TONIAP inyeksiya uchun eritma 1ml N10

Бир ампула (1мл эритма) қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: метилкобаламин – 500 мкг;
ёрдамчи моддалар:бензил спирти,натрий хлориди, инъекция учун сув.

Метилкобаламин - шунингдек В12 витамини сифатида ҳам маълум бўлган ўрнини босиб бўлмайдиган сувда эрувчан В витаминидир. В12 витамини оқсил ва миелин ядросининг синтези, ҳужайраларни кўпайиши, нормал ўсиши ва нормал эритропоэз учун муҳимдир. В12 витамини В коферментига айланади, у метилмалонатни сукцинатга айланишида ва метионинни гомоцистеиндан синтезида жуда муҳим ҳисобланади. В12 витамини ёғлар, углеводлар метаболизми ва оқсил синтезида иштирок этувчи ферментлар учун зарур сульфгидрил гуруҳларни тикланган шаклда тутиб турилишида иштирок этади. В12 витамини фолат кислотасининг синтезида иштирок этади, шунинг учун метилкобаламин танқислиги унинг етишмовчилигига хам олиб келади. В12 витамини гомоцистеинни метионинга метил гуруҳини йўқолишида муҳим роль ўйнайди. Гомоцистеиннинг юқори даражалари ҳар доим эндотелий ҳужайраларини шикастланиши, азот оксидини пасайиши ҳисобига эндотелий-вазодилатациясини бузилиши, оксидланишни ошиши ва паст зичликдаги липопротеинларни (ПЗЛП) артерияларда тўпланиши, тромбоцитлар адгезиясини ошиши ва қон ивиш каскадини фаоллашув ҳавфини ошишига олиб келади. Витамин ва фолат кислотасини бир вақтда қўллаганда, оч қоринга гомоцистеининг даражасини пасайишига нисбатан катта бўлмаган аддитив самара кузатилади, лекин бу фақат В12 витаминининг танқислиги бўлган одамларда бўлиши мумкин. Гомоцистеиннинг концентрациясини ошиши бошқа сабаблар, масалан когнитив фаолиятни пасайиши, хотирани ёмонлашиши, Альцгеймер касаллиги ва қон томир деменцияси оқибатида ҳам юз бериши мумкин. В12 витаминининг метилкобаламин шакли, шунингдек мелатониннинг даражасига ҳам таъсир қилиши мумкин. Эҳтимол мелатонинга таъсири туфайли, метилкобаламин диққатни яхшилаши ва уйқуси нормал бўлган одамларда уйқу вақтини қисқартириши мумкин.

Қонда витамин В12 транскобаламин I ва II лар билан боғланади, улар уни тўқималарга етказади. Асосан жигарда тўпланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 90%. Тери остига ва мушак ичига юборилганда максимал концентрациясига 1 соатдан сўнг чиқади. Жигардан ўт суюқлиги билан ичакка чиқарилади ва қайтадан қонга сўрилади. Ярим чиқарилиш даври – 500 кун. Буйракнинг нормал функциясида – 7–10% буйрак билан, таҳминан 50% ахлат билан чиқарилади; буйрак функцияси сусайганда – 0–7% буйрак билан, 70–100% ахлат билан чиқарилади. Йўлдош тўсиғи, кўкрак сутидан ўтади.

1 мл инъекция учун эритма қаҳрабо рангли шиша ампулада. Ўрамда №10 (2x5), 5 ампулалар контур уяли ўрамда, устидан фольга билан ёпилади ва тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Гематологик бузилишлар: гиперкоагуляция.
Марказий нерв тизими томонидан: қўзғалувчанлик ҳолати, бош оғриши, бош айланиши.
Юрак-қон томир тизими томонидан: кам ҳолларда – кардиалгия, тахикардия.
Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – эшакеми, тошма, қичишиш, анафилактик шок, Квинке шиши.
Маҳаллий реакциялар: оғриқ, кам ҳолларда – инъекция соҳасида қаттиқлашиши ва некроз.
Бошқалар: хусунбузар, буллёз тошма, экзема, шишилар, кўнгил айниши,кўп терлаш, ҳолсизлик, иситма, диарея, сийдикни қизил тусда бўлиши (витамин В12 ажралиши ҳисобига),юқори дозаларда қўлланганда – гиперкоагуляция, пурин алмашинувининг бузилиши бўлиши мумкин.

В12 витаминини танқислиги билан кечувчи сурункали анемиялар (Аддисон-Бирмер касаллиги, алиментар макроцитар анемия) да ҳамда темир танқислиги, постгеморрагик, апластик анемия, токсик моддалар ва/ёки дори воситалари чақирган анемияларни мажмуавий даволаш таркибида.
Мажмуавий терапияда: сурункали гепатит, жигар циррози, жигар етишмовчилиги ва ўткир нур касаллигини даволашда.
Невр тизими касалликларида: полиневритлар, радикулитлар, невралгия (шу жумладан уч шохли нерв неврити), ён амиотрофик склерози, периферик нерв тизимини жароҳатлари, фуникуляр миелоз, болалар церебрал фалажи, Даун касаллигида.
Терикасалликларида: псориаз, фотодерматоз, герпесга ўхшаш дерматит, атопик дерматит. Профилактика мақсадида – бигуанидлар, парааминосалицил кислотаси, аскорбин кислотасини юқори дозаларда буюрилганда, В12 витаминини сўрилишини бузилиши билан кечувчи, меъда ва ичак касалликлари (меъда ва ингичка ичакнинг бир қисмини резекцияси, Крон касаллиги, мальабсорбция синдроми, спру) да қўлланилади.

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик, тромбоэмболия, эритремия, эритроцитоз, ҳомиладорлик (В гуруҳ витаминлари катта дозаларда қўлланганда тератоген таъсири қилиш эҳтимоли юзасидан айрим кўрсатмалар бор), лактация даврида, 3 ёшгача болаларда ушбу дори шаклини қўллаш мумкин эмас.
Лебер касаллиги, никотинли амблиопатия (кўрув нервининг нейродегенератив зарарланишини кучайтиради) да қўллаш мумкин эмас.
Зўриқиш стенокардияси ФС III, яхши ва ёмон сифатли ўсмалар (мегалобласт анемия ва витамин В12 танқислиги ҳолатларидан ташқари), тромб ҳосил бўлишига мойиллик бўлганда қўллаш мумкин эмас.

Аскорбин кислотаси, оғир металл тузлари (цианокобаламинни инактивацияси), тиамин бромиди, пиридоксин, рибофлавин (цианокобаламин малекуласи таркибидаги кобальт иони бошқа витаминларни парчалайди).
Аминогликозидлар, полимиксин, тетрациклинлар, салицилатлар, талвасаларга қарши дори воситалари, колхицин, калий препаратлари мекоболамин сўрилишини пасайтиради.
Мекобаламин тиаминдан юзага келган аллергик ракцияларни ривожланишини оширади. Қон оширучи дори воситалари билан биргаликда қўллаш мумкин эмас.
Перорал контрацептив воситалар – цианокобаламиннинг қондаги концентрациясини камайтиради.

Препарат тери остига, мушак ичига, вена ичига, фуникуляр миелозда ва ён амиотрофик склерозда интралюмбал юборилади.
Катталар
Аддисон-Бирмер касаллигида – суткада 100-200 мкг дан, кунора тери остига; фуникуляр миелозда нерв тизимини функциясини бузилиши билан кечувчи макроцитар анемияларда – биринчи ҳафтада суткада 400-500 мкг дан ҳар куни, сўнгра – 5-7 кунда 1 марта (бир вақтда фолат кислотаси буюрилади); ремиссия даврида самарасини бир маромда ушлаб турувчи доза – суткада 100 мкг дан бир ойда 2 марта, невр тизими фаолиятини бузилишларида – 200- 400 мкг дан бир ойда 2-4 марта буюрилади.
Ўткир постгеморрагик ва темир танқислиги анемияларида – 30-100 мкг дан ҳафтада 2-3 марта; апластик анемияда 100 мкг дан клиник-гематологик яхшиланиш бўлгунича юборилади.
Марказий нерв ва периферик нерв тизими касалликларида суткасига 200-500 мкг дан оғриқ синдроми бартараф этилгунча, кейин эса суткасига 100 мкг дан 2 хафта давомида буюрилади.
Периферик нерв тизимининг травматик шикастланишларида – 200-400 мкг кунора 40-45 кун давомида қўлланилади.
Гепатитлар ва жигар циррозларида суткада 30-60 мкг ёки 100 мкг кунора, 25-40 кун давомида юборилади.
Ўткир нур касаллиги, диабетик невропатияда – 60-100 мкг дан ҳар куни 20-30 кун давомида қўлланилади.
Фуникуляр миелоз, ён амиотрофик склерози, тарқалган склерозда – 15-30 мкг дан интралюмбал ва кейинги инъекция дозаси аста-секин (50 мкг, 100 мкг, 150 мкг, 200 мкг) гача оширилади. Интралюмбал инъекциялар ҳар 3 кунда юборилади, бир курс учун 8-10 инъекция керак бўлади.
Мекабаламин танқислигини бартараф қилиш учун 1 мг дан ҳар куни 1-2 ҳафта давомида мушак ичига ёки вена ичига юборилади. Тутиб турувчи доза: хафтасига 1 марта 1-2 мг дан то ҳар куни 1 мг гача; профилактика учун – 1 ойда 1 марта. Даволаш давомийлиги индивидуал белгиланади.
Болалар
Тери остига 1 мкг/кг дозада юборилади, максимал суткалик доза – 100 мкг ни ташкил этади. Алиментар анемия ва чала туғилган чақалоқлар анемиясида – тери остига кунига 30 мкг ҳар куни 15 кун давомида, апластик анемияда – 100 мкг дан клинико-гематологик кўрсаткичлар яхшилангунча юборилади.
Дистрофик ҳолатларда, Даун касаллиги ва болалар церебрал фалажида – тери остига 15-30 мкг дан кунора юборилади. Доза ва дозалаш тартиби патологик ҳолатга боғлиқ бўлиб, суткасига 30 мкг дан то 100 мкг гача оралиғини ташкил этади.

Цианокобаламинни терапевтик дозалрда қўлланилганда дозани ошириб юборилиши кузатилмаган. Дозани ошириб юборилагнда бўлиши мумкин
Симптомлари: ўпка шиши, димланган юрак етишмовчилиги, периферик томирлар тромбози; кам ҳолларда - анафилактик шок.
Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади.

Мекоболаминни ҳомиладорликда (В гуруҳ витаминлари катта дозаларда қўлланганда тератоген таъсири қилиш эҳтимоли юзасидан айрим маълумотлар бор) ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.