OMEPRAZOL 0,02 kapsulalar N10

o'smalar. Farmakokinetikasi. Omeprazol me'da-ichak yo'llaridan tez so'riladi, plazmadagi maksimal kontsentratsiyasi 0,5-1 soatdan keyin erishiladi. Biokiraolishligi 30-40% ni tashkil qiladi. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi - taxminan 90%. Omeprazol jigarda deyarli to'liq metabolizmga uchraydi. CYP2C19 ferment tizimining ingibitori hisoblanadi. Yarim chiqarilish davri - 0,5-1 soat. Buyraklar (70-80%) va safro bilan (20-30%) chiqariladi. Surunkali buyrak yetishmovchiligida chiqarilishi kreatinin klirensi pasayishiga mutanosib ravishda kamayadi. Keksa yoshdagi bemorlarda chiqarilishi kamayadi, biokiraolishligi ortadi. Jigar yetishmovchiligida biokiraolishligi - 100%, yarim chiqarilish davri - 3 soat.

Nojo‘ya reaksiyalar rivojlanish tezligi JSST tavsiyalariga ko‘ra tasniflangan: juda tez-tez >1/10, tez-tez >1/100 dan 1/1000 dan 1/10000 dan
Ovqat hazm qilish a’zolari tomonidan: tez-tez - diareya yoki qabziyat, ko‘ngil aynishi, qusish, meteorizm, qorinda og‘riq; tez-tez emas - «jigar» fermentlari va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi (qaytuvchan xarakterdagi); kam hollarda - og‘iz qurishi, ta’m buzilishi, stomatit, mikroskopik kolit, me’da-ichak yo‘llari kandidozi; ilgari og‘ir jigar kasalligi bo‘lgan bemorlarda - gepatit (sh.j. sariqlik bilan), jigar funksiyasi buzilishi, jigar yetishmovchiligi (ilgari og‘ir jigar kasalligi bo‘lgan bemorlarda).

Asab tizimi tomonidan: og‘ir yondosh somatik kasalliklari bo‘lgan bemorlarda tez-tez - bosh og‘rig‘i; tez-tez emas - bosh aylanishi, vertigo, uyqusizlik; kam hollarda - qo‘zg‘alish, uyquchanlik, paresteziyalar, depressiya, gallyutsinatsiyalar; juda kam hollarda - agressiya; ilgari og‘ir jigar kasalligi bo‘lgan bemorlarda juda kam hollarda entsefalopatiya.

Tayanch-harakat aparati tomonidan: tez-tez emas - son suyagi, bilak suyaklari va umurtqalar sinishi; kam hollarda - mushak holsizligi, mialgiya, artralgiya.

Qon yaratish tizimi tomonidan: kam hollarda leykopeniya, trombotsitopeniya, bolalarda gipoxrom mikrotsitar anemiya; juda kam hollarda - agranulotsitoz, pantsitopeniya, eozinofiliya.

Teri qoplamalari tomonidan: tez-tez emas - qichishish, teri toshmasi, eshakemi, dermatit; kam hollarda - fotosensibilizatsiya; juda kam hollarda - ko‘p shaklli ekssudativ eritema, alopesiya, Stiven-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz. Allergik reaksiyalar: kam hollarda angionevrotik shish, bronxospazm, interstitsial nefrit, anafilaktik reaksiyalar, anafilaktik shok, isitma.

Boshqalar: tez-tez emas - holsizlik; kam hollarda - ko‘rishning buzilishi, periferik shishlar, giponatriemiya, terlashning kuchayishi, ginekomastiya, uzoq muddat davolash vaqtida me’da glandular kistalari hosil bo‘lishi (xlorid kislota sekretsiyasini ingibirlash oqibati, xavfsiz, qaytuvchan xarakterga ega); tezligi noma’lum - gipomagniemiya.

Terapiyani boshlashdan oldin xavfli jarayon mavjudligini istisno qilish kerak (ayniqsa oshqozon yarasida), chunki davolash simptomatikani niqoblab, to‘g‘ri tashxis qo‘yishni kechiktirishi mumkin.

Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish uning samaradorligiga ta'sir qilmaydi.

Butun kapsulani yutishda qiyinchiliklar tug‘ilganda, kapsulani ochgandan yoki shimib bo‘lgandan keyin uning ichidagini yutish mumkin, shuningdek kapsula ichidagini biroz kislotali suyuqlik (sharbat, yogurt) bilan aralashtirib, olingan suspenziyani 30 daqiqa ichida ishlatish mumkin.

Odatiy dozalarda preparat psixomotor reaksiyalar tezligi va diqqatni jamlashga ta'sir qilmaydi.

Xlorid kislota sekretsiyasining pasayishi oqibatida xromogranin A (CgA) konsentratsiyasi oshadi. Qon plazmasida CgA konsentratsiyasining oshishi neyroendokrin o‘smalarni aniqlash uchun tekshiruvlar natijalariga ta'sir qilishi mumkin. Ushbu ta'sirning oldini olish uchun CgA konsentratsiyasini tekshirishdan 5 kun oldin omeprazol qabul qilishni vaqtincha to‘xtatish kerak.

Quyidagi simptomlar yoki holatlardan biri mavjud bo‘lsa, preparatni ehtiyotkorlik bilan qabul qilish kerak: «tashvishli simptomlar» mavjudligi, tana vaznining sezilarli kamayishi, takroriy qusish, qon aralash qusish, yutishning buzilishi, axlat rangining o‘zgarishi (qoraygan axlat). Proton pompasi ingibitorlari, ayniqsa preparatni yuqori dozalarda va uzoq muddat (>1 yil) qo‘llashda, asosan keksa bemorlarda yoki boshqa xavf omillari mavjudligida son, bilak va umurtqa suyaklari sinishi xavfini o‘rtacha darajada oshirishi mumkin.

Omeprazolni kamida uch oy davomida qabul qilgan bemorlarda charchoq, alahsirash, tirishishlar, bosh aylanishi va qorinchalar aritmiyasi kabi simptomlar bilan namoyon bo‘luvchi og‘ir gipomagniemiya qayd etilgan. Ko‘pchilik bemorlarda gipomagniemiya proton pompasi ingibitorlari bekor qilingandan va magniy preparatlari yuborilgandan so‘ng bartaraf etilgan.

Uzoq muddatli terapiya rejalashtirilgan yoki omeprazol digoksin yoki gipomagniemiya chaqirishi mumkin bo‘lgan boshqa preparatlar (masalan, diuretiklar) bilan birga tayinlangan bemorlarda terapiyani boshlashdan oldin magniy miqdorini baholash va davolash vaqtida vaqti-vaqti bilan nazorat qilish kerak. Omeprazol, kislotalilikni pasaytiruvchi barcha dori vositalari kabi, B12 vitamini (sianokobalamin) so‘rilishining pasayishiga olib kelishi mumkin. Buni organizmda B12 vitamini zaxirasi kamaygan yoki uzoq muddatli terapiyada B12 vitamini so‘rilishi buzilishi xavf omillari bo‘lgan bemorlarga nisbatan yodda tutish kerak.

Oshqozon bezlari sekretsiyasini pasaytiruvchi preparatlarni uzoq vaqt davomida qabul qilayotgan bemorlarda oshqozonda bezli kistalar hosil bo‘lishi tez-tez kuzatiladi, ular terapiya davom ettirilganda o‘z-o‘zidan o‘tib ketadi. Bu hodisalar xlorid kislota sekretsiyasining ingibirlanishi natijasidagi fiziologik o‘zgarishlar bilan bog‘liq.

Proton pompasi ingibitorlari yoki boshqa kislota ingibirlovchi agentlar ta'sirida oshqozonda xlorid kislota sekretsiyasining pasayishi ichak normal mikroflorasi o‘sishining oshishiga olib keladi, bu o‘z navbatida Salmonella spp. va Campylobacter spp. turkumidagi bakteriyalar, shuningdek, ehtimol, gospitalizatsiya qilingan bemorlarda Clostridium difficile bakteriyalari chaqiradigan ichak infeksiyalari rivojlanish xavfining biroz oshishiga olib kelishi mumkin.

Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.

Preparatni qabul qilishda bosh aylanishi, uyquchanlik, ko‘rishning buzilishi yuzaga kelishi mumkin, shuning uchun transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Saxaraza/izomaltaza yetishmovchiligi, fruktozani o'zlashtira olmaslik, glyukoza-galaktoza malabsorbtsiyasi.

Omeprazolga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik.

Nelfinavir, erlotinib va pozakonazol, dalachoy preparatlari bilan bir vaqtda qo'llash.

Jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda klaritromitsin bilan birgalikda qo'llash.

Gastroezofageal reflyuks kasalligini davolashda 2 yoshdan kichik va tana vazni 20 kg dan kam bo'lgan bolalar.

Helicobacter pylori chaqirgan o'n ikki barmoqli ichak yarasini davolashda 4 yoshdan kichik va tana vazni 31 kg dan kam bo'lgan bolalar.

Gastroezofageal reflyuks kasalligi va Helicobacter pylori chaqirgan o'n ikki barmoqli ichak yara kasalligidan tashqari barcha ko'rsatmalar uchun 18 yoshdan kichik bolalar.

Ehtiyotkorlik bilan

Buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi.

Osteoporozi bo'lgan bemorlarga.

Homiladorlik.

Atazanavir (omeprazol dozasi kuniga 20 mg dan oshmasligi kerak), klopidogrel, itrakonazol, varfarin, silostazol, diazepam, fenitoin, sakvinavir, takrolimus, klaritromitsin, vorikonazol, rifampitsin bilan bir vaqtda qo'llash.

«Xavotirli» simptomlar mavjudligi: tana vaznining sezilarli kamayishi, takroriy qusish, qon aralash qusish, yutishning buzilishi, najas rangining o'zgarishi (qora smolasimon axlat).

Vitamin B12 (siyanokobalamin) yetishmovchiligi.

Omeprazolni sutkada 1 marta 20 mg dozada kofein, teofillin, piroksikam, diklofenak, naproksen, metoprolol, propranolol, etanol, siklosporin, lidokain, xinidin va estradiol bilan birga uzoq muddat qo'llash ularning plazmadagi konsentratsiyasining o'zgarishiga olib kelmagan.

Omeprazol bilan bir vaqtda qo'llanilganda biologik kira olishligi ko'proq darajada me'da shirasi kislotaliligi bilan belgilanadigan preparatlar (shu jumladan erlotinib, ketokonazol, itrakonazol, pozakonazol, temir preparatlari va sianokobalamin) so'rilishining oshishi yoki kamayishi kuzatilishi mumkin.

Omeprazol bilan bir vaqtda qo'llanilganda atazanavir va nelfinavirning plazmadagi konsentratsiyasining sezilarli pasayishi kuzatilishi mumkin. Omeprazol bilan bir vaqtda qo'llanilganda sakvinavir/ritonavirning plazmadagi konsentratsiyasining 70% gacha oshishi qayd etiladi, bunda OIV infeksiyasi bo'lgan bemorlar tomonidan davolashning o'zlashtirilishi yomonlashmaydi.

Digoksinning biologik kira olishligi 20 mg omeprazol bilan bir vaqtda qo'llanilganda 10% ga oshadi. Ushbu preparatlarni keksa yoshdagi bemorlarda bir vaqtda qo'llashda ehtiyot bo'lish kerak.

Omeprazol bilan bir vaqtda qo'llanilganda varfarin (R-varfarin) yoki K vitaminining boshqa antagonistlari, silostazol, diazepam, fenitoin, shuningdek CYP2C19 izofermenti orqali jigarda metabollanadigan boshqa preparatlarning plazmadagi konsentratsiyasi oshishi va yarim chiqarilish davri uzayishi mumkin (ushbu preparatlarning dozasini kamaytirish talab qilinishi mumkin). Omeprazolni sutkalik 20 mg dozada yo'ldosh davolash sifatida qo'llash varfarinni uzoq muddat qabul qilayotgan bemorlarda koagulyatsiya vaqtining o'zgarishiga olib keladi, shuning uchun varfarin yoki K vitaminining boshqa antagonistlarini qabul qilayotgan bemorlarda omeprazol qo'llanilganda Xalqaro normallashtirilgan nisbatni (XNN) nazorat qilish zarur; bir qator hollarda varfarin yoki K vitaminining boshqa antagonistining dozasini kamaytirish kerak bo'lishi mumkin. Omeprazolni sutkada bir marta 40 mg dozada qo'llash silostazolning maksimal plazma konsentratsiyasi va AUC ko'rsatkichini mos ravishda 18% va 26% ga oshirgan; silostazolning faol metabolitlaridan biri uchun o'sish mos ravishda 29% va 69% ni tashkil etgan. Klopidogrel va omeprazolni bir vaqtda qo'llashdan saqlanish kerak (antiagregant terapiyaning muqobil usullarini ko'rib chiqish tavsiya etiladi), chunki birgalikda qo'llanilganda klopidogrelning plazmadagi konsentratsiyasi qo'llashning birinchi kunida 46% ga va 5-kunida 42% ga kamayadi.

Omeprazol bir vaqtda qo'llanilganda takrolimusning plazmadagi konsentratsiyasini oshiradi, bu dozani to'g'irlashni talab qilishi mumkin. Kombinatsiyalangan davolash davrida qon plazmasidagi takrolimus konsentratsiyasini va buyrak funksiyasini (kreatinin klirensi) diqqat bilan nazorat qilish kerak.

CYP2C19 va CYP3A4 izofermentlari induktorlari (masalan, rifampitsin, teshik dalachoy (Hypericum perforatum) preparatlari) omeprazol bilan bir vaqtda qo'llanilganda uning metabolizmini kuchaytirib, plazmadagi konsentratsiyasini kamaytirishi mumkin.

Bir vaqtda qabul qilinadigan antatsidlar bilan o'zaro ta'sir qayd etilmagan. Ampitsillin efirlari, temir tuzlari, itrakonazol va ketokonazolning so'rilishini kamaytirishi mumkin (omeprazol me'da pH qiymatini oshiradi). Sitoxrom P450 ingibitori bo'lganligi sababli, diazepam, bilvosita ta'sir etuvchi antikoagulyantlar, fenitoin (CYP2C19 sitoxromi orqali jigarda metabollanadigan dori vositalari) konsentratsiyasini oshirishi va chiqarilishini kamaytirishi mumkin, bu ba'zi hollarda ushbu dori vositalarining dozalarini kamaytirishni talab qilishi mumkin. Boshqa dori vositalarining qon yaratish tizimiga susaytiruvchi ta'sirini kuchaytiradi.

Metotreksatni proton pompasi ingibitorlari bilan birga qo'llashda ba'zi bemorlarda qonda metotreksat konsentratsiyasining biroz oshishi kuzatilgan. Metotreksatning yuqori dozalari bilan davolashda omeprazol qabul qilishni vaqtincha to'xtatish kerak.

Omeprazolni klaritromitsin yoki eritromitsin bilan birga qabul qilganda qon plazmasida omeprazol konsentratsiyasi oshadi.

Omeprazolni amoksitsillin yoki metronidazol bilan birga qabul qilish qon plazmasida omeprazol konsentratsiyasiga ta'sir qilmaydi.