SIPRAKSOL konsentrat 10ml 1% N5

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

SIPRAKSOL

CIPRAXOLUM

Preparatning savdo nomi: Sipraksol

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): Siprofloksasin

Dori shakli: Infuziyalar uchun eritma.

Tarkibi:

1 flakon saqlaydi:

Faol modda: 100 mg eritma 200 mg siprofloksasin saqlaydi.

Yordamchi moddalar: natriy xloridi, etilendiamintetrasirka kislotasining dinatriyli tuzi, sut kislotasi, xlorid kislotasi, in‘eksiya uchun suv.

Farmakoterapevtik guruhi: Antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

Farmakologik xususiyatlari

Farmakodinamikasi

Ftorxilonlar guruhiga mansub keng ta‘sir doirasiga ega mikroblarga qarshi preparat. Bakterisid ta‘sir qiladi. Preparat bakteriyalarning DNK-giraza fermentini ingibirlaydi, shuning oqibatida DNK replikasiyasi va bakteriyalarning hujayra oqsillarining sintezi buziladi. Makroorganizm hujayralari uchun past toksikligi, ularda DNK-girazani yo‘qligi bilan tushintiriladi. Siprofloksasinni qabul qilish fonida, giraza ingibitorlari guruhiga taaluqli bo‘lmagan boshqa antibiotiklarga chidamlilik paralell ishlab chiqarilishi yuz bermaydi, bu uni aminoglikozidlar, penisillinlar, sefalosporinlar, tetrasiklinlar va boshqa ko‘pchilik antibiotiklarga chidamli bakteriyalarga nisbatan yuqori samarali qiladi. Siprofloksasin ko‘payayotgan mikroorganizmlarga ham, tinch bosqichda bo‘lganlarga ham ta‘sir qiladi. Siprofloksasinga grammanfiy aerob bakteriyalar: enterobakteriyalar (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.) boshqa grammanfiy bakteriyalar (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Nesseria spp.); ayrim hujayra ichki qo‘zg‘atuvchilar: Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium avium (hujayra ichida joylashgan) sezgir.

Siprofloksasinga shuningdek grammusbat aerob bakteriyalar: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae) sezgir. Metisillinga sezgir ko‘pchilik stafilokokklar siprofloksasinga ham sezgir.

Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis bakteriyalarining sezgirligi o‘rtacha. Preparatga Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asterodes chidamlidir. Preparatning Treponema pallidum ga nisbatan ta‘siri yetarli o‘rganilmagan Bacillus anthracis siprofloksasinga invio sharoitlarda ham sezgir.

Farmakokinetikasi

200 mg yoki 400 mg ni vena ichiga (v/i) infuziya qilinganidan keyin, maksimal konsentrasiyasiga (TSmax) – 60 minut, maksimal konsentrasiyasi (Cmax) muvofiq – 2,1 mkg/ml va 4,6 mkg/ml ni tashkil qiladi. Organizmdagi taqsimlanish hajmi 1,74 dan 5 l/kg gacha o‘zgaradi, plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – 19-40%. Organizmning to‘qimalarda (shu jumladan yog‘larga boy to‘qimalarga, masalan, nerv to‘qimasiga) yaxshi taqsimlanadi. To‘qimalardagi miqdori, plazmadagiga qaraganda 2-12 marta yuqori. Preparatning yuqori konsentrasiyalari safroda, o‘pkada, buyraklarda, jigarda, o‘t pufagida, bachadonda, urug‘ suyuqligida, prostata bezining to‘qimasida, bodomchalarda, endometriyda, fallopiy naylarida va tuxumdonlarda kuzatiladi. Preparatning bu to‘qimalaridagi konsentrasiyasi zardobidagiga nisbatan yuqori. Siprofloksasin shuningdek suyaklarga, ko‘z suyuqligi, bronxlar sekreti, so‘lak, teri, mushaklar, plevra, qorin pardasi, limfaga yaxshi o‘tadi.

Orqa miya suyuqligiga oz miqdorda kiradi, yallig‘lanmagan miya qobig‘laridagi uning konsentrasiyasi qon zardobidagi konsentrasiyasi 6-10%, yallig‘lanishlarda esa – 14-37% ni tashkil qiladi. Siprofloksasin yo‘ldosh orqali yaxshi o‘tadi. Siprofloksasinning qon neytrofillaridagi konsentrasiyasi zardobidagidan 2-7 marta yuqori. Jigarda (15-30%) kam faol metabolitlarini (dietilsiprofloksasin, sulfosiprofloksasin, oksosiprofloksasin, formilsiprofloksasin) hosil bo‘lishi bilan metabolizmga uchraydi.

V/i yuborilganidagi yarim chiqarilish davri (T½) – 3-5 soat, surunkali buyrak yetishmovchiligida (SBE) – 12 soatgacha. Asosan buyraklar orqali tubulyar filtrasiya va naychalar sekresiyasi yo‘li bilan o‘zgarmagan holda (v/i yuborilganida – 50-70%) va metabolitlari ko‘rinishida (v/i yuborilganida – 10%), qolgan qismi – me‘da-ichak yo‘llari orqali chiqariladi. Oz miqdori ko‘krak suti bilan chiqariladi. V/i yuborilganidan deyarli 100 marta yuqori bo‘ladi, bu siydik chiqarish yo‘llarining infeksiyalarini ko‘pchilik qo‘zg‘atuvchilari uchun minimal bostiruvchi konsentrasiyasidan (MBK) ahamiyatli darajada ustundir.

Buyrak klirensi – 3-5 ml/min/kg; umumiy klirens – 8-10 ml/min/kg SBE da (kreatinin klirensi (KK) – 20 ml/min dan yuqori bo‘lganida) preparatning metabolizmini kompensator oshishi va ichak orqali chiqarilishi oqibatida organizmda to‘planib yuz bermaydi.

Qo‘llanilishi

Siprofloksasinga sezgir mikroorganizmlar chiqargan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

– nafas yo‘llarining infeksiyalari: pnevmoniya (pnevmokokkli pnevmoniyadan tashqari), o‘tkir bronxit va surunkali bronxitning zo‘rayishi, bronxoektatik kasalligi, mukovissidoz (agarda qo‘zg‘atuvchisi grammanfiy bakteriyalar, ayniqsa R.aeruginosa bo‘lsa);

– quloq, tomoq va burun infeksiyalari: o‘tkir o‘rta otit, sinusit, mastoidit;

– buyrak va siydik yo‘llarining infeksiyalari: yuqori va quyi siydik yo‘llarining asoratlanmagan va asoratlangan infeksiyalari (uretrit, sistit, pielonefrit);

– kichik chanoq a‘zolari va jinsiy a‘zolarning infeksiyalari (epididimit, prostatit, salpingit, endometrit, ooforit, tubulyar abssessi va pelvioperitonit, gonoreya, yumshoq shankr, xlamidioz);

– qorin bo‘shlig‘i a‘zolarining infeksiyalari: qorin parda ichki abssessi; xolesistit, xolangit (metronidazol yoki klindamisin bilan majmuada), infeksion diareya: salmonellyoz, kampilobakterioz, iersinioz, shigellez, vabo, qorin tifi;

– teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari: infeksiyalangan yaralar, infeksiyalangan jaroxatlar, abssesslar, flegmona, tashqi tovush yo‘lining infeksiyasi, infeksiyalangan kuyishlar;

– tayanch-harakat apparatining infeksiyalari: osteomielit, septik artrit;

– sepsis immunitetni pasaygan bemorlardagi infeksiyalar (immunodeppressantlar bilan davolash fonida yoki neytropeniyali pasientlarda);

– jarrohlik aralashuvlarida infeksiyani oldini olish (urologik, me‘da-ichak yo‘llaridagi (metronidazol bilan majmuada) va ortopedik);

– kuydirgining yengil shaklini davolash va oldini olish uchun qo‘llanadi.

Pediatriyada qo‘llanishi

Siprofloksasinni 18 yoshgacha bo‘lgan bolalarda quyidagilardan tashqari boshqa infeksion kasalliklarni davolash uchun ishlatish tavsiya qilinmaydi:

– kuydirgini davolash va oldini olish;

– o‘pka mukovissidozi bo‘lgan 5 yoshdan 17 yoshgacha bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolash.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Siprofloksasinga yoki xinolonlar guruhi preparatlariga yoki preparatning boshqa komponentiga yuqori sezuvchanlik.
• Homiladorlik va laktasiya davri.
• 18 yoshgacha bo‘lgan bolalik va o‘smirlik (5 dan 17 yoshgacha bo‘lgan o‘pka mukovissidozi bo‘lgan bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolashdan tashqari).
• Tizanidin bilan bir vaqtda qo‘llash (arterial bosimni (AB) ni yaqqol pasayish xavfi, uyquchanlik).

Ehtiyotkorlik bilan: bosh miya tomirlarining yaqqol aterosklerozi, miyada qon aylanishini buzilishi, ruhiy kasalliklar, tutqanoq sindromi, tutqanoq, yaqqol buyrak va/yoki jigar yetishmovchiligi, keksalik yoshi, glyukoza-6-degidrogenaza tanqisligi, glyukokortikosteroidlar bilan davolash, natriyni past miqdori bo‘lgan parhez tavsiya qilingan pasientlar.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga buyuriladi, v/i tomchilab 30 minut (200 mg) va 60 minut (400 mg) davomida yuboriladi. Siprofloksasinning dozasi kasallikning og‘irligi, infeksiyaning turi, pasientning organizmini holati, yoshiga, vazni va buyraklar faoliyatiga bog‘liq. Tavsiya qilinadigan odatdagi dozalari: v/i ga yuborish uchun bir martalik doza – 200 mg (og‘ir infeksiyalarda – 400 mg), yuborishlar soni sutkada 2 marta.

Pseudomonas spp., stafilokokklar yoki Streptococcus pneumoniae chaqirgan alohida og‘ir, hayotga xavf tug‘diruvchi yoki qaytalanuvchi infeksiyalarni, sepsisni, peritonitni, suyaklar va bo‘g‘imlarning infeksiyalarini vena ichiga yuborish bilan davolashning zarurati bo‘lganida, sutkalik dozani 0,4 g gacha, yuborish sonini sutkada 3 martagacha oshirish mumkin.

O‘tkir asoratlanmagan gonoreyada – bir marta, v/i 100 mg.

Operasiyadan keyingi asoratlarni oldini olish uchun – operasiyadan 30-60 minut oldin v/i 200-400 mg; operasiyaning 4 soatdan ortiq bo‘lganida xuddi shu dozada takror yuboriladi.

Davolashning o‘rtacha davomiyligi: 1 kun o‘tkir asoratlanmagan gonoreyada; 7 kungacha, organizmning himoya kuchlari pasaygan bemorlarda-neytropeniya bosqichini hamma davri davomida, lekin 2 oydan ortiq emas – osteomielitda va qolgan infeksiyalarda 7-14 kun. Streptokokkli infeksiyalarda kechki asoratlarning xavfi sababli, hamda xlamidiyali infeksiyalarni davolash kamida 10 kun davom etishi kerak. Immuntanqisligi bo‘lgan bemorlarda davolash neytropeniyaning hamma davri davomida o‘tkaziladi.

Davolashni tana harorati me‘yorlashganidan keyin yoki klinik belgilari yo‘qolganidan keyin yana kamida 3 kun o‘tkazish kerak.

Keksa pasientlarda doza 30% ga pasaytiriladi.

Kalava filtrasiyasini tezligi (KK 31-60 ml/min/1,73 kv. m yoki zardob kreatinini konsentrasiyasi 1,4 dan 1,9 mg gacha 100 ml gacha bo‘lganida) maksimal sutkalik doza – 800 mg ni tashkil etadi.

Og‘ir buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan bemorlarga (KK 30 ml/min/1,75 kv.m dan pastda; kreatinin konsentrasiyasidan 2 mg/100 ml dan yuqori) sutkalik dozaning yarmini buyurish kerak, maksimal sutkalik doza 400 mg. Ambulator peritoneal dializda bo‘lgan pasientlarda peritonitda siprofloksasinni 50 mg dozada sutkada 4 marta 1 l dializatdaga intraperitoneal yuborish mumkin.

Infuziya uchun eritmani 0,9% natriy xloridi eritmasi, Ringer eritmasi, dekstrozaning 5% va 10% eritmasi, fruktozaning 10% eritmasi, hamda 5% dekstroza va natriy xloridining 0,225% yoki 0,45% eritmasini saqlovchi eritma bilan aralashtirish mumkin.

V/i yuborilganidan keyin davolashni peroral davom ettirish mumkin.

Kuydirgining o‘pka shaklida (oldini olish va davolash). Kattalar: 400 mg dan v/i sutkada 2 marta buyuriladi.

Bolalar (5 dan 17 yoshgacha): 10 mg/kg tana vazniga kuniga 2 marta. Maksimal bir martalik doza – 400 mg v/i dozani oshirmaslik kerak (maksimal sutkalik doza – 800 mg).

Davolashni taxmin qilingan yoki tasdiqlangan infeksiyalanishdan keyin darhol boshlash kerak.

Kuydirgining o‘pka shaklida siprofloksasin bilan davolashni umumiy davomiyligi 60 kunni tashkil qiladi.

O‘pka mukovissidozi bo‘lgan 5 dan 17 yoshgacha bolalarda Pseudomonas aeruginosa chaqirgan asoratlarni davolashda siprofloksasinning tavsiya etilgan dozasi 10 mg/kg dan har 8 soatda 400 mg dan v/v). Davolashning davomiyligi 10-14 kun.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, diareya, qusish, qorinda og‘riq, meteorizm, anoreksiya, xolestatik sariqlik (ayniqsa jigar kasalliklarini o‘tkazgan pasientlarda), gepatit, gepatonekroz, soxta-membronoz kolit.

Markaziy va periferik nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, kuchli toliqish, qo‘zg‘alish, tirishishlar, tremor, uyqusizlik, “dahshatli” tushlar ko‘rishlar, periferik paralgeziya (og‘riq xissi, qabul qilish anomaliyasi), terlash, bosh miya ichki bosimini oshishi, ongni chalkashishi, diareya, gallyusinasiyalar, hamda boshqa psixotik reaksiyalarni namoyon bo‘lishi, migren, hushdan ketish holatlari, serebral arteriyalarning trombozi

Sezgi a‘zolari tomnidan: xid va ta‘m bilishni buzilishi, ko‘rishni buzilishi (diplopiya, rangni sezilishi o‘zgarishi), quloqlarni shang‘illashi.

Yurak-tomir tizimi tomnidan: taxikardiya, yurak ritmini buzilishi, arterial bosimni (AB) pasayishi, yuz terisiga qon “oqib kelishi” “quyilishlar” his qilish.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: gematuriya, kristalluriya (eng avvalo ishqoriy siydikda va past diurezda), glomerulonefrit, dizuriya, poliuriya, siydikni tutilishi, albuminuriya, uretral qon ketishi, buyraklarning azotni ajratib chiqarish faoliyatini kamayishi, interstisial nefrit.

Allergik reaksiyalar: terini qichishishi, eshakemi, qon ketishlar va qora qo‘tir hosil qiluvchi kichik tugunchalar bilan kechuvchi po‘rsillarni hosil bo‘lishi, dori isitmasi, nuqtali qon quyilishlar (petexiyalar), yuz va xalqumni shishi, hansirash, eozinofiliya, vaskulit, ekzantema, tugunli eritema, ekssudativ ko‘pshaklli eritema, Stivens-Djonson sindromi (xavfli ekssudativ eritema), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), anafilaktik shok.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: artralgiya, artrit, tendovaginit, paylarning uzilishi, mialgiya, bo‘g‘im sohasida shish.

Boshqalar: umumiy holsizlik, ko‘p terlash, superinfeksiyalar (kandidoz), yorug‘likka yuqori sezuvchanlik.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari tomonidan: gipoprotrombinemiya, “jigar” transaminazalari va ishqoriy fosfataza faolligini oshishi, giperkreatininemiya, giperbilirubinemiya, giperurikemiya.

Mahalliy: yuborilgan joyda og‘riq va achishish, flebit.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Gepatositlarda mikrosomal oksidlanish jarayonlarining faolligini pasayishi oqibatida, teofillin va/yoki kofeinning (va boshqa ksantinlarning), peroral gipoglikemik preparatlar (glibenklamidni – gipoglikemiyaga olib kelishi mumkin), bilvosita antikoagulyantlarning (varfarin va boshqalar) konsentrasiyasini oshiradi va yarim chiqarilish davrini uzaytiradi, protrombin indoksini kamayishiga yordam beradi (qon ketishi rivojlanishining xavfi).

Siprofloksasin tizanidinning S_max ni 7 martaga (4 dan 21 martagacha) va AUC ni 10 martaga (6 dan 24 martagacha) oshiradi, bu AB ni yaqqol pasayish xavfini va uyquchanlikni oshiradi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar (asetilsalisil kislotasidan tashqari) bilan bir vaqtda qabul qilish – tirishishlar rivojlanishi xavfini oshiradi.

Siprofloksasin va siklosporinni bir vaqtda qo‘llanganida siklosporinning nefrotoksik ta‘siri kuchayadi (qondagi kreatinin darajasini haftada 2 marta nazorat qilish kerak).

Siprofloksasin va glyukokortikoidlarni bir vaqtda qabul qilish paylarni uzilishini paydo bo‘lishi xavfini oshirishi mumkin.

Siprofloksasin va fenitoinni bir vaqtda buyurish, fenitoinni zardobdagi konsentrasiyasini oshishiga yoki pasayishiga olib kelishi mumkin.

Urikozurik preparatlarni birga buyurish, preparatni chiqarilishini sekinlashishiga (50%) va siprofloksasinning plazmadagi konsentrasiyasini oshishiga olib kelishi mumkin.

Boshqa mikroblarga qarshi preparatlar (beta-laktamlar, aminoglikozidlar, klindamisin, metronidazol) bilan birga qo‘llanganda, odatda sinergizm kuzatiladi: preparat azlosillin va seftazidim bilan majmuada Pseudomonas spp. chaqirgan infeksiyalarda, mezlosillin, azlosillin va boshqa beta-laktam antibiotiklar bilan – streptokokkli infeksiyalarda; izoksazolpenisillin va vankomisin bilan – stafilokokkli infeksiyalarda; metronidazol va klindamisin bilan – anaerob infeksiyalarda muvoffaqiyatli qo‘llanishi mumkin.

Infuzion eritma kislotali muhitda (siprofloksasinning infuzion eritmasining rN – 3,5-4,6) fiziko-kimyoviy barqaror bo‘lmagan hamma infuzion eritmalar va dori vositalari bilan farmasevtik nomutanosib.

Maxsus ko‘rsatmalar

Tutqanoqg‘i bo‘lgan, anamnezida tirishish xurujlari bo‘lgan, qon tomir kasalliklari va miyaningorganik shikastlanishlari bo‘lgan bemorlarga markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya reaksiyalarni rivojlanish xavfi sababli, siprofloksasinni faqat hayotiy ko‘rsatmalar bo‘yicha buyurish kerak.

Siprofloksasin bilan davolash vaqtida yoki undan so‘ng og‘ir va uzoq muddatli diareya bo‘lganida, soxtamembranoz kolit tashxisini istisno qilish kerak, preparatni darxol bekor qilish va muvofiq davolashni buyurish taoab qilinadi.

Paylarda og‘riq paydo bo‘lganida yoki tendovagintning birinchi belgilari paydo bo‘lganida ftorxinolonlar bilan davolash vaqtida yallig‘lanishning (ayniqsa bir vaqtda glyukokortikosterodlarni olayotgan keksa pasientlarda) va xatto paylarning uzilishining alohida hollari ta‘riflanganligi sababli davolashni to‘xtatish kerak.

Siprofloksasin bilan davolash davrida haddan ziyod jismoniy yuklamalardan saqlanish kerak.

Siprofloksasin bilan davolanish davrida, kristalluriyadan saqlanish uchun, tavsiya etilgan sutkalik dozani oshirish mumkin emas. Shuningdek normal diurez rioya qilish va siydikni kislotali muxitini tutib turish uchun, yetarli miqdorda suyuqlik qabul qilishni ta‘minlash (diurezni nazorati ostida) kerak.

Siprofloksasin bilan davolash davrida ultrabinafsha nurlanishdan (shu jumladan to‘g‘ri quyosh nurlarini ta‘siridan) saqlanish kerak.

Davolash vaqtida protrombin indeksi oshishi mumkin (jarrohlik aralashuvlarni o‘tkazishda qon ivish tizimining holatini nazorat qilish kerak). Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo‘lgan pasientlarga sipraksolni buyurish gemolitik anemiya rivojlanishini sababi bo‘lishi mumkin.

Davolanish vaqtida pasientlar alkogol iste‘mol qilmasliklari kerak. Sipraksolning infuziya uchun 1 ml eritmasi 3,61 mg natriy saqlaydi. Shuning uchun natriyning miqdori past bo‘lgan parxez tavsiya qilingan pasientlar ehtiyotkorlikka rioya qilishlari kerak.

Avtotransportni xaydash va mexanizmlarni boshqarish qobilyatiga ta‘siri

Siprofloksasin qabul qilayotgan pasientlar avtomobilni xaydashda va diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab etuvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘ullanishda (ayniqsa alkogolni bir vaqtda iste‘mol qilganda).

Preparat bolalar olaolmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tganidan keyin ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, bosh og‘rig‘i va bosh aylanishi, og‘irroq hollarda esa chalkashish, tremor, gallyusinasiyalar va tishishishlar.

Davolash: simptomatik, yetarli miqdorda suyuqlik tushishini ta‘minlash. Spesifik antidoti noma‘lum. Intoksikasiyada gemodializ klinik samara ko‘rsatmaydi.

Chiqarilish shakli

Infuziyalar uchun eritma 2 mg/ml.

100 ml, 250 ml yoki 500 ml dan infuziya uchun eritma polipropilen flakonda.

100 ml, 250 ml yoki 500 ml li 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq va yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25⁰S dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.