Miora

• Preparatning tarkibiy qismlariga (lidokainga, shu jumladan) yuqori sezuvchanlik, 

• og'ir miasteniya, 

• 18 yoshgacha bo'lgan bolalar, 

• homiladorlik, 

• emizish davri (ma'lumotlarning yo'qligi tufayli).

Ehtiyotkorlik bilan: preparatni ayollarda, boshqa preparatlarga yuqori sezuvchanligi bor yoki anamnezida allergiyasi bor bemorlarda, jigar va buyrak yetishmovchiligi bor bemorlarda qo'llashda eg'tiyot bo'lish kerak.

Tolperizon gidroxloridi

Markaziy miorelaksant hisoblanadi. Aniq ta'sir mexanizmi noma'lum. Membrana stabillovchi ta'sir natijasida qo'zg'alishni mono - va polisinaptik reflekslarni bloklash orqali birlamchi afferent tolalarga o'tishiga to'sqinlik qiladi.  Ehtimol, ikkilamchi ta'sir mexanizmi sinapslarga kaltsiy ionlarini kirishini bloklash yo'li bilan transmitterning ajralishini to'sib qo'yishdan iborat.

Miya o'zanining retikulospinal yo'llarida reflektor tayyorligini pasaytiradi. Periferik qon aylanishini kuchaytiradi. Bu preparatning MNT ga ta'siri bilan bog'liq emas va tolperizonning kuchsiz spazmolitik va antiadrenergik ta'siriga bog'liq bo'lishi mumkin.

Lidokain gidroxloridi

Mahalliy anestetik ta'sirga ega va Miora preparatini dozalashda yo'riqnomaga muvofiq tizimli ta'sir ko'rsatmaydi. 

Tolperizon gidroxloridi

Jigar va buyraklarda jadal metabolizmga uchraydi. Buyraklar tomonidan chiqariladi, deyarli faqat (>99%) metabolitlar shaklida, ularning farmakologik faoliyati noma'lum. V/i orqali yuborilganda T1/2-1,5 soat.

Lidokain gidroxloridi

So'rilishi -to'liq (absorbtsiya tezligi kiritish joyi va dozaga bog'liq). Tmax m/i ga yuborilganda -30-45-min. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi-50-80%.

To'qimalar va organlarda tez taqsimlanadi. GET va platsentar to'siq orqali kiradi, ona suti bilan chiqariladi (ona plazmasidagi kontsentratsiyasidan  40%). Jigarda (90-95% ga) mikrosomal fermentlar ishtirokida, aminoguruhlarni dezalkilirlash va faol metabolitlarni hosil qilish uchun amid bog'larini uzish yo'li orqali metabollanadi.

Safro bilan (dozaning bir qismi OIT da reabsorbtsiyaga uchraydi) va buyraklar (o'zgarmagan holda 10% gacha) orqali chiqariladi.

Preparat 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llashga tavsiya etilmaydi.

Preklinik tadqiqotlarga ko'ra, preparat tarkibiga kiruvchi tolperizon teratogen ta'sirga ega emas. Klinik tadkikotlar yo'qligi sababli, homiladorlik davrida, ayniqsa, birinchi trimesterda Miora preparatini tayinlash, faqat kutilgan foyda xomilaga zarar etkazish xavfidan aniq ustun bo'lsa, mumkin. 

Emizish davrida tolperizondan foydalanish tolperizonning ona sutiga kirib borishi haqidagi tegishli ma'lumotlarning yo'qligi tufayli tavsiya etilmaydi. Emizishni sun'iy oziqlantirishga o'tkazish masalasi hal qilinishi mumkin.

Burak yetishmovchiligi bor bemorlarda tolperizonni qo'llash tajribasi cheklangan, ushbu guruh bemorlar nojo'ya ta'sirlarga ko'proq uchraydi. Shuning uchun o'rta darajadagi buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda Miora preparati dozasini bemor ahvolini va buyraklar funktsiyasini qattiq nazorat qilgan holda tanlash kerak. Buyrak og'ir darajada zararalanganda tavsiya etilmaydi.

Jigar funktsiyasi buzilganda qo'llash. Jigar yetishmovchiligi bor bemorlarda tolperizonni qo'llash tajribasi cheklangan, ushbu guruh bemorlar nojo'ya ta'sirlarga ko'proq uchraydi. Shuning uchun o'rta darajadagi buyrak jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda Miora preparati dozasini bemor ahvolini va buyraklar funktsiyasini qattiq nazorat qilgan holda tanlash kerak. Jigar og'ir darajada zararalanganda tavsiya etilmaydi.

Miora preparatining dozasini oshirib yuborishi haqida ma'lumot juda kam. Miora keng terapevtik intervalga ega, bolalrga preparatining 600 mg dozasini ichish holatlari yozilgan bo'lib, bu esa hech qanday jiddiy toksik belgilarsiz sodir bo'ldi. Ba'zi hollarda bolalarda preparatning 300-600 mg kunlik dozalarini iste'mol qilgandan keyin kichik nojo'ya reaktsiyalar kuzatildi. 

Simptomlar: uyquchanlik, oshqazon-ichak kasalliklari(ko'ngil aynish, qusish, epigastriyda og'riq), taxikardiya, arterial bosimni ortishi, bradikineziya, vertigo. Og'ir hollarda -ataksiya, tonik-klonik tirishishlar, dispnoe va nafas olish to'xtashi. 

Davolash: maxsus antidot yo'q, dozani oshirib yuborish hollarida simptomatik davolanish tavsiya etiladi.

Preparat bolalarda qo'llanilmaydi. Ro'yxatga olishdan keyingi davrida ko'pincha yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarining rivojlanishi haqida xabar berilgan. Allergik reaktsiyalar yengil teri reaktsiyalaridan og'ir tizimli reaktssiyalargacha turlicha bo'ladi, shu jumladan anafilaktik shok.

Allergik reaktsiyaning belgilari: eritema, toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish(Kvinke shishi), taxikardiya, gipotenziya va xansirash. Anamnezida boshqa dori-darmonlarga yoki  allergik reaktsiyalar bo'lgan ayol bemorlar yuqori xavf ostida. Lidokainga ma'lum bo'lgan yuqori sezuvchanlik bo'lganda,  tolperizondan foydalanishda  mumkin bo'lgan o'zaro kesishuv reaktsiyalar tufayli ehtiyotkorlik bilan foydalanilish lozim. Bemorlarga yuqori sezuvchanlikning har qanday belgilari haqida ehtiyot bo'lish tavsiya etiladi. Agar simptomlar rivojlansa, darhol tolperizondan foydalanishni to'xtatib, darhol shifokorga murojat qilish kerak. Tolperizonga yuqori sezuvchanlik epizodidan keyin tolperizonni qayta ishlatilmasin.

Yordamchi moddalar

Preparat tarkibida metilparakidroksibenzoati bo'lib, allergik reaktsiyalar(ehtimol, kechikkan) va istisno hollarda bronxospazim chaqiradi.

Preparatning transport vositasini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga o'ziga xos ta'siri 

Bosh aylanishi, uyquchanlik, diqqat yetishmasligi, epilepsiya, aniq ko'rmaslik kabi belgilarning rivojlanish ehtimoli hisobga olib, transport vositalarini boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.

Dori vositalarining marker substrati CYP2D6 dekstrometorfan bilan farmakokinetik o'zaro ta'sirini o'rganish shuni ko'rsatdiki, tolperizonni bir vaqtning o'zida ishlatilishi asosan CYP2D6 (tioridazon, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin, dezipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivalol, perfenazin) tomonidan metabollanadigan dorilarning qondagi darajasini oshirishi mumkin. Odam jigari mikrosomalari va odam gepatotsitlaridagi laboratoriya tajribalari boshqa CYP izofermentlarini (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) sezilarli darajada ingibirlash yoki induktsiya qilishni ko'rsatmadi. Tolperizonning metabolik yo'llarining xilma-xilligi sababli CYP2D6 substratlari va/yoki boshqa preparatlarni bir vaqtning o'zida qo'llash bilan tolperizonning ta'sirini oshirish mo'ljallanmagan. Tolperison markaziy ta'sirga ega dori bo'lsa-da, uning sedativ ta'siri juda past, shuning uchun uni sedativ, gipnotik vositalar va trankvilizatorlar bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin. 

Boshqa markaziy ta'sirga ega miorelaksantlar bilan bir vaqtning o'zida qo'llash tavsiya etilgan bo'lsa, tolperizonning dozasi kamaytirilishi kerak. 

Tolperizon alkogolning markaziy asab tizimiga ta'sir qilishiga ta'sir ko'rsatmaydi. Tolperizon niflum kislotasi ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun bir vaqtning o'zida foydalanishda niflum kislotasi yoki boshqa NYaQV larning dozasini kamaytirish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.

Kattalar kuniga 2 marta 1 ml dan, mushak ichiga yoki kuniga 1marta 1 ml dan vena ichiga.