POLINOSA tomchilar 10 ml 5 mg/ ml

Retseptisiz.

1 ml preparat saqlaydi:

 faol modda: Levotsetirizin gidroxloridi -5,0 mg 

yordamchi moddalar: glitserin, propilenglikol', natriy saxarini, natriy atsetati trigidrat, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, muzli sirka kislotasi, 1 ml gacha in'ektsiya uchun suv. 

1 ml preparat saqlaydi:

 faol modda: Levotsetirizin gidroxloridi -5,0 mg 

yordamchi moddalar: glitserin, propilenglikol', natriy saxarini, natriy atsetati trigidrat, metilparagidroksibenzoat, propilparagidroksibenzoat, muzli sirka kislotasi, 1 ml gacha in'ektsiya uchun suv. 

Сhiqarish shakli

10 ml dan, polietilen yoki polipropilenli, buraladigan qopqoqli tomizgichli flakonlarda. 1 tadan tomizgichli flakon qo'llash bo'yicha yo'riqnoma bilan birga  karton qutisida.

Levotsetirizin – Polinos preparatining faol vositasi - tsitoizinning barqaror R-enantiomeri bo'lib, raqobat gistamin antagonistlar guruhiga tegishli.

Farmakologik ta'siri N 1-gistamin retseptorlarini bloklashi bilan bog'liq. N 1-gistamin retseptorlarining levotsetirizinga qardoshligi tsetirizindan 2 marta yuqori.  Allergik reaktsiyaning gistaminga bog'liq bo'lgan rivojlanish bosqichiga ta'sir qiladi, eozinofillarning migratsiyasini, qon tomir o'tkazuvchanligini pasaytiradi, yallig'lanish mediatorlarining chiqishini cheklaydi. Allergik reaktsiyalarning rivojlanishni oldini oladi va kechishini osonlashtiradi, antiekssudativ, allergiyaga qarshi, yallig'lanishga qarshi ta'sirga ega, deyarli antixolinergik va antiserotonin ta'siriga ega emas. Terapevtik dozalarda deyarli sedativ ta'sir ko'rsatmaydi.

Levotsetirizinning farmakokinetik ko'rsatkichlari chiziqli qaramlikka ega va tsetirizin bilan deyarli farq qilmaydi.

So'rilishi. Preparatni og'iz orqali yuborishdan keyin tez va jadal so'riladi. Preparatning so'rilish darajasi dozaga bog'liq emas va ovqat qabul qilish bilan o'zgarmaydi, ammo preparatning maksimal kontsentratsiyasi ( max )  kamayadi va o'zining maksimal qiymatiga kechroq erishadi. Biokirishaolishi 100% ga yetadi.

50% bemorlarda preparatning ta'siri bir martalik dozani qabul qilgandan 12 daqiqadan so'ng va 95% da - 0,5-1 soatdan so'ng rivojlanadi. Qon plazmasida S max  ichish uchun bir martalik  terapevtik dozani qabul qilgandan 50 daq.da erishiladi va 2 kun davomida saqlanadi. S max bir martalik qabuldan so'ng 270 ng/ml ni va 5 mg dozada takroriy qo'llangandan so'ng mos holda 308 ng/ml ni  tashkil qiladi.  

Taqsimlanishi. Preparatning inson to'qimalarida taqsimlanishi, shuningdek, levotsetirizinning gematoentsefalik to'siq orqali kirishi haqida ma'lumot yo'q. Tadqiqotlarda eng yuqori kontsentratsiya jigar va buyraklarda, eng pasti esa markaziy nerv tizimining to'qimalarida qayd etilgan. Taqsimlanish hajmi-0,4 l/kg. Qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi - 90%.

Metabolizm. Odam organizmida levotsetirizinning taxminan 14% metabolizmga uchraydi. Metabolizm jarayoni oksidlanish, N- va O--dealkillash va taurin bilan aloqa qilishni o'z ichiga oladi. Dealkillash birinchi navbatda CYPZA4 tsitoxromi ishtiroki bilan sodir bo'ladi, oksidlanish jarayonida esa ko'plab va (yoki) aniqlanmagan CYP izoshakllari ishtirok etadi. Levotsetirizin 1A2, 2S9, 2S19, 2D6, 2E1, ZA4 tsitoxrom izofermentlarining og'iz orqali 5 mg dozani qabul qilgandan keyin maksimaldan ahamiyatli darajada oshgan kontsentratsiyalarida faolligiga ta'sir qilmaydi. Metabolizmning past darajasini va metabolizmni so'ndirish qobiliyatining yo'qligini hisobga olgan holda, levotsetirizinning boshqa moddalar bilan o'zaro ta'siri (va aksincha) ehtimoli kam.

Xulosa. Preparatning chiqarilishi asosan koptokchalar filtratsiyasi va faol kanal sekretsiyasi tufayli yuzaga keladi. Kattalarda qon plazmasidan (T 1/2 ) preparatning yarim chiqish davri (T 1/2 ) 7,9 + 1,9 soatni tashkil qiladi. Yosh bolalarda yarim chiqish davri qisqaroq. Kattalarda umumiy klirens - 0,63 ml/min/kg. Levotsetirizin  va uning metabolitlarini organizmdan chiqarilishi asosan siydik bilan (preparatning yuborilgan dozasidan o'rtacha 85,4% chiqariladi). Najas bilan preparatning 12,9% dozasi chiqariladi.

Organizm uchun levotsetirizinning aniq klirensi kreatinin klirensi bilan bog'liq. Shuning uchun, o'rtacha va og'ir buyraklar funktsiyasi buzilgan bemorlarda levotsetirizin dozalari orasidagi intervallarni kreatinin klirensini hisobga olgan holda tanlash tavsiya etiladi. Buyrak kasalligining oxirgi terminal bosqichidagi anuriyada bemorlar organizmidagi umumiy klirens, bunday kasalliklari bo'lmagan odamlar organizmidagi  umumiy klirens bilan solishtirganda, taxminan 80% ga kamayadi. Standart 4-soatlik gemodializ muolajasida chiqarilgan levotsetirizin miqdori <10% ni tashkil qildi.

Tizimli foydalanish uchun antigistamin vosita. Piperazinning hosilalari.

Ichish uchun tomchi, 5 mg/ml eritma

Nerv tizimi tomonidan: uyquchanlik, bosh og'rig'i, charchoq, holsizlik, asteniya, tirishishlar, paresteziya, bosh aylanishi, hushdan ketish, titroq, disgeziya.

Ruhiyat tomonidan: uyquni buzilishi, qo'zg'aluvchanlik, gallyutsinatsiyalar, depressiya, tajovuz, uyqusizlik, o'z joniga qasd qilish fikrlari.

Tayanch -xarakat tizimi tomonidan: mialgiya 

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: taxikardiya

Ko'ruv a'zolari tomonidan: ko'rishni buzilishi, xira ko'rish.

Jigar va o't yo'llari tomonidan: gepatit.

Buyraklar va siydik ayrish tizimi tomonidan: dizuriya, siydikni tutilishi.

Immuni tizimi  tomonidan: yuqori sezuvchanlik, shu jumladan anafilaksiya.

Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va ko'ks oralig'i a'zolari tomonidan: xansirash.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan: og'iz  qurushi, ko'ngil aynishi, qusish, qabziyat, diareya, qorin og'rig'i.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan: angionevrotik shish, barqaror medikamentoz toshmalar, qichishish, toshma, eshakemi.

Suyak-mushak tizimi, biriktiruvchi to'qima va suyaklar tomonidan: malgiya.

Tadqiqot natijalari: tana vaznining ortishi, jigar funktsiyasining normal qiymatlardan chetga chiqishi.

Oziqlanish va moddalar almashinuvining buzilishi: ishtaha ortishi.

Umumiy buzilishlar va yuborilgan joydagi holatlar: shish.

Yuqoridagi nojo'ya ta'sirlardan biri paydo bo'lganda va uning rivojlanishining sababi aniq belgilanmasa, preparatni qabul qilish to'xtatilishi kerak.

Surunkali buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda (dozalash rejimini to'g'irlash kerak) va keksa bemorlarda (kokptokcha filtratsiyasini kamaytirishi mumkin) ehtiyotkorlik bilan foydalaning. Preparatni qo'llash paytida spirtli ichimliklarni iste'mol qilishdan qochish kerak.

Preparatni tavsiya qilishda bemorlarda siydik tutilishiga (masalan, orqa miya jarohati, prostata bezi giperplaziyasi) sabab bo'lgan muayyan omillar mavjudligi e'tiborga olinishi kerak, chunki Polinos preparati tarkibidagi levotsetirizin siydik tutilishi xavfini oshirishi mumkin. 

Terapevtik dozalarda qo'llanilganda sedativ vositalarning ta'sirini kuchaytirish bo'yicha hech qanday ma'lumot yo'q, ammo preparatni qabul qilishda sedativ vositalardan foydalanishdan qochish kerak.

Beliglarni davolash:

yil davomidagi(intermetirlovchi)va mavsumiy (persistirlovchi) allergik rinitni;

allergik kon'yuktivit(qichishish, aksirish, burun bitishi, rinoreya, ko'z yosh oqishi, kon'yuktiva qizarishi);

pollinoz(somon isitmasi);

Eshakemi(shuningdek, surunkali idiopatik, Kvinke shishi);

Qichishish va toshma bilan kechuvchi allergik dermatoz

Levotsetirizin yoki ushbu dori shaklining boshqa tarkibiy qismiga yoki piperazinning har qanday hosilalariga yuqori sezuvchanlik.

Surunkali buyrak yetishmovchiligining og'ir shakli (kreatinin klirensi).

6 oygacha bo'lgan bolalar

Homiladorlik va emizish davri

Levotsetirizin bilan o'zaro ta'sir o'tkazish bo'yicha tadqiqotlar o'tkazilmagan. Tsetirizin (ratsemat birikmasi) bilan o'tkazilgan tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, antipirin, psevdoefedrin, tsimetidin, ketokonazol, eritromitsin, azitromitsin, glipizid yoki diazepam bilan bir vaqtda foydalanish klinik jihatdan ahamiyatli bo'lgan salbiy ta'sirga ega emas. 

Teofilin bilan birgalikda foydalanish (kuniga 400 mg), tsetirizinning umumiy klirensini 16% ga kamaytiradi (teofillin kinetikasi o'zgarmaydi). 

Ritonavir (600 mg kuniga 2 marta) va tsetirizin (kuniga 10 mg)ning ko'p marta ishlatilishidagi tadqiqotlarda tsetirizinning ta'sir qilish darajasi taxminan 40% ga oshdi, ritonavirning taqsimlanishi tsetirizinning parallel qo'llanilishiga nisbatan (-11 %) biroz o'zgardi.

Makrolidlar yoki ketokonazol bilan birgalikda qo'llash EKG da ishonchli o'zgarishlar chaqirmadi.

Sezuvchanligi yuqori bemorlarda alkogol yoki boshqa MNT pasaytiruvchi dori vositalar bilan birga qo'llash  markaziy nerv tizimiga ta'sir ko'rsatishi mumkin.

Ovqatlanish preparatning so'rilish darajasiga ta'sir qilmaydi, lekin uning so'rilish tezligini pasaytiradi.

Kuchsiz sirka kislotasi hidiga ega, rangsiz yoki deyarli rangsiz, cho'kmasiz shirin suyuqlik.

Polinos preparatini ovqat qabulidan qat'iy nazar, kattalar va 6 oydan katta bolalar uchun buyuriladi. Tomchilar oz miqdorda suvda eritish mumkin. Agar eritilsa, ayniqsa, bolalarda qo'llashda tomchilar bemorni yutib yuborishi mumkin bo'lgan suv miqdori bo'yicha moslashtirilishi kerak. Suyultirilgan eritma darhol ichilishi kerak.

Tavsiya etilgan dozalar:

6 oydan 12 oygacha bo'lgan chaqaloqlarga tavsiya etilgan doza kuniga 1 marta 1,25 mg (5 tomchi) ni tashkil qiladi

1 dan 6 yoshgacha bo'lgan bolalarga tavsiya etilgan doza 2,5 mg (10 tomchi)ni tashkil qiladi. Ko'rsatilgan dozani kuniga 2 marta 1,25 mg (5 tomchi) dan ichiladi;

6 dan 12 yoshgacha bo'lgan bolalarga tavsiya etilgan doza 5 mg (20 tomchi) kuniga 1 martani tishkil qiladi;

12 yoshdan katta bolalar va kattalar: tavsiya etilgan doza 5 mg (20 tomchi)  kuniga 1 martani tashkil qiladi.

Buyrak funktsiyasi normal bo'lgan keksa bemorlarda preparat dozasini to'g'irlash talab qilinmaydi. 

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda dozani hisoblash jadvalga muvofiq kreatinin klirensini hisobga olgan holda amalga oshirilishi kerak.

Ushbu jadvaldan foydalanish uchun dozani bemorning kreatinin (KL kr) klirensini ml/ daq.da baholash kerak. (KL kr) (ml / min) quyidagi formula bo'yicha qon zardobidagi kreatinin (mg / dl) miqdori bo'yicha baholanishi kerak:                             

Buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlar uchun dozani to'g'irlash

Buyrak yetishmovchiligi kreatinin Cl, ml/daq Dozalar i qabul soni

Mavjud emas (norma) ≥80 5 mg/sut

Engil 50–79 5 mg/sut

O'rta 30–49 5 mg 2 kunda 1marta

Og'ir <30 5 mg 3 kunda 1 marta

Terminal bosqich — gemodializdagi bemorlar <10 Preparatni qabud qilish taqiqlangan

Buyrak funktsiyasi buzilgan bolalar uchun preparatning dozasi bemorning buyrak klirensini va uning tana og'irligini hisobga olgan holda alohida to'g'irlash kerak.

Faqat jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda dozalash rejimini to'g'irlash talab qilinmaydi. 

Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlar yuqoridagi jadvalga muvofiq dozalash rejimini o'zgartiradilar.

Foydalanish muddati: 

davriy allergik rinit bo'lgan bemorlarga (kasallik belgilari davomiyligi haftasiga 4 kun va 4 haftadan ko'p) allergen bilan aloqa qilish vaqtida bemorga doimiy terapiya taklif qilinishi mumkin. 

Surunkali kasalliklarda (surunkali allergik rinit, surunkali eshakemi) davolanish davomiyligi 1 yilgacha.

Bolalarda 

Yangi tug'ilgan va 6 oygacha bo'lgan chaqaloqlarda qo'llash ushbu yosh toifasida ma'lumotlar cheklanganligi tufayli tavsiya etilmaydi.

Simptomlar: kattalarda dozani oshirib yuborish uyquchanlik bilan birga kechishi mumkin; bolalarda – birinchi navbatda qo'zg'aluvchanlik va asabiylashish, keyinchalik uyquchanlik.

Davolash. Levotsetirizinga maxsus antidot yo'q. Dozani oshirib yuborish belgilari paydo bo'lganda simptomatik va qo'llab-quvvatlovchi terapiya tavsiya etiladi. Preparatni qo'llashdan keyin qisqa vaqt ichida oshqozonni yuvish zarurligini ko'rib chiqish kerak. Gemodializ levotsetirizinni organizmdan chiqarish uchun samarali emas.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanishi.

Homilador ayollarda preparatni qo'llash bo'yicha yetarli va qattiq nazorat qilingan klinik tekshiruvlar olib borilmagan, shuning uchun Polinos preparatini homiladorlik davrida foydalanish tavsiya etilmaydi. 

Levotsetirizin ona sutiga o'tadi, shuning uchun Polinos preparatini qo'llash zarur bo'lsa, emizishni to'xtatish kerak.

Avtomobilni va murakkab mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri. Preparat bilan davolash paytida transportni boshqarish yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashdan qochish kerak.

24