FLYUVENT

Флутиказон назал спрей 50 мкг пуркагич учлиги тинид ва од димоя далподчаси булган, кумуш рангли улчов насоси булган, дахрабо рангли шиша фладонда, тиббиётда дулланилишига дойр йуридномаси билан бирга картон дутига жойланган.
Х,ар бир флакон 12 мл 50 мкг (120 доз) флутиказон пропионатини садлайди. 120 доза ишлатилганидан сунг, датто агарда флаконда катта булмаган миддорда дори воситаси долган булса дам, флаконни йудотиш керак.

Интраназал кулланганидан кейин флутиказоннинг биокираолишлиги 2% дан камини ташкил килади. Интраназал кулланганида биокираолишлигини пастлиги туфайли, купчилик фармакокинетик маълумотлар бошка юбориш йуллари оркали олинган. Тадкикотлар ичга радиофаол - нишонланган препарат кабул килинганида флутиказон пропионатининг катта цисмини плазмадан чикарилишини, сурилиш даражаси эса пастлигини курсатди. Перорал кабул килинганидаги биокираолишлиги унчалик катта эмас ва тизимли кон окимидаги радиофаоллиги нофаол метаболитлари билан боглик. Тацсимланиши

Вена ичига юборилганидан кейин флутиказон пропионатининг таъсири тез бошланади. Бу унинг юкори липофиллиги ва тукималар билан богланиши билан боглик. Таксимланиш хажми уртача 4,2 л/кг ни ташкил килади. Концентрациясидан катьий назар флутиказон пропионатининг плазма оксиллари билан богланиши уртача 91% ни ташкил килади. Флутиказон пронионати эритроцитлар билан сует ва кайтувчан богланади ва
эритроцитлар ва плазма уртасида эркин таксимланади. Флутиказон пропионатининг оз микдори одам транскортини билан богланади.

 

Метаболизма

Флутиказон кондан буйрак клиренси (умумий микдорини 0,02%) билан тез ва тулик чикарилади (уртача 1,093 мл/мин). Одам копида айланиб юрувчи ягона метаболита флутиказон пропионатининг 17-Р-карбоксил кислотаси х,осиласи булиб, у цитохром Р450 ЗА4 иштирокида шаклланади. In vitro шароитларда бу нофаол метаболит одам упкаси цитозолининг глюкокортикоид рецепторига нисбатан асосий препаратдан кура камрок (тахминан 1/2000) якинликка эга ва тадкидотларда ахамиятсиз даражадаги фармакологик фаолликни намоён килган.

Чикррилиши

Вена ичига юборилганидан кейин флутиказон пропионатининг ярим чидарилиш даври 7-8 соатга тенг. Препаратни юборилган дозасининг 5% дан камроги сийдик билан метаболитлари куринишида, колган дисми ахдат билан асосий модда ва унинг метаболитлари куринишида чикарилади.

Бурун йулларини инфекциялари флутиказон пропионатини куллашга карши курсатма хисобланмайди, бирок инфекция ривожланганида кушимча даволаш талаб килинади.

 

Флутиказон назад спрейи камида бир неча кун давомида дулланган долдагина даволаш самарали булади.

Айнидса буйрак усти безлари фаолиятини бузилишига гумон дилинганида, глюдокортикоидларни тизимли дуллашдан флутиказон назад спрейини мадаллий дуллашга утилганида эдтиётдорликка риоя дилиш дерак.

Гарчи к^ттчилик долларда мавсумий аллергик ринитни даволаш учун флутиказон назад спрейини узи етарли булса, ёз ойларида аллергенларни микдори ошганида душимча даволаш талаб дилиниши мумкин.

Мадаллий кортидостероидлар катта дозаларда узод вадт дулланганида тизимли таъсир курсатиши мумкин. Тизимли таъсирини характери турли пациентларда кортикостероидларни турига дараб тебранади.

Хрмиладорликда препаратни дуллаш давфсизлиги буйича маълумотлар етарли эмас.

Кортикостероидлар дайвонларда домиланинг ривожланишини бузилиши, жумладан танглайни ёрилишини ва домила ривожланишини ордада долишини чадириши мумдин. Шунинг учун препарат одамга буюрилганида домиланинг ривожланишини бузилиш давфи мавжуд. Бирод дайвонларда домиланинг ривожланишини бузилиши тизимли таъсири юдори булганида дузатилган, препарат интраназал дулланганида, тизимли таъсири минимал булганида домиланинг ривожланиш эдтимоли кам. Хрмиладорликда флутиказон пропионат назад спрейини 50 мкг она учун потенциал фойда домила учун мумкин булган давфдан юдори булган долда дуллаш мумдин.

Одамда флутидазон пропионатини кукрак сути билан ажралиши урганилмаган. Лаборатор каламушларига лактация даврида препарат тери остига юборилганидан сунг флутиказон пропионати кукрак сути билан ажралган. Бирод препарат приматларга интраназал дулланганидан сунг, препарат плазмада анидланмаган, шунинг учун препаратни кукрак сути билан ажралиш эдтимоли кам. Флутиказон пропионат назал спрейи 50 мкг одамда лактация даврида она учун потенциал фойда гудак учун мумкин булган давфдан юдори булган долда дуллаш мумдин.

Флутиказон факат интраназал куллаш учун мулжалланган. Улчов насоси оркали клапан дар босилганида 50 мкг флутиказон пропионати ажралиб чикади. Биринчи марта кулланганида, шунингдек спрей 1 хафта ва ундан ортик вакт давомида ишлатилмаган булса, аввал дозаторни 6 марта босиб, ишлатишга тайёрлаш керак, шундан сунг у ишлатишга тайёр булади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар:

Мавсумий ринит ва йил буйи кечадиган ринитни олдини олиш ва даволаш учун - 100 мкг (2 доза) дан кар бир бурун йулига суткада бир марта сепиш керак, препаратни эрталаб Куллаш афзал. Баъзи холларда 100 мкг (2 доза) дан х,ар бир бурун йулига суткада 2 марта куллаш талаб килиниши мумкин. Препаратни максимал суткалик дозаси кар бир бурун йулига 200 мкг (4 доза) дан ошмаслиги керак. Холатини яхшиланишига эришилганидан сунг тутиб турувчи даволашга утиш керак, 50 мкг (1 доза) дан кар бир бурун йулига суткада 1 марта сепиш керак.

Кекса ёшдаги пациентлар:

Катталар учун кулланадиган одатдаги дозани куллаш керак.

12 ёшгача булган болалар:

Мавсумий аллергик ва йил буйи кечадиган ринитни олдини олиш ва даволаш учун 4 ёшдан 11 ёшгача булган болаларга 50 мкг (1 доза) дан суткада 1 марта кар бир бурун йулига сепиш тавсия килинади, препаратни эрталаб куллаш афзал. Баъзи холларда 50 мкг (1 доза) х,ар бир бурун йулига суткада 2 марта куллаш талаб килинади. Максимал суткалик дозаси х,ар бир бурун йулига 100 мкг (2 доза) дан ошмаслиги керак.

Максимал терапевтик таъсириЗ-4 кун даволашдан кейин намоён булади.

Назад спрейни парвариш килиш

Флаконнинг учлиги ва калпокчасини хдфтада камида бир марта ювиш керак. Бунинг учун куйидагиларни бажаринг:

Учлигини юкорига тортиб, флакондан ажратиб олинг.

Флаконнинг учлиги ва химоя кал подсини илик сув билан ювинг.

Ортикча сувни бартараф килинг ва хона хароратида учлиги ва калпокчасини куришига шароит яратинг, сунгра уларни жойига урнатинг.

Ножуя самаралари аъзолар тизими ва ривожланиш тез-тезлиги буйича санаб утилган. Ривожланиш тез-тезлиги куйидагича аникланади: жуда тез-тез (> 1/10), тез-тез (> 1/100 ва < 1/10), тез-тез эмас (> 1/1000 ва < 1/100), кам холларда (> 1/10000 ва < 1/1000) ва жуда кам доллар да (< 1/10000), жумладан якка холатлар.

Жуда тез-тез: бурундан кон кетишлар;

Тез-тез: бурун шиллвд каватини куриши ва таъсирланиши, томокни куриши, томокни таъсирланиши, бош огриги, огиздан нохуш таъм хисси, нохуш х,ид келиши.

Жуда кам уолларда: юкори сезувчанлик реакциялари, ангионевротик шиш, анафилактик шок, глаукома, куз ички босимини ошиши, катаракта, буруннинг тогай тусигини перфорацияси.

Айникса катта дозаларда ва узок вакт давомида кулланганида тизимли реакциялар ривожланиши мумкин.

Нормал шароитларда флутиказон пропионат ингаляция килингандан сунг, ичакда ва жигарда цитохром Р450 ЗА4 тизими окибатидаги тизимли клиренсни юкорилиги ва биринчи марта утиш метаболизмини экстенсивлиги сабабли плазмадаги концентрациясига эришиши пастдир. Шунинг учун дори воситаларини флутиказон пропионат билан клиник жихатдан ахамиятли узаро таъсир килиш эхтимоли кам.

Соглом кунгиллиларда дори воситаларининг узаро таъсирини урганиш буйича утказилган тадкикотларда флутиказон пропионат назал спрейи ва ритонавир (цитохром Р450 ЗА4 тизимининг кучли ингибитори) 100 мг дозада суткада икки марта бирга кулланганида, флутиказон пропионатнинг плазмадаги концентрациясини бир неча марта ошиши кузатилган, натижада зардобдаги кортизолнинг концентрациясини яккол пасайиши кузатилган. Кушинг синдромини ривожланиши ва буйрук усти безлари фаолиятини сусайиши хакида маълумотлар берилган. Бундай мажмуани куллашдан сакланиш керак, куллашдан кутилган фойда глюкокортикоидларнинг тизимли ножуя самараларини ривожланиш хавфидан юкори булган холл ар дан ташкари.

Соглом кунгиллиларда утказилган бир тадкикотда флутиказон пропионата спрейини CYP3A ингибитори булган, кетоконазолни бирга кулланиши, флутиказон пропионатининг таъсирини бир марта ингаляция килингандан сунг 150% га кучайишига олиб келган. Натижада кортизолнинг плазмадаги концентрациясини пасайиши флутиказон пропионата билан монотерапия утказилгандагига нисбатан кучайган. Итраконазол каби, CYP3A ни бошка кучли ингибиторлари билан бирга кулланиши хам флутиказон пропионатнинг тизимли таъсирини ошишига ва тизимли ножуя самаралар хавфини ривожланишига олиб келиши мумкин. Бу препаратларни бирга, хамда узок вакт куллашда эхтиёткорликка риоя килиш керак.

Дори шакли: назад спрей

Таркиби:

1 доза куйидагиларни саклайди:

фаол модда: флутиказон пропионати 0,05% (50 мкг);

ёрдамчи моддалар: Этанол 96%, пропиленгликоли, бензил спирта, динатрий эдетати, натрий бензоата, полисорбат 80, суюк апельсин ароматизатори, тозаланган сув.

Интраназал куллаш учун топик глюкокортикоид препарат. Яллигланишга карши ва аллергияга карши яккол таъсир курсатади. Флутиказон аллергик ринитларни даволаш ва олдини олиш учун кулланадиган глюкокортикоид рецепторларига юкори сезувчан булган кучли кортикостероид. Флутиказон кучли махаллий яллигланишга карши самарага ва организмга кучсиз тизимли таъсирга эга. Аллергик ринитда назал спрейни организмга умумий ва махаллий таъсирини бахолаш учун флутиказонни махаллий ва перорал кулланганидан кейин плазмадаги концентрациялари солиштирилган. 14 кун давомида 200 мкг назал спрей (плюс плацебо per os) ва 5-10 мг флутиказон ишлатилган. Перорал куллашга нисбатан интраназал куллашда плазмадаги флутиказоннинг концентрацияси аникланмаган. Интраназал спрейни куллаш аллергик ринит белгиларини самаралирок камайтирган. Бу тадкикот интраназал куллашни терапевтик самараси устунлигини намойиш килган. Флутиказон терапевтик дозаларда гипоталамо-гшюфизар-буйрак уста безлари тизимига таъсир килмайди. Флутиказон бурун шиллик каватига сепилганидан кейин препаратнинг бир кисми сурилиб тизимли кон окимига тушади, колган кисми бурун шиллик каватини фаоллаштириши ва ютилиши оркали чикарилади. Кортикостероидлар купчилик хужайра турларига (масалан, эозинофиллар, базофиллар, лимфоцитлар, макрофаглар, нейтрофиллар) ва медиаторларига (гистамин, эйканозоидлар, лейкотриенлар ва цитокинлар) кенг доирали таъсир курсатиши аникланган.

Рецепт буйича.

Салдин ва дуруд, ёругликдан димояланган жойда, 25°С дан паст дароратда садлансин. Музлатилмасин.

Бо лалар ололмайдиган жойда садлансин.

Яроклилик мудцати

2 йил.

Яроклилик мудцати утгач кулланилмасин.

Флутидазон пропионат садловчи назал спрей билан даволашда дозани уткир ёки сурункали ошиб детишини ривожланиши хадида маълумотлар йуд. Соглом кунгиллиларда флутиказон пропионатини 2 мг дозада суткада 2 марта 7 кун давомида интраназал дуллаш гипоталамо-гипофизар-буйрак усти безлари тизимини фаолиятига таъсир курсатмаган. Кортикостероидларнинг юдори дозаларини узод вадт давомида ингаляция дилиш ёки огиз ордали дабул дилиш гипоталамо-гипофизар-буйрак усти безлари тизимининг фаолиятини сусайишига олиб келиши мумкин.