QO‘LLASH BO‘YICHA YO‘RIQNOMA
PALLADA-NS
PALLADA-NS
Preparatning savdo nomi: Pallada-NS
Ta‘sir etuvchi modda (XPN): olopatadin
Dori shakli: dozalangan nazal sprey
Tarkibi:
Har bir doza quyidagilarni saqlaydi:
faol modda: 665 mkg olopatadin gidroxloridi;
yordamchi moddalar: suvsiz dinatriy fosfati, natriy xloridi, dinatriy edetati, xlorid kislotasi yoki natriy gidroksidi, benzalkoniy xloridi, tozalangan suv.
Ta‘rifi: tiniq rangsiz eritma.
Farmakoterapevtik guruhi: Dekongestantlar va nazal qo‘llash uchun boshqa preparatlar. Allergiyaga qarshi vositalar, kortikosteroidlardan tashqari.
ATX kodi: R01AC08
Farmakologik hususiyatlari
Farmakodinamikasi
Pallada-NS preparatining faol moddasi olopatadin N1-gistamin reseptorlarning selektiv ingibitori hisoblanadi. Allergiyaga qarshi yaqqol ta‘sir ko‘rsatadi.
Preparatning ta‘sir mexanizmi olopatadinni yallig‘lanish mediatorlari hisoblangan biologik faol moddalar (bradikinin, gistamin, leykotrienlar) ni ajralib chiqishini bostirishi, shuningdek zudlik bilan kechuvchi allergik reaksiyalarni kechishi uchun javob beradigan semiz hujayralarning membranalarini barqarorlashtirish hususiyati bilan ifodalanadi.
Farmakokinetikasi
So‘rilishi
Sog‘lom pasientlar: olopatadin so‘rilganida qon plazmasida individual maksimal konsentrasiyalari sutkada ikki marta intranazal qo‘llanganidan so‘ng 30 minut – 1 soat davomida kuzatiladi. Qon plazmasida olopatadinning o‘rtacha (± SO) muvozanatli maksimal konsentrasiyasi (Cmax) 16,0±8,99 ng/ml tashkil etadi. (AUC0-12) egri chizig‘i ostidagi maydon bilan ifodalanadigan tizimli ta‘siri o‘rtacha 66,0±26,8 ng·soat/ml tashkil etadi. Olopatadin intranazal qo‘llanganida o‘rtacha mutloq biokiraolishligi 57% ni tashkil etadi.
Mavsumiy allergik rinit (MAR) bo‘lgan pasientlar: MAR bo‘lgan pasientlarga olopatadin intranazal sutkada ikki marta qo‘llanganidan so‘ng uning tizimli ta‘siri sog‘lom sub‘ektlarda kuzatiladigan ta‘siri bilan o‘xshash bo‘lgan. Olopatadin so‘rilganida qon plazmasida maksimal konsentrasiyasi 15 minut – 2 soat davomida kuzatiladi. O‘rtacha muvozanatli qiymati Smax – 23,3±6,2 ng/ml, o‘rtacha esa AUC0-12 – 78,0±13,9 ng·soat/ml tashkil etadi.
Taqsimlanishi
Olopatadinni plazma oqsillari bilan bog‘lanishi – o‘rtacha darajada va faol moddaning 0,1 dan 1000 ng/ml gacha diapazonidagi konsentrasiyasidan qat‘iy nazar odam zardobida taxminan 55% ni tashkil etadi. Olopatadin asosan odamning qon zardobidagi albumin bilan bog‘langan.
Metabolizmi
Olopatadin ekstenziv metabolizmga uchramaydi. [14S]-olopatadin peroral qo‘llanganidan so‘ng qon plazmasidagi metabolitlari profiliga asosan odamning qon plazmasida aylanib yuruvchi kamida olti xil ikkilamchi darajali metabolitlari aniqlangan. Olopatadin qon plazmasida umumiy maksimal radiofaollikning 77% namoyon qiladi, barcha metabolitlari birgalikda – < 6% namoyon qiladi. Ikkita metaboliti olopatadin-N-oksid va N-desmetil-olopatadin sifatida identifikasiya qilingan. In vitro sharoitlarida odam DNK ga yaqqol bo‘lgan sitoxrom R450 (CYP) izofermentlari va flavin-saqlovchi monooksigenazalar (FMO) bilan o‘tkazilgan tadqiqotlarda N-desmetil-olopatadinni (MI) hosil bo‘lishi asosan CYP3A4 orqali katalizlangan, ayni vaqtda olopatadin-N-oksidni (MZ) hosil bo‘lishi asosan FMO1 va FMO3 lar orqali katalizlangan. In vitro sharoitlarida olopatadin 33900 ng/ml gacha bo‘lgan konsentrasiyalarda CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 va CYP3A4 uchun spesifik subtratlarning metabolizmini bostirmagan.
Chiqarilishi
Olopatadinning plazmadan yarim chiqarilish davri 8 dan 12 soatgacha bo‘lgan muddatni tashkil etadi. Olopatadin asosan siydik bilan chiqariladi. [14S]-olopatadin gidroxloridning peroral qabul qilingan dozasining taxminan 70% siydikda, va 17% – axlatda aniqlangan.
Pasientlarning maxsus guruhlari
Jigar faoliyatini buzilishi
Jigar faoliyatini buzilishiga ta‘sirini o‘rganishga qaratilgan maxsus farmakokinetik tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Garchi metabolizm olopatadinni ikkilamchi chiqarilish yo‘li hisoblansa-da, jigar faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarda Pallada-NS preparatini dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab etilmaydi.
Buyrak faoliyatini buzilishi
Olopatadin intranazal bir marta qo‘llanganidan so‘ng olopatadin uchun o‘rtacha Smax qiymati sog‘lom sub‘ektlar (18,1 ng/ml) va buyrak faoliyatini yengil, o‘rtacha va og‘ir darajada buzilishi (15,5 dan 21,6 ng/ml gacha bo‘lgan diapazon) bo‘lgan pasientlar o‘rtasida ahamiyatli darajadagi farqlar namoyon bo‘lmagan. Buyrak faoliyatini og‘ir darajada buzilishi (kreatinin klirensi < 30 ml/min/1,73 m2) bo‘lgan pasientlarning qon plazmasida o‘rtacha AUC0-12 qiymati 2 marta yuqori bo‘lgan. Ushbu pasientlarning qon plazmasida olopatadinning maksimal muvozanatli konsentrasiyasi yanada yuqori dozalarni 20 mg dan sutkada ikki marta qabul qilganda yaxshi o‘zlashtirgan pasientlarga peroral qo‘llanganidan keyin kuzatiladigan qiymatiga nisbatan taxminan 10 marta kam bo‘lgan. Ushbu natijalar, buyrak faoliyatini buzilishi bo‘lgan pasientlarga preparatni dozalash tartibiga tuzatish kiritish talab qilinmasligini ko‘rsatdi.
Qo‘lanilishi
Mavsumiy allergik rinitni davolash uchun qo‘llanadi.
Qo‘llash usuli va dozalari
Pallada-NS preparati faqat intranazal qo‘llanadi.
Pallada-NS preparatini birinchi marta qo‘llashdan oldin 5 marta purkash orqali yoki mayda dispers tuman paydo bo‘lgunicha tayyorlanadi. Agar preparat 7 kundan ko‘p muddat ishlatilmagan bo‘lsa, u holda 2 marta purkash orqali qayta tayyorlanadi. Pallada-NS preparatini ko‘zlarga purkashdan saqlanish kerak.
6 dan 11 yoshgacha bo‘lgan bolalar
Tavsiya etiladigan dozasi har bir nozdriga bir marta purkashdan sutkada ikki marta purkashni tashkil etadi.
Kattalar va 12 yosh va undan oshgan o‘smirlar
Tavsiya etiladigan dozasi har bir nozdriga ikki marta purkashdan sutkada ikki marta purkashni tashkil etadi.
Nojo‘ya ta‘sirlari
Olopatadin nazal sprey shaklida qo‘llanganida burundan qon ketishi, burun bo‘shlig‘ida yaralarni paydo bo‘lishi uyquchanlik kuzatilgan.
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar
Qo‘llash mumkin bo‘lmagan holatlar yuzasidan ma‘lumotlar yo‘q.
Dorilarning o‘zaro ta‘siri
Pallada-NS preparati uchun dori vositalari o‘rtasida rasmiy tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Jigar fermentlarining ingibitorlari bilan o‘zaro ta‘sirini rivojlanishi kutilmaydi, chunki olopatadin asosan buyraklar orqali chiqariladi. Shuningdek sitoxrom R450 ingibisiya bo‘lishi va plazma oqsillari bilan bog‘lanishiga ta‘sir qiluvchi o‘zaro ta‘sirlar kutilmaydi.
Maxsus ko‘rsatmalar
Preparat qo‘llanganida burundan qon ketishi va burun bo‘shlig‘ida yara hosil bo‘lishi, burun to‘sig‘ini perforasiyasi kuzatilishi mumkin.
Pallada-NS preparati bilan davolashni boshlashdan oldin pasientda allergik rinitdan tashqari, burun bo‘shlig‘ini boshqa kasalligi yo‘qligiga ishonch hosil qilish maqsadida burun bo‘shlig‘i tekshiriladi. Burunning shilliq qavatiga nisbatan noxush samaralar belgilarini aniqlash uchun burun bo‘shlig‘i muntazam ko‘ruvdan o‘tkaziladi va pasientlarning burun bo‘shlig‘ida yaralari paydo bo‘lganida preparat bilan davolashni to‘xtatish zaruriyati ko‘rib chiqiladi.
Diqqatni yanada pasayishi va markaziy nerv tizimining faoliyati buzilishi mumkinligi tufayli, Pallada-NS preparatini alkogol yoki markaziy nerv tizimining faoliyatini susaytiruvchi boshqa vositalar bilan bir vaqtda qo‘llashdan saqlanish kerak.
Homiladorlik va laktasiya davrida qo‘llanishi
Homilador ayollar o‘rtasida yetarli va qat‘iy nazoratli tadqiqotlar o‘tkazilmagan. Olopatadin peroral qabul qilinganidan so‘ng emizadigan kalamushlarning sutida aniqlangan. Preparatni mahalliy nazal qo‘llash, faol modda ko‘krak sutida aniqlanadigan miqdorlarni hosil bo‘lishi uchun yetarli darajadagi tizimli so‘rilishi chaqirishi mumkinligi noma‘lum. Shuning uchun Pallada-NS preparati homilador ayollarda va laktasiya davrida, ona uchun davolashdan kutiladigan potensial foyda homila yoki go‘dak uchun potensial havfdan ustun bo‘lgan hollardagina qo‘llanishi mumkin.
Pediatriyada qo‘llanishi
6 yoshgacha bo‘lgan bolalarda Pallada-NS prepatini qo‘llash samaradorligi va havfsizligi aniqlanmagan.
Avtotransportni haydash va mexanizmlarni boshqarish qobiliyatiga ta‘siri
Pallada-NS preparati qo‘llanganida uyquchanlik rivojlanishi mumkin. Shuning uchun preparat qo‘llanganidan keyin transport vositalarini boshqarish yoki psixomotor reaksiyalarning yuqori tezligini talab etuvchi boshqa mexanizmlar bilan ishlash mumkin emas.
Preparat bolalar ololmaydigan joyda saqlansin va yaroqlilik muddati tugaganidan keyin ishlatilmasin.
Dozani oshirib yuborilishi
Pallada-NS preparati qo‘llanganida dozasini oshirib yuborilish holatlari xaqida xabar berilmagan.
Ushbu dori shaklida dozani o‘tkir oshirib yuborilish ehtimoli kam. Shunday bo‘lsa ham, antigistaminning dozasini oshirib yuborilish simptomlari kattalar uyquchanlik va bolalarda bezovtalik va keyinchalik uyquchanlik bilan kechuvchi qo‘zg‘aluvchanlikdan iborat bo‘lishi mumkin. Spesifik antidoti mavjud emas. Dozasi oshirib yuborilganida bir vaqtda qo‘llanadigan boshqa preparatlarni hisobga olib, simptomatik va tutib turuvchi davolash o‘tkaziladi.
Chiqarilish shakli
Nazal sprey 30 ml (240 doza) dan dozalash moslamasi va himoya qalpoqchasi bo‘lgan oq rangli plastik flakonda. Flakon qo‘llash bo‘yicha yo‘riqnomasi bilan birga karton qutiga joylanadi.
Saqlash sharoiti
25oS dan yuqori bo‘lmagan xaroratda saqlansin.
Yaroqlilik muddati
3 yil.
Dorixonalardan berish tartibi
Resept bo‘yicha beriladi.
