MOLOKS-IN eritma 250ml 400mg/250ml N1
MOLOKS-IN eritma 250ml 400mg/250ml N1 qo'llanmasi
Quruq, salqin va yoruqlikdan himoyalangan joyda, 30°S past haroratda saqlansin.
Har 250 ml infuziya uchun eritma quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: moksifloksatsin gidroxloridi (Br.F.) moksifloksatsinga ekvivalent
400 mg;
yordamchi moddalar: natriy xloridi, xlorid kislotasi 0,1N, in'ektsiya uchun suv.
Ta'rifi: mexanik kiritmalardan holi bo‘lgan, och sariq rangli, tinik eritma.
So‘riliish
Peroral kabul qilinganida moksifloksatsin me'da-ichak yo‘llarida yaxshi so‘riladi. Moksifloksatsinning mutlok biokiraolishligi 91% ni tashkil etadi. Ovqat bilan birga kabul qilish moksifloksatsinni so‘rilishiga ta'sir ko‘rsatmaydi.
Taqsimlanishi
Moksifloksatsin preparatning kontsentratsiyasidan katьiy nazar, plazma oqsillari bilan 45% ga boglanadi. Moksifloksatsinning taqsimlanish hajmi 1,7-2,7 litr/kg ni tashkil etadi. Moksifloksatsin butun organizm bo‘ylab keng taqsimlanadi, bunda uning to‘kimalardagi kontsentratsiyasi plazmadagi kontsentratsiyasidan ancha ortik bo‘ladi. Moksifloksatsinning yuqori kontsentratsiyalari so‘lak, o‘pka to‘qimasi, bronxlar shilliq kavati, burun bo‘shliqlarida, alveolyar makrofaglarda, teri qavarigidagi suyuqlikda, teri osti kletchatkasida, skelet mushaklarida, abdominal to‘qimalar va suyuqliklarda hosil bo‘ladi.
Metabolizmi
Moksifloksatsin organizmda ikkita metabolit - N-sulfat (Ml) va atsil-glyukuronid (M2) metabolitlarini hosil qilib metabolizmga uchraydi, Dozasining taxminan 38% sulьfat kon'yugata (Ml) ga to‘g‘ri keladi va organizmdan ahlat bilan chiqariladi. Peroral qabul qilingan dozasining taxminan 14% glyukuron kon'yugata (M2) ga aylanadi, u faqat siydik bilan chiqariladi. M2 ni plazmadagi cho‘kki kontsentratsiyasi dastlabki dori vositasining 40% ni tashkil etadi, bunda Ml ni plazmadagi kontsentratsiyasi esa 10% li moksifloksatsinga nisbatan ancha pastdir. Sulьfat (Ml) va glyukuronid (M2) kon'yugatlari mikrobiologik jihatdan faol emasdir.
Chщarilishi
Moksifloksatsinning peroral dozasini taxminan 45% o‘rgarilmagan holda (20% siydik bilan, 25% ahlat bilan) chiqariladi. Dastlabki birikmalari va 2-faza metabolitlarining ogirlik muvozanati 96%±4% tashkil etadi, bu uning metabolizmida oksidlanish jarayonini yo‘qligidan dalolat beradi. U mumiy klirensi va buyrak klirensi muvofiq ravishda soatiga 12±2,0 l va 2,6±0,5 l ni tashkil etadi. Bu preparatni buyrak naychalari orkali qisman qayta so‘rilishidan dalolat beradi.
MOLOKS-IN antibiotiklarning ftorxinolonlar sinfiga mansub. Moksifloksatsin keng ta'sir doirasiga ega bulgan bakteritsid antibakterial antibiotikdir,
Preparatning bakteritsid ta'siri topoizomeraza II (DNK-girazalar) va topoizomeraza IV ni ingibirlanishi bilan ifodalanadi. DNK-giraza bakterial DNK ni replikatsiyasi, transkriptsiyasi va tiklanishida ishtirok etadigan hayotiy muxim ferment hisoblanadi. Topoizomeraza IV bakteriyaning hujayralari bo‘linishi vaktida xromosomal DNK ni qismlarga bo‘linishida muhim rolь o‘ynaydigan enzimdir. Moksifloksatsinning ta'sir mexanizm i sezgir bakteriyalarni nobud kilishdan iborat. Moksifloksatsin asosan sintetik ximioterapevtik dori vositasi sifatida ma'lum, chunki uning ta'sir mexanizmi xanuzgacha biron bir tabiiy yoki yarim sintetik yo‘l bilan olinadigan antibiotikda kuzatilmagan,
MOLOKS-IN infuziya uchun eritma 400 mg/250 ml, tiniq shisha flakonda. 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton kutida.
Yurak-qoi tomir tizimi tomonidan: taxikardiya, QT oralikni uzayishi, vazodilyatatsiya. Markazыy nerv tizimi tomonidan: bezovtalik, parasteziya, bosh aylanishi (2%), bosh og‘rigi, uyqusizlik, havotirlik hissi, asabiylik, og‘riq, uyquchanlik, tremor, vertigo. Dermatologik reaktsiyalar: terini quruqligi, qichishishi, toshmasi (rozeolyoz, purpurali, pustulyoz).
Endokrii va metabolik tizimlar tomonidan: qon zardobida xloridlarning mikdorini oshishi (2%), qon zardobida ionlashgan kaltsiy miqdorini oshishi (2%), qon zardobida glyukoza mikdorini pasayishi (2%).
Me'da-ichak yo‘llari tomonidan'. abdominal og‘riq, amilaza miqdorini oshishi, amilaza mikdorini kamayishi (2%), anoreksiya, kabziyat, ogizni qurishi, dispepsiya, meteorizm, glossit, laktatdegidrodenazani oshishi, stomatit, ta'm bilishni buzilishi, kusish. Siydik-tanosil tizimi tomonidan'. vaginal kandidoz, vaginit.
Qon yaratish tizimi tomonidan: eozinofiliya, leykopeniya, protrombin vaktini uzayishi, xalqaro normallashish koeffitsiyentni oshishi, trombotsitopeniya.
Zardob darajasini oshishi (2%); gemoglobin, neytrofillar, leykotsitlarni o‘rtacha darajada bo‘lishi.
Zardob darajasini kamayishi (2%>): bazofillar, eozinofillar, gemoglobin, kizil kon tanachalari, neytrofillar.
Jigar tomonidan'. bilirubin darajasini oshishi yoki pasayishi (2%), gamma- glutamintransferazani oshishi, jigar faoliyatini buzilishi.
Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, mialgiya, holsizlik.
Buyrak tizimi tomonidan'. kon zardobida alьbumin mikdorini oshishi (2%).
Respirator tizim tomonidan: faringit , pnevmoniya , rinit, sinusit, kislorodning partsial bosimini pasayishi (2%).
Boshqalar: allergik reaktsiyalar, infektsiyalar, kuchli terlash, ogiz shillits pardasi kandidozi.
Yurakka ta'siri: QT oraliqni uzayishi.
Moksifloksatsin ba'zi bemorlarning EKG sida QT oraliqni uzaytiradi. Preparatni QT oraliqni uzaygan sohasi ma'lum, giperkaliyemiyasi bo‘lgan patsiyentlarga va A sinfi antiaritmik vositalar (masalan, xinidin, prokainamid) ni yoki III sinf antiaritmik vositalar (masalan, amiodaron, solatol) ni kabul qilayotgan patsiyentlarga klinik ma'lumotlar yetarsizligi va bunday patsiyentlarda preparatlarning potentsial xavfi borligi sababli, preparatni ko‘llashdan saqlanish kerak.
Markaziy nerv tizimiga ta'siri va psixiatrik samaralari.
Ftorxinolonlar, shu jumladan moksifloksatsinni kabul qilgan patsiyentlarda konvulьsiya, bosh miya bosimini oshishi, toksik psixoz kuzatilgan, bu esa MNT ni qo‘zg‘alishini chaqirishi mumkin, o‘z navbatida patsiyentlarda odatda kuzatilmaydigan tush ko‘rish, qo‘zg‘aluvchanlik, bezovtalik, xovliqish, depressiya, bosh aylanishi, emotsional beqarorlik, gallyutsinatsiyalar, uyqusizlik, hushdan ketish oldi holati, asabiyliylik, tungi dahshatlar, paranoya, tremor va qo‘zg‘alish holatlarini keltirib chiqaradi. Ushbu reaktsiyalar ilk dozasi qabul kilinganidan so‘ng rivojlanishi mumkin,
Xondrotoksik ta'siri
Ftorxinolonlar qatorining boshka vakillari kabi, moksifloksatsin xam yosh itlarda bugim kasalliklarini va/yoki xondrodisplaziyani keltirib chiqaradi. Bu ma'lumotlarni odam organizmiga kanchalik axamiyati noma'lum.
«i
b
O‘ta yuqori sezuvchanlik
Ftorxinolonlar. shu jumladan moksifloksatsin bilan davolangan patsiyentlarda jiddiy o‘ta yukori sezuvchanlik va/yoki anafilaktik reaktsiyalar aniqlangan. Teri toshmalari yoki o‘ta yuqori sezuvchanlikni har qanday boshqa belgilari paydo bo‘lganida moksifloksatsin bilan davolashni to‘xtatish kerak.
Skelet-mushak tizimiga ta'siri.
Ftorxinilonlar kabul kilayotgan patsiyentlarda yelka, qo‘l va tovon paylarining uzilishi aniqlangan, bu uzok vakt davomida harakatsizlik natijasi hisoblanadi va uzun jarroxlik aralashuvini talab qiladi. Agar patsiyent og‘riq, yallig‘lanish yoki paylarni uzilishini his qilsa, moksifloksatsinni darhol bekor kilish kerak.
Soxta membranoz kolit
Keng ta'sir doirasiga ega bo‘lgan antibakterial dori vositalari, shu jumladan moksifloksatsinni qo‘llanishi, antibiotiklarni qabul qilish bilan bogliq bo‘lgan turli og‘irlik darajasi o‘rtacha darajadan hayot uchun xavfli darajagacha bo‘lgan soxta membranoz kolitni rivojlanish xavfi mavjud.
Geriatriya.
65 yosh va undan oshgan patsiyentlarda moksifloksatsinning xavfsizligi bo‘yicha yosh patsiyentlarga nisbatan hech qanday farqlar yo‘kdir.
Bolalar.
Bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda moksifloksatsinning xavfsizligi va samaradorligi bo‘yicha ma'lumotlar yo‘q.
Kantserogenez, mutagenez, fertillikni pasayishi.
Moksifloksatsin mutagen bo‘lmaganligi uchun ayollar va erkaklardagi fertillikka ta'sir qilmaydi.
Fototoksikligi.
Xinolonlarni kabul kilganda fotosezuvchanlik reaktsiyalari kuzatiladi. Moksifloksatsin qabul qilayotgan patsiyentlar bevosita quyosh nurlaridan va ulьtrabinafsha nurlanishdan saqlanishlari lozim.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boiщarish sobiliyatiga ta'siri
Davolanish vaqtida MNT ga ta'sir qilishi tufayli avtotransportni haydash va diqqatni yukori jamlashni talab etadigan ishlarni bajarishda ehtiyotkorlikka rioya kilish kerak.
- Moksifloksatsin respirator infektsiyalarni davolash uchun ko‘llaniladi, aynan:
- N. influenza, M. catarrhalis, S, pneumoniae chaqirgan o‘tkir sinusitda;
- N. influenza, I. parainfluenzae, K. pneumoniae, M. catarrhalis, S, aureus, S. pneumoniae chaqirgan surunkali bronxitni qaytalanishida;
- S. pneumoniae, H. influenza, M. catarrhalis, M. pneumoniae, S. pneumoniae chaqirgan kasalxonadan tashqari pnevmoniyada (engil va o‘rtacha ogirlik darajadagi);
- qo‘zg‘atuvchilari antibiotiklarga nisbatan ko‘pchilik dori vositalariga chidamliligi bo‘lgan mikroorganizmlarning shtammlari hisoblangan kasalxonadan tashqari pnevmoniyada.
- Moksifloksatsin teri va tern osti yog to‘qimasini metitsillinga rezistent mikroorganizmlar Staphylococcus aureus, Escherichia coli, Klebsiella pneumonia yoki Enterobacter cloacae chaqirgan ogir infektsiyalarini davolash uchun ko‘llanadi.
“ Teri va teri tuzilmalarini metitsillinga rezistent mikroorganizmlar Staphylococcus aureus yoki Staphylococcus pyogenes chakirgan asoratlanmagan infektsiyalarida.
- Moksifloksatsin Escherichia coli, Bacteroides fragilis, Streptococcus anginosus, Streptococcus constellatus, Enterococcus faecalis, Proteus mirabilis, Clostridium perfringens, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus species chakirgan abstsess kabi polimikrob infektsiyalardan iborat bo‘lgan asoratlangan korin ichi infektsiyalarini davolash uchun ishlatiladi.
- Moksifloksatsin tuberkulyozda ikkinchi qator dori vositalari sifatida qo‘llanadi va davolashning davomiyligini olti oydan to‘rt oygacha qisqartiradi.
- Mulьtirezistent S. pneumoniae PRSP sifatida ma'lum bo‘lgan izolyatlari
(penitsillinga rezistent S. pneumoniae) va kuyida ko‘rsatilgan ikki yoki undan ortiq antibiotiklarga: (minimal bostiruvchi kontsentratsiyasi > 2 mkg/ml) 2-avlod
sefalosporinlar (masalan, sefuroksim), makrolidlar, tetratsiklinlar va trimetoprim/sulfametoksazolga rezistent bo‘lgan shtammalardan iborat.
Davolashdan oldin infektsiyalarni chaqiruvchi mikroorganizmlarni ajratib olish va identifikatsiya qilish va ularning moksifloksatsinga sezuvchanligi aniqlash maqsadida kulturasini aniqlash uchun tegishli sinamalarni o‘tkazish kerak.
MOLOKS-IN infuziya uchun eritmasi 18 yoshdan oshgan patsiyentlarni davolash uchun buyuriladi.
Antatsidlar, sukral'fatlar, metallarning kationlari, mulьtivitaminlar. Ftorxinolonlarni tarkibida alyuminiy yoki magniy saqlovchi antatsidlar, sukralьfat temir kabi metallarning kationlari yoki temir va pyx saqlovchi mulьtivitaminlar bilan peroral kabul qilish ftorxinolonlarni so‘rilishiga ahamiyatli darajada ta'sir etishi mumkin. Shu sababli, moksifloksatsinni ushbu preparatlarni qabul qilishdan 4 soat oldin va qabul qilgandan so‘ng 8 soat o‘tgach buyurish kerak.
Itrakonazol, teofillin, varfarin, digoksin, atenolol, peroral kontratseptivlar yoki gliburidni moksifloksatsin bilan klinik jihatdan ahamiyatli ta'siri aniqlanmagan. Itrakonazol, teofillin, digoksin, probenetsid, morfin, ranitidin yoki kalьtsiy moksifloksatsinning farmakokinetikasiga axamiyatli ta'sir qilmagan,
Varfarin.
Ftorxinolonlar, shu jumladan moksifloksatsin, varfarin va uning hosilalarini antikoagulyant samarasini oshiradi.
Sitoxrom R450 enzim tomonidan metabolizmgauchraydigan preparatlar.
In vitro sharoitlarda sitoxrom R450 izoenzimi (CYP) bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarda moksifloksatsin CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2 larni
ingibirlamasligi aniqlangan.
Moksifloksatsinni ushbu enzimlar tomonidan metabolizmga uchraydigan
preparatlarning farmakokinetikasiga ta'siri gumonlidir.
NYaQV
Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalarni ftorxinolonlar bilan birga buyurish markaziy nerv tizimi (MNT) ni qo‘zgalishi va konvulьsiyalarni rivojlanish xavfini oshirishi mumkin.
MOLOKS-IN boshqa chiqarish shakllari
MOLOKS-IN eritma 250ml 400mg/250ml N1 haqida savollar
MOLOKS-IN eritma 250ml 400mg/250ml N1 haqida fikr-mulohazalar
Ishlab chiqaruvchining dorilari
