Lefloksol

Umumiy ma'lumot

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LEFLOKSOL

LEFLOXOLUM

Preparatning savdo nomi: Lefloksol

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levofloksasin

Dori shakli: infuziya uchun eritma

Tarkibi:

100 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: levofloksasin gemigidrati – 0,5 g;

yordamchi moddalar: natriy xloridi, in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq yoki och-sarg‘ish yoki sarg‘ish-yashil rangli biroz tovlanuvchi suyuqlik.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: J01MA12

Farmakologik xususiyatlari

Ftorxinolonlar guruhiga mansub mikroblarga qarshi preparat. Keng antibakterial (bakterisid) ta‘sir doirasiga ega.

Preparat mikroorganizmlarni ko‘pchilik shtammlariga nisbatan faol:

– aerob grammusbat bakteriyalar: Sorynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci;

– aerob grammanfiy bakteriyalar: Acinetobacter spp. (shu jumladan Acinetobacter baumanii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Acinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dogmatis, Pasterella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (shu jumladan Serratia marcescens);

– anaerob grammusbat bakteriyalar: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

– anaerob grammanfiy bakteriyalar: Bacteroides fragillis, Bartonella spp. Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.;

– hujayra ichki parazitlar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae

Qo‘llanilishi

Levofloksasinga sezgir mikroorganizmlarning shtammlari chaqirgan yengil, o‘rtacha va og‘ir infeksiyalarni davolash:

– Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis chaqirgan o‘tkir sinusit;

– Bakterial infeksiyalar (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis) bilan bog‘liq bo‘lgan surunkali bronxitni zo‘rayishi;

– Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (shu jumladan penisillinga chidamli shtammlari, penisillinni MBK si ≥2 mkg/ml), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae yoki Mycoplasma pneumoniae chaqirgan kasalxonadan tashqari pnevmoniya;

– Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Proteus mirabolisning metisillinga sezgir shtammlari chaqirgan teri va uning qo‘shimchalarini asoratlangan infeksiyalari;

– Streptococcus aereus yoki Streptococcus pyogenes chaqirgan teri va yumshoq to‘qimalarning asoratlanmagan infeksiyalari (engil va o‘rta og‘irlik darajasidagi), shu jumladan abssess, flegmona, furunkul, impetigo, piodermiya, jarohat infeksiyasi;

– Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Strahilococcus saprophyticus chaqirgan siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan (engil va o‘rtacha og‘irlik darajadagi) infeksiyalari;

– Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneeumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa chaqirgan siydik-chiqarish yo‘llarining va buyraklarning asoratlangan (engil va o‘rta darajadagi) infeksiyalari;

– Escherichia coli chaqirgan o‘tkir pielonefritda (engil va o‘rtacha og‘irlik darajadagi) qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Preparat vena ichiga tomchilab asta-sekin har 24 soatda 250-750 mg dan (250-500 mg doza 60 minut davomida, 750 mg – 90 minut davomida) yuboriladi. Keyinchalik xuddi shu dozada peroral qabulga o‘tish mumkin. Davolanish davomiyligi qo‘llashga ko‘rsatmalar, shuningdek taxmin qilingan qo‘zg‘atuvchining sezgirligiga bog‘liq. Tavsiya qilingan dozalash tartibiga qat‘iy rioya qilish lozim. Tana harorati me‘yorlashganidan keyin 2-3 kun davomida preparatni qo‘llashni davom ettirish tavsiya qilinadi. Preparat bilan davolashni mustaqil uzish yoki muddatidan oldin to‘xtatishga yo‘l qo‘yilmaydi.

Pnevmoniyada vena ichga 500 mg dan sutkada 1-2 marta 7-14 kun davomida yuboriladi.

Siydik-chiqarish yo‘llarining asoratlanmagan infeksiyalarida – vena ichiga 250 mg dan sutkada 1 marta 3 kun davomida. Siydik-chiqarish yo‘llarining va buyraklarning og‘ir infeksiyalarida vena ichiga yuborish uchun doza va davolanish muddati oshirilishi mumkin.

Teri va yumshoq to‘qimalarining infeksiyalarida – vena ichiga 500 mg dan sutkada 2 marta 7-14 kun davomida qo‘llanadi.

Pnevmokokklar va gospital infeksiya chaqirgan, Pseudomonas aeruginosa qo‘zg‘atuvchisi chaqirgan og‘ir pnevmoniyada, preparatni qo‘llash yetarli darajada samarali bo‘lmasligi mumkin va majmuaviy davolash talab qilinishi mumkin.

Buyrak faoliyatini buzilishlari bo‘lgan pasientlarda dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinadi. Kreatinin klirensining ko‘rsatkichiga bog‘liq holda preparatni quyidagi sxema bo‘yicha buyurish lozim:

– kreatinin klirensi minutiga 50-20 ml bo‘lganida birinchi sutkada odatdagi doza yuboriladi, (kreatinin klirensi me‘yorida bo‘lgan pasientlar uchun tavsiya qilingan), ikkinchi sutkadan boshlab – preparatning dozasi ikki martaga kamaytiriladi.

– kreatinin klirensi minutiga 19-10 ml bo‘lganida birinchi sutkada odatdagi doza yuboriladi, (kreatinin klirensi me‘yorida bo‘lgan pasientlar uchun tavsiya qilingan), ikkinchi sutkadan boshlab – preparatning dozasi to‘rt martaga kamaytiriladi.

– kreatinin klirensi minutiga 10 ml dan kamligida (shu jumladan gemodializ va uzoq muddatli peritoneal dializda) birinchi sutkada odatdagi doza yuboriladi (kreatinin klirensi me‘yorida bo‘lgan pasientlar uchun tavsiya qilingan). Sutkada 500 mg dan yuqori bo‘lmagan dozalarda ikkinchi sutkadan boshlab preparatning dozasi to‘rt martaga kamaytiriladi.

Sutkada 500 mg dan 1000 mg gacha bo‘lgan dozalar buyurilgan pasientlarga, ikkinchi sutkadan boshlab preparatning dozasi sakkiz martaga kamaytiriladi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Allergik reaksiyalar: ba‘zida – terini qichishishi va qizarishi; kam hollarda – anafilaktik yoki anafilaktoid reaksiyalar (eshakemi, yuzni shishi kabi belgilar bilan namoyon bo‘ladigan), juda kam hollarda – AB ni to‘satdan pasayishi va shok; ayrim hollarda – Stivens-Djonson sindromi, toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi) va eksudativ ko‘p shaklli eritema.

Mahalliy reaksiyalar: vena ichiga yuborilganida – yuborish joyida og‘riq va yallig‘lanishi, belda va ko‘krakda og‘riq, ko‘p terlash.

Nerv tizimi tomonidan: ba‘zida – bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, toliqish, ta‘m sezishni buzilishi; kam hollarda – qo‘l-barmoqlarda paresteziyalar, qaltirash, bezovtalik, qo‘rquv hissi, tirishish xurujlari va ongni chalkashishi; juda kam hollarda – ko‘rishni va eshitishni buzilishi, ta‘m sezish va hid bilishni buzilishi, taktil sezuvchanlikni pasayishi, diqqatni jamlashni pasayishi, gallyusinasiyalar va depressiyalar kabi psixotik reaksiyalar, koordinasiyani buzilishi (shu jumladan yurishdagi).

Ovqat-hazm qilish tizimi tomonidan: tez-tez – ko‘ngil aynishi, diareya (juda kam hollarda qon bilan, bu ichakni yallig‘lanishi yoki soxtamembranoz kolitning belgilari bo‘lishi mumkin), ba‘zida – ishtahani yo‘qolishi, qusish, qorin og‘riqlari, ovqatni hazm bo‘lishini buzilishi, kam hollarda – og‘izni qurishi, me‘da-ichak qon ketishlari; juda kam hollarda – jigar faoliyatini buzilishi (gepatit, xolelitiaz).

Qon-yaratish a‘zolari tomonidan: ba‘zida – eozinofiliya, leykopeniya; kam – neytropeniya, trombositopeniya (qon quyilishlariga yoki qon ketishiga moyillikda); juda kam – yaqqol agranulositoz (tana haroratini turg‘un yoki qaytalanuvchi oshishi; bodomsimon bezlarni yallig‘lanishi va holatni turg‘un yomonlashishi bilan birga kechuvchi); alohida hollarda – gemolitik anemiya, pansitopeniya.

Yurak-tomir tizimi tomonidan: kam hollarda – taxikardiya, gipotenziya va gipertenziya; juda kam hollarda – kardiogrammada QT intervalni uzayishi, tomirli kollaps, yurak qorinchalarini titrashi – lipillashi.

Suyak-mushak tizimi tomonidan: kam hollarda – paylarni shikastlanishi (shu jumladan tendinit), bo‘g‘im va mushak og‘riqlari; juda kam hollarda – axillov payini uzilishi (ikki tomonlama xarakterga ega va davolash boshlanganidan keyin 48 soat davomida namoyon bo‘ladi), mushak zaifligi (miasteniyali bemorlar uchun muhim ahamiyatga ega); alohida hollarda – rabdomioliz.

Siydik-chiqarish tizimi tomonidan: ba‘zida – vaginit, juda kam hollarda – buyrak faoliyatini o‘tkir buyrak yetishmovchiligigacha yomonlashishi (masalan, allergik reaksiyalar oqibatidagi – interstisial nefrit).

Boshqalar: ba‘zida – asteniya; juda kam hollarda – gipoglikemiya, isitma, allergik pnevmonit, vaskulit.

Laboratoriya ko‘rsatkichlari: ba‘zida – ALT, AST faolligini oshishi, qon zardobida kreatininning darajasini oshishi; kam hollarda – LDG oshishi, glyukozaning miqdorini oshishi yoki kamayishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Levofloksasinga yoki boshqa xinolonlarga o‘ta yuqori sezuvchanlik; tutqanoq, anamnezdagi xinolonlarni qabul qilish bilan bog‘liq bo‘lgan paylarni shikastlanishi; homiladorlik, laktasiya davri, bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Fenbufen bilan va unga o‘xshash nosteroid yallig‘lanishga qarshi vositalar, teofillin bilan majmuaviy davolashda, preparat tirishishga tayyorlik pog‘onasini kamaytirishi mumkin.

Sukralfat temir tuzlari va alyuminiy saqlovchi antasid vositalari levofloksasinning samarasini kamaytiradi (preparatlarni qabul qilish orasidagi interval 2 soatdan kam bo‘lmasligi kerak).

Varfarin bilan bir vaqtda qo‘llanganida protrombin vaqti va qon ketishining xavfi (MNO, protrombin vaqti va koagulyasiyaning boshqa ko‘rsatkichlarini sinchkov chuqur monitoringi, shuningdek qon ketishini mumkin bo‘lgan belgilarini  monitoringi zarur) oshadi.

Simetidin va probensid ta‘siri ostida Levofloksasinni chaqirlishi biroz sekinlashadi. Levofloksasin qon plazmasidan siklosporinning T_1/2 biroz oshishini chaqiradi.

Glyukokortikoidlar paylarni uzilish xavfini oshiradi (ayniqsa keksalarda).

Alkogol markaziy nerv tizimi tomonidan nojo‘ya samaralarini (bosh aylanishi, karaxtlik, uyquchanlik) kuchaytirishi mumkin.

Diabeti bo‘lgan, peroral gipoglikemik vositalarni yoki insulinni qabul qilayotgan bemorlarda, levofloksasinning fonida gipo- yoki giperglikemik holatlar bo‘lishi mumkin (glyukozaning qondagi darajasini sinchiklab monitoring qilish tavsiya qilinadi).

Maxsus ko‘rsatmalar

Preparatning infuzion eritmasi quyidagi eritmalar bilan mutanosib: fiziologik eritma, 5% li dektroza eritmasi, 2,5% li Ringerning dektroza bilan eritmasi, parenteral yuborish uchun majmuaviy eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar). Preparatning infuzion eritmasini geparin va ishqoriy reaksiyali eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Avtomobilni va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri: davolash davrida bosh aylanishi, uyquchanlik, tanglik va ko‘rishni buzilishini paydo bo‘lishi mumkinligi tufayli, avtomobil va potensial xavfli mexanizmlarni boshqarishdan saqlanish kerak, chunki psixomotor reaksiyalarning tezligini sekinlashishi va diqqatni jamlashni pasayishi mumkin.

Ehtiyotkorlik choralari: ilgari bosh miyani shikastlanishi bo‘lgan bemorlarda (insult yoki og‘ir jarohat) tirishishlarni rivojlanishi mumkinligi tufayli ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Bir vaqtda peroral gipoglikemik vositalarini (insulin yoki glibenklamid) qabul qilayotgan qandli diabeti bo‘lgan pasientlarda preparatni qo‘llashda, levofloksasinni gipoglikemiya chaqirishi mumkinligini hisobga olish lozim.

Teri qoplamalarini shikastlanishidan saqlanish uchun (fotosensibilizasiya) pasientlarga quyosh yoki sun‘iy ultrabinafsha nurlanishga (masalan, uzoq vaqt to‘g‘ri quyosh nurida bo‘lishi yoki solyariyga borish) duchor bo‘lmaslik tavsiya qilinadi, fototoksik samaralari (teri toshmalari) paydo bo‘lganida preparat bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligi bo‘lgan pasientlarda eritrositlarning gemolizi rivojlanishi mumkin. Og‘ir, turg‘un qon bilan yoki qonsiz diareya paydo bo‘lganida, darhol shifokorni xabardor qilish kerak. Diareya antibiotikoterapiya chaqirgan enterokolit sababi bo‘lishi mumkin. Soxtamembranoz kolitga shubha bo‘lganida preparatni darhol bekor qilish va muvofiq davolashni boshlash lozim. Bunday hollarda ichak motorikasini susaytiruvchi dori vositalarini qo‘llash mumkin emas.

Keksa yoshli pasientlar preparatni qo‘llash tendinitni rivojlanishga (eng avvalo axillov paylarini) va ularni uzilishiga olib kelishi mumkin. Tendinitga shubha bo‘lganida preparatni bekor qilish va shikastlangan paylarni, ularning immobilizasiyasini ta‘minlab, davolashni boshlash lozim.

Davolash vaqtida alkogolni iste‘mol qilishdan saqlanish kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi va tirishish xurujlari, ko‘ngil aynishi, shilliq qavatlarini eroziv shikastlanishi.

Davolash: simptomatik davolash (maxsus antidoti yo‘q), dializ orqali chiqarilmaydi.

Chiqarilish shakli

100 ml dan butilkalarda. Infuziya uchun eritma 5 mg/ml.

Saqlash sharoiti

Yorug‘likdan himoyalangan joyda, 10^oS dan 25^oS gacha yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Muzlatilmasin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.