Miora

• Preparatning tarkibiy qismlariga (lidokainga, shu jumladan) yuqori sezuvchanlik, 

• og'ir miasteniya, 

• 18 yoshgacha bo'lgan bolalar, 

• homiladorlik, 

• emizish davri (ma'lumotlarning yo'qligi tufayli).

Ehtiyotkorlik bilan: preparatni ayollarda, boshqa preparatlarga yuqori sezuvchanligi bor yoki anamnezida allergiyasi bor bemorlarda, jigar va buyrak yetishmovchiligi bor bemorlarda qo'llashda eg'tiyot bo'lish kerak.

Tolperizon gidroxloridi

Markaziy miorelaksant hisoblanadi. Aniq ta'sir mexanizmi noma'lum. Membrana stabillovchi ta'sir natijasida qo'zg'alishni mono - va polisinaptik reflekslarni bloklash orqali birlamchi afferent tolalarga o'tishiga to'sqinlik qiladi.  Ehtimol, ikkilamchi ta'sir mexanizmi sinapslarga kaltsiy ionlarini kirishini bloklash yo'li bilan transmitterning ajralishini to'sib qo'yishdan iborat.

Miya o'zanining retikulospinal yo'llarida reflektor tayyorligini pasaytiradi. Periferik qon aylanishini kuchaytiradi. Bu preparatning MNT ga ta'siri bilan bog'liq emas va tolperizonning kuchsiz spazmolitik va antiadrenergik ta'siriga bog'liq bo'lishi mumkin.

Lidokain gidroxloridi

Mahalliy anestetik ta'sirga ega va Miora preparatini dozalashda yo'riqnomaga muvofiq tizimli ta'sir ko'rsatmaydi. 

Tolperizon gidroxloridi

Jigar va buyraklarda jadal metabolizmga uchraydi. Buyraklar tomonidan chiqariladi, deyarli faqat (>99%) metabolitlar shaklida, ularning farmakologik faoliyati noma'lum. V/i orqali yuborilganda T1/2-1,5 soat.

Lidokain gidroxloridi

So'rilishi -to'liq (absorbtsiya tezligi kiritish joyi va dozaga bog'liq). Tmax m/i ga yuborilganda -30-45-min. Plazma oqsillari bilan bog'lanishi-50-80%.

To'qimalar va organlarda tez taqsimlanadi. GET va platsentar to'siq orqali kiradi, ona suti bilan chiqariladi (ona plazmasidagi kontsentratsiyasidan  40%). Jigarda (90-95% ga) mikrosomal fermentlar ishtirokida, aminoguruhlarni dezalkilirlash va faol metabolitlarni hosil qilish uchun amid bog'larini uzish yo'li orqali metabollanadi.

Safro bilan (dozaning bir qismi OIT da reabsorbtsiyaga uchraydi) va buyraklar (o'zgarmagan holda 10% gacha) orqali chiqariladi.

Preparat 18 yoshgacha bo'lgan bolalarda qo'llashga tavsiya etilmaydi.

Preklinik tadqiqotlarga ko'ra, preparat tarkibiga kiruvchi tolperizon teratogen ta'sirga ega emas. Klinik tadkikotlar yo'qligi sababli, homiladorlik davrida, ayniqsa, birinchi trimesterda Miora preparatini tayinlash, faqat kutilgan foyda xomilaga zarar etkazish xavfidan aniq ustun bo'lsa, mumkin. 

Emizish davrida tolperizondan foydalanish tolperizonning ona sutiga kirib borishi haqidagi tegishli ma'lumotlarning yo'qligi tufayli tavsiya etilmaydi. Emizishni sun'iy oziqlantirishga o'tkazish masalasi hal qilinishi mumkin.

Burak yetishmovchiligi bor bemorlarda tolperizonni qo'llash tajribasi cheklangan, ushbu guruh bemorlar nojo'ya ta'sirlarga ko'proq uchraydi. Shuning uchun o'rta darajadagi buyrak funktsiyasi buzilgan bemorlarda Miora preparati dozasini bemor ahvolini va buyraklar funktsiyasini qattiq nazorat qilgan holda tanlash kerak. Buyrak og'ir darajada zararalanganda tavsiya etilmaydi.

Jigar funktsiyasi buzilganda qo'llash. Jigar yetishmovchiligi bor bemorlarda tolperizonni qo'llash tajribasi cheklangan, ushbu guruh bemorlar nojo'ya ta'sirlarga ko'proq uchraydi. Shuning uchun o'rta darajadagi buyrak jigar funktsiyasi buzilgan bemorlarda Miora preparati dozasini bemor ahvolini va buyraklar funktsiyasini qattiq nazorat qilgan holda tanlash kerak. Jigar og'ir darajada zararalanganda tavsiya etilmaydi.

Kattalar kuniga 2 marta 1 ml dan, mushak ichiga yoki kuniga 1marta 1 ml dan vena ichiga.

Miora preparatining dozasini oshirib yuborishi haqida ma'lumot juda kam. Miora keng terapevtik intervalga ega, bolalrga preparatining 600 mg dozasini ichish holatlari yozilgan bo'lib, bu esa hech qanday jiddiy toksik belgilarsiz sodir bo'ldi. Ba'zi hollarda bolalarda preparatning 300-600 mg kunlik dozalarini iste'mol qilgandan keyin kichik nojo'ya reaktsiyalar kuzatildi. 

Simptomlar: uyquchanlik, oshqazon-ichak kasalliklari(ko'ngil aynish, qusish, epigastriyda og'riq), taxikardiya, arterial bosimni ortishi, bradikineziya, vertigo. Og'ir hollarda -ataksiya, tonik-klonik tirishishlar, dispnoe va nafas olish to'xtashi. 

Davolash: maxsus antidot yo'q, dozani oshirib yuborish hollarida simptomatik davolanish tavsiya etiladi.

Preparat bolalarda qo'llanilmaydi. Ro'yxatga olishdan keyingi davrida ko'pincha yuqori sezuvchanlik reaktsiyalarining rivojlanishi haqida xabar berilgan. Allergik reaktsiyalar yengil teri reaktsiyalaridan og'ir tizimli reaktssiyalargacha turlicha bo'ladi, shu jumladan anafilaktik shok.

Allergik reaktsiyaning belgilari: eritema, toshma, eshakemi, qichishish, angionevrotik shish(Kvinke shishi), taxikardiya, gipotenziya va xansirash. Anamnezida boshqa dori-darmonlarga yoki  allergik reaktsiyalar bo'lgan ayol bemorlar yuqori xavf ostida. Lidokainga ma'lum bo'lgan yuqori sezuvchanlik bo'lganda,  tolperizondan foydalanishda  mumkin bo'lgan o'zaro kesishuv reaktsiyalar tufayli ehtiyotkorlik bilan foydalanilish lozim. Bemorlarga yuqori sezuvchanlikning har qanday belgilari haqida ehtiyot bo'lish tavsiya etiladi. Agar simptomlar rivojlansa, darhol tolperizondan foydalanishni to'xtatib, darhol shifokorga murojat qilish kerak. Tolperizonga yuqori sezuvchanlik epizodidan keyin tolperizonni qayta ishlatilmasin.

Yordamchi moddalar

Preparat tarkibida metilparakidroksibenzoati bo'lib, allergik reaktsiyalar(ehtimol, kechikkan) va istisno hollarda bronxospazim chaqiradi.

Preparatning transport vositasini yoki potentsial xavfli mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga o'ziga xos ta'siri 

Bosh aylanishi, uyquchanlik, diqqat yetishmasligi, epilepsiya, aniq ko'rmaslik kabi belgilarning rivojlanish ehtimoli hisobga olib, transport vositalarini boshqarishda yoki boshqa mexanizmlar bilan ishlashda ehtiyotkorlik bilan foydalanish kerak.

Dori vositalarining marker substrati CYP2D6 dekstrometorfan bilan farmakokinetik o'zaro ta'sirini o'rganish shuni ko'rsatdiki, tolperizonni bir vaqtning o'zida ishlatilishi asosan CYP2D6 (tioridazon, tolterodin, venlafaksin, atomoksetin, dezipramin, dekstrometorfan, metoprolol, nebivalol, perfenazin) tomonidan metabollanadigan dorilarning qondagi darajasini oshirishi mumkin. Odam jigari mikrosomalari va odam gepatotsitlaridagi laboratoriya tajribalari boshqa CYP izofermentlarini (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) sezilarli darajada ingibirlash yoki induktsiya qilishni ko'rsatmadi. Tolperizonning metabolik yo'llarining xilma-xilligi sababli CYP2D6 substratlari va/yoki boshqa preparatlarni bir vaqtning o'zida qo'llash bilan tolperizonning ta'sirini oshirish mo'ljallanmagan. Tolperison markaziy ta'sirga ega dori bo'lsa-da, uning sedativ ta'siri juda past, shuning uchun uni sedativ, gipnotik vositalar va trankvilizatorlar bilan birgalikda qo'llanilishi mumkin. 

Boshqa markaziy ta'sirga ega miorelaksantlar bilan bir vaqtning o'zida qo'llash tavsiya etilgan bo'lsa, tolperizonning dozasi kamaytirilishi kerak. 

Tolperizon alkogolning markaziy asab tizimiga ta'sir qilishiga ta'sir ko'rsatmaydi. Tolperizon niflum kislotasi ta'sirini kuchaytiradi, shuning uchun bir vaqtning o'zida foydalanishda niflum kislotasi yoki boshqa NYaQV larning dozasini kamaytirish imkoniyatini ko'rib chiqish kerak.

Shifokor retsepti bo'yicha.

Markaziy ta'sirga ega miorelaksant

In'ektsiya uchun eritma 100 mg+2,5 mg/1,0 ml.

Nojo'ya ta'sirlarning kelib chiqish tez-tezligi Jahon Sog'liqni Saqlash Tashkiloti (JSST) tasnifiga muvaofiq aniqlanadi: juda tez-tez(≥1/10), tez-tez(≥1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kamdan kam ( ≥1/10000dan <1/1000 gacha), juda kam (<1/10000), tez-tezligi noma'lum(mavjud ma'lumotlar asosida baholab bo'lmaydi).

Qon va limfa tizimi tomonidan buzilish: juda kam-anemiya, limfadenopatiya.

Immun tizimi tomonidan buzilishi: kamdan-kam hollarda-yuqori sezuvchanlik reaktsiyalari, anafilaktik reaktsiyalar; juda kam – anafilaktik shok.

Moddalar almashinuvi va oziqlanish tomonidan buzilishlar: tez-tez emas- anoreksiya; juda kam-polidipsiya.

Ruhiy buzilishlar: tez-tez emas - uyqusizlik, uyqu buzilishi; kamdan-kam hollarda-faoliyatni yo'qotish, depressiya.

Nerv tizimi tomonidan buzilish: tez-tez emas- bosh og'rig'i, bosh aylanishi, uyquchanlik; kamdan – kam -diqqat yetishmasligi sindromi, tremor, tirishilar, sezuvchanlikni yo'qolishi, sezuvchanlikni buzilishi, lanjlik.

Ko'ruv organm tomonidan buzilishlar: kamdan-kam –ko'ruv idrokini buzilishi.

Eshitish organi tomonidan buzilishlar va labirint buzilishlari: kamdan-kam – quloqda shovqin, vertigo.

Yurak tomonidan buzilishlar: kamdan- kam- stenokardiya, taxikardiya, yurak urishini tezlashishi; juda kam-bradikardiya.

Qon tomir kasalliklari: tez-tez emas -arterial gipotenziya; kamdan-kam -qon oqimi.

Nafas olish tizimi, ko'krak qafasi va ko'ks oralig'i a'zolari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam -xansirash, burun qonashi, nafasni tezlashishi.

Oshqozon-ichak trakti tomonidan buzilishlar: tez-tez emas -oshqozon-ichak noqulayligi, diareya, og'iz qurishi, dispepsiya, ko'ngil aynishi; kamdan – kam -epigastriyda og'riqlar, qabziyat, qorin dam bo'lishi, qusish.

Jigar va o't yo'llari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam– jigar faoliyatining buzilishi.

Teri va teri osti to'qimalari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam -allergik dermatit, terlash, teri qichishishi, eshakemi, teri toshmasi.

Skelet-mushak va biriktiruvchi to'qimalar tomonidan buzilishlar: tez-tez emas – mushaklarning kuchsizligi, mialgiya, oyoqlarda og'riq; kamdan – kam -oyoqlarda noqulaylik; juda kam -osteopeniya.

Buyraklar va siydik yo'llari tomonidan buzilishlar: kamdan-kam -enurez, proteinuriya.

Yuborish joyida umumiy buzilishlar va kasalliklar: tez-tez-in'ektsiya joyining qizarishi; tez-tez emas-asteniya (kuchsizlik), holsizlik, charchoq; kamdan – kam – mastlik hissi, issiqlik hissi, asabiylashish, chanqash; juda kamdan-kam -ko'krakda noqulaylik hissi.

Laboratoriya va instrumental ma'lumotlar: kamdan-kam -qon bosimini pasayishi, bilirubin kontsentratsiyasini oshishi, jigar funktsional sinmalarini buzilishi, trombotsitlar sonini kamayishi, leykotsitlar sonini ko'payishi; juda kamdan – kam a-kreatinin darajasini oshishi.

- MNT ning (shuningdek, piramida yo'llarning zararlanishi, tarqoq skleroz, insul't, mielopatiya, entsefalomielit), tayanch - xarakat apparatining(shu jumladan, spondilez, spondiloartroz, tservikal va lyumbal sindromlar, katta bo'g'imlarning artrozi) organik kasalliklari tufayli kelib chiquvchi  ko'ndalang-targ'il mushaklar gipertonusi va spazmi.

- ortopedik va travmatologik operatsiyalardan keyingi reobilitatsion davolanish.

Kompleks davo tarkibida: 

- Qon tomirlarining obliteratsiyalovchi kasalliklari (obliteratsiyalovchi ateroskleroz, diabetik angiopatiya, obliteratsiyalovchi trombangiit, Reyno kasalligi, diffuz sklerodermiya);

- Qon tomir innervatsiyasi buzilishi (akrotsianoz, intemittirlovchi angionevrotik disbaziya) asosida yuzaga keladigan kasalliklar.

Shaffof, o'ziga xos hidli rangsiz yoki biroz yashil tusdagi eritma.  

24