Meksunat

Dori shakli

2 ml, 5 ml, va 10 ml dan rangsiz shishadan yoki polietilendan yoki tibbiy polipropilendan ampulalarda, ampulalar qo'llanishiga doir yo'riqnomasi bilan birga karton qutida..

Farmakokinetikasi

So'rilishi. Preparatni mushak ichiga bir martalik va kurslik qo'llashda qon plazmasidagi maksimal kontsentratsiyasiga (Cmax) 0.58 soatda erishiladi. Mushak ichiga yuborilganda 400-500 mg dozada qon plazmasidagi Cmax – 3,5–4,0 mkg/ml.

Taqsimlanishi. A'zo va to'qimalarda tez taqsimlanadi. Organizmda etilmetilgidroksipiridin suktsinatning o'rtacha saqlanish vaqti – 0,7–1,3 soat. ga yuborishda qon plazmasida yuborishdan keyin 4 soat davomida aniqlanadi.

Metabolizmi. Glyukuronizatsiya yo'li bilan jigarda metabolizmga uchraydi. 5 ta metabolit aniqlangan: 3-oksipiridin fosfati – jigarda hosil bo'ladi va ishqoriy fosfataza ishtirokida fosfor kislotasi va 3-oksipiridinga parchalanadi; 2 chi metabolit – farmakologik faol, ko'p miqdorda hosil bo'ladi va yuborilgandan so'ng 1– 2 kunda siydikda aniqlanadi; 3 chi –  ko'p miqdorda siydik bilan ajraladi: 4 chi va 5chi –  glyukuronkon'yugatlar.

Сhiqarilishi. Qon plazmasidan tez chiqariladi va deyarli unda 4 soatdan keyin aniqlanmaydi. Siydik bilan tez chiqariladi, asosan metabolitlar ko'rinishida (12 soatda 50%) va oz miqdorda – o'zgarmagan ko'rinishda (12 soatda 0,3%). O'zgarmagan etilmetilgidroksipiridin suktsinati va metabolitlarning siydik bilan ajralish ko'rsatkichi individual variabel'larga ega.

Maxsus shartlar

Ba'zi hollarda, ayniqsa, sul'fitlarga yuqori sezuvchanligi bo'lgan bronxial astmasi bo'lgan patsientlarda, yuqori sezuvchanlik og'ir o'ta yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari rivojlanishi mumkin.

Bolalarda, homiladorlikda va emizishda preparatini qo'llash xavfsizligi bo'yicha qat'iy nazoratli klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Preparat buyrak va jigar  funktsiyasining o'tkir buzilishlarida qo'llash mumkin emas.

Homiladorlik va emizish davrida qo'llanishi

Homiladorlik va laktatsiya davrida adekvat va qat'iy nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Bu davrlarda preparatning samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlar yetarli bo'lmagan sababli preparat homiladorlik va emizish davrida qo'llash mumkin emas.

Transport vositalari va boshqa mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta'siri.

Davolash davrida transport vositalarni boshqarishda va psixomotor reaktsiyalarning tezligini va diqqatni yuqori jamlash talab qiladigan boshqa potentsial xavfli faoliyat turlari bilan shug'ullanishda ehtiyotkorlikka rioya qilish kerak.

Homiladorlik va laktatsiya davrida qullanishi

Homiladorlik va laktatsiya davrida adekvat va qat'iy nazorat qilinadigan klinik tadqiqotlar o'tkazilmagan.

Bu davrlarda preparatning samaradorligi va xavfsizligi bo'yicha ma'lumotlar yetarli bo'lmagan sababli preparat homiladorlik va emizish davrida qo'llash mumkin emas.

Dozirovkasi

Mushak ichiga yoki vena ichiga (oqim yoki tomchilab). Infuzion usulda yuborilganda preparatni 0,9% li natriy xloridi eritmasida suyultirish kerak.

Meksunatni oqim bilan asta–sekin 5-7 minut davomida, tomchilab – minutiga 40–60 tomchi tezlikda yuboriladi.  Maksimal sutkalik doza 1200 mg dan oshmasligi kerak.

Bosh miya qon aylanishining o'tkir buzilishlarida Meksunatni dastlab 10-14 kun ichida-200 -500 mg dan vena ichiga tomchilatib sutkasiga 2-4 marta, keyinchalik mushak ichiga 200-250 mg dan sutkasiga 2-3 marta 2 hafta mobaynida qo'llaniladi.

Bosh miya jarohatlari va bosh miya jarohatlari oqibatlarida preparat sutkada 2-4 marta 10-15 kun davomida vena ichiga tomchilab  200-500 mg dan yuboriladi.

Dekompensatsiya bosqichidagi distsirculyator entsefalopatiyada Meksunatni vena ichiga oqim bilan yoki tomchilab 14 kun davomida sutkada 1-2 marta 200-500 mg dan buyuriladi. Keyin keyingi 2 hafta davomida mushak ichiga  100-250 mg/sut dan.

Distskirculyator entsefalopatiyaning oldini olish kursi uchun preparat 10-14 kun davomida sutkada 2 marta 200-250 mg dozada mushak ichiga yuboriladi.

Keksa va havotirli holatlardagi bemorlarda yengil kognitiv buzilishlarda preparat 14 – 30 kun davomida 100 – 300 mg/sut sutkalik dozada mushak ichiga yuboriladi.

Kompleks davolashning tarkibidagi o'tkir miokard infarktida preparatni vena ichiga yoki mushak ichiga 14 kun davomida, nitratlar, beta-blokatorlar, angiotenzin aylantiruvchi ferment ingibitorlari (AFI), trombolitik, antikoagulyant va antiagregant vositalar, shuningdek ko'rsatmalarga muvofiq simptomatik vositalarni o'z ichiga olgan miokard infarktining an'anaviy davosi fonida yuboriladi.

Dastlabki 5 kun ichida maksimal ta'sirga erishish uchun preparatni vena ichiga yuborish kerak, keyingi 9 kun ichida Meksunat mushak ichiga yuborilishi mumkin.

Preparatni vena ichiga yuborish tomchili infuziya yo'li bilan, asta-sekin (nojo'ya ta'sirlarni oldini olish uchun) 0,9% li natriy xloridi eritmasi yoki 5% li dekstroza (gdyukoza) eritmasida 100-150 ml hajmda 30-90 minut davomida yuboriladi. Zarur bo'lganda, preparatni oqim bilan asta-sekin davomiyligi 5 minutdan kam bo'lmagan holda yuborish mumkin.

Preparatni yuborish (vena ichiga yoki mushak ichiga) sutkasiga 3 marta, har 8 soatda amalga oshiriladi. Sutkalik davolash doza sutkada 1 kg tana vazniga 6-9 mg, bir martalik doza – 1 kg tana vazniga 2-3 mg ni tashkil qiladi. Maksimal sutkalik doza 800 mg dan oshmasligi kerak, bir martalik – 250 mg.

Kompleks davolash tarkibida turli bosqichlardagi ochiq burchakli glaukomada Meksunat mushak ichiga 100-300 mg/sut dan, sutkada 1-3 marta 14 kun davomida yuboriladi.

Alkogolli abstinent sindromida Meksunatni 5-7 kun davomida sutkada 2-3 marta vena ichiga tomchilab yoki mushak ichiga 200-500 mg dozada yuboriladi.

Antipsixotik vositalar bilan o'tkir zaxarlanishda preparatni 7-14 kun davomida vena ichiga 200-500 mg/sut dozada yuboriladi.

Qorin bo'shlig'ining o'tkir yiringli yallig'lanish jarayonlarida (o'tkir nekrotik pankreatit, peritonit) preparat operatsiyadan oldingi va operatsiyadan keyingi davrda birinchi kunidan buyuriladi. Qo'llaniladigan dozalar kasallikning shakli va og'irligi, jarayonning tarqalishiga, klinik kechishining variantlariga bog'liq. Preparatni bekor qilish faqat barqaror ijobiy klinik va laboratoriya ta'siridan keyin asta-sekin amalga oshirilishi kerak.

O'tkir shishli (interstitsial) pankreatitda Meksunat 200 – 500 mg dan sutkada 3 marta, vena ichiga tomchilab (0,9% li natriy xloridi eritmasida) va mushak ichiga buyuriladi.

Nekrotik pankreatitning yengil og'irlik  darajasi – sutkada 3 marta 100-200 mg dan vena ichiga tomchilatib (0,9% li natriy xloridi eritmasida) va mushak ichiga.

O'rtacha  og'irlik  darajasi 200 mg sutkada 3 marta vena ichiga tomchilab (0,9% natriy xlorid eritmasida).

Og'ir kechishi - pul's – dozada birinchi kunda 800 mg  sutkada  ikki marta  yuboriladi; keyin 200-500 mg dan sutkada  2 marta, sutkalik dozani asta-sekin pasaytirish bilan. Juda og'ir kechishi -  pankreatit shokni paydo bo'lishini barqaror to'xtatgunga qadar dastlabki doza 800 mg/sut, holatni barqarolashishiga ko'ra 300-500 mg dan sutkada 2 marta vena ichiga tomchilab (0,9% li natriy xlorid eritmasida) asta-sekin sutkalik dozani pasaytirib.

Nojo'ya samaralari

Ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, оғиз бўшлиғининг шиллиқ қаватини қуриши ёки оғизда металл таъми, метеоризм, диарея.

Нерв тизими томонидан: уйқучанлик, уйқуга кетишни бузилиши.

Нафас тизими томонидан: томоқда ачишиш, кўкрак қафасида дискомфорт, хаво етмаслик хисси (одатда, хаддан ташқари тез юборилганда ва қисқа муддатли характерга эга).

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни қисқа муддатли ортиши.

Бошқалар: аллергик реакциялар, бутун танада ”иссиқликни қуйилишии” хисси, ёмон хид.

Dori vositalarining o'zaro ta'siri

Benzodiazepin anksiolitiklar, tutqanoqqa qarshi vositalar (karbamazepin), parkinsonizmga qarshi vositalar (levodopa) ta'sirini kuchaytiradi.

Etil spirtining toksik samaralarini kamaytiradi.

Tarkibi va ishlab chiqarilish shakli

Dori vositasining shakli: 5% li in'ektsiya uchun eritma

Tarkibi:

Faol modda: Etilmetilgidroksipiridin suktsinat-50,0 mg

Yordamchi moddalar: natriy metabisul'fiti, in'ektsiya uchun suv - 1,0 ml gacha.

Farmakodinamikasi

Gipoksiyaga qarshi, membrana himoya qiluvchi, nootrop, tirishishga qarshi, anksiolitik ta'sir ko'rsatadi, organizmni stressga chidamliligini oshiradi. Preparat organizmning asosiy zararli omillarga, kislorodga bog'liq patologik holatlarga (shok, gipoksiya va ishemiya, miya qon aylanishining buzilishi, alkogol va antipsixotik preparatlar (neyroleptiklar) bilan intoksikatsiyasi) qarshiligini oshiradi.

Preparat miya metabolizmini va bosh miyaning qon bilan ta'minlanishini yaxshilaydi, mikrotsirkulyatsiya va qonning reologik xususiyatlarini yaxshilaydi, trombotsitlar agregatsiyasini kamaytiradi. Gemoliz vaqtida qon hujayralarining (eritrotsitlar va trombotsitlar) membrana tuzilishini barqarorlashtiradi. Gipolipidemik ta'sir ko'rsatadi, umumiy xolesterin va PZLP darajasini pasaytiradi.

O'tkir pankreatitda fermentativ toksemiya va endogen intoksikatsiyani kamaytiradi.

Preparatning ta'sir qilish mexanizmi uning gipoksiyaga qarshi, antioksidant va membranani himoyalovchi ta'siriga bog'liq. U lipidlarni peroksidlanish jarayonlarini ingibitsiya qiladi, superoksiddismutaza faolligini oshiradi, lipid-oqsilining nisbatini oshiradi, membrananing qovushoqligini pasaytiradi, uning oquvchanligini oshiradi. Membrana bog'lovchi fermentlar (kal'tsiyga bog'liq bo'lmagan fosfodiesteraza, adenilattsiklaza, atsetilxolinesteraza), retseptor komplekslari (benzodiazepin, GAMK, atsetilxolin) faoliyatini modulyatsiya qiladi, bu esa ligandlar bilan bog'lanish qobiliyatini oshiradi, biomembranning tizimli va funktsional tashkillashini saqlashga, neyromediatorlar transportiga yordam beradi va sinaptik uzatishni yaxshilashga yordam beradi. Meksunat bosh miyada dofamin miqdorini oshiradi. Aerob  glikoliz faolligini kompensator kuchayishiga va gipoksiya sharaoitida, ATF, kreatinfosfat miqdorini oshirish bilan Krebs tsiklining oksidlanish jarayonining kamayish darajasini pasaytirishga va mitoxondriyaning energiya sintezlovchi vazifasini faollashtirishga, xujayra membranasini barqarorlashtirishga olib keladi. Preparat ishemiyaga uchragan miokardning metabolik jarayonlarini normallashtiradi, nekroz zonasini kamaytiradi, elektr faollikni va miokard qisqaruvchanligini yaxshilaydi va  tiklaydi, shuningdek ishemiya zonasida koronar qon oqimini oshiradi, o'tkir koronar yetishmovchilikda reperfuzion sindromning ta'sirini kamaytiradi. Nitropreparatlarning antianginal faolligini oshiradi. Meksunat sababi surunkali ishemiya va gipoksiya bo'lgan,  rivojlanib boruvchi neyropatiyada ko'ruv nervining tolasi va to'r parda ganglioz hujayralarini saqlab qolishga yordam beradi. Ko'z to'r pardasi va ko'ruv nervining funktsional faolligini ko'ruv o'tkirligini oshirish bilan yaxshilaydi.

Sotish shartlari

Shifokor retsepti bo'yicha.

Maxsus saqlash sharoitlari

Preparat bolalar ololmaydigan joyda, yorug'likdan himoyalangan 25°C yuqori bo'lmagan haroratda saqlash lozim.

Yaroqlilik muddati

2 yil. O'ramda ko'rsatilgan yaroqlilik muddati tugagandan so'ng foydalanilmasin.

Ta'rifi

Tiniq rangsiz yoki biroz sarg'ish eritma.

Dozani oshirib yuborilishi

Kam toksikligi tufayli dozani oshirib yuborish ehtimoli kam. Tasodifiy doza oshirib yuborilganda uyqu buzilishi (uyqusizlik), ba'zi hollarda uyquchanlik va sedatatsiya bo'lishi mumkin. Vena ichiga yuborilganda qon bosimi oshishi mumkin.

Davolash

Odatda talab qilinmaydi – simptomlar sutkada davomida mustaqil yo'qoladi.

Uyqusizlikning o'ta og'ir holatlarida qabul qilish uchun uyqu tabletkalari va anksiolitiklardan birini qo'llash tavsiya etiladi (nirazepam 10 mg, oksazepam 10 mg yoki diazepam 5 mg).

Qon bosimi haddan tashqari oshganda – arterial qon bosimini nazorati ostida gipotenziv preparatlar buyuriladi.