Akson

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

AKSON

AKSONE

Preparatning savdo nomi: Akson

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): seftriakson (natriyli tuzi ko‘rinishida).

Dori shakli: in‘eksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun

Tarkibi:

faol modda: seftriakson 1 g (natriyli tuzi ko‘rinishida).

Ta‘rifi: oq, erkin sochiluvchan kristall kukun

Farmakoterapevtik guruhi: antibiotiklar (sefalosporinlar guruhi).

ATX kodi: J01DD04

Farmakologik hususiyatlari

Seftriakson – III avlod sefalosporini, β-laktamlar guruhiga mansub bo‘lgan yarimsintetik antibiotik, bakterisid ta‘sirga ega. Ta‘sir mexanizmi transpeptidaza fermenti faolligini susayishi, mikroorganizmlarning hujayra devorida peptidoglikan biosintezini buzilishi bilan bog‘liq. Preparat keng ta‘sir doirasiga ega: aerob grammusbat mikroorganizmlarga nisbatan faol: fakultativ anaeroblar – Staphylococcus aureus (penisillinaza hosil qiluvchi shtammlarini ham qo‘shib), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, A guruhi b-gemolitik streptokokklari (S. pyogenes), V guruhi streptokokklari: (S.agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, D guruhi noenterokokk streptokokklari; grammanfiy mikroorganizmlar: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H. rarainfluenzae, Klebsiella ning har hil turlari (shu jumladan Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (shu jumladan S.typhy). Serratia (shu jumladan S.marcesceos), Shigella, Yersinia (shu jumladan Y.enterocolitica); mikroaerofillar–Treponema pallidum; aeroblar-Neisseria gonorrheae (shu jumladan penisillinaza hosil qiluvchi shtammlari), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; obligat anaeroblar-bakteroidlar (shu jumladan B. Fragilis ning ayrim shtammlari), Clostridium, (biroq S. difficile ning ko‘pchilik shtammlari rezistentlikka ega), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (shu jumladan F. mortiferum va F.varium). Preparat mikroorganizmlarni boshqa sefalosporin qatori preparatlariga, aminoglikozidlarga, penisillinlarga rezistent bo‘lganida buyuriladi.

Farmakokinetikasi

Preparat ichga qabul qilinmaydi, chunki u me‘da shirasi ta‘sirida tez parchalanadi. Mushak ichiga (m/i) yuborilganida tez va to‘liq so‘riladi. Biokiraolishligi 100% ni tashkil qiladi.

Preparat plazma albuminlari bilan qaytar bog‘lanadi (85-95%), preparatning qondagi konsentrasiyasi oshgan sari oqsillar bilan bog‘lanishi kamayadi. Preparat R-plazmidili        β–laktamazalar va ko‘pchilik xromosomalarga bog‘liq penisillinaza va sefalosporinazalar tomonidan gidrolizlanmaydi, penisillinlar va I va II avlod sefalosporinlar va aminoglikozidlarga tolerant bo‘lgan multirezistent shtammlarga ta‘sir qilishi mumkin. Bakteriyalarning ayrim shtammlarini orttirilgan chidamliligi β-laktamazani hosil bo‘lishi bilan bog‘liq, u seftriaksonni faolsizlantiradi. Preparat yuqori darajali turg‘unlikka va uzoq muddatli yarim chiqarilish davri (T½ ) ga ega. M/i yuborilganidan keyin qon plazmasidagi maksimal konsentrasiyasi (C_max) 2-3 soat o‘tgach aniqlanadi va 1g dozada yuborilganida 80 mg/l ni tashkil qiladi; vena ichiga (v/i) yuborilganidan keyin 30 minut o‘tgach S_max 100-150 mg/l ni tashkil qiladi. Turg‘un konsentrasiyaga 4 soatdan keyin erishiladi. Mikroblarga qarshi minimal konsentrasiya qonda 24 soatdan ko‘proq vaqtgacha aniqlanadi. Seftriakson organizmning to‘qimalari va suyuqliklarida (sinovial, peritoneal, interstisial) yaxshi taqsimlanadi, miya qobiqlarini yallig‘lanishida orqa miya suyuqligiga o‘tadi, preparat shuningdek suyak to‘qimasida ham aniqlanadi, yo‘ldosh to‘sig‘idan o‘tadi. Preparat ko‘krak suti bilan kam miqdorda (3-4%) chiqariladi. O‘zgarmagan shaklda (50-65%) buyraklar orqali 48 soat davomida, taxminan 40% o‘t-safro bilan chiqariladi. Preparat 0,15-3,0 g dozalarda yuborilganida T½ 5,8-8,7 soatni, taqsimlanish hajmi (Vd) – 5,78-13,5 l ni, plazma klirensi soatiga – 0,58-1,45 l ni, buyrak klirensi soatiga 0,32-0,73 l ni tashkil qiladi. Ichak mikroflorasi ta‘sirida preparat nofaol metabolitga aylanadi. T½ o‘rtacha 8 soatni tashkil qiladi. Bolalarda hayotining birinchi 8 kunida, shuningdek 75 yoshdan katta pasientlarda T½ 16 soatgacha uzayadi. Jigar va buyrak faoliyatining yetishmovchiligida preparatning chiqarilishi sekinlashadi. Kumulyasiya bo‘lishi mumkin.

Qo‘llanilishi

Preparat unga sezgir mikroorganizmlarning shtammlari chaqirgan infeksion kasalliklarni davolash uchun buyuriladi: quyi nafas yo‘llarining infeksion kasalliklari (pnevmoniya, bronxit, o‘pka abssessi, plevra empiemasi), otorinolaringologik infeksion kasalliklari, buyraklar va siydik-jinsiy yo‘llarining infeksion kasalliklari (pielit, sistit, o‘tkir va surunkali pielonefrit, prostatit, epididimit), teri va yumshoq to‘qimalarining infeksion kasalliklarini, shu jumladan bakterial streptodermiyani, meningitni, suyaklar va bo‘g‘imlarning infeksion kasalliklarini, peritonitni, o‘t qopining yallig‘lanishini, me‘da–ichak infeksiyalarini, asoratlanmagan gonoreyani va jinsiy yo‘l bilan yuquvchi boshqa infeksiyalarni (yumshoq shankr va zahm), Laym kasalligini (spiroxetoz), terlamali isitmani, salmonellezni, salmonella tashuvchilikni davolash uchun qo‘llanadi.

Preparat shuningdek jarrohlik operasiyalaridan keyin paydo bo‘luvchi infeksiyalarning oldini olish uchun ham qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Og‘riqni bartaraf qilish maqsadida m/i yuborish uchun preparat lidokainning 1% eritmasida quyidagi nisbatda: flakon ichidagi 0,5 g – 2 ml 1% li lidokain eritmasida,  1 g – 3-5 ml da eritiladi. In‘eksiya uchun steril suvni ishlatish mumkin.

V/i yuborish uchun preparat in‘eksiya uchun steril suvda quyidagi nisbatda: flakon ichidagi  0,5 g 5 ml erituvchida, 1 g – 10 ml da suyultiriladi. Kattalarga va 12 yoshdan oshgan bolalarga   1-2 g sutkalik dozada (kuniga 1 marta yoki yarim dozadan kuniga 2 marta) buyuriladi. Og‘ir hollarda sutkalik doza 4 g ni tashkil qiladi va bu doza 2 qabulda har 12 soatda yuboriladi. Operasiyadan keyingi asoratlarni oldini olish uchun bir marta     1-2 g operasiyadan 30–90 minut oldin yuboriladi (yuqish xavfining darajasiga qarab). Buyraklar funksiyasini buzilishi bo‘lgan pasientlarda dozani faqat kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan past bo‘lganida to‘g‘rilash kerak.

Keksa yoshdagi odamlar uchun dozasi katta yoshdagi bemorlar uchun dozasi bilan mos keladi. Asoratlanmagan gonoreyada v/i bir marta 0,25 g preparat yuboriladi.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar (2 haftagacha bo‘lgan) va chala tug‘ilgan chaqaloqlar uchun sutkalik doza 1 kg tana vazniga 20-50 mg tashkil qiladi. 2 haftalikdan 12 yoshgacha bo‘lgan bolalar uchun sutkalik doza 1 kg tana vazniga 20-80 mg teng va 2 ga bo‘lib yuboriladi. V/i yuborishda doza 1 kg tana vazniga 50 mg dan oshsa, bolalarga preparat bo‘lib-bo‘lib, yuborishlar orasidagi kamida 30 minutlik tanaffus bilan qo‘llanadi.

Preparat bilan davolash davomiyligi patologik jarayonning xarakteri va og‘irligiga bog‘liq va bakteriologik tekshirishlarning ma‘lumotlari bilan belgilanadi.

Odatda davolash davomiyligi 4-14 kunni tashkil qiladi. Ammo og‘ir infeksion kasalliklarida uzoq muddatli davolash talab qilinishi mumkin. Ko‘pchilik infeksion kasalliklarda davolash kasallik belgilari yo‘qolganidan va samarasi bakteriologik tahlilning natijalari tasdiqlanganidan keyin kamida yana 48-72 soat davom etadi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Preparat qabul qilinganida allergik reaksiyalar (eshakemi, qichishish, eozinofiliya, zardob kasalligi, bronxospazm, ko‘pshaklli ekssudativ eritema, anafilaktik reaksiyalar, kam hollarda – anafilaktik shok), stomatit, glossit, me‘da-ichak tizimi tomonidan esa ko‘ngil aynishi, qusish, ta‘mni yo‘qolishi, qorinda og‘riq, disbakterioz, superinfeksiya, soxtamembranoz kolit paydo bo‘lishi mumkin. Periferik qon ko‘rsatkichlarining o‘zgarishi: neytropeniya, limfopeniya, leykopeniya, trombositopeniya, kam- gemolitik anemiya; alohida hollarda qon zardobining plazma omillarini (II, VII, IX, X) darajasi pasayadi, protrombin vaqti uzayadi, burundan qon ketishi kuzatiladi, xolestatik sariqlik rivojlanadi, siydikda kreatininning darajasi oshadi, silindrlar paydo bo‘ladi, oliguriya, anuriya, biokimyoviy o‘zgarishlar (qon plazmasida jigar transaminazalari faolligini va bilirubinni oshishi), o‘tkir buyrak yetishmovchiligi kuzatilishi mumkin, aritmiyalar, bosh og‘rig‘i, yuborilgan joyda og‘riq yoki infiltrat, alohida hollarda – v/i yuborilganida flebit yoki tromboflebit bo‘lishi mumkin.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Sefalosporinlar va penisillinlar guruhiga kiruvchi antibiotiklarga, shuningdek (m/i yuborilganda) lidokainga yuqori sezuvchanlik. Jigar-buyrak yetishmovchiligi, anamnezdagi me‘da-ichak tizimining kasalliklari, ayniqsa yarali nospesifik kolit yoki enterit, homiladorlik, laktasiya.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Aminoglikozidlar bilan majmuada qo‘llanganida sinergizm oqibatida grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan samarasi kuchayadi, ammo ularning optimal dozalarini tanlash kerak. Nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar (NYAQV), antiagregantlar qon ketishi ehtimolini oshiradi, halqali diuretiklar va nefrotoksik preparatlar (aminoglikozidlar, polimiksin V) buyraklar faoliyatini buzilishiga olib keladi. Preparat eritmasini boshqa mikroblarga qarshi preparatlar yoki eritmalar bilan farmasevtik nomutanosibligi sababli, aralashtirish yoki bir vaqtda yuborish mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

M/i katta dumba mushagining yuqori tashqi kvadrantiga yuboriladigan in‘eksiya chuqur bo‘lishi kerak. Jigar va buyrak faoliyatini og‘ir buzilishlari bo‘lgan bemorlarda preparatning dozasi kamaytiriladi. Kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kam bo‘lgan bemorlarga antibiotikning sutkalik dozasi 2 g dan oshmasligi kerak.

Arterial gipertenziyada va suv-elektrolit muvozanatining buzilishida plazmada natriy miqdorini nazorat qilish kerak. Uzoq muddat qo‘llanilganida disbakteriozni aniqlash uchun sitologik tekshirishlarni o‘tkazish kerak.

Giperbilirubinemiyasi bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlarga, allergik reaksiyalarga moyilligi bo‘lganlarga ehtiyotkorlik bilan buyuriladi. Keksa yoshdagi shaxslarga qo‘shimcha K vitamini buyuriladi.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach ishlatilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Uzoq muddat qo‘llanganida allergik reaksiyalar, dispepsik buzilishlar paydo bo‘lishi mumkin. Maxsus antidoti yo‘q – davolash simptomatik. Gemodializ yoki peritoneal dializni qo‘llash mumkin.

Chiqarilish shakli

In‘eksiya uchun eritma tayyorlash uchun kukun 1 g dan alyumin qalpoqcha bilan siqilgan shisha flakonda. 1 flakondan qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan karton qutida.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda.

Yaroqlik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha