VESSEL DUE F inyeksiya uchun eritma 600 LE/2ml N10

Сулодексиднинг таъсир механизми икки асосий хусусиятларига боглик: тез таъсир килувчи гепаринга ухшаш фракция антитромбин III (АТШ) га, дерматанли фракцияси эса - гепариннинг (КГП) II кофакторига якинликга эга.

Фармакологик таъсири: антикоагулянт, ангиопротектив, профибринолитик, антитромботик.

Антикоагулянт таъсири тромбинни ингибиция килувчи гепариннинг II кофакторига якинлиги хисобига намоён булади.

Антитромботик таъсир механизми фаоллаштирилган X омилни бостириши, простациклиннинг (ПГЬ) синтези ва секрециясини кучайиши, кон плазмасида фибриноген даражасини камайиши билан боглик.

Профибринолитик таъсири конда плазминогенни фаоллаштирувчи тукима даражасини ошиши ва унинг ингибиторининг микдорини камайиши билан боглик.

Ангиопротектив таъсири кон томирлар эндотелийси хужайраларининг структурали ва функционал бутунлигини тикланиши, кон томирларнинг базал мембраналари тешикчалари манфий электр зарядининг нормал зичлигини тикланиши билан боглик. Бундан ташкари, препарат триглицеридлар даражасини камайтириши хисобига (ПЗЛПнинг таркибига кирувчи триглицеридларни гидролизловчи липолитик фермент -

липопротеинлипазани рагбатлантиради), коннинг реологик хусусиятларини нормаллаштиради.

Препаратни диабетик нефропатияда куллашнинг самарадорлиги сулодексиднинг базал мембрананинг калинлигини ва мезангиум хужайраларининг пролиферациясини камайтириш х,исобига, экстрацеллюляр матриксни ишлаб чикарилишини камайтириш кобилияти билан белгиланади.

Препарат вена ичига юборилганидан кейин 24 соат утгач бирикманинг сийдик билан экскрецияси 50% ни, 48 соат утгач эса - 67% ни ташкил килади.

Аллергик реакциялар: тур л и жойларда жойлашган тери тошмаси.

Бошкрлар: огрик, ачишиш, инъекция жойида гематома.

Вессел Дуэ Ф фаоллашган кисман тромбопластин вактининг нормал курсаткичларини тахминан бир ярим марта оширади.

Хрмиладорлик ва лактация даврида цулланиши

Хомиладорликда шифокорнинг катьий назорати остида буюрилади. Сулодексид препаратини диабетнинг I тури булган беморларда хомиладорликнинг II ва III уч ойликларида, хомиладорларнинг кечки токсикози ривожланганида, томирли асоратларини даволаш ва олдини олиш максадида куллашнинг ижобий тажрибаси мавжуд.

Болаларда кулланиши

Сулодексидни болаларда тасдикланган курсатмалар буйича кулланилиши кузатилмаган.

Сулодексидни 18 ёшдан кичик болаларда куллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги тугрисида маълумотлар аникланмаган.

Автомобилни ёки бошца механизмларни бошцариш цобилиятига таъсири

Препарат автомобилни бошкариш ва машина курилмаларини бошкариш кобилиятига таъсир килмайди.

-     мияда кон айланишини бузилиши, шу жумладан ишемик инсултнинг уткир даври ва эрта тикланиш даври; атеросклероз, кандли диабет, гипертония касаллиги билан боглик дисциркулятор энцефалопатия; томирли деменция;

-     периферик артерияларнинг х,ам атеросклеротик ва хам диабетик генезга эга булган окклюзион шикастланишлари;

-     флебопатиялар, чукур веналарнинг тромбози;

-     микроангиопатиялар (нефропатия, ретинопатия, нейропатия) ва кандли диабетдаги макроангиопатиялар (диабетик оёк панжаси синдроми, энцефалопатия, кардиопатия);

-     тромбофилик холатлар, антифосфолипидли синдром (ацетилсалицил кислотаси билан бирга, шунингдек куйимолекуляр гепаринлардан кейин буюрилади);

-     гепарин индукциялаган тромботик тромбоцитопенияни даволаш, чунки уни чакирмайди ва огирлаштирмайди хам.

-      геморрагик диатез ва кон ивишини пасайиши билан кечувчи касалликлар;

-      хомиладорликнинг I уч ойлигида куллаш мумкин эмас.

Препарат болалар ололмайдиган жойда саклансин

Яроцлилик муддати

5 йил.

Урамда курсатилган яроклилик муддати утгач кулланилмасин.

Ичга кабул килиш учун капсулалар.

Даволаш препаратнинг 1 ампуласи ичидагисини кар кунги мушак ичига юборишдан ёки 15-20 кун давомида, 150-200 мл физиологик эритмада олдиндан эритиб, болюсли ёки томчилаб вена ичига юборишдан бошланади. Сунгра, 30-40 кун давомида даволашни, препаратни ичга кабул килиб давом эттириш керак: 1 капсуладан кунига 2 марта, овкат кабул килишлар орасидаги танаффусларда буюрилади. Тулик даволаш курсини 1 йилда камида 2 марта такрорлаш керак.

Пациентнинг клиник-диагностик текширувларининг натижаларига караб, шифокорнинг карорига караб дозалаш тартиби узгартирилиши мумкин.

Даволаш: препаратни бекор килиш, симптоматик даволаш.

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

VESSEL DUE F

VESSEL DUE F

Preparatning savdo nomi:  Vessel Due F

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): sulodeksid

Dori shakli: vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma, kapsulalar

Tarkibi:

Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma

Har bir ampula (2 ml) quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 600 LB* sulodeksid;

yordamchi moddalar: natriy xloridi, in‘eksiya uchun suv.

Kapsulalar

Har bir kapsula quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 250 LB* sulodeksid;

yordamchi moddalar: natriy laurilsarkozinati, triasetin, kremniy dioksidi;

kapsula qobig‘ining tarkibi: jelatin, gliserol, natriy etilparaoksibenzoati, natriy propilparaoksibenzoati, titan dioksidi (Ye171), temir (III) oksidi (Ye 172).

*- lipoproteinlipaza birligi

Ta‘rifi:

Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma: och-sariq yoki sariq rangli tiniq eritma.

Kapsula: och-kulrang rangli suspenziya saqlovchi qizg‘ish rangli, yumshoq jelatin kapsulalar.

Farmakoterapevtik guruhi: geparin guruhiga mansub antitrombotik vosita.

ATX kodi: V01AV11

Farmakologik xususiyatlari

Vessel Due F (sulodeksid) cho‘chqaning ingichka ichagining shilliq qavatidan ekstraksiya yo‘li bilan ajratib olingan tabiiy mahsulotdir. Glikozaminoglikanlar (GAG): molekulyar massasi 8000 dalton geparinga o‘xshash fraksiya (80%) va dermatansulfat (20%) ning tabiiy aralashmasi hisoblanadi:

Sulodeksidning ta‘sir mexanizmi ikki asosiy xususiyatlariga bog‘liq: tez ta‘sir qiluvchi geparinga o‘xshash fraksiya antitrombin III (ATIII) ga, dermatanli fraksiyasi esa – geparinning (KGII) II kofaktoriga yaqinlikka ega.

Farmakologik ta‘siri: antikoagulyant, angioprotektiv, profibrinolitik, antitrombotik.

Antikoagulyant ta‘siri trombinni ingibirlovchi geparinning II kofaktoriga yaqinligi hisobiga namoyon bo‘ladi.

Antitrombotik ta‘sir mexanizmi faollashgan X omilni bostirishi, prostasiklinning (PGI₂) sintezi va sekresiyasini kuchayishi, qon plazmasida fibrinogen darajasini kamayishi bilan bog‘liq.

Profibrinolitik ta‘siri qonda plazminogenning to‘qima aktivatori darajasini oshishi va uning ingibitorining miqdorini kamayishi bilan bog‘liq.

Angioprotektiv ta‘siri tomirlarning endoteliy xujayralarining struktur va funksional butunligini tiklanishi, tomirlarning bazal membranalari teshiklarini manfiy elektr zaryadining normal zichligini tiklanishi bilan bog‘liq. Bundan tashqari, preparat trigliseridlar darajasini kamaytirishi hisobiga (PZLPning tarkibiga kiruvchi trigliseridlarni gidrolizlovchi lipolitik ferment – lipoproteinlipazani rag‘batlantiradi), qonning reologik xususiyatlarini normallashtiradi.

Preparatni diabetik nefropatiyada qo‘llashning samaradorligi sulodeksidning bazal membrananing qalinligini va mezangium xujayralarining proliferasiyasini kamaytirish hisobiga, ekstrasellyulyar matriksni ishlab chiqarilishini kamaytirish qobiliyati bilan belgilanadi.

Farmakokinetikasi

Sulodeksidning 90% tomirlarning endoteliysida to‘planadi, bu uning boshqa a‘zolarning to‘qimalaridagi konsentrasiyasidan 20-30 marta yuqori va ingichka ichakda so‘riladi. Asosan jigarda metabolizmga uchraydi va siydik bilan chiqariladi. Fraksiyalanmagan geparin va quyimolekulyar geparinlardan farqli ravishda, antitrombotik faollikni pasayishiga olib keluvchi va organizmdan eliminasiyasini ahamiyatli tezlashtiruvchi desulfatlanishga uchramaydi. Dozani a‘zolar bo‘ylab taqsimlanishi, preparat yuborilganidan keyin 4 soat o‘tgach buyraklar orqali chiqarilishini ko‘rsatdi.

Preparat vena ichiga yuborilganidan keyin 24 soat o‘tgach birikmaning siydik bilan chiqarilishi 50% ni, 48 soat o‘tgach esa – 67% ni tashkil qiladi.

Qo‘llanilishi

• tromb hosil bo‘lishining yuqori xavfi bo‘lgan angiopatiyalar, shu jumladan o‘tkazilgan miokard infarktidan keyin;
• miya qon aylanishini buzilishi, shu jumladan ishemik insultning o‘tkir davri va erta tiklanish davri; ateroskleroz, qandli diabet, gipertoniya kasalligi bilan bog‘liq dissirkulyator ensefalopatiya; tomirli demensiya;
• periferik arteriyalarning ham aterosklerotik va ham diabetik genezga ega bo‘lgan okklyuzion shikastlanishlari;
• flebopatiyalar, chuqur venalarning trombozi;
• mikroangiopatiyalar (nefropatiya, retinopatiya, nefropatiya) va qandli diabetdagi makroangiopatiyalar (diabetik oyoq panjasi sindromi, ensefalopatiya, kardiopatiya);
• trombofilik holatlar, antifosfolipidli sindrom (asetilsalisil kislotasi bilan birga, shuningdek quyimolekulyar geparinlardan keyin buyuriladi);
• geparin induksiyalagan trombotik trombositopeniyani davolash, chunki uni chaqirmaydi va og‘irlashtirmaydi ham.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga va mushak ichiga yubori uchun eritma.

Ichga qabul qilish uchun kapsulalar.

Davolash preparatning 1 ampulasi ichidagisini har kungi mushak ichiga yuborishdan yoki 15-20 kun davomida, 150-200 ml fiziologik eritmada oldindan eritib, oqim bilan yoki tomchilab vena ichiga yuborishdan boshlanadi. So‘ngra, 30-40 kun davomida davolashni, preparatni ichga qabul qilib davom ettirish kerak: 1 kapsuladan kuniga 2 marta, ovqat qabul qilishlar orasidagi tanaffuslarda buyuriladi. To‘liq davolash kursini 1 yilda kamida 2 marta takrorlash kerak.

Pasientning klinik-diagnostik tekshiruvlarining natijalariga qarab, shifokorning qaroriga qarab dozalash tartibi o‘zgartirilishi mumkin.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan: ko‘ngil aynashi, qusish, epigastral sohada og‘riqlar.

Allergik reaksiyalar: turli joylarda joylashgan teri toshmasi.

Boshqalar: og‘riq, achishish, in‘eksiya joyida gematoma.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• o‘ta yuqori sezuvchanlik;
• gemorragik diatez va qon ivishini pasayishi bilan kechuvchi kasalliklar;
• homiladorlikning I uch oyligi

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Vesel Due F preparatini boshqa preparatlar bilan ahamiyatli darajada o‘zaro ta‘siri aniqlanmagan. Sulodeksid qo‘llanganida antikoagulyantlar (bilvosita va bevosita) va antiagregantlar sifatida gemostaz tizimiga ta‘sir qiluvchi preparatlar bilan bir vaqtda qo‘llash tavsiya qilinmaydi.

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparat qo‘llanganida koagulogrammani nazorat qilish kerak. Davolashning boshida va oxirida quyidagi ko‘rsatkichlarni aniqlash maqsadga muvofiqdir: faollashgan qisman tromboplastin vaqti, III antitrombini, qon ketishi vaqti va qon ivishi vaqti.

Vessel Due F faollashgan qisman tromboplastin vaqtining normal ko‘rsatkichlarini taxminan bir yarim marta oshiradi.

Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi

Homiladorlikda shifokorning qat‘iy nazorati ostida buyuriladi. Sulodeksid preparatini diabetning I turi bo‘lgan bemorlarda homiladorlikning II va III uch oyliklarida, homiladorlarning kechki toksikozi rivojlanganida, tomirli asoratlarini davolash va oldini olish maqsadida qo‘llashning ijobiy tajribasi mavjud.

Bolalarda qo‘llanishi

Sulodeksidni bolalarda tasdiqlangan ko‘rsatmalar bo‘yicha ishlatilishi kuzatilmagan.

Sulodeksidni 18 yoshdan kichik bolalarda qo‘llash xavfsizligi va samaradorligi to‘g‘risida ma‘lumotlar aniqlanmagan.

Avtomobilni yoki boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri

Preparat avtomobilni haydash va mashina qurilmalarini boshqarish qobiliyatiga ta‘sir qilmaydi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: qon oquvchanligi yoki qon ketishlar.

Davolash: preparatni bekor qilish, simptomatik davolash.

Chiqarilish shakli

Vena ichiga va mushak ichiga yuborish uchun eritma: 600 LB/2 ml ampulalarda; har bir 2 kontur uyali o‘ramda 5 ampuladan yoki 10 ampuladan 1 kontur uyali o‘ramda qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan.

Kapsulalar: 250 LB 25 kapsuladan blisterda; 2 blister qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti

30^oS dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlilik muddati

5 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.