OKSIPROGESTERONA KAPRONAT inyeksiya uchun eritma 1ml 125mg/ml N10

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

OKSIPROGESTERONA KAPRONAT

OXYPROGESTERONI CAPROAS

Preparatning savdo nomi: Oksiprogesterona kapronat

Ta‘sir etuvchi modda (XPN yoki guruhlashgan nomi): gidroksiprogesteron kaproati

Dori shakli: mushak ichiga yuborish uchun moyli eritma

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: gidroksiprogesteron kaproati – 125 mg;

yordamchi moddalar: tibbiy benzilbenzoat – 300 mkl; zaytun moyi – 1 ml gacha.

Ta‘rifi: tiniq, och-sariq yoki oltin-sariq rangli moyli suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: gestagen

ATX kodi: G03DA03

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Sariq tana gormonining (progesteronning) sintetik analogidir. 17 holatda kapron kislotasining qoldig‘ini saqlashi bilan progesterondan kimyoviy farq qiladi. Gidroksiprogesteronning efiri bo‘lib progesteronga nisbatan sekinroq metabolizmga uchraydi (uzoqroq ta‘sir ko‘rsatadi). Moyli eritmani bir marta mushak ichiga yuborishda uning ta‘siri 7 kundan 14 kungacha davom etadi. Biologik xususiyatlari bo‘yicha progesteronga o‘xshash. Nishon-a‘zolarning hujayralari yuzasidagi reseptorlar bilan bog‘lanadi, yadroga kiradi, u yerda DNK transkripsiyasini boshqarib RNK sinteziga ta‘sir qiladi. Bachadon shilliq qavatining follikulorag‘batlantiruvchi gormon ta‘siri chaqirgan proliferasiya bosqichidan sekretor bosqichga o‘tishiga yordam beradi, urug‘langandan keyin esa urug‘langan tuxum hujayra implantasiyasi va rivojlanishi uchun zarur sharoitlarni yaratadi. Bachadon va bachadon trubalari mushaklarining qo‘zg‘aluvchanligi va qisqaruvchanligini kamaytiradi, sut bezlarining alveolalari rivojlanishini rag‘batlantiradi (sut hosil qiluvchi sohalarini).

Farmakokinetikasi

So‘rilishi: mushak ichiga yuborilganidan keyin tez va deyarli to‘liq so‘riladi.

Taqsimlanmishi: gidroksiprogesteron kaproat qon plazma oqsillari bilan faol, asosan albumin va kortikosteroid-bog‘lovchi globulin bilan bog‘lanadi.

Metabolizmi: glyukuron va sulfat kislotasi kon‘yugatlari hosil qilishi bilan jigarda metabolizmga uchraydi. In vitro ma‘lumotlari asosan CYP3A4 i CYP3A5 izofermentlari gidroksiprogesteron kaproat metabolizmga uchrashini ko‘rsatadi.

Chiqarilishi: yarim chiqarilish davri 5 minutni tashkil qiladi. Buyrak orqali – 50-60%, safro bilan 10% dan ko‘proq chiqariladi. Buyrak orqali chiqariladigan metabolitlarining miqdori sariq tananing bosqichiga bog‘liq holda o‘zgaradi.

Qo‘llanilishi

Sariq tananing yetishmovchiligi bilan bog‘liq holatlar: amenoreya (birlamchi va ikkilamchi), bachadondan disfunksional qon ketishlarda qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Yuborish usuli: mushak ichiga. Yuborishdan oldin preparatni 30-40^oS gacha isitish kerak, yonbosh mushagiga chuqur yuboriladi. Amenoreyada (birlamchi, ikkilamchi) estrogen saqlovchi dori preparatlarini qo‘llashdan bevosita keyin buyuriladi, 250 mg dan (2,0 ml) bir marta yoki ikkita yuborish uchun 125 mg dan (1,0 ml ertalab va 1,0 ml kechqurun) buyuriladi.

Bachadondan disfunksional qon ketishlarda preparat progesteronga nisbatan kamroq qulay, chunki samara sekin yuzaga chiqadi, ammo siklning 20-22 kuni 62,5-125 mg            (0,5-1,0 ml) yuborish bilan siklni normallashtirish uchun undan foydalanish mumkin.

Preparatni alohida klinik guruhlarda qo‘llash

Buyrak funksiyasi buzilishlari bo‘lgan pasientlar: preparat organizmda suyuqlikni tutilib qolishini chaqirishi mumkin, shuning uchun buyrak funksiyasini buzilishi bo‘lgan pasientlar shifokor kuzatuvi ostida bo‘lishi kerak.

Jigar funksiyasini buzilishlari bo‘lgan pasientlar: ushbu preparat jiddiy jigar kasalliklari bo‘lgan ayollarga qo‘llash mumkin emas (“Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar”).

Qandli diabeti bo‘lgan pasientlar: preparat glyukozaga tolerantlikni pasaytirishi mumkin, qandli diabeti bo‘lgan pasientlarda glyukozani plazmali konsentrasiyasini nazorat qilish zarur.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Noxush reaksiyalar (KR), MedDRA va BJSST bilan muvofiqlikda KR rivojlanish       tez-tezligi tansifi tizim va a‘zolar bo‘yicha guruhlashtirilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam hollarda (<1/10000), tez-tezligi noma‘lum (mavjud ma‘lumotlar asosida tez-tezlikni aniqlash mumkin emas).

Immun tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tezligi noma‘lum: allergik reaksiyalar.

Endokrin tizimi tomonidan buzilishlar

Tez-tezligi noma‘lum: hayz ko‘rish siklini (amenoreya, qonli ajralmalar/“bekor qilish” qon ketishi, “yorib chiqadigan” qon ketishlar), libidoni pasayishi, galaktoreya, alopesiya, girsutizm, tana vaznini oshishi.

Ruhiyatni buzilishi

Tez-tezligi noma‘lum: ko‘z nervini nevriti, uyquchanlik, bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, migren.

Qon tomirlar tomonidan buzilishlar

Tez-tezligi noma‘lum: arterial bosimni oshishi, periferik shishlar, tromboemboliya (shu jumladan o‘pka arteriyasi va bosh miya tomirlari), tromboflebit, chuqur venalar trombozi, ko‘z shox parda trombozi.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan buzilishlar

Tez-tezligi noma‘lum: ko‘ngil aynishi, qusish, ishtahani pasayishi.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan buzilishlar

Tez-tezligi noma‘lum: xolestatik gepatit, kalkulyoz xolesistit.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan buzilishlar

Tez-tezligi noma‘lum: xloazma, toshma, qichishish.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to‘qima tomonidan buzilishlar

Tez-tezligi noma‘lum: qorinda spastik xarakterli og‘riq, qorinni dam bo‘lishi, umurtqada og‘riq.

Jinsiy a‘zolar va sut bezi tomonidan buzilishlar

Tez-tezligi noma‘lum: sut bezlarini kattalashishi, og‘rig‘i va tangligi.

Umumiy va yuborish joyidagi buzilishlar

Tez-tezligi noma‘lum: yuborish joyida og‘riqlilik va abssess.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• preparatning komponentlariga o‘ta yuqori sezuvchanlik;
•  gepatit;
•  jigar yetishmovchiligi;
•  sut bezlari va jinsiy a‘zolarning o‘smasi;
•  trombozlarga moyillik;
•  15 yoshgacha bo‘lgan bolalar;
• bachadondan tashqari homiladorlik;
•  emizish davrida qo‘llash mumkin emas.

Ehtiyotkorlik bilan: yurak-qon tomir tizimi kasalliklari, arterial gipertenziya, surunkali buyrak yetishmovchiligi, qandli diabet, bronxial astma, tutqanoq, migren, depressiya; giperlipoproteinemiyada.

Davolash estrogen preparatlarni buyurish bilan olib boriladi yoki bevosita estrogen davolashdan keyin amalga oshiriladi.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Miometriyni qisqarishini rag‘batlantiruvchi preparatlar (oksitosin), anabolik steroidlar (nandrolon), gipofizning gonadotrop gormonlari ta‘sirini susaytiradi.

Diuretiklar, gipotenziv preparatlar, immunodepressantlar, bromokriptinning ta‘sirini kuchaytiradi. Antikoagulyantlarning samaradorligini kamaytiradi.

Preparatning gestagen faolligini mikrosomal oksidlanish induktorlari (barbituratlar, gidantoinlar, rifampisin va boshqalar) pasaytiradi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Kristallar paydo bo‘lishi yoki ampulaning jami ichidagisini kristallizasiyasi hollarida ampulani silkitib qaynayotgan suv hammomida isitish kerak. Agar kristallar yo‘q bo‘lsa va eritma tiniqlashsa, 36-38^oS gacha sovutilganida esa kristallar yana paydo bo‘lmasa eritma qo‘llashga tayyor hisoblanadi.

Preparatni aniq tashhis aniqlanganidan keyin faqat davolovchi shifokor nazorati ostida buyurish kerak.

Qandli diabeti bo‘lgan pasientlarda qonda glyukoza konsentrasiyasini nazorat qilish zarur; ko‘rishni, migren, shishish, ko‘z nervi diskini shishi buzilishi belgilarini paydo bo‘lish hollarida preparatni zudlik bilan bekor qilish talab etiladi.

Izoh. Saqlash jarayonida ampula ichidagisi kristall yoki kristalizasiya kuzatilishi mumkin.

Ampula ichidagisida kristall yoki kristalizasiya yuz bergan hollarda, ampulani silkitib qaynayotgan suv hammomida isitish kerak. Agar kristallar yo‘qolsa va eritma tiniq bo‘lib qolsa, hamda 36-38°S gacha sovutilganda kristallar qayta paydo bo‘lmasa, eritma qo‘llash uchun yaroqli hisoblanadi.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanilishi

Preparat homiladorlik vaqtida qo‘llanilmaydi. Preparatni qo‘llash fonida homiladorlik yuzaga kelgan hollarda davolashni darhol to‘xtatish kerak; homiladorlikni to‘xtatish zarurligi haqida ma‘lumotlar yo‘q. Homiladorlikning ikkinchi yarmi va emizish davrida preparatni qo‘llash mumkin emas.

Transport vositalari, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Transport vositalarini boshqarish va diqqatni yuqori jamlash va psixomotor reaksiyalarning tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishdan saqlanish kerak, chunki preparat ko‘rsatilgan qobiliyatlarga ta‘sir qilishi mumkin bo‘lgan nojo‘ya samaralarni chaqirishi mumkin.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: markaziy nerv tizimini susayishi, uyquchanlik, taxikardiya, arterial bosimni oshishi, holsizlik, terlash.

Davolash: simptomlar yo‘qolgunigacha davolashni to‘xtatish, keyinchalik past dozalarni buyurish. Zarurati bo‘lganida simptomatik davolash amalga oshiriladi.

Chiqarilish shakli

Mushak ichiga yuborish uchun moyli eritma 125 mg/ml.

1 ml dan neytral shisha ampulada. 10 ampula qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi va ampulani ochish uchun pichoq yoki ampula skarifikatori bilan karton qutiga joylanadi.

5 ampula polivinilxlorid plyonkali va alyumin laklangan folgali yoki folgasiz kontur uyali o‘ramda.

2 kontur uyali o‘ram qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi va ampulani ochish uchun pichoq yoki ampula skarifikatori bilan karton qutiga joylanadi.

Sindirish nuqtasi bo‘lgan ampulalarni ishlatishda ampulani ochish uchun pichoq yoki ampula skarifikatorini joylashtirmaslikka yo‘l qo‘yiladi.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.