Adepress

• — депрессия всех типов, включая реактивную, тяжелую эндогенную депрессию и депрессию, сопровождающуюся тревогой; — обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР); — паническое расстройство, в т.ч. со страхом пребывания в толпе (агорафобией); — социальное тревожное расстройство/социальная фобия; — генерализованное тревожное расстройство; — посттравматическое стрессовое расстройство.

• — одновременный прием ингибиторов МАО и период 14 дней после их отмены; — нестабильная эпилепсия; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы, мании, патологии сердца, эпилепсии, судорожных состояниях, одновременном назначении электроимпульсной терапии, одновременном приеме препаратов, повышающих риск кровотечения, наличии факторов риска повышенной кровоточивости и заболеваниях, повышающих риск кровоточивости, а также пациентам пожилого возраста.

• пароксетин (в форме гидрохлорида гемигидрата) 20 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), крахмал кукурузный, натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), магния стеарат. пароксетин (в форме гидрохлорида гемигидрата) 20 мг Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат (кальция фосфат двузамещенный), крахмал кукурузный, натрия карбоксиметилкрахмал (примогель), магния стеарат. Состав оболочки: Opadry II (гипромеллоза, лактозы моногидрат, макрогол /полиэтиленгликоль 3350, полиэтиленгликоль 4000/, титана диоксид).

Всасывание После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание и фармакокинетику пароксетина. Распределение Равновесное состояние достигается через 7-14 сут после начала терапии, в дальнейшем фармакокинетика при длительной терапии не изменяется. Клинические эффекты пароксетина (побочное действие и эффективность) не коррелируют с его концентрацией в плазме. Поскольку пароксетин подвергается эффекту "первого прохождения" через печень, его количество, определяемое в системной циркуляции меньше того, которое абсорбируется из ЖКТ. При увеличении дозы пароксетина или при многократном дозировании происходит частичное поглощение эффекта "первого прохождения" через печень и снижение плазменного клиренса пароксетина. В результате этого возможно повышение концентрации пароксетина в плазме и колебания фармакокинетических параметров, что может наблюдаться только у тех пациентов, у которых при приеме препарата в низких дозах достигаются низкие уровни пароксетина в плазме. Пароксетин экстенсивно распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что только 1% его присутствует в плазме, причем в терапевтических концентрациях 95% связано с белками плазмы. Метаболизм Основные метаболиты пароксетина представляют собой полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые быстро выводятся из организма, обладают слабой фармакологической активностью и не влияют на его терапевтическое действие. Выведение из организма метаболитов пароксетина бифазное, сначала в результате "первого прохождения" через печень, а затем оно контролируется системной элиминацией. Выведение T1/2 пароксетина находится в пределах от 6 до 71 ч, но в среднем составляет 24 ч. Около 64% пароксетина выводится с мочой (2% - в неизмененном виде, 64% - в виде метаболитов); примерно 36% выделяется с желчью через кишечник, в основном в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде. Фармакокинетика в особых клинических случаях Концентрация пароксетина в плазме крови возрастает при нарушении функции печени и почек, а также у лиц пожилого возраста, при этом диапазон плазменных концентраций почти совпадает с диапазоном концентраций у здоровых взрослых добровольцев.

Антидепрессант. Является селективным ингибитором обратного захвата серотонина (5-гидрокситриптамина, 5-НТ) нейронами головного мозга, что определяет его антидепрессивное действие и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства. Пароксетин обладает низким аффинитетом к м-холинорецепторам (обладает слабым антихолинергическим действием), альфа1-, альфа2- и бета-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5HT1-подобным, 5HT2-подобным и гистаминовым H1-рецепторам. Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не потенцирует угнетающие действие на них этанола. По данным исследования поведения и ЭЭГ у пароксетина выявляются слабые активирующие свойства, когда он назначается в дозах выше тех, которые необходимы для ингибирования захвата серотонина. У здоровых добровольцев он не вызывает значительного изменения уровня АД, ЧСС и ЭЭГ.

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - сонливость или бессонница, тремор, астения, головокружение, тревога; иногда - спутанность сознания, галлюцинации, экстрапирамидные расстройства, парестезии, снижение способности к концентрации внимания; редко - судороги, мании; очень редко - серотониновый синдром (ажитация, гиперрефлексия, диарея), панические расстройства. Со стороны органа зрения: в отдельных случаях - нарушение зрения, мидриаз. Со стороны костно-мышечной системы: редко — миастения, миоклония, артралгия, миалгия. Со стороны мочевыделительной системы: учащенное мочеиспускание; редко - задержка мочи. Со стороны половой системы: расстройства эякуляции, расстройства либидо; редко - гиперпролактинемия/галакторея, аноргазмия. Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, сухость во рту; иногда - запоры или диарея; в отдельных случаях - гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Аллергические реакции: редко - сыпь, крапивница, экхиматозы, зуд, ангионевротический отек. Прочие: повышенное потоотделение; в единичных случаях - гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона.

тошнота, расширение зрачков, лихорадка, изменения АД, головная боль, непроизвольные мышечные сокращения, ажитация, тревожность,тахикардия. В очень редких случаях, при одновременном приеме с другими психотропными средствами и/или этанолом (алкоголем), возможны изменения на ЭКГ, кома.

• Таблетки, покрытые оболочкой

Во избежание развития злокачественного нейролептического синдрома с осторожностью следует назначать Адепресс пациентам, принимающим нейролептики. Лечение Адепрессом назначают через 2 недели после отмены ингибиторов МАО. У пациентов пожилого возраста на фоне приема Адепресса возможна гипонатриемия. В некоторых случаях требуется коррекция дозы одновременно применяемых инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов. При развитии судорог лечение Адепрессом прекращают. При первых признаках мании следует отменить терапию Адепрессом. В течение первых нескольких недель терапии Адепрессом следует тщательно наблюдать за состоянием пациента в связи с возможными суицидальными попытками. Во время терапии Адепрессом следует воздерживаться от приема алкоголя в связи с усилением его токсического эффекта. Использование в педиатрии Применение Адепресса у детей не рекомендуется, поскольку его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Несмотря на то, что пароксетин не ухудшает когнитивные и психомоторные функции, пациенты должны воздерживаться или соблюдать предельную осторожность при управлении автомобилем и при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Одновременный прием антацидных средств не влияет на всасывание и фармакокинетические параметры Адепресса. В связи ингибированием пароксетином цитохрома Р450 возможно усиление эффекта барбитуратов, фенитоина, непрямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, фенотиазиновых нейролептиков и антиаритмиков класса 1С, метопролола и повышение риска развития побочных эффектов при одновременном назначении этих лекарственных средств. При одновременном назначении с препаратами, ингибирующими ферменты печени, может потребоваться снижение дозы Адепресса. Между пароксетином и варфарином предполагается фармакодинамическое взаимодействие (при неизмененном протромбиновом времени отмечена повышенная кровоточивость). При одновременном назначении Адепресса с атипичными нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, препаратами фенотиазинового ряда, ацетилсалициловой кислотой, НПВС возможно нарушение процесса свертывания крови.