LEVOMAK

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

LEVOMAK

LEVOMAC

Preparatning savdo nomi: Levomak

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): levofloksasin

Dori shakli: vena ichiga infuziya uchun eritma 500 mg/100 ml.

Tarkibi:

faol modda: 500 mg levofloksasinga ekvivalent levofloksasin gemigidrati;

yordamchi moddalar: suvsiz glyukoza, faollashtirilgan ko‘mir, dinatriy edetati, suvsiz limon kislotasi, xlorid kislotasi (10%), in‘eksiya uchun suv.

Ta‘rifi: tiniq, sariq rangli, mexanik kiritmalardan holi eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi)

ATX kodi: J01MA12

Farmakologik xususiyatlari

Levofloksasin – ftorxinolon, keng ta‘sir doirasiga ega bakterisid vosita. Ta‘sir mexanizmi bakterial DNK replikasiyasi, transkripsiyasi, tiklanishi va rekombinasiyasi uchun zarur bo‘lgan fermentlar – bakterial topoizomeraza IV va DNK- girazani (topoizomeraza II) ingibisiya qilinishi bilan bog‘liq.

Mikroblarga qarshi faolligi:

In vitro sharoitda levofloksasin grammusbat va grammanfiy mikroorganizmlarga nisbatan keng mikroblarga qarshi faollik namoyish qiladi.

Levofloksasin va boshqa ftorxinolonlar orasida qarama-qarshi rezistentlik aniqlanadi, lekin boshqa ftorxinolonlarga rezistent mikroorganizmlar, levofloksasinga sezgir.

In vitro va klinik sharoitlarda preparat quyidagi mikroorganizmlarga nisbatan eng samarali:

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Enterobacter cloacae, Legionella pneumoniae, Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Haemophilus parainfluenzae, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella pneumoniae, Acinetobacter baumannii, Klebsiella oxytoca, Bordetella pertussis, Proteus vulgaris, Enterobacter agglomerans, Acinetobacter calcoaceticus, Morganell morganii, Citrobacter diversus, Providencia rettgeri, Citrobacter freundi, Providencia stuartii, Enterobacter aerogenes, Pseudomonas fluorescens, Enterobacter sakazakii, Serratia marcescens.

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Enterococcus faecalis (ko‘pchilik turlari o‘rtacha sezuvchanlikka ega), Staphylococcus aureus (metisillinga sezgir turlari), Staphylococcus epidermidis (shu jumladan penisillinga rezistent shtammlari). Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Viridans group streptococci.

Anaerob mikroorganizmlar: Clostridium perfringens.

Boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Ricketsia spp.

Farmakokinetikasi

Levofloksasinning farmakokinetikasi bir tekis xarakterga ega. 500 mg preparat vena ichiga infuziya qilinganidan keyin plazmadagi cho‘qki konsentrasiyasiga 60 minut davomida erishiladi va 6,2 mkg/ml ni tashkil qiladi. Maksimal konsentrasiyasiga (T_max) erishish vaqti 1,0±0,1 soatni, yarim chiqarilish davri (T_1/2) – 6,4±0,7 soatni tashkil qiladi. Vena ichiga bir marta va ko‘p marta yuborilganida taxminiy taqsimlanish hajmi shu doza yuborilganidan keyin 89-112 l ni tashkil qiladi.

Organizmning to‘qimalari va suyuqliklariga: o‘pka, bronxlar shilliq qavati, siydik- jinsiy tizimi a‘zolari, suyak to‘qimasi, balg‘am, orqa miya suyuqligi; leykositlar, makrofaglarga yaxshi kiradi. Levofloksasinning o‘pka to‘qimasidagi konsentrasiyasi qon plazmasidagiga qaraganda 2-5 marta yuqori. Qon plazmasi oqsillari bilan bog‘lanishi – 30-40% tashkil qiladi. 500 mg levofloksasin sutkada 2 marta yuborilganidagina ahamiyatsiz kumulyasiya aniqlanadi.

Buyrak klirensi umumiy klirensining 70% ni tashkil qiladi.

Preparat qisman metabolizmga uchraydi. Jigarda katta bo‘lmagan qismi oksidlanadi va/yoki asetil guruhi yo‘qoladi. Asosan kalava filtrasiyasi va naychalar sekresiyasi yo‘li bilan buyraklar orqali chiqariladi. O‘zgarmagan xolda buyraklar orqali 24 soat davomida taxminan 70% va 48 soatda – 87% chiqariladi; faol bo‘lmagan metabolitlari ko‘rinishida 5% dan kamrog‘i 48 soat davomida chiqariladi.

Alohida guruh bemorlar:

Buyrak yetishmovchiligi. Buyraklar faoliyatini buzilishi bo‘lgan bemorlarda levofloksasinning plazmadan yarim chiqarilish davri oshgan, bu holat kumulyasiyadan saqlanish uchun dozani tuzatishni talab qiladi. Levofloksasin organizmdan gemodializ yoki davomli ambulator peritoneal dializ yo‘li bilan chiqarilmaydi.

Jigar yetishmovchiligi. Jigar faoliyatini buzilishi levofloksasinning metabolizmiga ahamiyatli ta‘sir ko‘rsatmaydi.

Qo‘llanilishi

Preparatga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan infeksion-yallig‘lanish kasalliklari:

• LOR-a‘zolarining infeksiyalari (shu jumladan o‘tkir yuqori jag‘ sinusiti);
• quyi nafas yo‘llarining infeksiyalari (shu jumladan surunkali bronxitni zo‘rayishi, kasalxonadan tashqari pnevmoniya);
• siydik chiqarish yo‘llari va buyraklarning infeksiyalari (shu jumladan o‘tkir pielonefrit);
• jinsiy a‘zolarning infeksiyalari;
• teri va yumshoq to‘qimalarning infeksiyalari (yiringlagan ateromalar, abssess, furunkulez);
• sepsis;
• intraabdominal infeksiyada qo‘llanadi.

Qo‘llash usuli va dozalari

Vena ichiga tomchilab, sekin, 500 mg (100 ml infuzion eritma) kamida 60 minutda sutkada 1-2 marta yuboriladi.

Buyraklar faoliyati normal bo‘lgan bemorlarda turli ko‘rsatmalarda preparatning quyidagi dozalari qo‘llanadi:

Buyraklar faoliyati buzilgan pasientlarda preparatni dozalash:

Davollash davomiyligi kasallikning turi va kechishini og‘irligiga bog‘liq, maksimal davomiyligi – 14 kun. O‘tkir yallig‘lanish simptomlari kamayganidan va harorat normallashganidan keyin levofloksasin bilan davolash yana, eng kamida 48-72 soat davom ettiriladi. Keyin ikkala yuborish yo‘lining ekvivalentligini xisobga olib, preparatni ichga qabul qilishga o‘tish mumkin.

Keksa yoshli pasientlar uchun, kreatinin klirensining past xollaridan tashqari. hollarda dozalash tartibini o‘zgartirish talab qilanmaydi.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Ovqat hazm qilish tizimi tomonidan: ko‘ngil aynishi, qusish, diareya, anoreksiya, abdominal og‘riqlar, soxtamembranoz kolit, “jigar” transaminazalari faolligini oshishi, giperbilirubinemiya, gepatit, disbakterioz.

Yurak-qon tomir tizimi tomonidan: arterial bosimni pasayishi, qon tomiri kollapsi, QT intervalini uzayishi, taxikardiya, juda kam hollarda – hilpillovchi aritmiya.

Moddalar almashinuvi tomonidan: gipokaliemiya (ishtaxani oshishi, ko‘p terlash, asabiylik, qaltirash).

Nerv tizimi tomonidan: bosh og‘rig‘i, bosh aylanishi, kuchsizlik, uyquchanlik, uyqusizlik, parasteziyalar, tremor, xavotirlik, qo‘rquv, gallyusinasiyalar, ongni chalkashishi, depressiya, xarakat buzilishlari, tirishishlar.

Sezgi azolari tomonidan: ko‘rish, eshitish, xid sezish, ta‘m va taktil sezuvchanlikni buzilishi.

Tayanch-harakat apparati tomonidan: artralgiya, mialgiya, paylarni uzilishi, mushak kuchsizligi, rabdomioliz, tendinit.

Siydik chiqarish tizimi tomonidan: giperkreatininemiya, interstisial nefrit, o‘tkir buyrak yetishmovchiligi.

Qon yaratish a‘zolari tomonidan: eozinofiliya, gemolitik anemiya, leykopeniya, neytropeniya, agranulositoz, trombositopeniya, pansitopeniya, gemorragiyalar.

Allergik reaksiyalar: qichishish, terining giperemiyasi, teri va shilliq qavatlarni shishi, eshakemi, xavfli ekssudativ eritema (Stivens-Djonson sindromi), toksik epidermal nekroliz (Layell sindromi), bronxospazm, bo‘g‘ilish, anafilaktik shok, allergik pnevmonit, vaskulit.

Mahalliy: og‘riq, yuborish joyida qizarish, flebit.

Boshqalar: porfiriyani zo‘rayishi, fotosensibilizasiya, turg‘un isitma, superinfeksiyani rivojlanishi.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

Levofloksasinga, boshqa xinolonlarga yoki dori vositasining alohida komponentlariga shaxsiy o‘ta yuqori sezuvchanlik; markaziy nerv tizimini buzilishlari (tutqanoq, serebral aterosklerozning og‘ir shakli), xinolonlar bilan ilgari o‘tkazilgan davolashda paylarni shikastlanishi;

homiladorlik va laktasiya davri; bolalar va 18 yoshgacha bo‘lgan o‘smirlarda qo‘llash mumkin emas.

Preparatni buyraklar faoliyatini yo‘ldosh pasayishi bo‘lishini yuqori ehtimoli tufayli, keksa yoshli shaxslarda, glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida ehtiyotkorlik bilan qo‘llash kerak.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Levofloksasin siklosporinning yarim chiqarilish davrini oshiradi.

Levofloksasinning chiqarilishini simetidin, probenisid va naychalar sekresiyasini bloklovchi dori vositalarining ta‘siri ostida sekinlashadi.

Nosteroid yallig‘lanishga qarshi preparatlar va teofillin: levofloksasin bilan birga qo‘llanganida tirishishga tayyorlikni oshiradi.

K vitamini antagonistlari bir vaqtda qo‘llanganida, qon ivishini nazorat qilish kerak.

Glyukokortikosteroidlar: paylarni uzilish xavfini oshiradi.

Antidiabetik preparatlar: qondagi glyukoza darajasini qat‘iy nazorati qilish kerak, chunki ular levofloksasin bilan bir vaqtda qo‘llanganida giper- va gipoglikemiyaning ehtimoli bor.

Vena ichiga yuborish uchun eritma 0,9% li natriy xloridi eritmasi, 5% li dekstroza eritmasi, 2,5% li Ringer eritmasi dekstroza bilan, parenteral oziqlantirish uchun majmuaviy eritmalar (aminokislotalar, uglevodlar, elektrolitlar) bilan mutanosib. Geparin, ishqoriy reaksiyaga ega bo‘lgan eritmalar bilan aralashtirish mumkin emas.

Maxsus ko‘rsatmalar

Teri qoplamalarini shikastlanishidan (fotosensibilizasiya) saqlanish uchun, davolash vaqtida quyosh va sun‘iy UB-nurlanishdan saqlanish kerak.

Tendinitning belgilari paydo bo‘lganida levofloksasin darxol bekor qilinadi.

Anamnezida bosh miyaning shikastlanishi (insult, og‘ir jarohat) bo‘lgan bemorlarda tirishishlar rivojlanishi mumkinligini ko‘zda tutish kerak.

Glyukozo-6-fosfatdegidrogenaza tanqisligida gemoliz rivojlanishini xavfi oshadi.

Soxtamembranoz kolit gumon qilinganida, levofloksasinni darxol bekor qilish, bemorga esa muvofiq davolashni buyurish kerak.

Xinolonlar bilan, shu jumladan levofloksasini, qabul qilanayotgan pasientlarda, kam xollarda tez avj oluvchi o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyasi, xatto anafilaksiyagacha aniqlangan. Agar levofloksasin qabul qilinganidan keyin terini qichishishi yoki tez avj oluvchi o‘ta yuqori sezuvchanlikning boshqa belgilari paydo bo‘lsa, preparat qabul qilishni to‘xtatish kerak.

Garchi levofloksasin boshqa xinolonlarga qaraganda eruvchanroq bo‘lsada, pasientlarda organizmning adekvat gidratasiyasini o‘tkazish kerak.

Davolanish vaqtida diqqatni yuqori jamlashni va psixomotor reaksiyalar tezligini talab qiluvchi potensial xavfli faoliyat turlari bilan shug‘illanishdan saqlanish kerak. Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati o‘tgach qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Simptomlari: ongni chalkashishi, bosh aylanishi, tirishishlar, me‘da-ichak buzilishlari (masalan, ko‘ngil aynishi) va shilliq qavatlarni eroziv shikastlanishi, QT intervalini uzayishi.

Davolash: simptomatik, dializ samarasiz.

Chiqarilish shakli

Birlamchi o‘ram: 100 ml eritma plastik flakonda.

Ikkilamchi o‘ram: flakon va qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.

Saqlash sharoiti

Quruq, yorug‘likdan himoyalangan joyda, 25°S dan yuqori bo‘lmagan haroratda. Muzlatilmasin.

Yaroqlilik muddati

3 yil.

Dorixonalardan berish tartibi

Resept bo‘yicha.

Levofloksatsinga yoki boshqa xinolonlarga, preparatning har qanday komponentiga yuqori sezuvchanlik;

epilepsiya;

ftorxinolonlarni oldindan qo'llashdan keyin paylar tomonidan nojo'ya reaktsiyalarga shikoyatlar.

Absorbsiya.

Ichga qabul qilingan levofloksatsin tez va deyarli to'liq so'riladi, qon plazmasidagi maksimal konsentratsiyaga 1-2 soatdan keyin erishiladi. Biokiraolishligi 99-100% ni tashkil qiladi.

Ovqat levofloksatsin so'rilishiga kam ta'sir qiladi.

Muvozanat holatiga 500 mg dozalash rejimida sutkada 1 yoki 2 marta qabul qilinganda 48 soat ichida erishiladi.

Taqsimlanishi.

Taxminan 30-40% levofloksatsin qon plazmasi oqsillari bilan bog'lanadi. Levofloksatsinning o'rtacha taqsimlanish hajmi 500 mg bir martalik va takroriy dozadan keyin taxminan 100 l ni tashkil qiladi, bu organizm to'qimalarida keng taqsimlanishini ko'rsatadi.

Organizm to'qimalari va suyuqliklariga kirib borishi . Levofloksatsinning bronxlar shilliq qavati, o'pka to'qimalari bronxial sekreti, alveolyar makrofaglar, o'pka to'qimasi, teri (pufakchalar suyuqligi), prostata to'qimasi va siydikka kirib borishi namoyish etilgan. Biroq, levofloksatsin OMS ga yomon kiradi.

Metabolizmi.

Levofloksatsin juda oz darajada metabolizmga uchraydi, metabolitlari dismetil-levofloksatsin va levofloksatsin N-oksid hisoblanadi. Ushbu metabolitlar dozaning <5% ini tashkil qiladi va siydik bilan ajralib chiqadi. Levofloksatsin Stereokimyoviy barqaror va xiral tuzilma inversiyasiga uchramaydi.

Chiqarilishi.

Qabul qilingandan va yuborilgandan so'ng levofloksatsin qon plazmasidan nisbatan sekin chiqariladi (yarim chiqarilish davri (t½) 6-8 soatni tashkil qiladi). Asosan buyraklar orqali chiqariladi (kiritilgan dozaning >85% i).

Levofloksatsinning o'rtacha umumiy klirensi 500 mg bir martalik dozadan keyin 175 ± 29,2 ml / daq bo'lgan.

Vena ichiga va peroral yuborilgandan so'ng levofloksatsin farmakokinetikasida sezilarli farq yo'q, bu ushbu yuborish yo'llarining o'zaro almashinuvchanligidan dalolat beradi.

Chiziqlilik.

Levofloksatsin 50 dan 1000 mg gacha diapazonda chiziqli farmakokinetikaga ega.

Buyrak yetishmovchiligi bo'lgan pasientlar.

Levofloksatsin farmakokinetikasiga buyrak funksiyasi buzilishi darajasi ta'sir qiladi. Buyrak funksiyasi yomonlashganda buyrak klirensi va klirens pasayadi, yarim chiqarilish davri esa ortadi.

Keksa yoshdagi pasientlar.

Yosh pasientlar va keksa yoshdagi pasientlarda levofloksatsin farmakokinetikasida sezilarli farqlar yo'q, kreatinin klirensi bilan bog'liq farqlar bundan mustasno.

Farqlar.

Ayol va erkak jinsidagi pasientlar bo'yicha alohida tahlil jinsga qarab levofloksatsin farmakokinetikasida arzimas farqlarni namoyish etdi. Ushbu farqlar klinik jihatdan ahamiyatli ekanligiga dalillar mavjud emas.

Levofloksatsin - ftorxinolonlar guruhiga mansub sintetik antibakterial preparat, ofloksatsin dori vositasi ratsemik aralashmasining S-enantiomeri hisoblanadi.

Ta'sir mexanizmi

Ftorxinolonlar guruhiga mansub antibakterial preparat sifatida levofloksatsin DNK-DNK-giraza kompleksi va topoizomeraza IV ga ta'sir qiladi.

Farmakokinetika / farmakodinamika nisbati

Levofloksatsinning bakterial faollik darajasi qon zardobidagi maksimal kontsentratsiya (С max) yoki farmakokinetik egri chiziq ostidagi maydon (AUC) va MBK (bostiruvchi) kontsentratsiya (MIK (MBK)) nisbatiga bog'liq.

Rezistentlik mexanizmi

Rezistentlikning asosiy mexanizmi gyr-A genlaridagi mutatsiya oqibatidir. In vitro sharoitda levofloksatsin va boshqa ftorxinolonlar o'rtasida kesishgan rezistentlik mavjud.

Ta'sir mexanizmi tufayli odatda levofloksatsin va bakteriyalarga qarshi vositalarning boshqa sinflari o'rtasida kesishgan rezistentlik mavjud emas.

Chegara qiymatlari

Antimikrob sezgirlikni testlash bo'yicha Yevropa qo'mitasi (EUCAST) tomonidan tavsiya etilgan levofloksatsin uchun MIK chegara qiymatlari sezgir mikroorganizmlarni oraliq sezgir (o'rtacha rezistent) organizmlardan va oraliq sezgirlarni rezistent organizmlardan ajratib turadi, quyidagi MIK testlash jadvalida ko'rsatilgan (mg / l).

Levofloksatsin uchun EUCAST klinik MIK chegara qiymatlari (versiya 2.0, 2012-01-01):

Patogen: Enterobacteriacae:
sezgir: ≤ 1 mg / l;
rezistent: >2 mg / l;
Patogen: Pseudomonas spp.:
sezgir: ≤ 1 mg / l;
rezistent: >2 mg / l;
Patogen: Acinetobacter spp.:
sezgir: ≤ 1 mg / l;
rezistent: >2 mg / l;
Patogen: Staphylococcus spp.:
sezgir: ≤ 1 mg / l;
rezistent: >2 mg / l;
Patogen: Streptococcus pneumonиае*:
sezgir: ≤ 2 mg / l;
rezistent: >2 mg / l;
Patogen: Streptococcus A, B, C, G:
sezgir: ≤ 1 mg / l;
rezistent: >2 mg / l;
Patogen: Haemophilus influenzae ** , ***:
sezgir: ≤ 1 mg / l;
rezistent: >1 mg / l;
Patogen: Moraxella catarrhalis***:
sezgir: ≤ 1 mg / l;
rezistent: >1 mg / l;
Patogen: Turlar bilan bog'liq bo'lmagan nuqtalar ****:
sezgir: ≤ 1 mg / l;
rezistent: >2 mg / l.

*. Levofloksatsin nazorat nuqtalari yuqori dozalar bilan davolashga tegishli.

**. Ftorxinolonlarga past darajadagi rezistentlik (tsiprofloksatsin MIK 0,12-0,5 mg / l) bo'lishi mumkin, ammo bu rezistentlikning Haemophilus influenzae chaqirgan nafas yo'llari infektsiyalari uchun klinik ahamiyati haqida dalillar yo'q.

***. Sezgirlik nazorat nuqtasidan yuqori MIK qiymatlariga ega shtammlar juda kam uchraydi yoki ular haqida hali xabar berilmagan. Har qanday bunday izolyatda identifikatsiya va antimikrob sezgirlik testlarini takrorlash va agar natija tasdiqlansa, izolyatni tegishli laboratoriyaga yuborish kerak. Rezistentlikning joriy nazorat nuqtasidan yuqori MIK ga ega tasdiqlangan izolyatlarning klinik javobi isbotlanmaguncha, ular haqida rezistent sifatida xabar berish kerak.

****. Nuqtalar 500 mg × 1 dan 500 mg × 2 gacha peroral dozaga va 500 mg × 1 dan 500 mg × 2 gacha vena ichiga dozaga qo'llaniladi.

Rezistentlik tarqalishi alohida turlar uchun geografik va vaqt o'tishi bilan farq qilishi mumkin va mikroorganizmlar rezistentligi haqida mahalliy ma'lumotlarni olish maqsadga muvofiq, ayniqsa og'ir infektsiyalarni davolashda. Zarur bo'lganda, mahalliy rezistentlik tarqalishi shunday bo'lganda, hech bo'lmaganda infektsiyalarning ba'zi turlari uchun preparatning foydasi shubhali bo'lsa, mutaxassis maslahatiga murojaat qilish kerak.

Odatda sezgir turlar

Aerob grammusbat bakteriyalar: Bacillus anthracis , Staphylococcus aureus metitsillinga sezgir va , Staphylococcus saprophyticus, C va G guruh Streptococci, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae , Streptococcus pyogenes.

Aerob grammanfiy bakteriyalar: Eikenella corrodens , Haemophilus influenzae , Haemophilus para-influenzae , Klebsiella oxytoca , Moraxella catarrhalis , Pasteurella multocida , Proteus vulgaris , Providencia rettgeri.

Anaerob bakteriyalar: Peptostreptococcus.

Boshqalar: Chlamydophila pneumoniae , Chlamydophila psittaci , Chlamidia trachomatis , Legionella pneumophila , Mycoplasma pneumoniae , Mycoplasma hominis , Ureaplasma urealyticum.

Ortirilgan rezistentlik muammo bo'lishi mumkin bo'lgan turlar

Aerob grammusbat bakteriyalar: Enterococcus faecalis , Staphylococcus aureus metitsillinga rezistent * koagulaza-manfiy Staphylococcus spp.

Aerob grammanfiy bakteriyalar: Acinetobacter baumannii , Citrobacter freundii , Enterobacter aerogenes , Enterobacter cloacae , Escherichia coli , Klebsiella pneumoniae , Morganella morganii , Proteus mirabilis , Providencia stuartii , Pseudomonas aeruginosa , Serratia marcescens.

Anaerob bakteriyalar: Bacteroides fragilis.

Tabiiy rezistent shtammlar
Aerob grammusbat bakteriyalar : Enterococcus faecium.

* Metitsillin S. aureus , katta ehtimol bilan, ftorxinolonlarga, shu jumladan levofloksatsinga umumiy rezistentlikka ega bo'lishi mumkin.

Metitsillin Staphylococcus aureus (MRSA) uchun ftorxinolonlarga, shu jumladan levofloksatsinga birgalikdagi rezistentlik ehtimoli juda yuqori. Shu munosabat bilan levofloksatsin MRSA ma'lum yoki taxmin qilingan qo'zg'atuvchi bo'lgan infektsiyalarni davolash uchun tavsiya etilmaydi, laboratoriya testlari natijalari qo'zg'atuvchining levofloksatsinga sezgirligini tasdiqlagan hollar bundan mustasno.

Levofloksatsinni o'tkir bakterial sinusit va surunkali bronxit zo'rayishini davolash uchun qo'llash mumkin, agar ushbu infektsiyalar tegishli ravishda tashxislangan bo'lsa.

Escherichia coli (siydik chiqarish yo'llari infektsiyalarining eng tez-tez uchraydigan qo'zg'atuvchisi) da ftorxinolonlarga rezistentlik turli mamlakatlarda farq qiladi. Ftorxinolonlarni tayinlashda Escherichia coli ning ftorxinolonlarga rezistentligining mahalliy tarqalishini hisobga olish kerak.

Tendinit va paylar uzilishi.

Xinolonlar bilan davolashda tendinit yuzaga kelishi mumkin, bu paylarning uzilishiga, shu jumladan axill payining uzilishiga olib kelishi mumkin. Tendinit va paylar uzilishi, ba'zan bilateral, levofloksatsin qo'llanilgandan 48 soat o'tgach, shuningdek levofloksatsin bekor qilingandan keyin bir necha oy o'tgach yuzaga kelishi mumkin. 60 yoshdan katta bemorlar, 1000 mg levofloksatsin sutkalik dozasini olayotgan bemorlar va kortikosteroidlar bilan davolashda tendinit va paylar uzilishiga eng ko'p moyil bo'ladilar. Sutkalik dozani keksa yoshdagi bemorlar uchun kreatinin klirensini hisobga olgan holda to'g'irlash kerak. Shunday qilib, keksa yoshdagi bemorlarga levofloksatsin tayinlashda ularning holatini nazorat qilish zarur. Tendinitga shubha qilinganda levofloksatsin bilan davolashni darhol to'xtatish va zarur davolashni boshlash (masalan, pay immobilizatsiyasini ta'minlab) kerak.

Clostridium difficile chaqirgan kasalliklar.

Levofloksatsin bilan davolash (shu jumladan davolashdan keyin bir necha hafta) davomida yoki undan keyin diareya, ayniqsa og'ir, barqaror yoki qon aralash diareya Clostridium difficile chaqirgan kasallikning, uning eng og'ir shakli soxtamembranoz kolit hisoblanadi, simptomi bo'lishi mumkin. Soxtamembranoz kolitga shubha qilinganda levofloksatsinni darhol bekor qilish va kechiktirmasdan simptomatik va spesifik davolashni (masalan vankomitsin) boshlash kerak. Bunday vaziyatda ichak peristaltikasini bostiruvchi preparatlar mumkin emas.

Tirishishlarga moyilligi bo'lgan bemorlar.

Xinolonlar tirishish bo'sag'asini pasaytirishi va tirishishlar rivojlanishini provokatsiya qilishi mumkin. Levofloksatsin anamnezida epilepsiyasi bo'lgan bemorlarga mumkin emas.

Boshqa xinolonlar kabi, preparatni tirishishlarga moyil bemorlarga, masalan markaziy nerv tizimining oldindan mavjud bo'lgan shikastlanishlarida, fenbufen va unga o'xshash nosteroid yallig'lanishga qarshi dori vositalari yoki teofillin kabi tirishishga tayyorgarlikni oshiruvchi (tirishish bo'sag'asini pasaytiruvchi) dori vositalari bilan bir vaqtda terapiyada o'ta ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak ("Boshqa dori vositalari bilan o'zaro ta'siri va o'zaro ta'sirning boshqa turlari" bo'limiga qarang). Tirishishlar paydo bo'lgan taqdirda levofloksatsin bilan davolashni to'xtatish kerak.

Glyukoza-6-fosfatdegidrogenaza yetishmovchiligi.

Glyukoza-6-fosfat degidrogenaza faolligining latent yoki yaqqol yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarda, agar ular xinolonli antibakterial preparatlar bilan davolansa, gemolitik reaktsiyalarga moyillik bo'lishi mumkin. Shuning uchun bunday bemorlarga levofloksatsinni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Levofloksatsin vaqti-vaqti bilan jiddiy potentsial letal yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarini (shu jumladan angionevrotik shish, anafilaktik shok), hatto birinchi marta qo'llagandan keyin ham chaqirishi mumkin. O'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari yuzaga kelganda levofloksatsin qabul qilishni bekor qilish, shifokorga murojaat qilish va tegishli davolashni boshlash kerak.

Og'ir bullyoz reaktsiyalar .

Levofloksatsin qo'llanilganda Stivens-Jonson sindromi va toksik epidermal nekroliz kabi og'ir bullyoz reaktsiyalar haqida xabar berilgan. Bullyoz reaktsiyalar yuzaga kelganda levofloksatsin qabul qilishni darhol bekor qilish, shifokorga murojaat qilish va tegishli davolashni boshlash kerak.

Qondagi glyukoza darajasining o'zgarishi.

Xinolonlar qo'llanilganda, ayniqsa peroral gipoglikemik vositalarni (shu jumladan glibenklamid) yoki insulinni bir vaqtda qabul qilayotgan qandli diabeti bo'lgan bemorlarda qondagi glyukoza darajasining o'zgarishlari (giperglikemiya ham, gipoglikemiya ham) haqida xabar berilgan. Gipoglikemik koma holatlari haqida xabar berilgan. Qandli diabeti bo'lgan bemorlarda qondagi qand darajasini nazorat qilish zarur.

Fotosezuvchanlik reaktsiyalari profilaktikasi.

Levofloksatsin bilan davolash vaqtida fotosenzibilizatsiya haqida xabar berilgan.

Fotosezuvchanlik reaktsiyalari yuzaga kelishini oldini olish maqsadida levofloksatsin qabul qilayotgan bemorlar quyosh nurlanishidan va UB-nurlardan (sun'iy ultrabinafsha nurlanish lampalari, solyariy) levofloksatsin qabul qilish vaqtida yoki levofloksatsin bekor qilingandan keyin 48 soat davomida ehtimoliy fotosenzibilizatsiya tufayli saqlanishlari kerak.

K vitamini antagonistlarini qabul qilayotgan bemorlar levofloksatsin va K vitamini antagonistlarini (varfarin) bir vaqtda qabul qilganda qon ivishi ko'rsatkichlari (protrombin vaqti / XNN) oshishi va / yoki qon ketish potentsial xavfi tufayli qon ivishi ko'rsatkichlarini nazorat qilishlari kerak.

Psixotik reaktsiyalar.

Xinolinlar, shu jumladan levofloksatsin olgan bemorlarda psixotik reaktsiyalar kuzatilgan. Kamdan-kam hollarda ular suitsidal fikrlarga va o'zini o'zi yo'q qilish xulq-atvoriga olib kelgan - ba'zan hatto levofloksatsinning yagona dozasini qabul qilgandan keyin. Bemorada ushbu reaktsiyalar yuzaga kelgan taqdirda levofloksatsin qabul qilishni to'xtatish va javob choralariga murojaat qilish kerak. Psixotik buzilishlari bo'lgan bemorlarga yoki anamnezida ruhiy kasalliklari bo'lgan bemorlarga levofloksatsinni ehtiyotkorlik bilan qo'llash tavsiya etiladi.

QT intervalining uzayishi.

Ftorxinolonlar qabul qilinganda QT intervalining uzayishi holatlari haqida xabar berilgan. Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksatsinni QT intervali uzayishining ma'lum xavf omillari bo'lgan bemorlar qabul qilganda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak:

tug'ma yoki orttirilgan uzaygan QT intervali sindromi;
QT intervalini uzaytiradigan dori vositalarini (shu jumladan IA va III sinf antiaritmik vositalar, tritsiklik antidepressantlar, makrolidlar, antipsixotik dori vositalari) bir vaqtda qo'llash;
elektrolitlar balansi buzilganda (shu jumladan gipokaliemiya, gipomagniemiya)
yurak kasalliklari (yurak yetishmovchiligi, miokard infarkti, bradikardiya).
Keksa yoshdagi bemorlar va ayollar QT intervalini uzaytiradigan dori vositalariga sezgirroqdirlar. Shuning uchun ushbu bemorlar guruhida ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksatsinni ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak.

Periferik neyropatiya.

Ftorxinolonlarni, shu jumladan levofloksatsinni qabul qilayotgan bemorlarda tez yuzaga kelishi mumkin bo'lgan sensor yoki sensor-motor periferik neyropatiya holatlari haqida xabar berilgan. Agar bemorda neyropatiya simptomlari kuzatilsa, qaytmas holat yuzaga kelishini oldini olish uchun levofloksatsin qabul qilishni to'xtatish kerak.

Gepatobiliar tizim.

Levofloksatsin qo'llanilganda jigar nekrozi, hatto hayotga xavf soluvchi jigar yetishmovchiligigacha bo'lgan holatlar haqida xabar berilgan, asosan og'ir asosiy kasalliklari, masalan sepsis bo'lgan bemorlarda ("Nojo'ya reaktsiyalar" bo'limiga qarang). Bemorlarga anoreksiya, sariqlik, to'q rangli siydik, qichishish yoki qorin sohasida og'riq kabi jigar kasalligi ko'rinishlari va simptomlari yuzaga kelsa, davolashni to'xtatish va shifokorga murojaat qilishni tavsiya etish kerak.

Myasthenia gravis

Ftorxinolonlar, shu jumladan levofloksatsin nerv-mushak o'tkazuvchanligini bloklaydi va miasteniya gravisi bo'lgan bemorlarda mushak kuchsizligini provokatsiya qilishi mumkin. Ro'yxatdan o'tkazilgandan keyingi davrda ftorxinolonlar qabul qilinganda jiddiy nojo'ya reaktsiyalar, shu jumladan o'lim holatlari va miasteniya gravisi bo'lgan bemorlarda nafas olishni qo'llab-quvvatlashni qo'llash zarurati haqida xabar berilgan. Levofloksatsinni anamnezida miasteniya gravis bo'lgan bemorlarga qo'llash tavsiya etilmaydi.

Ko'rish buzilishlari.

Agar ko'rish buzilishi yoki ko'zga boshqa ta'sir kuzatilsa, darhol oftalmologga murojaat qilish kerak ("Nojo'ya reaktsiyalar", "Avtotransportni yoki boshqa mexanizmlarni boshqarishda reaktsiya tezligiga ta'sir qilish qobiliyati" bo'limlariga qarang).

Superinfektsiya.

Levofloksatsin qo'llanilganda, ayniqsa uzoq muddat, opportunistik infektsiyalar rivojlanishi va rezistent mikroorganizmlar o'sishi mumkin. Ikkilamchi infektsiya rivojlanganda tegishli choralar ko'rish zarur.

Laboratoriya tekshiruvlari.

Levofloksatsin olgan bemorlarda siydikda opiatlarni aniqlash soxta musbat natija berishi mumkin. Opiatlarga musbat natijalarni spesifik usullar yordamida tasdiqlash zarurati tug'ilishi mumkin.

Levofloksatsin Mycobacterium tuberculosis o'sishini bostiradi va shuning uchun sil bilan og'rigan bemorlarda bakteriologik tekshiruv o'tkazilganda soxta manfiy natija qayd etilishi mumkin.

Ba'zi nojo'ya reaktsiyalar (masalan, bosh aylanishi / vertigo, uyquchanlik, ko'rish buzilishi) bemorning diqqatni jamlash qobiliyatini va reaktsiya tezligini buzishi va shu tariqa ushbu sifatlar alohida katta ahamiyatga ega bo'lgan vaziyatlarda (masalan, avtomobilni boshqarishda yoki mexanizmlarni boshqarishda) yuqori xavfni keltirib chiqarishi mumkin.

Boshqa dori vositalarining preparatga ta'siri

Temir tuzlari, rux tuzlari, magniy va alyuminiy saqlovchi antatsidlar, didanozin. Levofloksatsin so'rilishi u bilan bir vaqtda temir tuzlari yoki magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsidlar yoki didanozin (alyuminiy yoki magniy bufer agentlarini saqlovchi shakllar uchun faqat) qabul qilinganda sezilarli darajada kamayadi. Ftorxinolonlarni rux saqlovchi polivitaminlar bilan bir vaqtda qo'llash ularning peroral absorbsiyasini pasayishiga olib keladi. Temir tuzlari, rux tuzlari, magniy yoki alyuminiy saqlovchi antatsidlar yoki didanozin (alyuminiy yoki magniy bufer agentlarini saqlovchi didanozin shakllari uchun faqat) kabi ikki valentli yoki uch valentli kationlar saqlovchi preparatlarni levofloksatsin qo'llashdan 2:00 oldin / keyin qabul qilish tavsiya etilmaydi. Kaltsiy tuzlari levofloksatsinning peroral absorbsiyasiga minimal ta'sir qilgan.

sukralfat

Levofloksatsin tabletkalari biokiraolishligi sukralfat bilan bir vaqtda qo'llanilganda sezilarli darajada kamayadi. Agar bemor ham sukralfat, ham levofloksatsin olishi kerak bo'lsa, sukralfatni levofloksatsin qabul qilgandan keyin 2:00 o'tgach qabul qilish yaxshiroqdir ("Dozalash rejimi" bo'limiga qarang).

Teofillin, fenbufen yoki boshqa shunga o'xshash nosteroid yallig'lanishga qarshi dori vositalari

Levofloksatsinning teofillin bilan farmakokinetik o'zaro ta'siri aniqlanmagan. Biroq, xinolonlar teofillin va nosteroid yallig'lanishga qarshi preparatlar va tirishish bo'sag'asini kamaytiruvchi boshqa agentlar bilan bir vaqtda qo'llanilganda tirishish bo'sag'asining sezilarli pasayishi mumkin. Fenbufen ishtirokida levofloksatsin kontsentratsiyasi faqat levofloksatsin qabul qilingandagiga qaraganda taxminan 13% ga yuqori bo'lgan.

Probenetsid va simetidin

Probenetsid va simetidin levofloksatsin chiqarilishiga statistik ishonchli ta'sir qiladi.

Levofloksatsin buyrak klirensi simetidin ishtirokida 24% ga va probenetsid ishtirokida 34% ga pasayadi. Bu ikkala preparat levofloksatsinning naychalar sekretsiyasini bloklashga qodirligi tufaylidir. Biroq, tadqiqot davomida sinovdan o'tgan dozalarda statistik ahamiyatga ega kinetik farqlar klinik ahamiyatga ega bo'lganligi ehtimoli kam. Levofloksatsinni probenetsid va simetidin kabi naychalar sekretsiyasiga ta'sir qiluvchi dori vositalari bilan bir vaqtda qo'llashga ehtiyotkorlik bilan munosabatda bo'lish kerak, ayniqsa buyrak yetishmovchiligi bo'lgan bemorlarga.

Boshqalar

Levofloksatsin farmakokinetikasiga u bilan bir vaqtda qo'llanilganda kaltsiy karbonat, digoksin, glibenklamid, ranitidin hech qanday klinik ahamiyatga ega ta'sir ko'rsatmaydi.

Boshqa dori vositalariga ta'sir

siklosporin

Siklosporinning yarim chiqarilish davri levofloksatsin bilan bir vaqtda qabul qilinganda 33% ga oshadi.

K vitamini antagonistlari

K vitamini antagonistlari (masalan varfarin) bilan bir vaqtda qo'llanilganda koagulyatsion testlarning (PV / xalqaro normallashtirish nisbati) oshishi va / yoki qon ketish haqida xabar berilgan, ular yaqqol bo'lishi mumkin. Shunga qaramay, parallel ravishda K vitamini antagonistlarini olayotgan bemorlarda koagulyatsiya ko'rsatkichlarini nazorat qilishni amalga oshirish zarur ("Maxsus ko'rsatmalar" bo'limiga qarang).

Q- intervalini uzaytiruvchi dori vositalari

Levofloksatsinni, boshqa ftorxinolonlar kabi, Q- intervalini uzaytirish qobiliyati bilan ma'lum bo'lgan dori vositalarini (masalan IA ​​va III sinf antiaritmik vositalari, tritsiklik antidepressantlar va makrolidlar, antipsixotik dori vositalari) olayotgan bemorlarga ehtiyotkorlik bilan qo'llash kerak ("Qo'llash xususiyatlari" ("QT intervalini uzayishi") bo'limiga qarang).

Boshqa o'zaro ta'sir shakllari

ovqat qabul qilish

Oziq-ovqat mahsulotlari bilan klinik ahamiyatga ega o'zaro ta'sir kuzatilmagan. Levofloksatsin tabletkalarini, shunday qilib, ovqat qabul qilishdan qat'iy nazar qabul qilish mumkin.

Preparat sutkasiga 1 yoki 2 marta qabul qilinadi. Doza infeksiya turi va og'irligiga bog'liq. Davolash davomiyligi kasallikning kechishiga bog'liq. Preparat bilan davolashni tana harorati normallashganidan yoki qo'zg'atuvchilar yo'q qilinganligi mikrobiologik testlar bilan tasdiqlanganidan so'ng kamida 48-72 soat davomida davom ettirish tavsiya etiladi.

Levofloksatsin tabletkalarini chaynamasdan, yetarli miqdordagi suyuqlik bilan yutish kerak. Agar zarur bo'lsa, tabletkani bo'lish uchun chizig'i bo'ylab bo'lish mumkin. Ularni ovqat bilan birga ham, boshqa vaqtda ham qabul qilish mumkin.

Dozalash bo'yicha buyrak funksiyasi normal bo'lgan, kreatinin klirensi 50 ml / min bo'lgan katta yoshli bemorlar uchun quyidagi tavsiyalarga amal qilish kerak:

O'tkir bakterial sinusit:
500 mg sutkasiga 1 marta, 10-14 kun.

Surunkali bronxit zo'rayishi:
500 mg sutkasiga 1 marta, 7-10 kun.

Shifoxonadan tashqari pnevmoniya:
500 mg sutkasiga 1-2 marta, 7-14 kun.

Pielonefrit:
500 mg sutkasiga 1 marta, 7-10 kun.

Siydik chiqarish yo'llarining asoratlangan infeksiyalari:
500 mg sutkasiga 1 marta, 7-14 kun.

Asoratlanmagan sistit:
250 mg sutkasiga 1 marta, 3 kun.

Surunkali bakterial prostatit:
500 mg sutkasiga 1 marta, 28 kun.

Teri va yumshoq to'qimalarning asoratlangan infeksiyalari:
500 mg sutkasiga 1-2 marta, 7-14 kun.

Maxsus populyatsiyalar

Buyrak funksiyasi buzilganda (kreatinin klirensi ≤ 50 ml / min) dozani davolovchi shifokor belgilaydi.

Jigar funksiyasi buzilgan bemorlar uchun dozalash. Dozani to'g'irlash talab etilmaydi, chunki levofloksatsin jigarda sezilmas darajada metabolizmga uchraydi va asosan buyraklar orqali chiqariladi.

Keksa yoshdagi bemorlar uchun dozalash. Agar buyrak funksiyasi buzilmagan bo'lsa, dozani to'g'irlashga hojat yo'q.