlari oldin glyukuronidlar yoki sulfatlar bilan kuchli konjugatsiyaga uchraydi

siydik bilan chiqarish.

Olib tashlash

Dutasterid

Dutasterid faol metabolizmga uchraydi. Dutasteridni og'iz orqali qabul qilgandan keyin

qabul qilingan dozaning 1,0 dan 15,4% gacha (o'rtacha 5,4%) odamlarda muvozanat kontsentratsiyasiga erishilgunga qadar kuniga 0,5 mg dozada najas bilan dutasterid shaklida chiqariladi. Qolgan qismi najas bilan to'rtta asosiy metabolit sifatida chiqariladi, ularning har biri faol moddalar bilan bog'langan materialning 39%, 21%, 7% va 7% va oltita kichik metabolitni (har biri 5% dan kam) tashkil qiladi.

Inson siydigida faqat o'zgarmagan dutasteridning iz miqdori aniqlanadi (dozaning 0,1% dan kam).

Zardobning past konsentratsiyasida (3 ng/ml dan kam) dutasterid ham bog'liq, ham konsentratsiyaga bog'liq bo'lmagan yo'llar orqali tezda chiqariladi. Bir martalik 5 mg yoki undan kam dozada tez tozalash va qisqa muddat kuzatildi

yarim umr uch kundan to'qqiz kungacha.
sarum konsentratsiyasi 3 ng/ml dan yuqori bo'lgan dutasterid asta-sekin (0,35-0,58 l/soat), asosan uch-besh haftalik yakuniy yarim umr bilan chiziqli to'yinmagan yo'q qilish jarayoni orqali chiqariladi. Terapevtik konsentratsiyalarda dutasteridning oxirgi yarim umri uch dan besh haftagacha va 0,5 mg/kun dozalarda takroriy qo'llanilgandan so'ng, sekinroq klirens ustunlik qiladi. Umumiy klirens chiziqli va konsentratsiyadan mustaqil. Preparat davolanishni to'xtatgandan keyin to'rt oydan olti oygacha bo'lgan davrda qon zardobida (0,1 ng/ml dan yuqori konsentratsiyalarda) topiladi.

Tamsulosin

Tamsulozinning yarim umri 5-7 soatni tashkil qiladi. Uning taxminan 10% siydik bilan o'zgarmagan holda chiqariladi.

Bemorlarning maxsus guruhlari

Dutasterid-Tamsulosin uchun bemorlarning maxsus guruhlarida farmakokinetik tadqiqotlar o'tkazilmagan. Quyidagi qoidalar alohida komponentlar uchun mavjud bo'lgan ma'lumotlarni aks ettiradi.

Keksa bemorlar

Dutasterid
Dutasteridning farmakokinetikasi va farmakodinamikasi 24 yoshdan 87 yoshgacha bo'lgan sog'lom erkaklarda dutasteridni 5 mg dozada bir marta qabul qilganidan keyin baholandi.dutasteridning auc parametrlari va stalari bo'yicha ekspozitsiyasi turli yosh guruhlari o'rtasida statistik jihatdan sezilarli darajada farq qilmadi. 50-69 va 70 yoshdan oshgan erkaklarning yosh guruhlari o'rtasida BPH bilan kasallangan erkaklarning ko'pchiligining yoshini aks ettiruvchi yarimparchalanish davri bo'yicha statistik jihatdan ahamiyatli farqlar topilmadi. Turli yosh guruhlari o'rtasida DHT kontsentratsiyasining pasayishiga nisbatan preparatning ta'siri darajasida sezilarli farqlar kuzatilmadi. Ushbu natijalar bemorlarning yoshiga qarab dutasterid dozasini tuzatishga hojat yo'qligini ko'rsatadi.

Tamsulosin

Auc ko'rsatkichi va Tamsulosin gidroxloridning yarimparchalanish davri o'rtasidagi o'zaro bog'liq tadqiqotda Tamsulosin gidroxloridning farmakokinetik tarqalishi keksa erkaklarda yosh, sog'lom erkak ko'ngillilarga nisbatan biroz sekinlashishi mumkinligi ko'rsatildi. O'z klirensi Tamsulosin gidroxloridining AKG bilan bog'lanishiga bog'liq emas, lekin yoshi bilan kamayadi, natijada 55-75 yoshdagi bemorlarda umumiy ta'sir qilish (AUC) 20-32 yoshdagi bemorlarga nisbatan 40% ga oshadi.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar

Dutasterid

Buyrak disfunktsiyasining dutasteridning farmakokinetikasiga ta'siri o'rganilmagan. Ammo, odamda dutasteridni 0,5 mg dozada siydik bilan qo'llash muvozanat kontsentratsiyasining 0,1% dan kamrog'ini chiqarib yuborganligi sababli, buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda dozani tuzatish zarurati kutilmaydi.

Tamsulosin

Tamsulosin gidroxloridining farmakokinetikasi engil va o'rtacha (30≤ CLcr <70 ml/min/1,73 m2) yoki o'rtacha yoki og'ir (10≤ CLcr <30 ml/min/1,73 m2) buyrak funktsiyasi buzilgan va sog'lom shaxslar (CLcr >90ml/min/1,73 m2) bo'lgan bemorlarda taqqoslandi. AKG bilan bog'lanishning buzilishi natijasida qon plazmasidagi Tamsulosin gidroxloridning umumiy kontsentratsiyasida o'zgarishlar kuzatilgan bo'lsa-da, Tamsulosin gidroxloridning bog'lanmagan (faol) konsentratsiyasi, shuningdek, o'z klirensi nisbatan doimiy bo'lib qoldi. Shuning uchun buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarga Tamsulosin gidroxloridini kapsula shaklida qo'llashda dozani tuzatish talab qilinmaydi. Shu bilan birga, buyrak kasalligining so'nggi bosqichi (CLcr <10 ml/min/1,73 m2) bo'lgan bemorlarda preparatni qo'llash o'rganilmagan.

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Dutasterid jigar disfunktsiyasining dutasterid farmakokinetikasiga ta'siri o'rganilmagan. Dutasterid kuchli metabolizmga uchraganligi sababli, jigar faoliyati buzilgan bemorlarda uning ta'siri oshishi mumkin. Tamsulosin

Tamsulozin gidroxloridning farmakokinetikasi o'rtacha jigar faoliyati buzilgan bemorlarda (A va B sinflari, Child-Pyu tasnifi bo'yicha) va sog'lom odamlarda taqqoslangan. qon plazmasidagi tamsulozin gidroxloridning umumiy kontsentratsiyasida ACG bilan bog'lanishning buzilishi natijasida o'zgarishlar kuzatilgan bo'lsa-da, Tamsulosin gidroxloridning bog'lanmagan (faol) konsentratsiyasi sezilarli darajada o'zgarmagan bog'lanmagan Tamsulosin gidroxloridining o'z klirensidagi faqat o'rtacha (32%) o'zgarish. Shuning uchun o'rtacha jigar funktsiyasi buzilgan bemorlar Tamsulosin gidroxlorid dozasini tuzatishga muhtoj emaslar. Og'ir jigar faoliyati buzilgan bemorlarda Tamsulosin gidroxloriddan foydalanish o'rganilmagan.

Kiruvchi dori reaktsiyalari organ tizimlari sinflari va paydo bo'lish chastotasi bo'yicha quyida keltirilgan.

Vujudga kelish chastotasi quyidagicha aniqlanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan, lekin <1/10), kamdan-kam hollarda (≥1/1000 dan, lekin <1/100), kamdan-kam hollarda (≥1/10000 dan, lekin <1/1000) va juda kamdan-kam hollarda (<1/10000), shu jumladan alohida holatlar. Ro'yxatdan o'tishdan keyingi dastur tomonidan aniqlangan chastota toifalari haqiqiy chastota emas, balki xabarlarning chastotasini aks ettiradi. Immunitet tizimining buzilishi: juda kamdan-kam hollarda allergik reaktsiyalar, shu jumladan toshma, qichishish, ürtiker, lokalizatsiya qilingan shish va angioedema.

Ruhiy kasalliklar: juda kamdan-kam hollarda depressiv holat.

Teri va teri osti to'qimalarining buzilishi: kamdan-kam hollarda alopesiya (tanadagi soch to'kilishining afzalliklari), gipertrikoz

Jinsiy a'zolar va ko'krakdagi buzilishlar: juda kamdan - kam hollarda-moyak og'rig'i va moyak shishishi.

Tamsulosin bilan monoterapiya

Klinik tadqiqotlar va ro'yxatdan o'tishdan keyingi kuzatuv ma'lumotlari

Yurakning buzilishi: kamdan-kam hollarda-yurak urishi hissi;
Oshqozon-ichak traktining buzilishi: kamdan-kam hollarda-ich qotishi, diareya, qusish; qabul qilish joyidagi umumiy buzilishlar va buzilishlar: kamdan - kam hollarda-asteniya;

Asab tizimining buzilishi: ko'pincha-bosh aylanishi; kamdan-kam hollarda-hushidan ketish;

Jinsiy organlar va sut bezlarining buzilishi: ko'pincha eyakulyatsiya; juda kamdan - kam hollarda-priapizm; buzilishlar

Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va mediastinal organlarning buzilishi: kamdan-kam hollarda-rinit;

Immunitet tizimining buzilishi: kamdan-kam hollarda toshma, qichishish, ürtiker; kamdan-kam hollarda angioedema; juda kamdan - kam hollarda-Stivens-Jonson sindromi;

Qon tomirlarining buzilishi: kamdan-kam hollarda postural gipotenziya

Ro'yxatdan o'tishdan keyingi kuzatuv davrida katarakt jarrohligi paytida yuzaga keladigan tor ko'z qorachig'i sindromining varianti bo'lgan intraoperativ sarkma Iris sindromi (ISDR) haqidagi xabarlar alfa-1 davolash bilan bog'liq edi

Adrenoblokatorlar, shu jumladan Tamsulosin uchun ro'yxatdan o'tgandan keyingi tajriba ("maxsus ko'rsatmalar"bo'limiga qarang). Atriyal fibrilatsiya, aritmiya holatlari haqida xabarlar ham olingan,

taxikardiya, nafas qisilishi, burundan qon ketish (epistaksis), ko'rishning xiralashishi, ko'rishning buzilishi, eritema multiforme, eksfoliativ dermatit va kserostomiya (quruq vortus) tamsulozinni qo'llash bilan bog'liq.

Prostata saratoni

Dutasteridni qabul qiladigan erkaklar prostata saratoni xavfini baholash, shu jumladan PSA kontsentratsiyasini aniqlash uchun muntazam tekshiruvdan o'tishlari kerak.

Prostata o'ziga xos antijeni (PSA)

PSA kontsentratsiyasi prostata saratoni skriningining muhim tarkibiy qismidir. Olti oylik terapiyadan so'ng dutasterid PSA ning o'rtacha sarum konsentratsiyasining taxminan 50% ga pasayishiga olib keladi.

Maxflo D preparatini qabul qilgan bemorlar 6 oylik davolanishdan so'ng PSA ning yangi boshlang'ich konsentratsiyasini aniqlashlari kerak. Shundan so'ng, PSA kontsentratsiyasini muntazam ravishda kuzatib borish tavsiya etiladi. Maksflo D bilan davolanish paytida PSA ning minimal darajasidan har qanday tasdiqlangan o'sish prostata saratoni yoki Maksflo D bilan davolanishga rioya qilmaslik haqida signal bo'lishi mumkin va bu qiymatlar ibar bo'lmagan erkaklar uchun normal qiymatlar doirasida bo'lsa ham, ehtiyotkorlik bilan baholashni talab qiladi. Dutasteridni qabul qilgan bemorda PSA qiymatini talqin qilishda uni avvalgi PSA qiymatlari bilan taqqoslash kerak.

Maksflo D bilan davolash PSA qiymatini yangi boshlang'ich konsentratsiyani o'rnatgandan so'ng prostata saratoni tashxisiga yordam beradigan vosita sifatida ishlatishga ta'sir qilmaydi. Davolashni to'xtatgandan 6 oy o'tgach, PSA ning umumiy sarum kontsentratsiyasi asl qiymatiga qaytadi.

Bepul va umumiy PSA o'rtasidagi munosabatlar dutasterid ta'sirida ham doimiy bo'lib qoladi. Agar Maksflo D bilan davolanayotgan erkaklarda prostata saratonini aniqlash uchun shifokorlar bepul PSA foizidan foydalanishni afzal ko'rsalar, unda bu ko'rsatkichni tuzatish talab qilinmaydi.

Raqamli rektal tekshiruv, shuningdek prostata saratonini aniqlashning boshqa usullari BPH bilan og'rigan bemorlarda Maksflo D bilan terapiya boshlanishidan oldin va vaqti-vaqti bilan amalga oshirilishi kerak.

Yurak-qon tomir tizimining noxush hodisalari klinik tadkikotlarda yurak etishmovchiligining paydo bo'lishi (asosan yurak etishmovchiligi va konjestif yurak etishmovchiligini o'z ichiga olgan xabar qilingan hodisalarning murakkab atamasi) dutasterid va alfa-bloker, asosan Tamsulosin kombinatsiyasini qabul qilgan bemorlarda ushbu kombinatsiyani qabul qilmagan bemorlarga qaraganda yuqori bo'lgan. Bularda

tadqiqotlar davomida yurak etishmovchiligi darajasi past (≤1%) va tadqiqotlar o'rtasida o'zgaruvchan edi. Barcha tadqiqotlar orasida yurak-qon tomir kasalliklari bilan kasallanish darajasida nomutanosiblik kuzatilmadi. Dutasterid terapiyasi (videmonoterapiyada yoki b kombinatsiyasida) o'rtasida sababiy bog'liqlik aniqlanmagan

alfa-bloker) va yurak etishmovchiligi (klinik tadqiqotlar bo'limiga qarang).

Ko'krak bezi saratoni

Klinik tadkikotlarda va ro'yxatdan o'tishdan keyingi davrda dutasteridni qabul qilgan erkaklarda ko'krak bezi saratoni haqida kamdan-kam xabarlar mavjud. Ushbu dori-darmonlarni buyuradigan shifokorlar o'z bemorlariga ko'krak to'qimalaridagi har qanday o'zgarishlar, masalan, tugun shakllanishi yoki ko'krak qafasining oqishi haqida darhol xabar berish zarurligi to'g'risida xabar berishlari kerak.

Gipotenziya

Har qanday alfa-1 adrenergik retseptorlari blokerlarida bo'lgani kabi, Tamsulosin ishlatilganda ortostatik gipotenziya paydo bo'lishi mumkin, bu kamdan-kam hollarda hushidan ketishga olib keladi.
Maxflo D bilan davolanishni boshlagan bemorlarga ortostatik gipotenziyaning birinchi belgisida (bosh aylanishi, zaiflik) alomatlar yo'qolguncha o'tirish yoki yotish kerakligi haqida ogohlantirish kerak. Alfa - blokerlarni, shu jumladan tamsulozinni PDE5 inhibitörleri bilan bir vaqtda qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak. Alfa-blokerlar ham, PDE5 inhibitörleri ham vazodilatatorlardir va qon bosimini pasaytirishi mumkin. Ushbu ikki toifadagi dori-darmonlarni bir vaqtning o'zida qo'llash simptomatik gipotenziyaga olib kelishi mumkin (dori vositalarining o'zaro ta'siri bo'limiga qarang).

Intraoperativ sarkma ìrísí sindromi

Alfa-1 adrenergik retseptorlari blokerlari, shu jumladan Tamsulosin bilan davolangan ba'zi bemorlarda katarakt operatsiyalarida intraoperativ bo'shashgan ìrísí sindromi (ISDR, tor o'quvchi sindromining bir varianti) kuzatilgan. ISDR operatsiya paytida yoki operatsiyadan keyingi davrda ko'rish organidan asoratlarni rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.

Ba'zi hollarda katarakt operatsiyasidan 1-2 hafta oldin tamsulozinni to'xtatish foydali deb hisoblanadi, ammo katarakt operatsiyasidan oldin terapiyani to'xtatishning foydasi va davomiyligi hali aniqlanmagan.

Shikastlangan kapsulalar

Dutasterid teri orqali so'riladi, shuning uchun ayollar va bolalar shikastlangan kapsulalar bilan aloqa qilishdan saqlanishlari kerak. Agar yaxlitligi buzilgan kapsulalar bilan aloqa bo'lsa, aloqa joyini darhol sovun va suv bilan yuvish kerak (homiladorlik va laktatsiya bo'limiga qarang).

SURZA4 va CYP2D6 ingibitorlari

Tamsulosin gidroxloridini kuchli (masalan, ketokonazol) yoki unchalik kuchli bo'lmagan SURZA4 izoenzim inhibitörleri bilan, kuchli cyp2d6 izoenzim inhibitörleri (masalan, paroksetin) bilan bir vaqtda qo'llash Tamsulosin ta'sirining oshishiga olib kelishi mumkin (qarang. Shu sababli, Tamsulosin gidroxloridi kuchli SURZA4 izoenzim inhibitori bo'lgan bemorlarga tavsiya etilmaydi va uni o'rtacha SURZA4 inhibitori (masalan, eritromitsin), kuchli va o'rtacha cyp2d6 inhibitori, SURZA4 yoki CYP2D6 ingibitorlari kombinatsiyasini qabul qilgan bemorlarga yoki cyp2d6 izoenzimining metabolizmi sekinlashgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.. Jigar funktsiyasining buzilishi

Jigar disfunktsiyasining dutasteridning farmakokinetikasiga ta'siri tekshirilmagan. Dutasterid faol metabolizmga uchraganligi va uning yarim umri uch dan besh haftagacha bo'lganligi sababli, jigar kasalligi bo'lgan bemorlarda dutasteridni qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak (foydalanish usuli va dozalari va farmakokinetikasi bo'limlariga qarang). Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalanish Maksflo D preparatining homiladorlik, emizish va tug'ilishga ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Quyidagi qoidalar alohida komponentlar uchun mavjud bo'lgan ma'lumotlarni aks ettiradi.

Fertillik

Dutasterid
Dutasteridning sperma xususiyatlariga individual bemorlarning unumdorligi nuqtai nazaridan ta'sirining klinik ahamiyati ma'lum emas.
Tamsulosin
Tamsulosin gidroxloridning sperma soniga va sperma funktsional xususiyatlariga ta'siri baholanmagan.
Homiladorlik:
Maxflo_d preparati ayollarda foydalanish uchun kontrendikedir.
Laktatsiya davri:

Maxflo D preparati ayollarda foydalanish uchun kontrendikedir.

Dutasterid yoki Tamsulosin ona suti bilan ajralib turishi noma'lum.

Hukm, vosita yoki kognitiv ko'nikmalarni talab qiladigan vazifalarni bajarish qobiliyati

Maxflo D preparatining hukm, vosita yoki kognitiv ko'nikmalarni talab qiladigan vazifalarni bajarish qobiliyatiga ta'sirini o'rganish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Shu bilan birga, bemorlarga Maksflo D preparatini qabul qilish paytida ortostatik gipotenziya bilan bog'liq alomatlar, masalan, bosh aylanishi ehtimoli haqida ma'lumot berish kerak.

Maksflo D preparati prostata bezining hajmini kamaytirish, simptomlarni engillashtirish, siyishni yaxshilash va o'tkir siydikni ushlab turish (ozm) rivojlanish xavfini kamaytirish va BPH uchun jarrohlik aralashuvlar zarurligini kamaytirish orqali prostata bezining yaxshi giperplaziyasi (BPH) rivojlanishini davolash va oldini olish uchun ishlatiladi

Maksflo D preparati dutasterid, boshqa 5-alfa reduktaza inhibitörleri, Tamsulosin gidroxloridi yoki preparatning boshqa tarkibiy qismlariga nisbatan sezgirligi yuqori bo'lgan bemorlarda kontrendikedir.

Maxflo D preparati ayollar va bolalarda foydalanish uchun kontrendikedir (homiladorlik va laktatsiya bo'limiga qarang).

Dutasterid

Preparatning in vitro metabolizmini o'rganishda dutasterid inson sitoxrom P450 tizimining SURZ4 izoenzimi bilan metabolizmga uchraganligi ko'rsatilgan. Shuning uchun qondagi dutasterid kontsentratsiyasi CYP3A4 ingibitorlari ishtirokida oshishi mumkin.

Tadqiqotda olingan ma'lumotlar dutasterid klirensining pasayishini ko'rsatdi

SURZ4 ingibitorlari verapamil (37%) va diltiazem (44%) bilan bir vaqtda qo'llash. Shu bilan birga, dutasteridni boshqa kaltsiy kanal antagonisti amlodipin bilan bir vaqtda qo'llash bilan klirensda pasayish kuzatilmadi. SURZA4 ingibitorlari ishtirokida klirensning pasayishi va keyinchalik dutasterid ta'sirining ko'payishi keng xavfsizlik chegaralari tufayli klinik ahamiyatga ega bo'lishi ehtimoldan yiroq emas (tavsiya etilganidan 10 martagacha bo'lgan doz olti oygacha bo'lgan bemorlarga yuborilgan), shuning uchun dozani tuzatish talab qilinmaydi.

In vitro, dutasterid inson sitoxrom P450 tizimining cyp1a2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, SUR2B6 va KUP2D6 izoenzimlari bilan metabollanmaydi. In vitro dutasterid inson sitoxrom P450 tizimining dori metabolizmida ishtirok etadigan fermentlarini inhibe qilmaydi.

In vitro tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, dutasterid varfarin, atsenokumarol, fenprokumon, diazepam yoki fenitoinni plazma oqsillari bilan bog'lanishdan siqib chiqarmaydi va aksincha, bu moddalar dutasteridni siqib chiqarmaydi. Tamsulosin, terazosin, varfarin, digoksin va xolestiramin kabi odamlarda qo'llanilganda sinovdan o'tgan birikmalarning klinik jihatdan ahamiyatli farmakokinetik yoki farmakodinamik dori o'zaro ta'siri kuzatilmadi.Klinik tadkikotlarda dutasteridni gipolipidemik dorilar, angiotensinga aylantiruvchi ferment (Ace) inhibitörleri, beta bilan bir vaqtda qo'llash bilan klinik jihatdan muhim kiruvchi o'zaro ta'sirlar kuzatilmadi- adrenoblokatorlar, kaltsiy kanal blokerlari, kortikosteroidlar, diuretiklar, steroid bo'lmagan yallig'lanishga qarshi dorilar (NSAID), fosfodiesteraza ingibitorlari Ѵ turi va xinolon antibiotiklari.

Tamsulosin qon bosimini pasaytiradigan dorilar, shu jumladan og'riq qoldiruvchi dorilar, PDE5 inhibitörleri va boshqa alfa-1 blokerlari bilan bir vaqtda Tamsulosin gidroxloridini qo'llashda antihipertenziv ta'sirni kuchaytirishning nazariy xavfi mavjud. Maxflo D preparatini boshqa alfa-1 blokerlari bilan birgalikda ishlatmaslik kerak.

Tamsulosin gidroxloridi va ketokonazolni (kuchli SURZA4 inhibitori) bir vaqtning o'zida qo'llash Tamsulosin gidroxlorid StAX va AUC ning mos ravishda 2,2 va 2,8 baravar ko'payishiga olib keldi. Tamsulosin gidroxloridi va paroksetinni (kuchli cyp2d6 inhibitori) bir vaqtning o'zida qo'llash Tamsulosin gidroxlorid StAX va AUC ning mos ravishda 1,3 va 1,6 baravar ko'payishiga olib keldi. Syp2d6 izoenzimining metabolik faolligi past bo'lgan odamlarda, kuchli SURZA4 inhibitori bilan bir vaqtda qo'llanilganda, tez metabolizmga ega bo'lganlarga nisbatan xuddi shunday ta'sir qilish darajasi oshishi kutilmoqda. Ham SURZA4, ham cyp2d6 ingibitorlarini Tamsulosin gidroxloridi bilan bir vaqtda qo'llash ta'siri klinik jihatdan o'rganilmagan, ammo sezilarli ehtimollik mavjud

Tamsulosin ta'sirini oshirish ("maxsus ko'rsatmalar"bo'limiga qarang). Tamsulosin gidroxloridi (0,4 mg) va simetidinni (olti kun davomida har olti soatda 400 mg) bir vaqtning o'zida qo'llash klirensning pasayishiga (26%) va Tamsulosin gidroxloridining AUC (egri chiziq ostidagi maydon) oshishiga olib keldi (44%). Maksflo D preparatini simetidin bilan birgalikda qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak.

Varfarin va tamsulozid gidroxloridni bir vaqtning o'zida qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak.

Tamsulosin (etti kun davomida 0,4 mg, keyin 7 kun davomida 0,8 mg) atenolol, enalapril yoki nifedipin bilan uch oy davomida qabul qilingan tadqiqotlarda o'zaro ta'sir aniqlanmagan, shuning uchun ushbu dorilarni qo'llash paytida dozani tuzatishga hojat yo'q.

Tamsulosin gidroxloridini (ikki kun davomida kuniga 0,4 mg, keyin 5-8 kun davomida kuniga 0,8 mg) va bitta tomir ichiga teofillinni (5 mg/kg) bir vaqtning o'zida qo'llash teofillinning farmakokinetikasida o'zgarishlarga olib kelmadi, shuning uchun dozani sozlash talab qilinmaydi.

Tamsulosin gidroxloridi (kuniga 0,8 mg) va furosemidning bir martalik vena ichiga yuborilgan dozasi (20 mg) bir vaqtning o'zida qo'llanilishi StAX va Tamsulosin AUC ning pasayishiga olib keldi

11 12% gidroxlorid, ammo bu o'zgarishlar klinik jihatdan kutilmoqda

muhim emas va dozani tuzatish talab qilinmaydi.

Quruq va yorug'likdan himoyalangan joyda, 30°C dan yuqori bo'lmagan haroratda saqlang.

Yaroqlilik muddati-2 yil.

Preparat yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasligi kerak.

Voyaga etgan erkaklar (shu jumladan keksa erkaklar)

Maksflo D preparatining tavsiya etilgan dozasi bitta kapsuladan (0,5 mg/0,4 mg) iborat bo'lib, uni har kuni bir xil ovqatdan taxminan 30 daqiqa o'tgach og'iz orqali qabul qilish kerak (farmakokinetika bo'limiga qarang).

Kapsüllarni chaynamasdan yoki ochmasdan butunlay yutib yuborish kerak. Qattiq kapsula ichida joylashgan dutasterid kapsulasi tarkibi bilan aloqa qilish og'iz va tomoq shilliq qavatini bezovta qilishi mumkin.

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar

Buyrak funktsiyasining buzilishining maksflo dne preparatining farmakokinetikasiga ta'siri

o'rganilgan. Shu bilan birga, bemorlarda dozani tuzatish talab qilinishi kutilmaydi

buyrak funktsiyasining buzilishi ("farmakokinetika"bo'limiga qarang).

Jigar faoliyati buzilgan bemorlar

Jigar disfunktsiyasining Maksflo D preparatining farmakokinetikasiga ta'siri o'rganilmagan. ("maxsus ko'rsatmalar" va "farmakokinetika"bo'limlariga qarang). Foydalanish va ishlov berish bo'yicha tavsiyalar

Dutasterid teri orqali so'riladi, shuning uchun ayollar va bolalar shikastlangan kapsulalar bilan aloqa qilishdan saqlanishlari kerak. Agar yaxlitligi buzilgan kapsulalar bilan aloqa bo'lsa, aloqa joyini darhol sovun va suv bilan yuvish kerak ("maxsus ko'rsatmalar" va "homiladorlik va laktatsiya"bo'limlariga qarang).