PREDNIZOLON BUFUS 0,03/ML eritma 1ml N10

Absorbtsiya

Son mushaklariga yuborilganda so'rilish dumba mushaklariga yuborilgandagiga qaraganda tezroq bo'ladi. Vena ichiga yuborilganda qon plazmasida maksimal kontsentratsiyaga 0,5 soatdan keyin erishiladi. Mushak ichiga yuborilganda maksimal kontsentratsiyaga 0,5-1 soatdan keyin erishiladi.

Taqsimlanishi

Prednizolonning 90% gachasi plazma oqsillari bilan bog'lanadi: transkortin (kortikosteroidbog'lovchi globulin) va albuminlar bilan.

Metabolizmi

Prednizolon asosan jigarda, qisman buyraklarda va boshqa to'qimalarda, asosan glyukuron va sulfat kislotalari bilan kon'yugatsiya yo'li bilan metabolizmga uchraydi. Metabolitlar faol emas.

Chiqarilishi

Qon plazmasidan prednizolonning yarim chiqarilish davri taxminan 3 soatni tashkil qiladi.

Ichak orqali va buyraklar orqali kalavalar filtratsiyasi yo'li bilan chiqariladi va 80-90% i buyrak kanalchalari orqali reabsorbtsiyalanadi. Dozaning 20% i buyraklar orqali o'zgarmagan holda chiqariladi.

Nojo‘ya effektlar rivojlanish tezligi va yaqqolligi qo‘llash davomiyligi, ishlatiladigan doza kattaligi va Prednizolon bufus preparatini buyurishning sirkad ritmiga rioya qilish imkoniyatiga bog‘liq.

Endokrin tizim tomonidan: glyukozaga tolerantlikning pasayishi, «steroidli» qandli diabet yoki latent qandli diabetning manifestatsiyasi, buyrak usti bezlari funksiyasining susayishi, Itsenko-Kushing sindromi (oy yuzli yuz, gipofizar turdagi semirish, hirsutizm, arterial bosimning oshishi, dismenoreya, amenoreya, mushak holsizligi, striyalar), bolalarda jinsiy rivojlanishning kechikishi.

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, pankreatit, me’da va o‘n ikki barmoqli ichakning «steroidli» yarasi, eroziv ezofagit, me’da-ichakdan

qon ketishlar va MITY devorining perforatsiyasi, ishtaha oshishi yoki pasayishi, ovqat hazm qilishning buzilishi, meteorizm, hiqichoq. Kam hollarda – «jigar» transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligining oshishi.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: aritmiyalar, bradikardiya (yurak to‘xtashigacha); yurak yetishmovchiligining (moyilligi bo‘lgan bemorlarda) rivojlanishi yoki yaqqolligining kuchayishi, elektrokardiogrammada gipokaliemiyaga xos o‘zgarishlar, arterial bosimning oshishi, giperkoagulyatsiya, trombozlar. O‘tkir va o‘tkir osti miokard infarkti bo‘lgan bemorlarda – nekroz o‘chog‘ining tarqalishi, chandiq to‘qimasi shakllanishining sekinlashishi, bu yurak mushagi yorilishiga olib kelishi mumkin.

Asab tizimi tomonidan: deliriy, dezorientatsiya, eyforiya, gallyutsinatsiyalar, maniakal-depressiv psixoz, depressiya, paranoyya, kalla ichi bosimining oshishi, asabiylik yoki bezovtalik, uyqusizlik, bosh aylanishi, vertigo, miyacha soxta o‘smasi, bosh og‘rig‘i, tirishishlar.

Sezgi a’zolari tomonidan: orqa subkapsulyar katarakta, ko‘rish nervi shikastlanishi ehtimoli bilan ko‘z ichi bosimining oshishi, ko‘zlarning ikkilamchi bakterial, zamburug‘li yoki virusli infeksiyalari rivojlanishiga moyillik, shox pardaning trofik o‘zgarishlari, ekzoftalm, to‘satdan ko‘rishni yo‘qotish (bosh, bo‘yin, burun chig‘anoqlari, bosh terisi sohasiga parenteral yuborilganda preparat kristallarining ko‘z tomirlarida to‘planishi mumkin).

Moddalar almashinuvi tomonidan: kaltsiy chiqishining kuchayishi, gipokaltsemiya, tana vaznining oshishi, manfiy azot balansi (oqsillar parchalanishining kuchayishi), ko‘p terlash. Mineralokortikoid faollik bilan bog‘liq – suyuqlik va natriy tutilishi (periferik shishlar), gipernatriemiya, gipokaliemik sindrom (gipokaliemiya, aritmiya, mialgiya yoki mushak spazmi, g‘ayrioddiy holsizlik va toliqish).

Tayanch-harakat aparati tomonidan: bolalarda o‘sish va suyaklanish jarayonlarining sekinlashishi (o‘sish epifizar zonalarining muddatidan oldin yopilishi), osteoporoz (juda kam hollarda – patologik suyak sinishlari, yelka va son suyagi boshining aseptik nekrozi), mushak paylarining uzilishi, «steroidli» miopatiya, mushak massasining kamayishi (atrofiya).

Teri qoplamalari va shilliq qavatlar tomonidan: jarohatlar bitishining sekinlashishi, petexiyalar, ekximozlar, teri yupqalashishi, giper- yoki gipopigmentatsiya, «steroidli» husnbuzarlar, striyalar, piodermiya va kandidozlar rivojlanishiga moyillik.

Allergik reaksiyalar: teri toshmasi, qichishish, anafilaktik shok, mahalliy allergik reaksiyalar.

Mahalliy reaksiyalar: yuborilgan joyda achishish, uvishish, og‘riq, sanchish, yuborilgan joyda infeksiyalar, kam hollarda – atrof to‘qimalar nekrozi, in’eksiya joyida chandiqlar hosil bo‘lishi; mushak ichiga yuborilganda teri va teri osti kletchatkasi atrofiyasi (ayniqsa deltasimon mushakka yuborish xavfli).

Boshqalar: infeksiyalarning rivojlanishi yoki zo‘rayishi (bu nojo‘ya effekt paydo bo‘lishiga birga qo‘llaniladigan immunodepressantlar va emlash yordam beradi), leykotsituriya, «bekor qilish» sindromi.

Aritmiya rivojlanish xavfi tufayli, preparatni yuqori dozalarda qo‘llashni zarur uskunalar (elektrokardiograf, defibrillyator) bilan jihozlangan shifoxona sharoitida o‘tkazish kerak.

Uzoq muddatli spontan remissiya rivojlangan taqdirda davolashni to‘xtatish kerak.

Prednizolon bufus preparati bilan terapiya jarayonida bemor muntazam tekshiruvdan o‘tishi (tana vaznini nazorat qilish, ko‘krak qafasi a'zolari va qorin bo‘shlig‘i rentgenografiyasini o‘tkazish; agar iloji bo‘lsa, oshqozon-ichak traktini endoskopik tekshirish (anamnezida OIT yarali shikastlanishlari bo‘lganda)).

Prednizolon bufus preparati bilan davolash vaqtida (ayniqsa uzoq muddatli) okulist kuzatuvi, arterial bosimni,

suv-elektrolit muvozanati holatini, shuningdek periferik qon manzarasi va qonda glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish zarur.

Nojo‘ya ta'sirlarni kamaytirish maqsadida Prednizolon bufus preparatining yuqori dozalari bilan davolash davrida organizmga kaliy va kalsiy tushishi oshirilishi kerak (kaliy va kalsiyga boy ovqat qabul qilish yoki kaliy, kalsiy va D vitamini preparatlarini qabul qilish). Ovqat oqsillar, vitaminlarga boy, yog‘lar, uglevodlar va osh tuzi cheklangan bo‘lishi kerak.

Preparatning ta'siri gipotireoz va jigar sirrozi bo‘lgan bemorlarda kuchayadi.

Prednizolonning yuqori dozalari yuborilishi fonida o‘tkir pankreatit rivojlanish xavfi yuzaga keladi.

Prednizolon bufus preparati mavjud hissiy beqarorlik yoki psixotik buzilishlarni kuchaytirishi mumkin.

Anamnezida psixozlar ko‘rsatilganda prednizolon yuqori dozalarda shifokorning qat'iy nazorati ostida tayinlanadi.

Tutib turuvchi davolash vaqtidagi stress holatlarida (masalan, jarrohlik amaliyotlari, jarohat yoki yuqumli kasalliklar) GKSga bo‘lgan ehtiyojning oshishi munosabati bilan preparat dozasini to‘g‘irlash kerak. Stress holatlarida preparat dozasini vaqtincha oshirish stressdan oldin ham, keyin ham zarur.

Prednizolon bufus preparatining yuqori dozalarini uzoq muddat qo‘llash buyrak usti bezi po‘stlog‘ining o‘tkir yetishmovchiligini oldini olish maqsadida dozani asta-sekin kamaytirishni talab qiladi. Prednizolon bufus preparati keskin bekor qilinganda o‘lim holatigacha bo‘lgan o‘tkir buyrak usti bezi yetishmovchiligi rivojlanish xavfi yuzaga keladi.

To‘satdan bekor qilinganda, ayniqsa oldin yuqori dozalar qo‘llanilgan bo‘lsa, «bekor qilish» sindromi (anoreksiya, ko‘ngil aynishi, tormozlanish, generalizatsiyalangan mushak-skelet og‘riqlari, umumiy holsizlik), shuningdek Prednizolon bufus preparati tayinlanishiga sabab bo‘lgan kasallikning zo‘rayishi rivojlanishi mumkin.

Preparat bilan davolash vaqtida emlash o‘tkazmaslik kerak, chunki uning samaradorligi (immun javob) pasayadi.

Interkurrent infeksiyalar, septik holatlar va sil kasalligida Prednizolon bufus preparatini tayinlashda bir vaqtning o‘zida spesifik mikroblarga qarshi terapiya o‘tkazish zarur.

Bolalarda Prednizolon bufus preparati bilan uzoq muddatli davolash vaqtida o‘sish va rivojlanish dinamikasini sinchkovlik bilan kuzatish zarur. Davolash davrida qizamiq yoki suvchechak bilan og‘rigan bemorlar bilan muloqotda bo‘lgan bolalarga profilaktika maqsadida spesifik immunoglobulinlar tayinlanadi.

Kuchli bo‘lmagan mineralokortikoid samarasi oqibatida buyrak usti bezi yetishmovchiligida o‘rin bosuvchi terapiya uchun Prednizolon bufus preparati mineralokortikosteroidlar bilan kombinatsiyada ishlatiladi.

Qandli diabeti bo‘lgan bemorlarda qonda glyukoza konsentratsiyasini nazorat qilish va zarurat tug‘ilganda terapiyani to‘g‘irlash kerak.

Suyak-bo‘g‘im tizimi ustidan rentgenologik nazorat ko‘rsatilgan (umurtqa pog‘onasi, panja rasmlari).

Prednizolon buyrak va siydik chiqarish yo‘llarining latent yuqumli kasalliklari bo‘lgan bemorlarda

leykotsituriyani chaqirishi mumkin, bu diagnostik ahamiyatga ega bo‘lishi mumkin.

Isenko-Kushing kasalligi bo‘lgan bemorlarda prednizolonni qo‘llashdan klinik ko‘rinishlar kuchayishi mumkinligi sababli saqlanish kerak.

Prednizolon yuqumli kasalliklarga moyillikni, og‘irroq kechishini (immunizatsiya qilinmagan bemorlarda suvchechak, qizamiq va boshqa infeksiyalarda o‘lim holati bo‘lishi mumkin) oshirishi yoki ularning simptomlarini niqoblashi mumkin.

Preparatni qabul qilish oshqozon yoki ichak devori perforatsiyasi bo‘lgan bemorlarda «qorin pardasi ta'sirlanishi» simptomlarini niqoblashi mumkin.

GKS terapiyasi fonida tromboz, shu jumladan venoz tromboemboliya holatlari qayd etilganligi sababli, hozirgi vaqtda tromboembolik asoratlari bo‘lgan yoki ushbu asoratlar rivojlanishiga moyilligi bo‘lgan bemorlarda ehtiyot choralariga rioya qilish kerak.

Miasteniya kechishi yomonlashishi mumkin.

GKS fertillikka salbiy ta'sir qilishi mumkin.

GKS qo‘llash fonida spermatozoidlarning harakatchanligi va soni o‘zgarishi mumkin.

Prednizolon 11- va 17-oksiketokortikosteroidlar metabolitlari miqdorini oshiradi.

Transport vositalarini, mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Prednizolon bufus preparati bilan terapiya davrida ehtimoliy nojo‘ya ta'sirlarni hisobga olib, transportni boshqarishda va mexanizmlar bilan ishlashda, diqqatni yuqori jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Hayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha qisqa muddatli qo‘llash uchun yagona qarshi ko‘rsatma - prednizolonga yoki preparat komponentlariga yuqori sezuvchanlik; tizimli mikoz; preparatni epidural va intratekal yuborish; bosh miya jarohati oqibatidagi bosh miya shishi; jonli yoki zaiflashtirilgan vaksinalarni preparatning immunosupressiv dozalari bilan bir vaqtda qo‘llash; oddiy gernes virusi chaqirgan ko‘z infeksiyasi (shox parda perforatsiyasi xavfi tufayli); preparatni o‘tkir yoki o‘tkir osti miokard infarkti bo‘lgan pasientlarda qo‘llash tavsiya etilmaydi, chunki nekroz o‘chog‘ining tarqalishi, chandiq to‘qimasi shakllanishining sekinlashishi va buning oqibatida yurak mushagining yorilishi bo‘lishi mumkin; o‘sish davridagi bolalarda GKS faqat mutlaq ko‘rsatmalar bo‘yicha va davolovchi shifokorning alohida sinchkov nazorati ostida qo‘llanilishi kerak; emizish davri.

Ehtiyotkorlik bilan

Me’da-ichak trakti kasalliklarida: me’da va o‘n ikki barmoqli ichak yara kasalligi, ezofagit, gastrit, o‘tkir yoki latent peptik yara, yaqinda yaratilgan ichak anastomozi, perforatsiya yoki absesslanish xavfi bo‘lgan yarali kolit, divertikulit.

Virusli, zamburug‘li yoki bakterial tabiatli parazitar va yuqumli kasalliklarda (hozirgi vaqtda yoki yaqinda o‘tkazilgan, shu jumladan bemor bilan yaqinda bo‘lgan muloqot) – oddiy gerpes, o‘rab oluvchi gerpes (viremik faza), suvchechak, qizamiq; amebiaz, strongiloidoz; faol va latent tuberkulyoz. Og‘ir yuqumli kasalliklarda qo‘llash faqat o‘ziga xos mikroblarga qarshi terapiya fonida ruxsat etiladi.

Pre- va postvaksinal davrda (vaksinatsiyadan oldin 8 hafta va keyin 2 hafta davom etadigan davr), BSJ emlashidan keyingi limfadenitda. Immunitet tanqisligi holatlarida (shu jumladan OITS yoki OIV-infeksiyasida).

Yurak-qon tomir tizimi kasalliklarida: yaqinda o‘tkazilgan

miokard infarkti, dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, arterial gipertenziya, giperlipidemiya.

Endokrin kasalliklarda: qandli diabet (shu jumladan glyukozaga tolerantlikning buzilishi), gipertireoz, gipotireoz, III–IV darajali semizlik).

Og‘ir darajadagi surunkali buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligida, nefrourolitiazda. Gipoalbuminemiya va uning paydo bo‘lishiga moyil holatlarda (jigar sirrozi, nefrotik sindrom).

Tizimli osteoporoz, myasthenia gravis, o‘tkir psixoz, poliomielit (bulbar ensefalit shaklidan tashqari), ochiq va yopiq burchakli glaukomada.

Hozirgi vaqtda tromboembolik asoratlari bo‘lgan yoki ushbu asoratlar rivojlanishiga moyilligi bo‘lgan pasientlarda.

Anamnezda og‘ir affektiv buzilishlarda.

Tirishish sindromida.

Homiladorlikda.

Keksa pasientlarda Prednizolon bufus preparatini osteoporoz va arterial gipertenziya rivojlanishi xavfi yuqori bo‘lganligi sababli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

O‘sish davridagi bolalarda GKS faqat mutlaq ko‘rsatmalar bo‘yicha va davolovchi shifokorning alohida sinchkov nazorati ostida qo‘llanilishi kerak.

Homiladorlik va emizish davrida qo‘llanishi

Prednizolon yo‘ldosh orqali o‘tadi. Homiladorlik vaqtida (ayniqsa I trimestrda) yoki homiladorlikni rejalashtirayotgan ayollarda Prednizolon bufus preparatini qo‘llash faqat Prednizolon bufus preparatini qo‘llashdan kutilayotgan davolovchi samara ona va homila organizmiga salbiy ta’sir xavfidan ustun bo‘lgan holdagina ko‘rsatilgan. GKSni homiladorlikda faqat mutlaq ko‘rsatmalar bo‘yicha tayinlash kerak. Homiladorlik vaqtida uzoq muddatli terapiyada rivojlanish nuqsonlari (yuqori tanglay yorig‘i) va homila gipotrofiyasi bo‘lishi mumkin.

GKSning tug‘ruq kechishi va oqibatiga ta’siri haqida ma’lumotlar yo‘q. Homiladorlik vaqtida preparatning yetarli darajada yuqori dozalarini olgan onalardan tug‘ilgan bolalarni sinchkovlik bilan kuzatish zarur.

GKS ko‘krak sutiga o‘tganligi sababli, Prednizolon bufus preparatini qo‘llash zarurati tug‘ilganda bolani ko‘krak bilan emizishdan voz kechish kerak.

Prednizolonning boshqa vena ichiga yuboriladigan preparatlar bilan farmatsevtik nomosligi bo'lishi mumkin – uni boshqa preparatlardan alohida yuborish tavsiya etiladi (vena ichiga bolyus (oqim bilan), yoki ikkinchi eritma sifatida boshqa tomchilagich orqali).

Prednizolon eritmasi geparin bilan aralashtirilganda cho'kma hosil bo'ladi.

Prednizolonning:

jigar mikrosomal fermentlari induktorlari (fenobarbital, rifampitsin, fenitoin, teofillin, efedrin) bilan bir vaqtda qo'llanilishi uning konsentratsiyasining pasayishiga olib keladi;

diuretiklar (ayniqsa "tiazid" va karboangidraza ingibitorlari) va amfoteritsin B bilan bir vaqtda qo'llanilishi organizmdan kaliy chiqarilishining kuchayishiga va yurak yetishmovchiligi rivojlanishi xavfining oshishiga olib kelishi mumkin;

natriy saqlovchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilishi shishlar rivojlanishiga va arterial qon bosimining oshishiga olib kelishi mumkin;

yurak glikozidlari bilan bir vaqtda qo'llanilganda – ularning o'zlashtirilishi yomonlashadi va qorinchalar ekstrasistoliyasi rivojlanishi ehtimoli ortadi (keltirib chiqariladigan gipokaliemiya tufayli);

bilvosita antikoagulyantlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda – ularning ta'sirini susaytiradi (kamdan-kam hollarda kuchaytiradi) (dozani to'g'irlash talab etiladi);

antikoagulyantlar va trombolitiklar bilan bir vaqtda qo'llanilganda – MItda yaralardan qon ketish rivojlanishi xavfi ortadi;

etanol va nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar (NYQV) bilan bir vaqtda qo'llanilganda – MIt eroziv-yarali shikastlanishlari paydo bo'lishi va qon ketishlar rivojlanishi xavfi kuchayadi (artritlarni davolashda NYQV bilan kombinatsiyada terapevtik samaralar yig'indisi tufayli GKS dozasini kamaytirish mumkin);

parasetamol bilan bir vaqtda qo'llanilganda – gepatotoksiklik rivojlanishi xavfi ortadi (jigar fermentlari induksiyasi va parasetamolning toksik metaboliti hosil bo'lishi);

atsetilsalitsil kislotasi bilan bir vaqtda qo'llanilganda – uning chiqarilishini tezlashtiradi va qondagi konsentratsiyasini pasaytiradi (prednizolon bekor qilinganda qonda salitsilatlar konsentratsiyasi ortadi va nojo'ya hodisalar rivojlanishi xavfi oshadi);

insulin va peroral gipoglikemik preparatlar, gipotenziv vositalar bilan bir vaqtda qo'llanilganda – ularning samaradorligi pasayadi;

D vitamini bilan bir vaqtda qo'llanilganda – uning ichakda kalsiy so'rilishiga ta'siri pasayadi;

somatotrop gormon bilan bir vaqtda qo'llanilganda – uning samaradorligini, prazikvantel bilan esa – uning qondagi konsentratsiyasini pasaytiradi;

m-xolinoblokatorlar (shu jumladan antigistamin preparatlar va tritsiklik antidepressantlar) va nitratlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda – ko'z ichi bosimining oshishiga yordam beradi;

tritsiklik antidepressantlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda – GKS qabul qilish sababli yuzaga kelgan depressiya yaqqolligini kuchaytirishi mumkin (ushbu nojo'ya ta'sirlarni davolash uchun ko'rsatilmagan);

izoniazid va meksiletin bilan bir vaqtda qo'llanilganda – ularning metabolizmini oshiradi (ayniqsa "sekin" asetilatorlarda), bu ularning plazma konsentratsiyasining pasayishiga olib keladi.

Karboangidraza ingibitorlari va "halqali" diuretiklar osteoporoz rivojlanishi xavfini oshirishi mumkin.

Indometatsin prednizolonni albuminlar bilan bog'lanishidan siqib chiqarib, uning nojo'ya ta'sirlari rivojlanishi xavfini oshiradi.

AKTG prednizolon ta'sirini kuchaytiradi.

Ergokalsiferol va paratgormon prednizolon keltirib chiqaradigan osteopatiya rivojlanishiga to'sqinlik qiladi.

Siklosporin va ketokonazol prednizolon metabolizmini sekinlashtirib, bir qator hollarda uning toksikligini oshirishi mumkin.

Androgenlar va steroid anabolik preparatlarni prednizolon bilan bir vaqtda qo'llash periferik shishlar va hirsutizm rivojlanishiga, husnbuzarlar paydo bo'lishiga yordam beradi.

Estrogenlar va peroral estrogen saqlovchi kontraseptivlar prednizolon klirensini pasaytiradi, bu uning ta'siri yaqqolligining kuchayishi bilan kechishi mumkin.

Tirik virusga qarshi vaksinalar bilan bir vaqtda va immunizatsiyaning boshqa turlari fonida qo'llanilganda viruslar faollashuvi va infeksiyalar rivojlanishi xavfi ortadi.

Antipsixotik vositalar (neyroleptiklar) va azatioprin prednizolon buyurilganda katarakta rivojlanishi xavfini oshiradi.

Antatsidlarni bir vaqtda qo'llash Prednizolon bufus preparatining so'rilishini kamaytiradi.

Antitireoid preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda prednizolon klirensi pasayadi, tireoid gormonlar bilan esa – oshadi.

GKS keltirib chiqaradigan gipokaliemiya miorelaksantlar fonida mushak blokadasi yaqqolligi va davomiyligini oshirishi mumkin.

Mitotan va buyrak usti bezi po'stlog'i funksiyasining boshqa ingibitorlari prednizolon dozasini oshirish zaruratini keltirib chiqarishi mumkin.

Immunodepressantlar infeksiyalar va limfoma yoki Epshteyn-Barr virusi keltirib chiqargan boshqa limfoproliferativ buzilishlar rivojlanishi xavfini oshiradi.

Prednizolonni sultoprid bilan bir vaqtda qo'llash aritmiya rivojlanishi xavfini oshiradi.

Prednizolonni gipotenziv preparatlar bilan bir vaqtda qo'llash natriy va suv tutilishi tufayli gipotenziv samarani pasayishiga olib kelishi mumkin.

Prednizolonni ftorxinolonlar bilan bir vaqtda qo'llash tendinit rivojlanishi xavfini oshiradi, kamdan-kam hollarda paylarning uzilishiga olib kelishi mumkin.