Лефлоксол

Повышенная чувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или другим компонентам препарата, возраст до 18 лет, период беременности и кормления грудью.

После приема внутрь левофлоксацин быстро и почти полностью всасывается, с достижением максимальной концентрации в плазме крови через 1-2 ч.
Биодоступность составляет 99%. После приема количество абсорбированного препарата растет пропорционально дозе. Стабильная концентрация реализуется через 48 ч. после приема препарата 1 раз в день и обычно не нарушается пищей.
Объем распределения составляет 74-112 L. Концентрация в легких в 2-5 раз превышает таковую в плазме крови. 24-38% препарата связывается с белками плазмы крови. Левофлоксацин практически не метаболизируется. Период полувыведения составляет 6–8 ч.
Выводится преимущественно с мочой около 85% введенной дозы в неизмененном виде в течение 48 ч. Менее 5% количества препарата выводится с мочой в виде десметиллевофлоксацина и левофлоксацин N- оксида. Эти метаболиты практически не представляют клинического значения.

Антибактериальное средство группы фторхинолонов, характеризуется широким спектром антибактериального действия. Бактерицидный эффект обеспечивается вследствие угнетения бактериального фермента ДНК-гиразы,
принадлежащего ко II типу топоизомераз. ДНК-гираза является важным ферментом бактерий и основным катализатором процессов дубликации,
транскрипции и репарации бактериальной ДНК. Результатом такого угнетения является невозможность дальнейшего размножения бактериальных клеток.
Спектр активности препарата включает:
- грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis (большинство - умеренно чувствительны), Staphylococcus aureus (чувствительный к метициллину), Staphylococcus epidermidis (чувствительный к метициллину),
Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в том числе резистентные к пенициллину), Streptococcus pyogenes; - грамотрицательные аэробы: Enterobacter cloacae, Escherichia соlі, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas
aeruginosa, Serratia marcescens; - другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae.

Категория C во время беременности. Пока нет адекватных и хорошо контролируемых исследований применения препарата у беременных женщин. Левофлоксацин может использоваться во время беременности, только если потенциальная выгода оправдывает риск того, что может произойти при условии матери и плода.
Пока не известно, если левофлоксацина экскретируется в грудное молоко.
Учитывая побочные эффекты, которые могут возникнуть у детей, матери которых получали левофлоксацин, необходимо принять решение о прекращении кормления или принимая препарат, с учетом важности препарата для матери.

Характерны симптомы поражения ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки). Возможны симптомы со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота), а также поражение слизистых оболочек.
Лечение: вызывание рвоты, промывание желудка, симптоматическое лечение, регидратация. Левофлоксацин не выводится при диализе.

Тендинит, иногда развивающийся при лечении препаратом, может привести к разрыву сухожилия. Подобное осложнение чаще развивается у больных получающие кортикостероиды, в особенности у больных пожилого возраста.
При предположении о наличии тендинита следует срочно прекратить лечение Leflox®-ом 750 и начать лечение пораженного сухожилия. В случае предположения о наличии псевдомембранозного колита Lefloх ® 500 незамедлительно отменяют и назначают соответствующее лечение. В период лечения Leflox® -ом 750 возможны судорожные припадки у больных с органическим поражением головного мозга (например, состояние после инсульта или тяжелой черепно-мозговой травмы). Пациенты с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы предрасположены к гемолитическим реакциям в течение лечения с хинолоновыми антибиотиками, поэтому рекомендуется осторожность при назначение препарата. У больных с нарушениями функции почек требуется коррекция дозы препарата. Несмотря на то что фотосенсибилизацию при применении препарата отмечают довольно редко, в этот период не рекомендуется без особой необходимости подвергаться инсоляции. В случаи фотосенсибилизации рекомендуется отмена препарата.
Пациентам, управляющим транспортными средствами, работающими с потенциально опасными механизмами, следует учитывать возможные побочные эффекты со стороны нервной системы (головокружение, сонливость, спутанность сознания, нарушения зрения и слуха, координации).

Абсорбция Leflox® -а 750 существенно уменьшается при одновременном приеме с антацидами, содержащими магний и алюминий, сукральфата, а также с препаратами, содержащими соли железа и цинка. Рекомендуемый интервал между приемами Leflox® -а 750 и этими препаратами — не менее 2 ч. Как и другие хинолоны, при одновременном применении левофлоксацина с теофиллином может увеличиваться концентрация теофиллина в плазме крови и удлинится период полувыведения. Это может привести к повышению риска появления побочных действий вызванные теофиллином. Если невозможно избежать одновременного применения с левофлоксацином, в этом случае необходим контроль концентрации теофиллина в плазме крови. Необходим контроль протромбинового времени и международного нормализованного отношения (INR) при совместном назначении левофлоксацина и варфарина. Совместное назначение НПВС и больших доз
антибиотиков группы хинолонов может вызывать развитие судорог.
Совместный прием хинолонов с противодиабетическими средствами в редких случаях вызывал развитие гипогликемии или гипергликемии. У таких пациентов необходим строгий контроль уровня глюкозы крови.

Хранить при температуре ниже 25 ºC. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте!

Таблетки следует глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости; принимать можно как во время еды, так и натощак. Leflox® 750 назначается внутрь следующим образом:
Пневмония, негоспитальная пневмония, пневмония, вызванная Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae - 750 мг 1 раз в день, 7-14 дней.
Острый простатит - 750 мг 1 раз в день, 14 дней.
Острый синусит, острый бронхит, инфекции кожи и мягких тканей, острый пиелонефрит 500 мг 1 раз в день 7 дней.
Хронический бронхит в фазе обострения. Осложненные инфекции кожи и мягких тканей - 500 мг 1 раз в день 14 дней.
Хронический простатит 500 мг 1 раз в день 28 дней.
Инфекции вызванные Bacillus anthracis - 500 мг 1 раз в день 56 дней.