ESKAPEL tabletkalari 1,5mg N1

So'rilishi

Ichga qabul qilingandan so'ng levonorgestrel MITYdan tez va to'liq so'riladi. Plazmada faol moddaning Cmax siga 2 soatdan keyin erishiladi va 18,5 ng/ml ni tashkil qiladi. Mutlaq biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi

Levonorgestrel albumin va jinsiy gormonlarni bog'lovchi globulin (JGBG) bilan bog'lanadi. Plazmadagi umumiy miqdorning 1,5% i erkin steroid shaklida bo'ladi, 65% i JGBG bilan o'ziga xos bog'langan.

Metabolizmi

Levonorgestrelning biotransformatsiyasi steroidlar metabolizmiga mos keladi. Levonorgestrel jigarda gidroksillanadi va metabolitlar kon'yugatsiyalangan glyukuronidlar shaklida chiqariladi. Levonorgestrelning farmakologik faol metabolitlari noma'lum.

Chiqarilishi

Cmax ga erishilgandan so'ng plazmadagi levonorgestrel kontsentratsiyasi kamayadi. T1/2 26 soatni tashkil qiladi. Levonorgestrel taxminan teng darajada buyraklar va ichak orqali faqat metabolitlar shaklida chiqariladi.

Maxsus klinik holatlarda farmakokinetikasi

So'rilish buzilishi bilan kechadigan MITY kasalliklari preparatning absorbtsiyasini pasaytiradi, bu uning samaradorligiga ta'sir qilishi mumkin.

Allergik reaksiyalar: bo'lishi mumkin - eshakemi, toshma, qichishish, yuz shishi.

Quyida turli chastotada yuzaga keladigan va medikamentoz terapiyani talab qilmaydigan o'tkinchi nojo'ya reaksiyalar keltirilgan: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, 1/10).

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: juda tez-tez - ko'ngil aynishi; tez-tez - qusish, diareya.

MNT tomonidan: juda tez-tez - charchoq; tez-tez - bosh og'rig'i, bosh aylanishi.

Jinsiy tizim tomonidan: juda tez-tez - qorinning pastki qismida og'riqlar, atsiklik qonli ajralmalar (qon ketishlar); tez-tez - sut bezlarining og'rishi, hayz ko'rishning kechikishi (5-7 kundan ko'p bo'lmagan). Agar hayz ko'rish uzoqroq muddatga kechiksa, homiladorlikni istisno qilish kerak.

Ushbu preparat faqat shoshilinch kontrasepsiya uchun mo‘ljallangan va muntazam kontrasepsiya o‘rnini bosmaydi. Eskapel® preparatini bitta hayz sikli davomida takroran qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Eskapel® ni imkon qadar tezroq, lekin himoyalanmagan jinsiy aloqadan keyin 72 soatdan kechiktirmasdan qabul qilish kerak. Preparat kechiktirib qo‘llanilganda shoshilinch kontrasepsiya samaradorligi sezilarli darajada pasayadi.

Ko‘pchilik hollarda Eskapel® hayz sikli xarakteriga ta'sir qilmaydi. Biroq atsiklik qonli ajralmalar paydo bo‘lishi va hayz ko‘rishning bir necha kunga kechikishi mumkin. Hayz ko‘rish 5-7 kundan ortiq kechikganda va uning xarakteri o‘zgarganda (oz yoki ko‘p ajralmalar) homiladorlikni istisno qilish kerak. Qorin pastida og‘riqlar paydo bo‘lishi, hushdan ketish holatlari bachadondan tashqari (ektopik) homiladorlikdan dalolat berishi mumkin.

16 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarga alohida hollarda (shu jumladan zo‘rlashda) homiladorlikni tasdiqlash uchun ginekolog maslahati zarur. Shoshilinch kontrasepsiya o‘tkazilgandan so‘ng doimiy kontrasepsiya uchun eng maqbul usulni tanlash uchun ginekolog maslahati tavsiya etiladi.

Shoshilinch kontrasepsiya jinsiy yo‘l bilan yuqadigan kasalliklardan himoya qilmaydi.

Oshqozon-ichak trakti funksiyasi buzilishlarida (masalan, Kron kasalligida) preparat samaradorligi pasayishi mumkin.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Preparatning avtotransportni va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri o‘rganilmagan.

- og‘ir jigar yetishmovchiligi;

- 16 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash;

- homiladorlik; - laktozani ko‘tara olmaslik, laktaza yetishmovchiligi yoki glyukoza/galaktoza malabsorbsiyasi;

- preparat tarkibiy qismlariga yuqori sezuvchanlik.

Preparatni jigar yoki o‘t yo‘llari kasalliklari, sariqlik (jumladan, anamnezda), Kron kasalligi bo‘lgan bemorlarda, laktatsiya davrida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash lozim.

EskapelВ® preparati jigar fermentlari induktorlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda levonogestrel metabolizmi tezlashadi.

EskapelВ® preparatining kontratseptiv samarasi quyidagi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llanilganda kamayadi: amprenavir, lanzoprazol, nevirapin, oksikarbazepin, takrolimus, topiramat, tretinoin, barbituratlar, shu jumladan primidon, fenitoin va karbamazepin, dalachoy saqlovchi preparatlar, shuningdek rifampitsin, ritonavir, ampitsillin, tetratsiklin, rifabutin, grizeofulvin.

EskapelВ® gipoglikemik va antikoagulyant (kumarin hosilalari, fenindion) preparatlar samaradorligini pasaytiradi.

Levonorgestrel GKS ning plazma kontsentratsiyasini oshiradi.

Levonorgestrel saqlovchi preparatlar uning metabolizmini bostirish oqibatida siklosporin toksikligi xavfini oshirishi mumkin.