Harakat mexanizmi
Noliprel arginin bilan bog'liq ta'sir mexanizmi:
Noliprel arginin ikkita antihipertenziv komponentning qo'shimcha sinergik ta'siriga ega.
Perindopril bilan bog'liq ta'sir mexanizmi
Perindopril angiotensin-konvertatsiya qiluvchi ferment inhibitori (ACE inhibitori) bo'lib, angiotensin I ning vazokonstriktor bo'lgan angiotensin II ga aylanishiga olib keladi. Bundan tashqari, bu ferment adrenal korteks tomonidan aldosteron sekretsiyasini va vazodilatator birikma bradikininning faol bo'lmagan gepteptidlarga parchalanishini rag'batlantiradi.
Buning natijasida:
-aldosteron sekretsiyasini kamaytirish;
-aldosteronning salbiy teskari aloqasi tugashi tufayli plazma renin faolligini oshirish;
- mushaklar va buyraklardagi qon tomir to'shagiga ustun ta'sir ko'rsatadigan umumiy periferik tomir qarshiligini pasaytirish, bu tuz va suvni ushlab turish yoki uzoq muddatli foydalanish bilan refleksli taxikardiya bilan birga kelmaydi.
Perindopril, shuningdek, past yoki normal renin darajasi bo'lgan bemorlarda gipotenziv ta'sir ko'rsatadi.
Perindoprilning ta'siri uning faol metaboliti - perindoprilat bilan bog'liq. Boshqa metabolitlar faol emas.
Perindopril yurak ishini osonlashtiradi:
-tomirlarga qon tomirlarini kengaytiruvchi ta'siri tufayli, ehtimol prostaglandinlar almashinuvidagi o'zgarishlar tufayli: oldindan yuklanishning pasayishi;
- keyingi yuklanishda umumiy periferik qon tomir qarshiligini kamaytirish orqali.
Yurak etishmovchiligi bo'lgan bemorlar bilan olib borilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki:
-chap va o'ng qorinchalarda to'ldirish bosimining pasayishi;
-tomirlarning umumiy periferik qarshiligining pasayishi;
-yurak chiqishi ortishi va yurak indeksining yaxshilanishi;
-mushaklarda mintaqaviy qon oqimining kuchayishi;
Jismoniy mashqlar testlari ham yaxshilangan natijalarni ko'rsatdi.
Indapamid bilan bog'liq ta'sir mexanizmi
Indapamid diuretiklarning tiazid guruhiga farmakologik jihatdan bog'liq bo'lgan indol halqali sulfanilamid hosilasidir. Indapamid nefron halqasining kortikal segmentida natriy ionlarining reabsorbtsiyasini inhibe qiladi. Preparat siydik bilan natriy va xloridlarning chiqarilishini, shuningdek, kamroq darajada kaliy va magniyning chiqarilishini oshiradi va shu bilan siydik ishlab chiqarishni ko'payishiga olib keladi, bu esa gipotenziv ta'sir ko'rsatadi.
Noliprel arginin bilan bog'liq farmakodinamik ta'sir
Gipertenziya bilan og'rigan bemorlarning yoshidan qat'i nazar, NOLIPREL arginin yotgan va tik turgan holatda sistolik va diastolik qon bosimiga dozaga bog'liq gipotenziv ta'sir ko'rsatadi. Gipotenziv ta'sir kun davomida saqlanib qoladi. Qon bosimining pasayishi taxifilaksisiz bir oydan kamroq vaqt ichida amalga oshiriladi; davolashni to'xtatish olib tashlash sindromini keltirib chiqarmaydi. Klinik tadkikotlarda perindopril va indapamidni birgalikda qo'llash har bir dorining alohida qabul qilingan ta'siriga nisbatan sinergik gipotenziv ta'sirga olib keldi.
Noliprel argininning past dozasini yurak-qon tomir kasalliklari va yurak-qon tomir kasalliklaridan o'limga ta'siri o'rganilmagan.
Perindopril bilan bog'liq farmakodinamik ta'sir
Perindopril har qanday darajadagi arterial gipertenziya bilan ishlaydi: engil, o'rtacha va og'ir. Diastolik va sistolik qon bosimining pasayishi yotgan holatda ham, tik turgan holatda ham sodir bo'ladi.
Maksimal gipotenziv faollik bitta dozadan keyin 4-6 soatdan keyin kuzatiladi va kamida 24 soat davom etadi.
Preparatni qabul qilgandan keyin 24 soat o'tgach, angiotensinga aylantiruvchi ferment faolligining qoldiq inhibisyonining yuqori darajasi mavjud - taxminan 80%.
Davolashga javob beradigan bemorlarda qon bosimining normallashuviga bir oydan keyin erishiladi va taxifilaksiya rivojlanmasdan saqlanadi.
Davolashni to'xtatish gipertenziya tiklanishiga olib kelmaydi.
Perindopril tomirlarni kengaytiruvchi xususiyatlarga ega va asosiy arterial tomirlarning elastikligini tiklaydi, rezistiv arteriyalardagi histomorfometrik o'zgarishlarni tuzatadi va chap qorincha gipertrofiyasini kamaytiradi.
Agar kerak bo'lsa, tiazid diuretik qo'shilishi qo'shimcha sinergizmga olib keladi.
Angiotensinga aylantiruvchi ferment inhibitori bilan tiazidli diuretikni birgalikda qo'llash faqat bitta diuretikni qabul qilganda yuzaga keladigan gipokalemiya xavfini kamaytiradi.
Indapamid bilan bog'liq farmakodinamik ta'sir
Monoterapiya shaklida indapamid 24 soat davom etadigan gipotenziv ta'sirga ega. Bu ta'sir indapamidning diuretik ta'siri minimal bo'lgan dozalarda namoyon bo'ladi.
Indapamidning gipotenziv ta'siri uning arterial elastiklikni yaxshilash, umumiy va arteriolyar periferik qon bosimini pasaytirish qobiliyatiga mutanosibdir.
Perindopril va indapamidning farmakokinetik xususiyatlari birgalikda qo'llanilganda, ularni alohida qo'llash bilan solishtirganda o'zgarmaydi.
Perindoprilning farmakokinetik xususiyatlari:
Og'iz orqali qabul qilinganda, perindoprilning so'rilishi tezdir; maksimal konsentratsiyaga 1 soat ichida erishiladi. Perindoprilning plazmadan yarimparchalanish davri 1 soatni tashkil qiladi.
Perindopril - bu oldingi dori. Perindoprilatning qabul qilingan dozasining 27 foizi perindoprilning faol metaboliti sifatida qon oqimiga kiradi. Faol perindoprilatga qo'shimcha ravishda tanada yana beshta faol bo'lmagan metabolitlar hosil bo'ladi. Perindoprilatning maksimal plazma kontsentratsiyasi preparatni qabul qilganidan keyin 3-4 soat o'tgach erishiladi.
Oziq-ovqat iste'mol qilish perindoprilning perindoprilatga o'tish darajasini va shuning uchun uning bio-mavjudligini pasaytiradi, shuning uchun perindopril argininni kuniga bir marta, og'iz orqali, ertalab ovqatdan oldin qabul qilish tavsiya etiladi.
Perindopril dozasi va plazma ta'siri o'rtasidagi bog'liqlik chiziqli ekanligi ko'rsatilgan.
Bog'lanmagan perindoprilatning tarqalish hajmi taxminan 0,2 l/kg ni tashkil qiladi. Perindoprilatning plazma oqsillari bilan bog'lanishi 20% ni tashkil qiladi; bog'lanish asosan angiotensinga aylantiruvchi ferment bilan sodir bo'ladi, lekin preparatning konsentratsiyasiga bog'liq.
Perindoprilat siydik bilan chiqariladi; uning erkin fraktsiyasining oxirgi yarimparchalanish davri taxminan 17 soatni tashkil qiladi, bu esa muvozanat holatiga 4 kun ichida erishish imkonini beradi.
Keksa bemorlarda, shuningdek yurak yoki buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda perindoprilatning chiqarilishi sekinlashadi. Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda buyrak funktsiyasining buzilishi darajasini (kreatinin klirensi) hisobga olgan holda dozani to'g'irlash tavsiya etiladi.
Dializ paytida perindoprilatning klirensi 70 ml / min ni tashkil qiladi.
Jigar sirrozi bilan og'rigan bemorlarda perindoprilning kinetikasi o'zgaradi: ota-molekulaning jigar klirensi ikki baravar sekinlashadi. Shu bilan birga, hosil bo'lgan perindoprilat miqdori kamaymaydi, shuning uchun dozani to'g'irlash talab qilinmaydi.
Indapamidning farmakokinetik xususiyatlari:
Indapamid oshqozon-ichak traktidan tez va to'liq so'riladi.
Odamlarda maksimal plazma kontsentratsiyasiga og'iz orqali yuborishdan taxminan bir soat o'tgach erishiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanish 79% ni tashkil qiladi.
Yarim yemirilish davri 14 dan 24 soatgacha (o'rtacha 18 soat). Preparatni takroriy qo'llash uning organizmda to'planishiga olib kelmaydi. U asosan siydik (dozaning 70%) va najas (22%) bilan faol bo'lmagan metabolitlar shaklida chiqariladi.
Buyrak etishmovchiligi bo'lgan bemorlarda farmakokinetika o'zgarmaydi.
Arterial gipertenziya va 2-toifa qandli diabet bilan og'rigan bemorlarda: yurak-qon tomir kasalliklaridan kelib chiqqan mikroangiopatiya (buyrak kelib chiqishi) va makroangiopatiya xavfini kamaytirish uchun.
Noliprel argininni karton qutida va idishda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati o'tganidan keyin qabul qilmang.
Yaroqlilik muddatini belgilashda ko'rsatilgan oyning oxirgi kuni nazarda tutiladi.
Namlik kirmasligi uchun idishni mahkam yoping.
Dori-darmonlarni oqava suvga yoki maishiy chiqindilarga tashlab yubormaslik kerak. Sizga kerak bo'lmagan dori-darmonlarni qanday olib tashlashni farmatsevtingizdan so'rang. Ushbu chora-tadbirlar atrof-muhitni muhofaza qilishga qaratilgan.
Saqlash muddati
36 oy.Yaroqlilik muddati o'tgandan keyin ishlatilmasligi kerak.
Agar o'zingizni homilador deb hisoblasangiz (yoki homilador bo'lishni rejalashtirayotgan bo'lsangiz) shifokoringizga ayting.
Qoidaga ko'ra, shifokor homiladorlikdan oldin yoki homiladorlik haqida bilishingiz bilanoq, Noliprel argininini qabul qilishni to'xtatishni taklif qiladi va Noliprel argininini almashtirish uchun boshqa dorini tavsiya qiladi. Homiladorlikning boshida Noliprel argininni qabul qilish tavsiya etilmaydi. Homiladorlikning 3-oyligidan keyin bu preparatni qabul qilmang, chunki homiladorlikning 3-oyidan keyin qabul qilinsa, bolangizga jiddiy zarar etkazishi mumkin.
Laktatsiya davri
Noliprel argininni emizish paytida qabul qilmang.
Agar siz emizayotgan bo'lsangiz yoki emizishni boshlashni rejalashtirmoqchi bo'lsangiz, darhol shifokoringizga xabar berishingiz kerak.
Darhol shifokoringizga murojaat qiling.