Klomezol
Klomezol chiqarilish shakllari
Klomezol haqida qo'llanma
Qo'llanilishi mumkin bo'lmagan holatlar
- faol moddalarga, boshqa imidazol hosilalariga yoki har qanday yordamchi moddalarga yuqori sezuvchanlik;
- homiladorlikning I trimestri;
- laktatsiya davri;
- 18 yoshgacha.
Tarkibi
1 sham tarkibida:
faol modda: metronidazol 500 mg, neomitsin sulfat 200 mg, klotrimazol 150 mg;yordamchi moddalar: qattiq yog'.
Farmakodinamikasi
Antimikrob, zamburug'ga qarshi va antiprotozoal ta'sirga ega kombinatsiyalangan preparat.
Metronidazol antiprotozoal va antibakterial ta'sirga ega 5-nitroimidazolning hosilasidir. Faol: gramm-manfiy anaeroblar - Bacteroides spp., shu jumladan Bacteroides fragilis guruhi, Fusobacterium spp.; gramm-musbat anaeroblar - Clostridium spp., Eubacterium spp., anaerob gramm-musbat kokklar, shu jumladan Peptococcus spp. va Peptostreptococcus spp.; protozoa - Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica. Metronidazol molekulasining nitroguruhi elektron qabul qiluvchi sifatida protozoya va anaeroblarning nafas olish zanjiriga kiritiladi (u elektron transport oqsillari bilan raqobatlashadi), nafas olish jarayonlarini buzadi va hujayralar o'limiga olib keladi.
Anaeroblarning ayrim turlarida u DNK sintezini inhibe qiladi va ularning parchalanishiga olib keladi.
Klotrimazol - imidazol hosilasi, mahalliy foydalanish uchun zamburug'ga qarshi vosita. Ta'sir mexanizmi zamburug'larning hujayra membranasining ajralmas qismi bo'lgan ergosterol sintezining buzilishi bilan bog'liq. Keng ta'sir doirasiga ega. Dermatofitlarga, Candida albicans, Malassezia furfurga qarshi faol; Corynebacterium minutissimum, Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Trichomonas vaginalis.
Neomitsin sulfat keng spektrli bakteritsid ta'sirga ega bo'lgan aminoglikozidlar guruhining antibiotikidir. Ta'sir mexanizmi ribosomalarga to'g'ridan-to'g'ri ta'sir qilish va bakterial hujayraning oqsil sintezini inhibe qilish bilan bog'liq. Ba'zi gram-musbat va gramm-manfiy mikroorganizmlar preparatga sezgir, shu jumladan. Escherichia coli, Shigella spp., Proteus spp., Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.
Pseudomonas aeruginosa va Streptococcus spp ga nisbatan past faollikka ega. Patogen zamburug'lar, viruslar va anaerob mikroorganizmlarga qarshi faol emas.
Farmakokinetikasi
So‘rilish
Metronidazolning biologik mavjudligi vaginal yuborish bilan og'iz orqali yuborish bilan solishtirganda 20% ni tashkil qiladi. Preparatni har kuni vaginal yuborishdan keyin plazmadagi metronidazolning muvozanat kontsentratsiyasi 1,6-7,2 mkg / ml ni tashkil qiladi.
Klotrimazol yuborilgan dozaning taxminan 3-10% so'riladi.
Neomitsin sulfat shilliq qavat yuzasidan deyarli so'rilmaydi.
Tarqatish
Metronidazol ko'pchilik to'qimalar va tana suyuqliklarida, shu jumladan safro, suyak to'qimalari, ona suti, miya xo'ppozlari, miya omurilik suyuqligi, jigar va jigar xo'ppozlari, tupurik, urug'lik suyuqligi va vaginal sekretsiyalarda tarqaladi va plazma kontsentratsiyasiga o'xshaydi. Plasenta to'sig'idan o'tib, homilaning qon oqimiga kiradi. 20% dan ko'p bo'lmagan plazma oqsillari bilan bog'lanadi. Tarqatish hajmi 0,25-0,85 l / kg ni tashkil qiladi.
Vaginal sekretsiyadagi klotrimazolning yuqori konsentratsiyasi va qondagi past konsentratsiyasi 48-72 soat davomida saqlanadi.
Metabolizm
Metronidazol jigarda gidroksillanish, oksidlanish va glyukuron kislotasi bilan konjugatsiya orqali metabollanadi. Metronidazolning asosiy metabolitlari, gidroksi hosilalari va sirka kislotasi birikmalari buyraklar orqali chiqariladi. Gidroksimetabolitlarning biologik faolligi metronidazolning biologik faolligining 30% ni tashkil qiladi.
Clotrimazol jigarda faol bo'lmagan metabolitlarga bo'linadi.
Naslchilik
Metronidazolning yarimparchalanish davri 6-11 soatni tashkil qiladi, buyraklar orqali oʻzgarmagan holda chiqariladi.
Klotrimazol tanadan buyraklar va ichaklar orqali chiqariladi.
Bolalar uchun qo'llanilishi
Bolalar va o'smirlar
Klomesolning samaradorligi va xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlar yo'qligi sababli bolalar va o'smirlarda foydalanish tavsiya etilmaydi.
Homiladorlik va laktatsiya davrida qo'llanishi
Homiladorlik va laktatsiya davrida foydalanish
Homiladorlik
Hayvonlarda o'tkazilgan tadqiqotlar metronidazolning teratogen ta'sirini ko'rsatmadi. Hayvonlarda hech qanday teratogen ta'sir kuzatilmaganligi sababli, odamlarda buzilishlar kutilmaydi. Adabiyotga ko'ra, odamlarda malformatsiyalarning shakllanishiga olib keladigan moddalar ikkita hayvon turida etarli darajada o'tkazilgan tadqiqotlarda teratogen ta'sir ko'rsatadi. Ko'pgina klinik ma'lumotlar homiladorlik paytida metronidazolni tayinlash bilan bog'liq bo'lgan o'ziga xos teratogen yoki fetotoksik ta'sirlarni ko'rsatmadi. Biroq, bunday xavfning yo'qligi faqat epidemiologik tadqiqotlar bilan tasdiqlanishi mumkin.
Hayvonlarda klotrimazol teratogen ta'sir ko'rsatmaydi. Topikal qo'llashdan keyin faqat oz miqdorda klotrimazol so'riladi.
Homiladorlik davrida neomitsin sulfatning xavfsizligi aniqlanmagan.
Shu munosabat bilan, homiladorlikning II va III trimestrlarida preparatni qo'llash faqat ona uchun foyda homila uchun potentsial xavfdan yuqori bo'lganda ruxsat etiladi.
emizish davri
Metronidazol va klotrimazol ona suti bilan chiqariladi. Ba'zi hollarda neomitsin sulfat emizikli onalarning ona sutiga o'tishi mumkin.
Shu munosabat bilan, emizish paytida preparatni qo'llashdan qochish kerak. Agar laktatsiya davrida ayollarga preparatni buyurish kerak bo'lsa, emizishni to'xtatish masalasini hal qilish kerak.
Buyrak faoliyati buzilganida
Jiddiy buyrak etishmovchiligida ehtiyotkorlik bilan foydalanish tavsiya etiladi.
Jigar faoliyati buzilganida
Jigar funktsiyasining jiddiy buzilishi uchun ehtiyotkorlik bilan buyuriladi
Dozani oshirib yuborilishi
Preparatning ozgina tizimli so'rilishini hisobga olgan holda, vaginal yuborish bilan dozani oshirib yuborish mumkin emas.
Tasodifiy qabul qilingan taqdirda, dozani oshirib yuborish natijasida yuzaga kelishi mumkin bo'lgan alomatlar qusish, ataksiya va engil tartibsizlikni o'z ichiga oladi.
Davolash: simptomatik davolash, tasodifiy qabul qilishda - oshqozonni yuvish yoki qusishni qo'zg'atish.
Maxsus ko‘rsatmalari
Anamnezda qon kasalliklari mavjudligini ko'rsatgan holda, shuningdek, preparatni yuqori dozalarda qo'llashda va / yoki uni uzoq muddat qo'llashda qon miqdorini muntazam ravishda kuzatib borish, ayniqsa leykotsitlar sonini aniqlash tavsiya etiladi. Leykopeniya rivojlansa, davolanishni to'xtatish kerak.
Uzoq muddatli terapiya bilan markaziy yoki periferik neyropatiya, masalan, karıncalanma, ataksiya, bosh aylanishi, konvulsiyalar kabi nojo'ya reaktsiyalarning paydo bo'lishini kuzatish kerak. Agar bunday belgilar paydo bo'lsa, davolanishni to'xtatish kerak.
Klomesol shamlarini kasallikning kuchayishi xavfi tufayli surunkali yoki progressiv bo'lgan jiddiy markaziy va periferik nevrologik kasalliklari bo'lgan bemorlarda ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.
Yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari / teri kasalliklari
Davolash paytida allergik reaktsiyalar, shu jumladan hayot uchun xavfli bo'lgan anafilaktik shok paydo bo'lishi mumkin. Bunday holda, davolanishni darhol to'xtatish va tegishli terapiyani boshlash kerak.
Agar davolanishning boshida bemorda tana haroratining ko'tarilishi bilan birga umumiy eritema va pustular toshmalar paydo bo'lsa, o'tkir umumiy ekzantematoz pustulozga shubha qilish kerak; bunday nojo'ya reaktsiyalar yuzaga kelganda, davolanishni to'xtatish kerak va metronidazolni monoterapiya sifatida ham, boshqa dorilar bilan birgalikda qo'llash kontrendikedir.
Markaziy asab tizimining buzilishi
Ensefalopatiya yoki serebellar sindromga xos bo'lgan alomatlar paydo bo'lganda, Clomesol preparatini qo'llash darhol to'xtatilishi va davolanishni qayta ko'rib chiqish kerak.
Metronidazolni o'z ichiga olgan dori-darmonlarni qabul qilishda ensefalopatiya holatlari qayd etilgan, ular MRI tasvirlaridagi o'zgarishlar bilan birga kelgan. Lezyonlar ko'pincha serebellumda (ayniqsa, tishli yadroda) va korpus kallosum tizmasida lokalize qilinadi. Ko'pgina hollarda ensefalopatiya va MRI o'zgarishlari davolanishni to'xtatgandan so'ng yo'qoldi. Juda kamdan-kam hollarda o'lim holatlari qayd etilgan.
Bemorlarning ahvolini ensefalopatiyaning mumkin bo'lgan belgilari va markaziy asab tizimining buzilishlari mavjudligida simptomlarning kuchayishi uchun kuzatib borish kerak.
Agar davolanish paytida aseptik meningit rivojlansa, metronidazolni qayta yuborish tavsiya etilmaydi va og'ir yuqumli kasalligi bo'lgan bemorlarda foyda/xavf nisbati qayta baholanishi kerak.
Periferik asab tizimining buzilishi
Bemorlarni periferik neyropatiyaning mumkin bo'lgan belgilari uchun, ayniqsa preparat bilan uzoq muddatli davolash paytida yoki og'ir, surunkali yoki progressiv periferik neyropatiya holatida kuzatib borish kerak.
Ruhiy buzilishlar
Preparatning birinchi dozasidan keyin bemorlarda psixotik reaktsiyalar paydo bo'lishi mumkin, ayniqsa ruhiy kasalliklar tarixi bo'lsa. Bunday holda, Clomesol shamlari bilan davolanishni to'xtatish kerak.
Qon va limfa tizimining buzilishi
Hozirgi vaqtda yoki tarixda qon tizimi kasalliklari bo'lgan bemorlarda preparatni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak, chunki metronidazolni qo'llashdan keyin agranulotsitoz, leykopeniya va neytropeniya holatlari qayd etilgan.
Kokayn sindromi bilan og'rigan bemorlar
Tizimli metronidazolni qo'llashda og'ir gepatotoksiklik / o'tkir jigar etishmovchiligi holatlari, shu jumladan Cockeyne sindromi bo'lgan bemorlarda terapiya boshlanganidan keyin o'limga olib keladigan va fulminant rivojlanish holatlari haqida xabar berilgan. Shuning uchun metronidazolni bunday bemorlarga faqat xavf/foyda nisbati sinchkovlik bilan baholangandan keyin va muqobil davolash usuli bo‘lmaganda qo‘llash kerak. Funktsional jigar testlari terapiya boshlanishidan oldin va davolanish tugagandan so'ng ko'rsatkichlar normal yoki boshlang'ich qiymatlarga qaytgunga qadar o'tkazilishi kerak. Agar davolanish paytida jigar funktsiyasi testlarida sezilarli o'sish aniqlansa, preparatni qo'llashni to'xtatish kerak.
Kokayn sindromi bilan og'rigan bemorlar jigar shikastlanishini ko'rsatadigan har qanday alomatlar haqida darhol shifokorga xabar berishlari va metronidazolni to'xtatishlari kerak.
Trichomonas vaginalis infektsiyasi ko'pincha gonokokk infektsiyasi bilan birga sodir bo'lganligi sababli, Trichomonas infektsiyasi bartaraf etilgandan keyin gonokokk infektsiyasining davom etishi mumkin.
Metronidazol bilan davolash siydikni qorong'i bo'lishi mumkin.
Clomesol shamlarini qo'llashda jinsiy aloqadan voz kechish tavsiya etiladi. Vaginal süpozituarlardan foydalanish mahalliy kontratseptsiya samaradorligini va xavfsizligini kamaytirishi mumkin (prezervativlar, vaginal diafragmalar) sham asosining lateks yoki kauchuk bilan o'zaro ta'siri tufayli. Spermitsidlarning samaradorligi ham pasayishi mumkin. Davolash paytida va uni tugatgandan keyin 5 kun davomida boshqa kontratseptiv vositalardan foydalanish tavsiya etiladi.
Qayta infektsiyani oldini olish uchun bir vaqtning o'zida davolash tavsiya etiladi.
Dori vositalarining o'zaro ta'siri
Kombinatsiyalar tavsiya etilmaydi - Etil spirti: disulfiramga o'xshash reaktsiya (issiq chaqnashlar, eritema, qusish, taxikardiya) yuzaga kelishi mumkinligi sababli davolanish paytida va u tugaganidan keyin kamida 3 kun davomida alkogolli ichimliklar va tarkibida etanol bo'lgan dori-darmonlarni qabul qilmaslik kerak. .
- Disulfiram: preparatni qo'llash to'xtatilgandan keyin qaytariladigan psixotik reaktsiyalar yoki tartibsizliklarni rivojlanish xavfi mavjud.
- Busulfan: metronidazol qon plazmasida busulfan kontsentratsiyasini oshirishi mumkin, bu busulfanning toksik ta'sirini rivojlanishiga olib kelishi mumkin.
- Amiodaron: kardiotoksiklik xavfining oshishi (QT oralig'ining uzayishi, qorincha chayqalishi va fibrilatsiyasi, yurak tutilishi);
Foydalanish uchun ehtiyot choralarini talab qiladigan kombinatsiyalar
Og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlar (masalan, warfarin): metronidazol og'iz orqali qabul qilinadigan antikoagulyantlarning ta'sirini kuchaytiradi va shu bilan jigarda ularning metabolizmi sekinlashishi tufayli qon ketish xavfini oshiradi. Protrombin darajasini tez-tez kuzatib borish va INR (xalqaro normallashtirilgan nisbat) darajasini kuzatish kerak. Metronidazolni qo'llash paytida va bekor qilinganidan keyin 8 kun ichida og'iz antikoagulyantlarining dozasini sozlash tavsiya etiladi.
Antibiotik terapiyasini olgan bemorlarda og'iz antikoagulyantlarining faolligini oshirishning ko'plab holatlari qayd etilgan. Shu bilan birga, bunday asoratga moyillikni keltirib chiqaradigan xavf omillari infektsiyalar yoki og'ir yallig'lanishlarning mavjudligi, bemorning yoshi va uning umumiy sog'lig'i. Bunday sharoitda INR muvozanati infektsiyaning o'zi yoki uni davolash qanchalik ta'sir qilishini aniqlash qiyin. Ammo bunda antibiotiklarning ayrim sinflari katta rol o'ynaydi, xususan: ftorxinolonlar, makrolidlar, siklinlar, kotrimoksazol va ba'zi sefalosporinlar.
- ferment induktorlari bo'lgan antikonvulsanlar (karbamazepin, fosfenitoin, fenobarbital, fenitoin, primidon): induktor tomonidan jigarda metabolizmini rag'batlantirish tufayli qon plazmasidagi metronidazol kontsentratsiyasining pasayishi. Induktor bilan davolash paytida va undan keyin klinik monitoring o'tkazilishi kerak. Metronidazolning dozasini to'g'irlash talab qilinishi mumkin.
- Rifampitsin: rifampitsin tomonidan jigarda metabolizmini rag'batlantirish tufayli qon plazmasidagi metronidazol kontsentratsiyasining pasayishi. Rifampitsin bilan davolash paytida va undan keyin klinik monitoring o'tkazilishi kerak. Metronidazolning dozasini to'g'irlash talab qilinishi mumkin.
- Litiy preparatlari: metronidazolni qabul qilishda qon plazmasidagi litiy darajasi oshishi va toksik darajaga yetishi mumkin. Litiy va metronidazolni bir vaqtda qabul qilgan bemorlarda plazma litiy, kreatinin va elektrolitlar kontsentratsiyasini diqqat bilan kuzatib borish zarur; agar kerak bo'lsa, lityum preparatining dozasini sozlash kerak.
- Siklosporin: siklosporinning plazma kontsentratsiyasini oshirish xavfi mavjud. Agar dorilarni bir vaqtda qabul qilish kerak bo'lsa, siklosporin va kreatinin darajasini diqqat bilan kuzatib borish kerak.
Alohida e'tibor talab qiladigan kombinatsiyalar
- 5-ftorurasil (shuningdek, tegafur va kapetsitsin): ftorurasil klirensining pasayishi 5-ftorurasilning toksikligini oshiradi.
Laboratoriya natijalari: metronidazol treponemani immobilizatsiya qilishga qodir, bu noto'g'ri musbat Nelson-Meyer testiga olib keladi.
Vaginal klotrimazol va takrolimus (FK-506; immunosupressant) yoki sirolimus bilan bir vaqtda davolash plazmadagi takrolimus, sirolimus kontsentratsiyasining oshishiga olib kelishi mumkin. Shunday qilib, bemorni takrolimus yoki sirolimusning haddan tashqari dozasi belgilari uchun diqqat bilan kuzatib borish kerak, agar kerak bo'lsa, ularning qon plazmasidagi darajasini tekshiring.
Qo‘llash usuli va dozirovkasi
Vaginal.
7 kun davomida kuniga 2 marta (ertalab va kechqurun) 1 ta sham.
Kasallikning qaytalanishi yoki boshqa davolanishga chidamli vaginit bilan - 14 kun davomida kechasi va ertalab 1 ta sham.
Invaziv muolajalar va ginekologik operatsiyalardan oldin va keyin: kechasi 1 sham.
Kortikosteroidlar, immunosupressantlar, sitostatiklar va antibiotiklarni davolashda profilaktika maqsadida: har 7-10 kunda kechasi 1 ta sham.
Bolalar va o'smirlar
Klomesolning samaradorligi va xavfsizligi to'g'risida ma'lumotlar yo'qligi sababli bolalar va o'smirlarda foydalanish tavsiya etilmaydi.
- 1. Dori vositalari va tibbiy buyumlar Davlat reestri (O‘zbekiston Respublikasi)
- 2. Ishlab chiqaruvchining rasmiy yo‘riqnomasi
- 3. Anatomik-terapevtik-kimyoviy tasnif (ATX)













