MOKSOFT

QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA

MOKSOFT

MOKSOFT

Preparatning savdo nomi: Moksoft

Ta‘sir etuvchi modda (XPN): moksifloksasin

Dori shakli: ko‘z tomchilari, eritma

Tarkibi:

1 ml eritma quyidagilarni saqlaydi:

faol modda: 5 mg moksifloksasin gidroxloridi;

yordamchi moddalar: borat kislotasi, natriy xloridi, 10% li natriy gidroksidi eritmasi, 1M xlorid kislotasi, in‘eksiya uchun eritma.

Ta‘rifi: tiniq, och sariq rangli eritma.

Farmakoterapevtik guruhi: antibakterial sintetik vosita (ftorxinolonlar guruhi).

ATX kodi: S01AYe07.

Farmakologik xususiyatlari

Ta‘sir mexanizmi

Moksifloksasin – IV avlod ftorxinoloni, bakteriyalardagi DNK ni replikasiyasi, transkripsiyasi va tiklanishi uchun zarur bo‘lgan DNK-giraza va topoizomeraza IV ni ingibisiya qiladi.

In vitro sharoitlarida aniqlangan chegara qiymatlari, moksifloksasin tizimli qo‘llanganida klinik samaradorligini oldindan aniqlashga yordam beradi. Bu chegara qiymatlardan dori vositasini maxalliy ko‘zga qo‘llashda foydalanish mumkin emas, chunki ko‘zda yuqoriroq konsentrasiyasiga erishiladi, va mahalliy fizik/kimyoviy sharoitlar qo‘llash joyida preparatning faolligiga ta‘sir ko‘rsatishi mumkin.

Sezuvchanlik

Umumiy sezgir organizmlar:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Corynebacterium species, shu jumladan Corynebacterium diphtheriae, Staphylococcus aureus (metisillinga sezgir), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans guruhi.

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens.

Anaerob mikroorganizmlar: Proprionibacterium acnes.

Boshqa mikroorganizmlar: Chlamydia trachomatis.

Orttirilgan rezistentlik muammo bo‘lishi mumkin bo‘lgan turlar:

Aerob grammusbat mikroorganizmlar: Staphylococcus aureus (metisillinga rezistent), Staphylococcus, koagulaza manfiy turlari (metisillinga rezistent);

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Neisseria gonorrhoeae

Boshqa mikroorganizmlar: yo‘q.

Oldindan rezistent organizmlar:

Aerob grammanfiy mikroorganizmlar: Pseudomonas aeruginosa

Boshqa mikroorganizmlar: yo‘q.

Farmakokinetikasi

So‘rilishi

Moksifloksasin 0,5% ko‘z tomchilari eritmasini kuniga 3 marta ikkala ko‘zga besh kun davomida (beshinchi kuni bir doza) qo‘llanganidan keyin moksifloksasinning maksimal konsentrasiyasi (C_max) va vaqtga bog‘liq egri chiziq ostidagi maydoni (AUC_0∞) 2,7 ng/ml va
45 ng*soat/ml ni tashkil qiladi. Ko‘zga mahalliy qo‘llangandan keyin moksifloksasinning yarim chiqarilish davri taxminan 13 soatni tashkil qiladi.

Taqsimlanishi

0,5% li moksifloksasin ko‘zga mahalliy qo‘llanganidan so‘ng odam ko‘z yoshi qobig‘iga taqsimlanadi. Ikkala ko‘zga kuniga uch marta uch kun davomida tomizilganidan so‘ng, moksifloksasinning ko‘z yoshidagi cho‘qqi konsentrasiyasi 55,2 μg/ml ni tashkil qilgan, kuniga uch marta ikki tomonlama qo‘llanganida 1 kun o‘tgach qoldiq konsentrasiya 4,2 μg/ml ni tashkil qilgan. Bu qiymatlar bakterial kon‘yunktivitga olib kelgan ko‘pchilik tarqalgan qo‘zg‘atuvchilar uchun minimal ingibisiya qiluvchi konsentrasiyadan yuqori.

Moksifloksasinni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi, erkaklarda bog‘lanmagan fraksiya bilan 55% past bo‘ladi, u konsentrasiyalarning keng doirasida (0,1 dan 10 μg/ml gacha) konsentrasiyaga bog‘liq emas.

Metabolizmi

Moksifloksasin odamda xam sulfatasiyaga (asosiy yo‘l), xam glyukuronizasiyaga (ikkilamchi yo‘l) uchraydi. Sulfatasiya moksifloksasinning ikkilamchi aminida yuz beradi, glyukuron kislotasini qo‘shilishi esa glyukuronid asilini xosil bo‘lishi uchun karbon kislotasida yuz beradi. N-sulfonat va asil glyukuronidi peroral yuborilganidan keyin dastlabki dori vositasining maksimal konsentrasiyasini taxminan uchdan birini va o‘ndan birini tashkil qiladi. Peroral qabul qilinganidan keyin asil glyukuronidning ta‘sirini ahamiyatli foizi metabolizmning II bosqichini birinchi o‘tishini natijasi hisoblanadi. Na N-sulfonat metaboliti, na asil glyukuronidi o‘zini farmakologik faolligini ko‘rsatmagan.

Chiqarilishi

Moksifloksasin tizimli qabul qilinganidan keyin dozaning >95% siydik va axlatda topilgan. Axlat bilan chiqarilishi asosiy chiqarilish yo‘li sifatida belgilangan. Asosiy preparat ham (dozaning 25%), N-sulfonat metaboliti ham (35%) ahlatdagi umumiy dozaning 60% ni tashkil qilgan. Tizimli qo‘llangandan so‘ng asil glyukuronid axlatda aniqlanmagan. Siydik bilan chiqarilishi umumiy dozaning yana 35% ni tashkil qilgan – 20% preparatni dastlabki ko‘rinishida, 15% N-sulfonat metaboliti ko‘rinishida va 5% glyukuronid metaboliti ko‘rinishida chiqarilgan. Siydik bilan chiqarilishi kalavalar filtrasiyasi, faol sekresiya (asil glyukuronid metaboliti) va naychalar orqali qayta so‘rilish natijasi hisoblanadi.

Qo‘llanilishi

Moksoft ko‘z tomchilari moksifloksasinga sezgir mikroorganizmlar chaqirgan yiringli bakterial kon‘yunktivitni mahalliy davolash uchun ko‘rsatilgan.

Qo‘llash usuli va dozalari

Dozalari

Kattalar (shu jumladan keksalar) va bolalar

Doza shikastlangan ko‘z(lar)ga bir tomchidan kuniga 3 martani tashkil qiladi. Odatda holatni yaxshilanishi 5 kundan keyin yuz beradi va davolashni keyingi 2-3 kun davomida davom ettirish kerak. Agar 5 kundan keyin yaxshilanish kuzatilmasa, tashxisni va/yoki buyurilgan davolashning muvofiqligi yuzasidan masalani ko‘rib chiqish kerak. Davolash davomiyligi kasallikning og‘irligi va infeksiyani klinik hamda bakteriologik kechishiga bog‘liq.

Jigar va buyrak yetishmovchiligi bo‘lgan pasientlarda qo‘llanishi

Dozaga tuzatish kiritish talab qilinmaydi.

Qo‘llash usuli

Ko‘zga qo‘llash uchun.

Qalpoqcha yechilganidan keyin, agar birinchi ochish nazorat xalqasi bo‘shashgan bo‘lsa, uni preparatni qo‘llashdan oldin yeching.

Flakon-tomchilagich va uning ichidagisini ifloslanishidan saqlash uchun, uni qovoqlar, atrofidagi sohalar yoki biron-bir yuzalarga tegishiga yo‘l qo‘ymaslik kerak. Preparat ishlatilmagan vaqtda flakon zich yopilgan xolda bo‘lishi kerak.

Tomchilarni burunning shilliq qavati orqali so‘rilishini oldini olish uchun, ayniqsa yangi tug‘ilgan chaqaloqlar va bolalarda, tomchilar tomizilganidan so‘ng ko‘z yoshi kanalini 2-3 minut davomida barmoqlar bilan yopib turish lozim.

Agar mahalliy qo‘llash uchun bittadan ortiq oftalmologik dori vositasi ishlatilayotgan bo‘lsa, dori vositalarni kamda 5 minutlik interval bilan qo‘llash kerak. Ko‘z surtmalarini eng oxirida qo‘llash kerak.

Nojo‘ya ta‘sirlari

Quyidagi nojo‘ya reaksiyalar quyidagi tartibda tasniflanadi: juda tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 dan <1/10 gacha), tez-tez emas (≥1/1000 dan <1/100 gacha), kam hollarda (≥1/10000 dan <1/1000 gacha), juda kam hollarda (<1/10000) yoki noma‘lum (mavjud bo‘lgan ma‘lumotlar asosida baholash mumkin emas). Har bir uchrash tezligi guruhida nojo‘ya reaksiyalar jiddiyligini kamayishi tartibida keltirilgan.

Qon va limfa tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: kam hollarda – gemoglobinni pasayishi.

Immun tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: noma‘lum – yuqori sezuvchanlik.

Nerv tizimi tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – bosh og‘rig‘i; kam hollarda – paresteziya; noma‘lum – bosh aylanishi.

Ko‘rishni buzilishlari: tez-tez – ko‘zlarda og‘riq, ko‘zlarni ta‘sirlanishi; tez-tez emas – nuqtali keratit, ko‘zlarni qurishi, kon‘yunktivadan qon ketishi, ko‘zlarni qizarishi, ko‘zlarni qichishishi, qovoqni shishi, ko‘rish diskomforti; kam hollarda – shox parda epiteliysini nuqsoni, shox pardani shikastlanishi, kon‘yunktivit, blefarit, ko‘zlarni shishi, kon‘yunktivani shishi, ko‘rishni noaniqligi, ko‘rish o‘tkirligini pasayishi, astenopiya, qovoqlarni qizarishi; noma‘lum – endoftalmit, yarali keratit, shox parda eroziyasi, shox pardani ishqalanishi, ko‘z ichki bosimini oshishi, shox pardani xiralashishi, shox pardada infiltratlar, ko‘z allergiyasi, keratit, shox pardani shishi, ko‘z yoshini ko‘p oqishi, fotofobiya, ko‘zlardan ajralmalar ajralishi, ko‘zlarda yot jismni his qilish.

Yurak tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: noma‘lum – yurakni tez urishi

Nafas tizimi, ko‘krak qafasi va ko‘ks oralig‘i a‘zolari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: kam hollarda – burunda diskomfort, faringolaringeal og‘riq, yot jismni his qilish (tomoqda); noma‘lum – hansirash.

Me‘da-ichak yo‘llari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: tez-tez emas – disgveziya; kam hollarda – qusish; noma‘lum – ko‘ngil aynishi.

Jigar va o‘t chiqarish yo‘llari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: kam hollarda – alanin aminotransferazani oshishi, glyutamiltransferazani oshishi.

Teri va teri osti to‘qimalari tomonidan kuzatiladigan buzilishlar: noma‘lum – eritema, qichishish, toshma, eshakemi.

Pediatrik pasientlar

Klinik sinovlarda Moksoft ko‘z tomchilari pediatrik pasientlar uchun, shu jumladan yangi tug‘ilgan chaqaloqlaruchun o‘zining xavfsiz ekanligini ko‘rsatgan. 18 yoshdan kichik bo‘lgan pasientlarda eng ko‘p uchragan ikkita nojo‘ya reaksiya kuzatilgan – bu ko‘zlarni ta‘sirlanishi va ko‘zlarda og‘riqni paydo bo‘lishi bo‘lgan, ikkalasi ham 0,9% kasallik koeffisientida rivojlangan.

Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar

• Faol moddaga yoki yordamchi moddalardan birortasiga yuqori sezuvchanlik.
• Boshqa xinolonlarga yuqori sezuvchanlikda qo‘llash mumkin emas.

Dorilarning o‘zaro ta‘siri

Moksoft ko‘z tomchilarini boshqa dori preparatlari bilan o‘zaro ta‘siri o‘rganilmagan.

Preparat ko‘zga maxalliy qo‘llanganidan so‘ng moksifloksasinning tizimli konsentrasiyasi pastligi tufayli, dorilar bilan o‘zaro ta‘siri qilish extimoli kam.

Maxsus ko‘rsatmalar

Faqat ko‘zga qo‘llash uchun mo‘ljallangan. Moksoft ko‘z tomchilarini subkon‘yunktival yoki bevosita ko‘zning oldingi kamerasiga yuborish mumkin emas.

Tizimli buyuriladigan xinolonlarni olayotgan pasientlarda jiddiy va ba‘zida o‘lim bilan yakunlangan o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalar (anafilaktik reaksiyalar) kuzatilgan, ayrim pasientlarda – hatto birinchi doza tomizilgan zahoti kuzatilgan. Ba‘zi reaksiyalar yurak-qon tomir yetishmovchiligi, xushdan ketish, anginevrotik shish (shu jumladan hiqildoq, yutqun yoki yuzni shishi), nafas yo‘llarini obstruksiyasi, dispnoe, eshakemi va qichishish bilan kechgan.

Agar Moksoft ko‘z tomchilariga allergik reaksiyalar paydo bo‘lsa, preparatni qo‘llashni to‘xtatish kerak. Moksoft ko‘z tomchilariga nisbatan jiddiy o‘tkir o‘ta yuqori sezuvchanlik reaksiyalarni rivojlanishi shoshilinch tibbiy yordam ko‘rsatishni talab etishi mumkin. Klinik ko‘rsatmalar bo‘lganida kislorod buyurish va nafas yo‘llarining o‘tkazuvchanligini tiklash kerak.

Boshqa infeksiyalarga qarshi qo‘llanadigan preparatlar kabi, preparatni uzoq vaqt qo‘llash, sezgir bo‘lmagan mikroorganizmlar, shu jumladan zamburug‘larni xaddan ziyod o‘sishiga olib kelishi mumkin. Agar superinfeksiya rivojlansa, preparatni qo‘llashni to‘xtatish va muqobil davolashni buyurish kerak.

Ftorxinolonlar, shu jumladan moksifloksasin bilan tizimli davolashda, ayniqsa keksa pasientlarda va bir vaqtda kortikosteroidlarni olayotgan pasientlarda, paylarni yallig‘lanishi va uzilishi paydo bo‘lishi mumkin. Shuning uchun paylarni yallig‘lanishini birinchi belgilari paydo bo‘lganida, Moksoft ko‘z tomchilari bilan davolashni to‘xtatish kerak.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda kon‘yunktivitni davolash uchun Moksoft ko‘z tomchilarini qo‘llash samaradorligi va xavfsizligini aniqlash uchun ma‘lumotlar juda cheklangan. Demak, yangi tug‘ilgan chaqaloqlarda kon‘yunktivitni davolash uchun ushbu dori preparatini qo‘llash tavsiya etilmaydi.

Moksoft ko‘z tomchilarini gonokokkli kon‘yunktivitni, shu jumladan chaqaloqlardagi gonokokkli blenoreyani oldini olish yoki empirik davolash uchun, ftorxinolonga chidamli Neisseria gonorrhoeae tarqalganligi tufayli, qo‘llash mumkin emas. Neisseria gonorrhoeae chaqirgan ko‘z infeksiyasi bo‘lgan pasientlar tegishli tizimli davolash olishlari kerak.

Preparat 2 yoshgacha bo‘lgan pasientlarda xlamidiozni davolash uchun tavsiya qilinmaydi, chunki u ushbu toifa pasientlarda qo‘llash uchun o‘rganilmagan. Chlamydia trachomatis chaqirgan ko‘z infeksiyasi bo‘lgan 2 yoshdan oshgan pasientlar tegishli tizimli davolash olishlari kerak.

Yangi tug‘ilgan chaqaloqlar blenoreyasi bo‘lgan yangi tug‘ilgan chaqaloqlar, ularning holati uchun muvofiq davolash, masalan Chlamydia trachomatis yoki Neisseria gonorrhoeae chaqirgan holatlarda oladigan tizimli davolashni olishlari kerak.

Agar pasientlarda ko‘zning bakterial infeksiyasi belgilari va simptomlari bo‘lsa, kontakt linzalarni taqmaslikni tavsiya qilish kerak.

Fertillik, homiladorlik va laktasiya

Homiladorlik

Moksoft ko‘z tomchilarini homilador ayollarda qo‘llash bo‘yicha ma‘lumotlar yo‘q yoki cheklangan miqdorda bor. Biroq homiladorlikka xech qanday ta‘siri kutilmaydi, chunki ko‘zga maxalliy qo‘llanganidan so‘ng moksifloksasinning tizimli ta‘siri juda ahamiyatsizdir.

Dori preparatini homiladorlik vaqtida qo‘llash mumkin.

Emizish

Moksifloksasin yoki uning metabolitlarini odamning ko‘krak suti bilan ajralib chiqishi noma‘lum. Hayvonlarda o‘tkazilgan tekshirishlar, moksifloksasin peroral qabul qilinganidan so‘ng ko‘krak sutiga kam miqdorda ajralib chiqishini ko‘rsatadi. Biroq terapevtik dozalarda Moksoft ko‘z tomchilari emadigan bolaga ta‘sir qilmaydi. Dori preparatini emizish vaqtida qo‘llash mumkin.

Fertillik

Moksoft ko‘z tomchilarini odam fertilligiga ta‘sirini baxolash uchun tekshirishlar o‘tkazilmagan.

Avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘siri

Moksoft ko‘z tomchilari avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘sir qilmaydi yoki axamiyatsiz darajada ta‘sir qiladi.

Ko‘rishni o‘tkirligini vaqtinchalik pasayishi yoki ko‘rish faoliyatini boshqa buzilishlari avtomobilni boshqarish va mexanizmlar bilan ishlash qobiliyatiga ta‘sir qilishi mumkin. Agar preparat yuborilganidan so‘ng ko‘rishni noaniqligi aniqlansa, u holda avtomobilni boshqarish yoki mexanizmlar bilan ishlashdan oldin, pasient ko‘rish o‘tkirligi yaxshilanmagunicha kutib turishi kerak.

Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan so‘ng qo‘llanilmasin.

Dozani oshirib yuborilishi

Moksoft ko‘z tomchilarining dozasi oftalmologik oshirib yuborilganda, uni ko‘zlardan iliq suv bilan yuvib tashlash mumkin.

Kon‘yunktivani oftalmologik preparatlarni ushlab qolish hususiyatini cheklanganligi dori preparatining dozasini har qanday oshirib yuborilishini inkor qiladi.

Ushbu preparatning hususiyatlariga ko‘ra, preparatning dozasi oshirib yuborilganda yoki flakonning ichidagisi tasodifan yutib yuborilganida, hech qanday toksik ta‘siri kutilmaydi.

Chiqarilish shakli

5 ml dan plastik flakon-tomchilagichda. 1 flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylangan.

Saqlash sharoiti

25^oC dan yuqori bo‘lmagan haroratda saqlansin.

Flakon ochilganidan so‘ng 30 kun davomida ishlatish mumkin.

Yaroqlilik muddati

2 yil.

Berish tartibi

Resept bo‘yicha..