REDUKSIN kapsulalar N10

Ichga qabul qilingandan so'ng MITYdan kamida 77% tez so'riladi. Jigar orqali birlamchi o'tishda CYP3А4 izofermenti ta'sirida biotransformatsiyaga uchrab, ikkita faol metabolit – monodezmetilsibutramin (M1) va didezmetilsibutramin (M2) hosil qiladi. 15 mg bir martalik dozada qabul qilingandan so'ng qon plazmasida C_max M1 4 ng/ml (3,2–4,8 ng/ml), M2 – 6,4 ng/ml (5,6–7,2 ng/ml) ni tashkil qiladi. C_max 1,2 soatdan (sibutramin), 3–4 soatdan (M1 va M2) keyin erishiladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish metabolitlarning C_max ini 30% ga pasaytiradi va unga erishish vaqtini 3 soatga uzaytiradi, AUC ni o'zgartirmaydi. To'qimalar bo'ylab tez taqsimlanadi. Oqsillar bilan bog'lanishi 97 (sibutramin) va 94% (M1 va M2) ni tashkil qiladi. Qon plazmasida faol metabolitlarning C_ss qo'llash boshlangandan 4 kun o'tgach erishiladi va bir martalik doza qabul qilingandan keyingi plazma kontsentratsiyasidan taxminan 2 baravar oshadi. Sibutraminning T_1/2 – 1,1 soat, M1 – 14 soat, M2 – 16 soat. Faol metabolitlar gidroksillanish va kon'yugatsiyaga uchrab, faol bo'lmagan metabolitlar hosil qiladi, ular asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Bemorlarning alohida guruhlari

Jins. Hozirgi vaqtda mavjud cheklangan ma'lumotlar erkaklar va ayollarda farmakokinetikada klinik ahamiyatli farqlar mavjudligini ko'rsatmaydi.

Keksa yosh. Keksa yoshdagi sog'lom shaxslarda (o'rtacha yosh – 70 yosh) farmakokinetika yoshlardagiga o'xshash.

Buyrak yetishmovchiligi. Dializda bo'lgan terminal bosqichdagi buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda M2 metabolitidan tashqari, buyrak yetishmovchiligi faol metabolitlar M1 va M2 ning AUC siga ta'sir qilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi. O'rtacha jigar yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda sibutramin bir marta qabul qilingandan so'ng faol metabolitlar M1 va M2 ning AUC si sog'lom shaxslarga qaraganda 24% ga yuqori.

Ko‘pincha nojo‘ya effektlar davolash boshida (dastlabki 4 haftada) yuzaga keladi. Ularning yaqqolligi va tezligi vaqt o‘tishi bilan susayadi. Nojo‘ya effektlar umuman olganda og‘ir bo‘lmagan va qaytuvchan xarakterga ega. Nojo‘ya effektlar a’zolar va a’zolar tizimlariga ta’siriga qarab quyidagi tartibda taqdim etilgan: juda tez-tez (≥10%); tez-tez (≥1%, lekin

MNS tomonidan: juda tez-tez — og‘iz qurishi va uyqusizlik; tez-tez — bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, bezovtalik, paresteziyalar, shuningdek ta’m o‘zgarishi.

YQTT tomonidan: tez-tez — taxikardiya, yurak urishini his qilish, AB oshishi, vazodilatatsiya.

Tinch holatda ABning 1–3 mm sim. ust. ga mo‘tadil ko‘tarilishi va pulsning 3–7 urish/daq ga mo‘tadil tezlashishi kuzatiladi. Alohida hollarda AB va YUQSning yanada yaqqolroq oshishi istisno qilinmaydi. Klinik ahamiyatli AB va puls o‘zgarishlari asosan davolash boshida (dastlabki 4–8 haftada) qayd etiladi.

Reduksin^® preparatini AB yuqori bo‘lgan bemorlarda qo‘llash: «Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar» va «Maxsus ko‘rsatmalar»ga qarang.

Ovqat hazm qilish a’zolari tizimi tomonidan: juda tez-tez — ishtaha yo‘qolishi va qabziyat, tez-tez — ko‘ngil aynishi va gemorroy zo‘rayishi. Qabziyatga moyillik bo‘lganda birinchi kunlarda ichakning evakuator funksiyasini nazorat qilish zarur. Qabziyat yuzaga kelganda qabul qilishni to‘xtatadilar va surgi vositasini qabul qiladilar.

Teri qoplamalari tomonidan: tez-tez — ko‘p terlash.

Sibutramin bilan davolashda yakka hollarda quyidagi noxush klinik ahamiyatli hodisalar ta’riflangan: dismenoreya, shishlar, grippsimon sindrom, teri qichishishi, belda, qorinda og‘riq, ishtahaning paradoksal oshishi, chanqoq, rinit, depressiya, uyquchanlik, hissiy labillik, xavotirlik, ta’sirchanlik, asabiylik, o‘tkir interstitsial nefrit, qon ketishlar, Shenleyn-Genox purpurasi (teriga qon quyilishlar), tirishishlar, trombotsitopeniya, qonda jigar fermentlari faolligining tranzitor oshishi.

Postmarketing tadqiqotlar davomida a’zolar tizimlari bo‘yicha quyida sanab o‘tilgan qo‘shimcha nojo‘ya reaksiyalar ta’riflangan:

YQTT tomonidan: hilpillovchi aritmiya.

Immun tizimi tomonidan: o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalari (terida mo‘tadil toshmalar va eshakemidan angionevrotik shish (Kvinke shishi) va anafilaksiyagacha).

Psixik buzilishlar: psixoz, suitsidal yo‘naltirilgan fikrlash holatlari, suitsid va maniya. Bunday holatlar yuzaga kelganda preparatni bekor qilish zarur.

Asab tizimi tomonidan: tirishishlar, xotiraning qisqa muddatli buzilishlari.

Ko‘rish a’zosi tomonidan: ko‘rishning xiralashishi (ko‘z oldida parda).

Ovqat hazm qilish a’zolari tizimi tomonidan: diareya, qusish.

Teri va teri osti kletchatkasi tomonidan: alopesiya.

Buyrak va siydik chiqarish yo‘llari tomonidan: siydik tutilishi.

Reproduktiv tizim tomonidan: eyakulyatsiya/orgazm buzilishlari, impotensiya, hayz siklining buzilishi, bachadon qon ketishlari.

Reduksin® preparati bilan davolash semizlikni davolash bo‘yicha amaliy tajribaga ega bo‘lgan shifokor nazorati ostida tana vaznini kamaytirish bo‘yicha kompleks terapiya doirasida amalga oshirilishi kerak.

Kompleks terapiya dieta va turmush tarzini o‘zgartirishni ham, jismoniy faollikni oshirishni ham o‘z ichiga oladi.

Terapiyaning muhim tarkibiy qismi medikamentoz terapiya bekor qilingandan keyin ham erishilgan tana vaznini kamayishini saqlab qolish uchun zarur bo‘lgan ovqatlanish xulq-atvori va turmush tarzini barqaror o‘zgartirish uchun shart-sharoitlarni yaratish hisoblanadi. Bemorlar Reduksin® preparati bilan terapiya doirasida davolash tugagandan so‘ng erishilgan tana vaznini kamayishini saqlab qolishni ta'minlash uchun o‘z hayot tarzi va odatlarini o‘zgartirishlari kerak.

Bemorlar ushbu talablarga rioya qilmaslik tana vaznining takroriy oshishiga va davolovchi shifokorga takroriy murojaat qilishga olib kelishini aniq tasavvur qilishlari kerak.

Reduksin® qabul qilayotgan bemorlarda AB va YShS darajasini o‘lchash zarur. Davolashning dastlabki 3 oyida ushbu parametrlarni har 2 haftada, keyin esa har oyda nazorat qilish kerak. Agar ketma-ket ikki tashrif davomida tinch holatdagi YShS ≥10 urish/daq yoki sAB/dAB ≥10 mm sim.ust. ga oshishi aniqlansa, davolashni to‘xtatish kerak. Arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda (gipotenziv terapiya fonida AB darajasi 145/90 mm sim.ust. dan yuqori bo‘lganlarda) bu nazorat ayniqsa sinchkovlik bilan va zarurat tug‘ilganda qisqaroq intervallar orqali o‘tkazilishi kerak. Takroriy o‘lchashda AB ikki marta 145/90 mm sim.ust. darajasidan oshgan bemorlarda Reduksin® preparati bilan davolash bekor qilinishi kerak («Nojo‘ya ta'sirlari»ga qarang).

Uyqudagi apnoe sindromi bo‘lgan bemorlarda AB ni ayniqsa sinchkovlik bilan nazorat qilish zarur.

QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarni bir vaqtda tayinlash alohida e'tibor talab qiladi. Bu preparatlarga gistamin Н₁-reseptorlari blokatorlari (astemizol, terfenadin); QT intervalini uzaytiruvchi antiaritmik preparatlar (amiodaron, xinidin, flekainid, meksiletin, propafenon, sotalol); OIT motorikasi stimulyatori sizaprid; pimozid, sertindol va tritsiklik antidepressantlar kiradi. Bu QT intervali oshishiga olib kelishi mumkin bo‘lgan holatlarga ham tegishli (gipokaliemiya va gipomagniemiya — «O‘zaro ta'siri»ga qarang).

MAO ingibitorlari (sh.j. furazolidon, prokarbazin, selegilin) va Reduksin® preparatini qabul qilish o‘rtasidagi interval kamida 2 hafta bo‘lishi kerak.

Reduksin® preparatini qabul qilish va birlamchi o‘pka gipertenziyasi rivojlanishi o‘rtasidagi bog‘liqlik aniqlanmagan bo‘lsa-da, biroq ushbu guruh preparatlari uchun umumma'lum xavfni hisobga olib, muntazam tibbiy nazoratda progressivlashuvchi dispnoe (nafas olishning buzilishi), ko‘krak qafasidagi og‘riq va oyoqlar shishiga alohida e'tibor qaratish kerak.

Reduksin® preparati dozasi o‘tkazib yuborilganda keyingi qabulda ikki barobar dozani qabul qilmaslik kerak, preparatni belgilangan sxema bo‘yicha keyingi qabulini davom ettirish tavsiya etiladi.

Reduksin® preparatini qabul qilish davomiyligi 1 yildan oshmasligi kerak.

Sibutramin va boshqa SQQSI birga qabul qilinganda qon ketishlar rivojlanish xavfi yuqori bo‘ladi. Qon ketishlarga moyilligi bo‘lgan, shuningdek gemostaz yoki trombotsitlar funksiyasiga ta'sir qiluvchi preparatlarni qabul qilayotgan bemorlarda sibutraminni ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Sibutraminga o‘rganib qolish haqida klinik ma'lumotlar yo‘qligiga qaramay, bemor anamnezida dori vositalariga qaramlik holatlari bo‘lmaganligini aniqlash va dori preparatlarini suiiste'mol qilishning ehtimoliy belgilariga e'tibor qaratish kerak.

Sibutramin RF hukumatining 29.12.2007 yildagi №964 qarori bilan tasdiqlangan Kuchli ta'sir qiluvchi moddalar ro‘yxatiga kiradi.

Transport vositalarini va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri. Reduksin® preparatini qabul qilish avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatini cheklashi mumkin. Reduksin® preparatini qo‘llash davrida transport vositalarini boshqarishda va diqqatni yuqori jamlash hamda psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi boshqa potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

sibutraminga yoki preparatning boshqa komponentlariga yuqori sezuvchanlik;

semizlikning organik sabablari mavjudligi (masalan, gipotireoz);

ovqatlanishning jiddiy buzilishlari (asabiy anoreksiya yoki asabiy bulimiya);

ruhiy kasalliklar;

Jil de lya Turett sindromi (tarqalgan tiklar);

MAO ingibitorlarini (sh.j. fentermin, fenfluramin, deksfenfluramin, etilamfetamin, efedrin) bir vaqtda qabul qilish yoki ularni Reduksin^® preparati qabul qilishdan 2 hafta oldin va uni qabul qilish tugaganidan keyin 2 hafta davomida qo‘llash; serotoninni qayta qamrab olinishini ingibitsiya qiluvchi, MNT ga ta’sir qiluvchi boshqa preparatlar (sh.j. antidepressantlar), neyroleptiklar, triptofan saqlovchi uyqu preparatlari, shuningdek tana vaznini kamaytirish uchun yoki ruhiy buzilishlarni davolash uchun markaziy ta’sirga ega boshqa preparatlar;

yurak-qon tomir kasalliklari (anamnezda va hozirgi vaqtda): yurak ishemik kasalligi (miokard infarkti, stenokardiya); dekompensatsiya bosqichidagi surunkali yurak yetishmovchiligi, periferik arteriyalarning okklyuzion kasalliklari, taxikardiya, aritmiya, serebrovaskulyar kasalliklar (insult, miya qon aylanishining tranzitor buzilishlari);

nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya (AQB 145/90 mm sim. ust. dan yuqori — «Maxsus ko‘rsatmalar»ga qarang);

tireotoksikoz;

jigar va/yoki buyrak funksiyasining og‘ir buzilishlari;

prostata bezi xavfsiz giperplaziyasi;

feoxromotsitoma;

yopiq burchakli glaukoma;

aniqlangan farmakologik, giyohvandlik yoki alkogol qaramlik;

homiladorlik;

emizish davri;

18 yoshgacha va 65 yoshdan katta bo‘lgan yosh.

Ehtiyotkorlik bilan: anamnezda aritmiya; surunkali qon aylanishi yetishmovchiligi; koronar arteriyalar kasalliklari (sh.j. anamnezda), yurak ishemik kasalligidan tashqari (miokard infarkti, stenokardiya); glaukoma, yopiq burchakli glaukomadan tashqari; xolelitiaz; arterial gipertenziya (nazorat qilinadigan va anamnezda); nevrologik buzilishlar, shu jumladan aqliy rivojlanishdan orqada qolish va tirishishlar (sh.j. anamnezda); epilepsiya; yengil va o‘rtacha og‘irlikdagi jigar va/yoki buyrak funksiyasi buzilishi; anamnezda motor va verbal tiklar; qon ketishga moyillik, qon ivishining buzilishi; gemostazga yoki trombotsitlar funksiyasiga ta’sir qiluvchi preparatlarni qabul qilish.

Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari, shu jumladan P450 sitoxromining 3A4 izofermenti ingibitorlari (shu jumladan ketokonazol, eritromitsin, siklosporin), plazmada sibutramin metabolitlari konsentratsiyasini yurak qisqarishlar sonining (YQS) oshishi va QT oralig'ining klinik ahamiyatga ega bo'lmagan uzayishi bilan oshiradi.

Rifampitsin, makrolidlar guruhidagi antibiotiklar, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital va deksametazon sibutramin metabolizmini tezlashtirishi mumkin. Qon plazmasida serotonin miqdorini oshiruvchi bir nechta preparatlarni bir vaqtda qo'llash jiddiy o'zaro ta'sirga olib kelishi mumkin. Kamdan-kam hollarda Reduksin® preparatini SQQSI (depressiyani davolash uchun preparatlar), migrenni davolash uchun ba'zi preparatlar (sumatriptan, digidroergotamin), kuchli ta'sir qiluvchi analgetiklar (pentazotsin, petidin, fentanil) yoki yo'talga qarshi preparatlar (dekstrometorfan) bilan bir vaqtda qo'llanilganda shunday ataladigan serotonin sindromi rivojlanishi mumkin.

Sibutramin peroral kontraseptiv vositalar ta'siriga ta'sir qilmaydi.

Sibutramin va alkogolni birga qabul qilishda alkogolning salbiy ta'siri kuchayishi kuzatilmagan. Biroq alkogol sibutramin qabul qilishda tavsiya etilgan parhez tadbirlari bilan mutlaqo mos kelmaydi.

Sibutramin gemostazga yoki trombotsitlar funksiyasiga ta'sir qiluvchi boshqa preparatlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda qon ketishlar rivojlanishi xavfi ortadi.

Sibutraminni AQB va YQSni oshiruvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo'llashdagi dori o'zaro ta'siri hozirgi vaqtda yetarlicha to'liq o'rganilmagan. Bu preparatlar guruhiga tarkibiga efedrin yoki psevdoefedrin kiruvchi dekongestantlar, yo'talga qarshi, shamollashga qarshi va allergiyaga qarshi preparatlar kiradi. Shuning uchun ushbu preparatlarni sibutramin bilan bir vaqtda qabul qilishda ehtiyot bo'lish kerak. Sibutraminni tana vaznini kamaytirish uchun MNTga ta'sir qiluvchi preparatlar yoki ruhiy kasalliklarni davolash uchun preparatlar bilan birga qo'llash mumkin emas.

Ichga, sutkasiga 1 marta, ertalab, chaynamasdan va yetarli miqdordagi suyuqlik (bir stakan suv) bilan ichiladi. Preparatni och qoringa ham, ovqat bilan birga ham qabul qilish mumkin.

Doza individual, o'zlashtirish va klinik samaradorlikka qarab belgilanadi. Tavsiya etilgan boshlang'ich doza — 10 mg/sut. Agar davolash boshlangandan keyin 4 hafta ichida tana vaznining 2 kg dan kam kamayishiga erishilsa, doza 15 mg/sut gacha oshiriladi.

Reduksin^® preparati bilan davolash terapiyaga yetarlicha yaxshi javob bermaydigan bemorlarda, ya'ni 3 oylik davolash davomida tana vaznini dastlabki ko'rsatkichning 5% iga kamaytirishga erishilmagan bemorlarda 3 oydan ortiq davom etmasligi kerak. Agar keyingi terapiyada erishilgan tana vazni kamayishidan keyin bemorning tana vazni 3 kg va undan ortiqqa oshsa, davolashni davom ettirmaslik kerak.

Davolash davomiyligi 1 yildan oshmasligi kerak, chunki sibutraminni uzoqroq muddat qabul qilish bo'yicha samaradorlik va xavfsizlik to'g'risidagi ma'lumotlar yo'q.

Reduksin^® preparati bilan davolash semizlikni davolashda amaliy tajribaga ega shifokor nazorati ostida parhez va jismoniy mashqlar bilan kompleks ravishda amalga oshirilishi kerak.

Retsept bo'yicha.