REDUKSIN 0,01 kapsulalar 0,01g N90

So'rilishi, taqsimlanishi, metabolizmi

Preparat ichga qabul qilingandan so'ng sibutramin MITYdan tez, kamida 77% ga so'riladi. Jigar orqali "birinchi o'tish" samarasiga uchraydi va P450 sitoxromining 3A4 izofermenti ishtirokida biotransformatsiyalanib, ikkita faol metabolit (mono- va didezmetilsibutramin) hosil qiladi. 15 mg bir martalik dozada qabul qilingandan so'ng monodezmetilsibutraminning Cmax 4 ng/ml (3,2-4,8 ng/ml), didezmetilsibutraminniki - 6,4 ng/ml (5,6-7,2 ng/ml) ni tashkil qiladi. Sibutraminning Cmax 1,2 soatdan keyin, faol metabolitlarniki - 3-4 soatdan keyin erishiladi. Ovqat bilan bir vaqtda qabul qilish metabolitlarning Cmax ini 30% ga pasaytiradi va unga erishish vaqtini 3 soatga uzaytiradi, AUC ni o'zgartirmaydi. To'qimalarga tez taqsimlanadi. Sibutraminning qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanishi 97% ni, mono- va didezmetilsibutraminniki esa - 94% ni tashkil qiladi. Qonda faol metabolitlarning Css davolash boshlangandan 4 kun o'tgach erishiladi va bir martalik doza qabul qilingandan keyingi plazma darajasidan taxminan 2 baravar oshadi.

Chiqarilishi

Sibutraminning T1/2 - 1,1 soat, monodezmetilsibutraminniki - 14 soat, didezmetilsibutraminniki - 16 soat. Faol metabolitlar gidroksillanish va kon'yugatsiyaga uchrab, faol bo'lmagan metabolitlar hosil qiladi, ular asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Nojo‘ya effektlar a’zolar va a’zolar tizimlariga ta’siriga qarab quyidagi tartibda taqdim etilgan (tez-tez - >10%, ba’zan - 1-10%, kam hollarda -
MNS va periferik asab tizimi tomonidan: tez-tez - og‘iz qurishi, uyqusizlik; ba’zan - bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, bezovtalik, paresteziyalar, shuningdek ta’m o‘zgarishi; yakka hollarda - belda og‘riq, depressiya, uyquchanlik, hissiy labillik, xavotirlik, ta’sirchanlik, asabiylik, tirishishlar.

Davolash boshlangunga qadar mavjud deb taxmin qilingan shizoaffektiv buzilishi bo‘lgan bitta bemorda davolashdan so‘ng o‘tkir psixoz rivojlangan.



Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: ba’zan - taxikardiya, yurak urishi, AB oshishi, vazodilatatsiya. Tinch holatda ABning 1-3 mm sim. ust. ga mo‘tadil ko‘tarilishi va pulsning daqiqasiga 3-7 urishga mo‘tadil tezlashishi kuzatiladi. Alohida hollarda AB va YUQSning yanada yaqqolroq oshishi istisno qilinmaydi. AB va puls darajasining klinik ahamiyatli o‘zgarishlari asosan davolash boshida (dastlabki 4-8 haftada) qayd etiladi.



Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez - ishtaha yo‘qolishi, qabziyat; ba’zan - ko‘ngil aynishi, gemorroy zo‘rayishi. Qabziyatga moyillik bo‘lganda birinchi kunlarda ichakning evakuator funksiyasini nazorat qilish zarur. Qabziyat yuzaga kelganda qabul qilishni to‘xtatadilar va surgi vositasini qabul qiladilar. Yakka hollarda qorinda og‘riq, ishtahaning paradoksal oshishi, jigar fermentlari faolligining tranzitor oshishi.

Reduksin® ni faqat barcha nomedikamentoz tana vaznini kamaytirish choralari kam samara bergan hollarda - agar tana vaznining kamayishi 3 oy davomida 5 kg dan kam bo‘lsa qo‘llash kerak.

Reduksin bilan davolash semizlikni davolash bo‘yicha amaliy tajribaga ega bo‘lgan shifokor nazorati ostida tana vaznini kamaytirish bo‘yicha kompleks terapiya doirasida amalga oshirilishi kerak.

Semizlikning kompleks terapiyasi dieta va turmush tarzini o‘zgartirishni ham, jismoniy faollikni oshirishni ham o‘z ichiga oladi. Terapiyaning muhim tarkibiy qismi medikamentoz terapiya bekor qilingandan keyin ham erishilgan tana vaznini kamayishini saqlab qolish uchun zarur bo‘lgan ovqatlanish odatlari va turmush tarzini barqaror o‘zgartirish uchun shart-sharoitlarni yaratish hisoblanadi. Bemorlar Reduksin® preparati bilan terapiya doirasida davolash tugagandan so‘ng erishilgan tana vaznini kamayishini saqlab qolishni ta'minlash uchun o‘z turmush tarzi va odatlarini o‘zgartirishlari kerak. Bemorlar ushbu talablarga rioya qilmaslik tana vaznining takroriy oshishiga va davolovchi shifokorga takroriy murojaat qilishga olib kelishini aniq tasavvur qilishlari kerak.

Reduksin® qabul qilayotgan bemorlarda AB va YShS ni o‘lchash zarur. Davolashning dastlabki 2 oyida ushbu parametrlarni har 2 haftada, keyin esa har oyda nazorat qilish kerak. Arterial gipertenziyasi bo‘lgan bemorlarda (gipotenziv terapiya fonida AB darajasi 145/90 mm sim.ust. dan yuqori bo‘lganlarda) bu nazorat ayniqsa sinchkovlik bilan va zarurat tug‘ilganda qisqaroq intervallar orqali o‘tkazilishi kerak. Takroriy o‘lchashda AB ikki marta 145/90 mm sim.ust. darajasidan oshgan bemorlarda Reduksin® preparati bilan davolash to‘xtatilishi kerak.

QT intervalini uzaytiruvchi preparatlarni bir vaqtda tayinlash alohida e'tibor talab qiladi. Bu preparatlarga gistamin H1-reseptorlari blokatorlari (astemizol, terfenadin); QT intervalini uzaytiruvchi antiaritmik preparatlar (amiodaron, xinidin, flekainid, meksiletin, propafenon, sotalol); OIT motorikasi stimulyatorlari (sizaprid, pimozid, sertindol va tritsiklik antidepressantlar) kiradi. QT intervali uzayishi bo‘yicha xavf omillari hisoblangan holatlar (gipokaliemiya, gipomagniemiya) fonida preparatni qo‘llashda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

MAO ingibitorlari va Reduksinni qabul qilish o‘rtasidagi interval kamida 2 hafta bo‘lishi kerak.

Reduksinni qabul qilish va birlamchi o‘pka gipertenziyasi rivojlanishi o‘rtasidagi bog‘liqlik aniqlanmagan, biroq ushbu guruh preparatlarining umumma'lum xavfini hisobga olib, muntazam tibbiy nazoratda progressivlashuvchi dispnoe (nafas olishning buzilishi), ko‘krak qafasidagi og‘riq va oyoqlardagi shishlar kabi simptomlarga alohida e'tibor qaratish kerak.

Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri

Reduksin® preparatini qabul qilish bemorning avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatini cheklashi mumkin.

— semizlikning organik sabablari mavjudligi (masalan, gipotireoz);

— ovqatlanish xulq-atvorining jiddiy buzilishlari (asabiy anoreksiya yoki asabiy bulimiya);

— ruhiy kasalliklar;

— Jil de lya Turett sindromi (tarqalgan tiklar);

— MAO ingibitorlarini (masalan, fentermin, fenfluramin, deksfenfluramin, etilamfetamin, efedrin) bir vaqtda qabul qilish yoki ularni Reduksin® preparati tayinlanishidan oldin 2 hafta davomida qo‘llash; MNTga ta’sir qiluvchi boshqa preparatlarni (masalan, antidepressantlar, neyroleptiklar); triptofan saqlovchi uyqu buzilishlarida tayinlanadigan preparatlarni, shuningdek tana vaznini kamaytirish uchun markaziy ta’sirga ega boshqa preparatlarni qo‘llash;

— YuIK, dekompensatsiyalangan surunkali yurak yetishmovchiligi, tug‘ma yurak nuqsonlari, periferik arteriyalarning okklyuziv kasalliklari, taxikardiya, aritmiyalar, serebrovaskulyar kasalliklar (insult, miya qon aylanishining tranzitor buzilishlari);

— nazorat qilib bo‘lmaydigan arterial gipertenziya (AQB 145/90 mm sim.ust. dan yuqori);

Mikrosomal oksidlanish ingibitorlari, shu jumladan P450 sitoxromining 3A4 izofermenti ingibitorlari (shu jumladan ketokonazol, eritromitsin, siklosporin) plazmada sibutramin metabolitlari konsentratsiyasini yurak qisqarishlar sonining oshishi va QT oralig'ining klinik ahamiyatga ega bo'lmagan uzayishi bilan oshiradi. Rifampitsin, makrolidlar guruhidagi antibiotiklar, fenitoin, karbamazepin, fenobarbital va deksametazon sibutramin metabolizmini tezlashtirishi mumkin. Qonda serotonin miqdorini oshiruvchi bir nechta preparatlarni bir vaqtda qo'llash jiddiy o'zaro ta'sirga olib kelishi mumkin. Shunday qilib ataladigan serotonin sindromi Reduksin serotoninni qayta qamrab olishning selektiv ingibitorlari (depressiyani davolash uchun preparatlar), migrenni davolash uchun ba'zi preparatlar (sumatriptan, digidroergotamin), kuchli ta'sir qiluvchi analgetiklar (pentazotsin, petidin, fentanil) yoki yo'talga qarshi preparatlar (dekstrometorfan) bilan bir vaqtda qo'llanilganda kamdan-kam hollarda rivojlanishi mumkin. Sibutramin peroral kontraseptivlar ta'siriga ta'sir qilmaydi.